更安全的抗血小板藥－－血管病變最佳選擇—西洛他唑膠囊內容提要概述邦平產品介紹抗血小板藥概念

抑制血小板的黏附、聚集和釋放功能，防止血栓的形成，用于防治心臟或腦缺血性疾病、外周血管栓塞性疾病的藥物。環(huán)氧化酶阻斷劑藥物：阿司匹林干擾ADP介導的血小板活化藥:

噻氯匹啶（抵克力得)

氯吡格雷（波立維）磷酸二脂酶抑制劑：西洛他唑（邦平）

潘生丁

血小板纖維蛋白原受體拮抗劑：阿昔單抗臨床常用抗血小板藥更安全的抗血小板藥物——邦平（西洛他唑）國內外相關進展20041999198819801996日本大冢在日本申請專利日本大冢－培達首先在日本上市中國批準大冢(天津)制藥公司上市被FDA批準用于治療穩(wěn)定性間歇性跛行的藥物在中國成為過保護期產品并進入醫(yī)保目錄乙類。西洛他唑的歷史回顧通用名：西洛他唑膠囊

主要成分：本品的主要成分為西洛他唑性狀：為硬膠囊劑，內容物為白色、類白色粉末。分子結構：分子式：C20H27N5O2分子量：369.47高選擇性磷酸二酯酶抑制劑基礎研究表明，西洛他唑對磷酸二酯酶III（PDEIII）具有高度選擇性的抑制作用。此外，對磷酸二酯酶IV有很弱的抑制作用，而其他型磷酸二酯酶幾乎沒有作用。

經(jīng)口服給藥，半衰期為11－13小時，蛋白結合率為95％－98％，輕度肝損傷并不影響蛋白結合，口服后3小時內藥物在血漿中的濃度即可達高峰，服藥后能迅速湊效的藥物。邦平藥代動力學擴張血管抗血小板活性抑制平滑肌細胞增殖降低甘油三脂增加HDL-C改善內皮細胞功能邦平BECDA五力合一血管暢通邦平的藥理作用更安全的抗血小板藥

抗栓與止血的平衡對出血時間影響最小的藥物

試驗設計：洗藥(NoP.I.)阿司匹林325mgPOQD阿司匹林+西洛他唑100mgPOBID洗藥(NoP.I.)西洛他唑西洛他唑+氯吡格雷75mgQD洗藥(NoP.I.)西洛他唑氯吡格雷+阿司匹林氯吡格雷+阿司匹林+西洛他唑N=20外周動脈疾病（PAD）患者，平均年齡65.8歲每次給藥2周，然后測量出血時間對出血的影響較小—實驗結果A=阿司匹林B=氯吡格雷C=西洛他唑********單獨應用時，與A和B相比，C對出血時間的影響最小。聯(lián)合應用時，C沒有加大A和B對出血時間的影響。*：P0.05，與基線相比較**：P0.05，與所有單藥及A+C和B+C相比DouglasB.Wilhiteeral.:JVasdSurg,38,710,2003西洛他唑不增加其出血時間影響，PAD患者是需要長期抗血小板治療，西洛他唑是安全可以長期服用，并可以和其它抗血小板聯(lián)合用藥。治療外周動脈缺血病變療效15年來第一個被FDA批準用于治療穩(wěn)定性間歇性跛行（IC）的藥物臨床癥狀顯著改善顯著增加下肢動脈血流量西洛他唑組(n=17)潘生丁組(n=16)參數(shù)用藥前用藥后用藥前用藥后ABI0.9610.051.070.06*1.000.051.060.05足背動脈血流量m/(smm2)0.510.130.720.17*#0.610.140.520.10*組內治療前后P<0.05；#組間治療前后變化程度P<0.05高妍等.中華內分泌代謝雜志.1999.15(3)2型糖尿病患者共33例，有間歇性跛行、麻木、疼痛和冷沉對象：2型糖尿病患者共33例重感之任一癥狀，且為下肢彩色超聲多普勒證實存在血管病變。未服用抗血小板、抗凝和纖溶劑，無出血性疾病、出血性傾向和心肝腎功能不全西洛他唑對下肢潰瘍5例患者患有外周動脈疾病和不愈小腿潰瘍不適合行血管重建手術西洛他唑100mgpobid結果：潰瘍愈合5/5;靜息痛緩解3/5Deamsm.etacJAM.Board.Fam.Prect.2002:15(1):55國內外文獻國外臨床研究報道患慢性動脈閉塞癥，四肢有潰瘍、疼痛、冷感等缺血癥狀的患者205例。給西洛他唑100－150mg/d或200mg/d.用6周，全面改善度為78.8%,一般改善度為88.6％，特別是對潰瘍及疼痛有良好的改善效果。國內在首都醫(yī)科大學宣武醫(yī)院、北京協(xié)和醫(yī)院等五家醫(yī)院對患有肢體慢性動脈閉塞癥的213例患者進行雙盲隨機對照試驗。試驗組服西洛他唑片100mg/次，bid及安慰劑。對照組服用噻氯匹啶250mg/次，bid及安慰劑，結果，試驗組有效率86.6％，對照組有效率80.0％（p＜0.05）.西洛他唑片對肢體疼痛癥狀療效最為顯著，有效率為90.3％，對間歇性跛行有效率為79.1％，對肢體缺血性潰瘍有效率80％。產品特點安全性高：無其他同類產品的血細胞減少，出血等副作用。療效確切：抗血小板聚集是阿司匹林的幾十倍。具有擴張血管，改善血清脂質及內皮細胞功能作用。同時抑制平滑肌