注射用甲磺酸羅哌卡因

RopivacaineMesylateforInjection

山西普德藥業股份有限公司普泰定1a注射用甲磺酸羅哌卡因RopivacaineMesylat麻醉藥市場產品介紹篇競爭產品篇市場分析篇目錄2a麻醉藥市場目錄2a臨床上將麻醉用藥分為三個重要的領域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉鎮痛用藥。麻醉藥市場3a臨床上將麻醉用藥分為三個重要的領域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉麻醉藥市場2000年-2009年，我國麻醉用藥市場呈現快速增長，平均年增長率保持在30%以上。我們預計未來5-10年，我國麻醉藥品用藥仍處在高速成長期。4a麻醉藥市場2000年-2009年，我國麻醉用藥市場呈現快速增全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優點1）避免造成病人不適和心理傷害2）可同時實施多部位、各種復雜困難手術3）便于實施機械呼吸，降低全身耗氧量，為手術區域提供滿意的肌肉松弛，病人可耐受人工氣道1）局麻是一種簡便易行、并發癥較少2）并可保持病人意識清醒3）適用于較表淺、局限的手術缺點1）病人喪失表述和交流能力2）病人喪失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易發生反流誤吸等1）局部麻醉時病人有意識存在，會有恐懼感。5a全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優點1）避免造成病人不適局麻藥2008年我國局麻藥樣本醫院銷售金額8710萬，占整個麻醉用藥市場的10.44%。局麻的主要品種包括利多卡因、左布比卡因、羅哌卡因、丁卡因等（圖8）。6a局麻藥2008年我國局麻藥樣本醫院銷售金額8710萬，占整個“在過去幾年中，一些報告指出意外靜脈內注射布比卡因后，發生突然心血管衰竭?；铙w外和活體內的研究指出，這是由于室性心動過速和纖維顫動所至。因此，這一現象顯示我們需要發展一種同樣效果，但毒性較小的布比卡因類局麻藥?！薄狝lbright&Covino研發背景7a“在過去幾年中，一些報告指出意外靜脈內注射布比卡因后，發生突理想麻醉藥8a理想麻醉藥8a羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創制開發，1996年在荷蘭首次上市，并于同年9月24日在美國獲得FDA批準上市。1997年在英國上市，到目前為止已在數十個國家上市。我國于1998年12月17日批準進口鹽酸羅哌卡因注射液（商品名：耐樂品）。背景9a羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創制開發，1國內安徽威爾曼制藥有限公司研制開發了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅哌卡因氯化鈉注射液(商品名：威賽因)背景10a國內安徽威爾曼制藥有限公司研制開發了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽酸羅哌卡因甲磺酸羅哌卡因是將鹽酸羅哌卡因的鹽酸根改為甲磺酸，僅改變其理化性質，而未改變其藥理作用的新型酰胺類局麻藥。臨床研究證實，等摩爾的甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因，二者在藥效學及藥代動力學等方面均相似。甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因兩者的換算比例為1:1.19211a甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽羅哌卡因結構NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-羅哌卡因羅哌卡因結構CH3SO3H12a羅哌卡因結構NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC羅哌卡因的脂溶性物理性質相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PKa8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白結合率94%95%95%羅哌卡因的較低的脂溶性，使其心臟毒性降低13a羅哌卡因的脂溶性物理性質相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因中樞神經毒性低，過量復蘇成功率高14a中樞神經毒性低，過量復蘇成功率高14a心臟毒性相同濃度下，心臟毒性

羅哌卡因<布比卡因McClellan發現健康志愿者所能耐受的最大血藥濃度：羅哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌單次收縮彈性研究表明：局麻藥克分子心肌抑制效能比率為：

布比卡因：左旋布比：羅哌卡因

2.1：2.2：115a心臟毒性相同濃度下，心臟毒性15a羅哌卡因對感覺神經纖維抑制效果與布比卡因相當，但羅哌卡因對運動神經纖維阻滯效果比相同濃度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的動靜分離現象30分鐘后動作電位抑制（100%)806040200

