傳出神經系統藥理概論

OutlineofEfferentNervousSystemPharmacology

2021/8/121內容提要概述傳出神經系統的遞質和受體傳出神經系統的遞質傳出神經系統的受體傳出神經系統的生理功能傳出神經系統藥物基本作用及其分類傳出神經系統藥物基本作用傳出神經系統藥物分類2021/8/122教學基本要求

掌握傳出神經系統遞質和受體分類及其生理功能，藥物的基本作用原理與藥物分類。

熟悉乙酰膽堿和去甲腎上腺素的生物合成、轉運、貯存、釋放和代謝。

了解傳出神經系統解剖分類。

2021/8/123第一節概述2021/8/124第一節概述2021/8/125第一節概述膽堿能神經：1.全部自主神經的節前纖維2.運動神經3.副交感神經的節后纖維4.少數交感神經節后纖維（汗腺和骨骼肌血管舒張神經）去甲腎上腺素能神經：

幾乎全部交感神經節后纖維

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）2021/8/126第一節概述腸神經系統（entericnervoussystem，ENS）由胃腸道壁內神經成分組成，具有調節控制胃腸道功能的獨立整合系統。它在結構和功能上不同于交感和副交感神經系統，而與中樞神經系統相類似，但仍屬于自主神經系統的一個組成部分。（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

2021/8/127第二節傳出神經系統的遞質和受體突觸和神經沖動的傳遞

1.傳出神經突觸的超微結構

突觸：神經末梢與下級神經元或神經末梢與效應器細胞之間的銜結處，包括突觸前膜、突觸后膜和它們之間的突觸間隙。

運動終板：運動神經末梢與骨骼肌細胞間的突觸。

突觸后膜突觸間隙受體突觸前膜

囊泡遞質2021/8/128第二節傳出神經系統的遞質和受體突觸和神經沖動的傳遞

2.遞質釋放,神經沖動的傳遞(胞裂外排)

神經沖動

→到達神經末梢

→突觸前膜去極化

→Ca2+內流↑→囊泡膜與突觸前膜融合

→遞質釋放入突觸間隙

突觸后膜突觸間隙受體與突觸后膜受體結合→生物效應與突觸前膜受體結合→調節遞質釋放→神經沖動突觸前膜

囊泡遞質Ca2+2021/8/129第二節傳出神經系統的遞質和受體一、膽堿能神經遞質的生物合成、貯存、釋放和作用消失

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

2021/8/12109、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀什么，說明他內心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32021/8/1211煩惱有何懼怕，既然躲不掉，就調好心態與它共存。心向陽光，何懼風霜。

茫茫人海你我相遇就是緣分，歡迎下載！2021/8/1212第二節傳出神經系統的遞質和受體2021/8/1213第二節傳出神經系統的遞質和受體二、去甲腎上腺素能神經遞質的生物合成、貯存、釋放和作用消失

（改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,2004）

羥2021/8/1214第二節傳出神經系統的遞質和受體2021/8/1215第二節傳出神經系統的遞質和受體2021/8/1216第二節傳出神經系統的遞質和受體三、膽堿能神經受體

2021/8/1217第二節傳出神經系統的遞質和受體四、腎上腺素受體能選擇性與NE受體結合，據對阻斷藥的反應，分α型和β型1)．α型腎上腺素受體

(α受體)：

根據α受體對選擇性激動藥和拮抗藥的親和力不同，可將α受體分為α1和α2受體α1

受體：能被去氧腎上腺素或甲氧胺激動，并為哌唑嗪阻斷受體.

主要分布：交感神經節后纖維支配的效應器。效應：皮膚粘膜腹腔內臟血管,血管收縮（血壓升高)。

α2受體：能被可樂定激動，并被育亨賓阻斷的受體主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪細胞,突觸前膜。效應：血管平滑肌收縮。

2021/8/1218第二節傳出神經系統的遞質和受體四、腎上腺素受體2)．β型腎上腺素受體(β受體)

主要分布在交感神經節后纖維所支配的效應器，可分為3種亞型：

β1受體：主要位于心臟、腎小球旁系細胞選擇性激動藥為多巴酚丁胺，阻斷藥為美托洛爾效應：心臟興奮。

β2受體：主要位于支氣管平滑肌、骨骼肌血管和冠狀血管、肝臟選擇性激動藥為特布他林，阻斷藥為布他沙明效應：支氣管平滑肌松弛，血管舒張。突觸前膜β2效應：正反饋調節去甲腎上腺素釋放。β3受體：分布在脂肪細胞，多數β受體阻斷藥不能阻斷β3受體。2021/8/1219第二節傳出神經系統的遞質和受體四、腎上腺素受體

第二節傳出神經系統的遞質和受體四、腎上腺素受體

2021/8/12202.N膽堿受體：配體門控型受體其有4個亞基αβγδ組成，每個N受體由兩個α亞基和βγδ亞基組成五聚體，中間形成通道，兩個α亞基上有ACh激動點。

神經沖動→ACh釋放→兩個α亞基→離子通道開放→終板電位→達閾值→激活通道終板電位第二節傳出神經系統的遞質和受體五、受體功能及其分子機制M膽堿受體：

G-蛋白偶聯受體一級結構460-590個氨基酸

M受體激動→與G蛋白偶聯↑→磷脂酶C↑

三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑效應3.腎上腺素受體：G-蛋白偶聯受體

α1激活→磷脂酶(C，D，A2)↑→IP3↑,DAG↑α2激活→腺苷酸環化酶↓→

cAMP↓β激活→腺苷酸環化酶↑→

cAMP↑2021/8/1221第三節傳出神經系統的生理功能機體的多數器官都接受上述兩類神經的雙重支配，而這兩類神經興奮時所產生的效應又往往相互拮抗，當兩類神經同時興奮時，則占優勢的神經的效應通常會顯現出來。2021/8/1222第三節傳出神經系統的生理功能2021/8/1223第四節

傳出神經系統藥物基本作用及其分類一、傳出神經系統藥物基本作用（一）直接作用于受體許多傳出神經系統藥物可直接與膽堿受體或腎上腺素受體結合，可產生兩種完全不同的結果：“激動”和“阻斷”。（二）影響遞質1.影響遞質生物合成：密膽堿，α-甲基酪氨酸2.影響遞質釋放：麻黃堿，間羥胺，氨甲酰膽堿

3.影響遞質的轉運和貯存： 利血平，可卡因 利血平→囊泡攝取NA↓→遞質耗竭→釋放↓

4.影響遞質的生物轉化：膽堿酯酶抑制劑2021/8/1224第四節

傳出神經系統藥物基本作用及其分類二、傳出神經系統藥物分類2021/8/12259、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。03-2月-2303-2月-23Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。***2/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。03-2月-23**Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。***Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。03-2月-2303-2月-23**03February202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月2023**03-2月-2315、一個人炫耀什么，說明他內心缺少什么。。二月23*03-2月-23*03February202316、業余生活要有意義，不要越軌。**2/3/202317、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強不息。***03-2月-23謝謝大家2021/8/12269、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20234:28:41PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314