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文檔簡介
抗生素antibiotics抗菌劑:不僅能殺滅細菌而且對霉菌、支原體、衣原體、螺旋體、立克次氏體等其它致病微生物也有良好的抑制和殺滅作用。抗細菌藥除了包括青霉素類、四環(huán)素類等抗生素,還包括抗真菌藥以及磺胺類、喹諾酮類等藥物。近年來通常將抗菌素改稱為抗生素。抗生素:是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)或高等動植物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體或其它活性的一類次級代謝產(chǎn)物,能干擾其他生活細胞發(fā)育功能的化學物質(zhì)。現(xiàn)臨床常用的抗生素有微生物培養(yǎng)液液中提取物以及用化學方法合成或半合成的化合物。1877年,Pasteur和Joubert觀察,普通的微生物能抑制尿中炭疽桿菌的生長;1928年,弗萊明爵士發(fā)現(xiàn)了能殺死致命的細菌的青霉菌,治愈了梅毒和淋病;1936年,磺胺藥的臨床應用;1944年,在新澤西大學分離出來第二種抗生素鏈霉素,它有效治愈了結(jié)核;1947年,氯霉素,它主要針對痢疾、炭疽病菌,治療輕度感染;1948年,四環(huán)素,最早的廣譜抗生素;1956年,禮來公司發(fā)明了萬古霉素被稱為抗生素的最后武器。因為它對G+細菌細胞壁、細胞膜和RNA有三重殺菌機制,不易誘導細菌對其產(chǎn)生耐藥。1980年,喹諾酮類藥物出現(xiàn)。(一)β-內(nèi)酰胺類:青霉素類和頭孢菌素類的分子結(jié)構(gòu)中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)。青霉素類:阿莫西林頭孢菌素類:頭孢甲肟頭霉素類:頭孢西丁碳青霉烯類:亞胺培南β-內(nèi)酰胺酶抑制劑:頭孢哌酮/舒巴坦氧頭孢烯類:拉氧頭孢其他:氨曲南
(二)氨基糖甙類:鏈霉素、慶大霉素;(三)四環(huán)素類:四環(huán)素;(四)氯霉素類:氯霉素;(五)大環(huán)內(nèi)脂類:紅霉素、阿奇霉素;(六)作用于G+細菌的其它抗生素:萬古霉素;(七)作用于G-細菌的其它抗生素:多粘菌素、磷霉素;(八)抗真菌抗生素:氟康唑、咪康唑;(九)抗腫瘤抗生素:絲裂霉素、阿霉素;(十)具有免疫抑制作用的抗生素:環(huán)孢霉素;
(十一)磺胺類抗生素:復方磺胺甲惡唑;(十二)抗結(jié)核菌類:利福平、異煙肼;
(十三)硝基咪唑、硝基呋喃類:甲硝唑、呋喃唑酮;
干擾細菌細胞壁合成抑制細菌蛋白質(zhì)合成抑制細菌核酸合成損傷細菌細胞膜增強吞噬細胞的功能一、β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-LactamAntibiotics)青霉素類頭孢菌素類碳青霉烯類頭霉素類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類1.第一代頭孢菌素:對革蘭陽性菌作用好,略強于第二代,顯著強于第三代;對革蘭陰性桿菌作用差,對腸桿菌科細菌多無效對β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性差對腎臟有一定毒性2.第二代頭孢菌素:對革蘭陽性菌作用較第一代略差或相仿,對革蘭陰性菌作用較第一代強,但不如第三代,對綠膿桿菌無效對β內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定對腎臟毒性小①頭孢孟多(頭孢羥唑)②頭孢替安(頭孢噻乙胺唑,泛司搏林,凡是頗靈)③頭孢呋辛(頭孢呋肟,力復樂,西力欣,伏樂新,安可欣,舒貝波,賽福辛)④頭孢呋辛酯(頭孢呋肟酯,新菌靈,西力欣片)⑤頭孢克羅(頭孢氯氨芐,希刻勞,可福樂,喜福來)⑥頭孢尼西(頭孢羥芐磺唑)⑦頭孢雷特(頭孢氨甲苯唑)⑧頭孢丙烯(頭孢羅奇,施復捷)⑨氯碳頭孢(羅拉碳頭孢)3.