“C”纖維(感覺)“A”纖維(運動)布比卡因羅哌卡因*

p<0.0516%16aD.Selander2003羅哌卡因對感覺神經纖維抑制效果與布比卡因相當，但羅哌卡因對運95020406080100術后第一天術后完全行走患者的比例(%)*P<0.05

羅哌卡因布比卡因8052.379.5術后第二天術后第三天術后第四天00**86例行腹部手術后患者隨機選擇2mg/ml羅哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于術后硬膜外鎮痛，結果發現：羅哌卡因組患者術后運動功能恢復更快動靜分離，術后運動功能恢復更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.17a95020406080100術后第一天術后完全行走患者的比例減少深靜脈血栓形成早期恢復下肢肌肉功能改善康復質量，縮短康復時間術后早期下床活動羅哌卡因：較好的感覺－運動神經阻滯分離術后早日恢復行走能力的重要意義李榮勝,等.中華麻醉學雜志.2004;24(1):73-5.18a減少深靜脈血栓形成術后早期羅哌卡因：術后早日恢復行走能力的高效鎮痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髖關節置換術的患者，術后分別采用2mg/ml布比卡因組和2mg/ml羅哌卡因硬膜外鎮痛，在治療結束時采用總體評估評分法記錄患者對于鎮痛質量的評價，結果可見：羅哌卡因組患者滿意度顯著高于布比卡因19a高效鎮痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.術后鎮痛和分娩鎮痛獨具優勢

羅哌卡因低濃度硬膜外鎮痛的同時對產婦的運動影響很小，不影響產程，自然分娩率較高，器械助產率明顯降低，且新生兒對該藥具有良好耐受性。

如果無痛自然分娩出現異常需進行剖腹產時，只要再注入高濃度的羅哌卡因進行麻醉即可。20a術后鎮痛和分娩鎮痛獨具優勢羅哌卡因低濃度硬膜外鎮痛的同時系統毒性低，最大耐受劑量較高發生心臟毒性后，復蘇率高動靜分離，術后恢復更快術后鎮痛效果理想小結21a系統毒性低，最大耐受劑量較高小結21a甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。用法用量22a甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。用法將10ml生理鹽水加入甲磺酸羅哌卡因西林瓶中溶解，然后根據臨床需要用生理鹽水或葡萄糖（5%或10%）溶液稀釋到相應的濃度，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。使用方法：23a將10ml生理鹽水加入甲磺酸羅哌卡因西林瓶中溶解，然后根據臨名稱濃度（mg/ml）容積(ml)劑量(mg)起效時間(min)持續時間(hr)外科手術麻醉硬膜外麻醉（外科手術）5.9615-3089.4-178.815-302-48.9415-25134.1-223.510-203-511.9215-20178.8-238.410-204-6剖宮手術5.9620-30119.2-178.815-252-48.9415-20134.1-178.810-203-5胸椎硬膜外麻醉5.965-1529.8-89.410-208.945-1544.7-134.110-20神經干阻滯5.9635-50208.6-29815-305-88.9410-4089.4-357.610-256-10浸潤麻醉5.961-405.96-238.41-152-6分娩鎮痛

腰椎硬膜初始劑量2.3910-2023.9-47.810-150.5-1.5維持劑量2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h追加劑量2.3910-15ml/h23.9-35.85mg/h術后鎮痛腰椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h胸椎硬膜2.396-14ml/h14.34-33.46mg/h浸潤麻醉2.391-1002.39-2391-52-65.961-405.96-238.41-52-6用法用量：24a名稱濃度（mg/ml）容積(ml)劑量起效時間(min)持續貯藏：遮光，密閉（10-300C

）保存包裝：管制抗生素瓶，5支/盒有效期：24個月批準文號：國藥準字H20090270（89.4mg)

國藥準字H20090271(119.2mg)貯存、包裝及有效期25a貯藏：遮光，密閉（10-300C）保存貯存、包裝及有效期總結：產品優勢系統毒性低動靜分離，術后恢復更快硬膜外麻醉、術后鎮痛的理想選擇26a總結：產品優勢系統毒性低26a謝謝！27a謝謝！27a注射用甲磺酸羅哌卡因

RopivacaineMesylateforInjection

山西普德藥業股份有限公司普泰定28a注射用甲磺酸羅哌卡因RopivacaineMesylat麻醉藥市場產品介紹篇競爭產品篇市場分析篇目錄29a麻醉藥市場目錄2a臨床上將麻醉用藥分為三個重要的領域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉鎮痛用藥。麻醉藥市場30a臨床上將麻醉用藥分為三個重要的領域：全麻用藥、局麻用藥、麻醉麻醉藥市場2000年-2009年，我國麻醉用藥市場呈現快速增長，平均年增長率保持在30%以上。我們預計未來5-10年，我國麻醉藥品用藥仍處在高速成長期。31a麻醉藥市場2000年-2009年，我國麻醉用藥市場呈現快速增全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優點1）避免造成病人不適和心理傷害2）可同時實施多部位、各種復雜困難手術3）便于實施機械呼吸，降低全身耗氧量，為手術區域提供滿意的肌肉松弛，病人可耐受人工氣道1）局麻是一種簡便易行、并發癥較少2）并可保持病人意識清醒3）適用于較表淺、局限的手術缺點1）病人喪失表述和交流能力2）病人喪失逃避反射，3）自主呼吸抑制或消失，易發生反流誤吸等1）局部麻醉時病人有意識存在，會有恐懼感。32a全麻藥和局麻藥的比較比較全麻藥局麻藥優點1）避免造成病人不適局麻藥2008年我國局麻藥樣本醫院銷售金額8710萬，占整個麻醉用藥市場的10.44%。局麻的主要品種包括利多卡因、左布比卡因、羅哌卡因、丁卡因等（圖8）。33a局麻藥2008年我國局麻藥樣本醫院銷售金額8710萬，占整個“在過去幾年中，一些報告指出意外靜脈內注射布比卡因后，發生突然心血管衰竭。活體外和活體內的研究指出，這是由于室性心動過速和纖維顫動所至。因此，這一現象顯示我們需要發展一種同樣效果，但毒性較小的布比卡因類局麻藥。”——Albright&Covino研發背景34a“在過去幾年中，一些報告指出意外靜脈內注射布比卡因后，發生突理想麻醉藥35a理想麻醉藥8a羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創制開發，1996年在荷蘭首次上市，并于同年9月24日在美國獲得FDA批準上市。1997年在英國上市，到目前為止已在數十個國家上市。我國于1998年12月17日批準進口鹽酸羅哌卡因注射液（商品名：耐樂品）。背景36a羅哌卡因最早由瑞典Astra(阿斯特拉)制藥公司創制開發，1國內安徽威爾曼制藥有限公司研制開發了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅哌卡因氯化鈉注射液(商品名：威賽因)背景37a國內安徽威爾曼制藥有限公司研制開發了羅哌卡因的新鹽-甲磺酸羅甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽酸羅哌卡因甲磺酸羅哌卡因是將鹽酸羅哌卡因的鹽酸根改為甲磺酸，僅改變其理化性質，而未改變其藥理作用的新型酰胺類局麻藥。臨床研究證實，等摩爾的甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因，二者在藥效學及藥代動力學等方面均相似。甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因兩者的換算比例為1:1.19238a甲磺酸羅哌卡因與鹽酸羅哌卡因有什么區別？甲磺酸羅哌卡因vs鹽羅哌卡因結構NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC3H7HOCHNCH3CH3R-羅哌卡因羅哌卡因結構CH3SO3H39a羅哌卡因結構NCH3CH3HCONHC3H7S-羅哌卡因NC羅哌卡因的脂溶性物理性質相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因左旋布比卡因分子量370288288PKa8.18.18.1脂溶性2.83030蛋白結合率94%95%95%羅哌卡因的較低的脂溶性，使其心臟毒性降低40a羅哌卡因的脂溶性物理性質相似，脂溶性明顯不同羅哌卡因布比卡因中樞神經毒性低，過量復蘇成功率高41a中樞神經毒性低，過量復蘇成功率高14a心臟毒性相同濃度下，心臟毒性