第三代頭孢菌素:對革蘭陽性菌作用弱,對革蘭陰性菌有強大的抗菌活性,某些品種對綠膿桿菌有較強作用對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定對腎臟基本無毒性①頭孢噻肟(頭孢氨噻肟,凱福隆,賽福隆)②頭孢唑肟(頭孢去甲噻肟,益保世靈,安保速靈,安普西林)③頭孢曲松(頭孢三嗪,菌必治,羅氏芬,羅塞秦,賽福松)④頭孢哌酮(頭孢氧哌唑,先鋒必,達諾新,賽福必)⑤頭孢他啶(頭孢噻甲羧肟,凱福定,復達欣,賽福定)⑥頭孢甲肟(頭孢氨噻肟唑,倍司特克)⑦頭孢磺啶(頭孢磺吡芐,達克舒林)⑧頭孢地秦(莫迪,高德)⑨頭孢匹胺(頭孢吡四唑,先福吡蘭)⑩頭孢咪唑⑾頭孢克肟(頭孢西米,世福素)口服⑿頭孢特倫酯(托米倫,富山龍)口服4.第四代頭孢菌素:與三代頭孢相比抗菌譜擴大,特別是對G+球菌,血藥濃度增高,透過血腦屏障能力增加對β內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,尤其是AmpC酶目前臨床上推薦用于細菌性腦膜炎、醫(yī)院內(nèi)獲得性肺炎、機械通氣相關(guān)性肺炎、敗血癥、粒細胞缺乏合并感染及嚴重社會獲得性肺炎①頭孢吡肟(孢匹美,馬斯平):②頭孢匹羅:③頭孢唑蘭:二、四環(huán)素類抗生素(TetracyclineAntibiotics)三、氨基糖苷類抗生素(AminoglycosideAntibiotics)氨基糖苷類抗生素是由鏈霉菌、小單孢菌和細菌所產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。鏈霉素(AminoglycosideAntibiotics)卡那霉素及其衍生物(KanamycinanditsDerivatives)
慶大霉素C及其衍生物(GentamicinanditsDerivatives)
鏈霉素卡那霉素慶大霉素15中國成為世界上濫用抗生素問題最嚴重的國家之一;在中國使用、銷售列在前15位的藥品中,就有10種是抗生素;在歐美的發(fā)達國家抗生素的使用量大致占到所有藥品的10%左右,我國最低的醫(yī)院是占到30%,基層醫(yī)院可能高達50%。人均年消費量138克左右,美國僅13克;據(jù)1995~2007年疾病分類調(diào)查,中國感染性疾病占全部疾病總發(fā)病數(shù)的49%,其中細菌感染性占全部疾病的18%~21%,也就是說80%以上屬于濫用抗生素,每年有8萬人因此死亡。“抵御耐藥性:今天不采取行動,明天就無藥可用”2011年全國抗菌藥物臨床應用專項整治活動方案
三級醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過50種,二級醫(yī)院抗菌藥物品種原則上不超過35種,同一通用名稱注射劑型和口服劑型各不超過2種,處方組成類同的復方制劑1-2種;三代及四代頭孢菌素(含復方制劑)類抗菌藥物口服劑型不超過5個品規(guī),注射劑型不超過8個品規(guī),碳青霉烯類抗菌藥物注射劑型不超過3個品規(guī),氟喹諾酮類抗菌藥物口服劑型和注射劑型各不超過4個品規(guī),深部抗真菌類抗菌藥物不超過5個品規(guī)。
醫(yī)療機構(gòu)住院患者抗菌藥物使用率不超過60%,門診患者抗菌藥物處方比例不超過20%,抗菌藥物使用強度力爭控制在40DDD以下;I類切口手術(shù)患者預防使用抗菌藥物比例不超過30%;住院患者外科手術(shù)預防使用抗菌藥物時間控制在術(shù)前30分鐘至2小時,I類切口手術(shù)患者預防使用抗菌藥物時間不超過24小時。抗菌藥物臨床應用指導原則一是“抗菌藥物臨床應用的基本原則”;二是“抗菌藥物臨床應用的管理”;三是“各類抗菌藥物的適應證和注意事項”;四是“各類細菌性感染的治療原則及病原治療”;第六條抗菌藥物臨床應用實行分級管理。根據(jù)安全性、療效、細菌耐藥性、價格等因素,將抗菌藥物分為三級:非限制使用級、限制使用級與特殊使用級。具體劃分標準如下:
(一)非限制使用級抗菌藥物是指經(jīng)長期臨床應用證明安全、有效,對細菌耐藥性影響較小,價格相對較低的抗菌藥物;
(二)限制使用級抗菌藥物是指經(jīng)長期臨床應用證明安全、有效,對細菌耐藥性影響較大,或者價格相對較高的抗菌藥物;
(三)特殊使用級抗菌藥物是指具有以下情形之一的抗菌藥物:
1.具有明顯或者嚴重不良反應,不宜隨意使用的抗菌藥物;
2.需要嚴格控制使用,避免細菌過快產(chǎn)生耐藥的抗菌藥物;
3.療效、安全性方面的臨床資料較少的抗菌藥物;
4.價格昂貴的抗菌藥物。抗菌藥物臨床應用管理辦法第二十四條具有高級專業(yè)技術(shù)職務任職資格的醫(yī)師,可授予特殊使用級抗菌藥物處方權(quán);具有中級以上專業(yè)技術(shù)職務任職資格的醫(yī)師,可授予限制使用級抗菌藥物處方權(quán);具有初級專業(yè)技術(shù)職務任職資格的醫(yī)師,在鄉(xiāng)、民族鄉(xiāng)、鎮(zhèn)、村的醫(yī)療機構(gòu)獨立從事一般執(zhí)業(yè)活動的執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師以及鄉(xiāng)村醫(yī)生,可授予非限制使用級抗菌藥物處方權(quán)。第二十七條嚴格控制特殊使用級抗菌藥物使用。特殊使用級抗菌藥物不得在門診使用。
臨床應用特殊使用級抗菌藥物應當嚴格掌握用藥指證,經(jīng)抗菌藥物管理工作組指定的專業(yè)技術(shù)人員會診同意后,由具有相應處方權(quán)醫(yī)師開具處方。抗菌藥物臨床應用管理辦法分類非限制使用級限制使用級特殊使用級四環(huán)素類四環(huán)素米諾環(huán)素*替加環(huán)素多西環(huán)素
土霉素
氯霉素類
氯霉素
甲砜霉素甘氨酸酯
廣譜青霉素阿莫西林阿洛西林
氨芐西林美洛西林
哌拉西林磺芐西林
羧芐西林替卡西林
對青霉素酶不穩(wěn)定的青霉素類青霉素
青霉素V
芐星青霉素
普魯卡因青霉素
對青霉素酶穩(wěn)定的青霉素類苯唑西林氟氯西林
氯唑西林
β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
*舒巴坦青霉素類復方制劑(β-內(nèi)酰胺酶抑制劑)阿莫西林/克拉維酸氨芐西林/舒巴坦
哌拉西林/他唑巴坦
哌拉西林/舒巴坦
替卡西林/克拉維酸
阿莫西林/舒巴坦
美洛西林/舒巴坦
阿莫西林/氟氯西林
第一代頭孢菌素類頭孢氨芐頭孢硫脒頭孢西酮頭孢唑林頭孢替唑
頭孢拉定頭孢噻吩
頭孢羥氨芐
第二代頭孢菌素類頭孢呋辛(酯)頭孢丙烯
頭孢克洛頭孢替安
頭孢甲肟
頭孢孟多
第三(四)代頭孢菌素類頭孢曲松頭孢噻肟頭孢吡肟
頭孢克肟頭孢匹羅
頭孢他啶頭孢噻利
頭孢地尼
頭孢唑肟
頭孢哌酮/舒巴坦
頭孢泊肟酯
頭孢哌酮
頭孢曲松他唑巴坦
頭孢哌酮他唑巴坦
其他β內(nèi)酰胺類
拉氧頭孢
頭孢尼西
氨曲南
頭孢美唑
頭孢西丁
頭孢米諾
碳青霉烯類
法羅培南(口服)美羅培南
亞胺培南/西司他丁
帕尼培南/倍他米隆
比阿培南
厄他培南
法羅培南(注射)磺胺類和甲氧芐啶復方磺胺甲噁唑
甲氧芐啶
磺胺嘧啶
聯(lián)磺甲氧芐啶
磺胺甲噁唑
大環(huán)內(nèi)酯類紅霉素阿奇霉素(注射)
阿奇霉素(口服)地紅霉素
琥乙紅霉素
乙酰螺旋霉素
羅紅霉素克拉霉素林可酰胺類克林霉素
林可霉素
氨基糖苷類慶大霉素妥布霉素
阿米卡星依替米星
鏈霉素奈替米星
新霉素異帕米星
大觀霉素
喹諾酮類環(huán)丙沙星莫西沙星*洛美沙星諾氟沙星
*氟羅沙星左氧氟沙星
吉米沙星氧氟沙星
依諾沙星吡哌酸
糖肽類
萬古霉素
去甲萬古霉素
*替考拉寧
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