羅哌卡因<布比卡因McClellan發現健康志愿者所能耐受的最大血藥濃度：羅哌卡因0.56mg/L,布比卡因0.3mg/L。(Drugs.2000Nov:60(5):1065-93)心肌單次收縮彈性研究表明：局麻藥克分子心肌抑制效能比率為：

布比卡因：左旋布比：羅哌卡因

2.1：2.2：142a心臟毒性相同濃度下，心臟毒性15a羅哌卡因對感覺神經纖維抑制效果與布比卡因相當，但羅哌卡因對運動神經纖維阻滯效果比相同濃度的布比卡因要少(p<0.05)BaderAM,etal.AnesthAnalg.1989;68(6):724-7.良好的動靜分離現象30分鐘后動作電位抑制（100%)806040200

“C”纖維(感覺)“A”纖維(運動)布比卡因羅哌卡因*

p<0.0516%43aD.Selander2003羅哌卡因對感覺神經纖維抑制效果與布比卡因相當，但羅哌卡因對運95020406080100術后第一天術后完全行走患者的比例(%)*P<0.05

羅哌卡因布比卡因8052.379.5術后第二天術后第三天術后第四天00**86例行腹部手術后患者隨機選擇2mg/ml羅哌卡因和1.75mg/ml布比卡因用于術后硬膜外鎮痛，結果發現：羅哌卡因組患者術后運動功能恢復更快動靜分離，術后運動功能恢復更快GerhardBrodner,etal.AnesthAnalg.1999Jan;88(1):128-33.44a95020406080100術后第一天術后完全行走患者的比例減少深靜脈血栓形成早期恢復下肢肌肉功能改善康復質量，縮短康復時間術后早期下床活動羅哌卡因：較好的感覺－運動神經阻滯分離術后早日恢復行走能力的重要意義李榮勝,等.中華麻醉學雜志.2004;24(1):73-5.45a減少深靜脈血栓形成術后早期羅哌卡因：術后早日恢復行走能力的高效鎮痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.ActaAnaesthesiolScand2001;45:782–78551例行全髖關節置換術的患者，術后分別采用2mg/ml布比卡因組和2mg/ml羅哌卡因硬膜外鎮痛，在治療結束時采用總體評估評分法記錄患者對于鎮痛質量的評價，結果可見：羅哌卡因組患者滿意度顯著高于布比卡因46a高效鎮痛，患者滿意度更高L.BERTINI,etal.術后鎮痛和分娩鎮痛獨具優勢

羅哌卡因低濃度硬膜外鎮痛的同時對產婦的運動影響很小，不影響產程，自然分娩率較高，器械助產率明顯降低，且新生兒對該藥具有良好耐受性。

如果無痛自然分娩出現異常需進行剖腹產時，只要再注入高濃度的羅哌卡因進行麻醉即可。47a術后鎮痛和分娩鎮痛獨具優勢羅哌卡因低濃度硬膜外鎮痛的同時系統毒性低，最大耐受劑量較高發生心臟毒性后，復蘇率高動靜分離，術后恢復更快術后鎮痛效果理想小結48a系統毒性低，最大耐受劑量較高小結21a甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。一般情況，外科麻醉（如硬膜外用藥）需要較高的濃度和劑量。對于鎮痛用藥（如硬膜外用藥）控制急性疼痛，建議使用較低的濃度和劑量。用法用量49a甲磺酸羅哌卡因僅供有麻醉經驗的臨床醫生或在其指導下使用。用法將10ml生理鹽水加入甲磺酸羅哌卡因西林瓶中溶解，然后根據臨床需要用生理鹽水或葡萄糖（5%或10%）溶液稀釋到相應的濃度，常用麻醉的參考劑量見下表，或遵醫囑。使用方法：50a將10ml生理鹽水加入甲磺酸羅哌卡因西林瓶中溶解，然后根據臨名稱濃度（mg/ml）容積(ml)劑量(mg)起效時間(min)持續時間(hr)外科手術麻醉硬膜外麻醉（外科手術）5.9615-3089.