抗惡性腫瘤藥

抗惡性腫瘤藥1(一)細胞增殖周期和藥物作用環節、分類

(二)抗腫瘤藥的主要不良反應和用藥注意事項

(三)簡介常用抗腫瘤藥的作用、用途和用藥注意事項(一)細胞增殖周期和藥物作用環節、分類21概述1.1細胞增殖周期的概念增殖期細胞：M期:有絲分裂期G1期:DNA合成前期S期:DNA合成期G2期:DNA合成后期1概述1.1細胞增殖周期的概念3靜止期細胞群靜止（G0）期細胞:暫不分分裂無增殖力或已分化的細胞

死亡細胞1.2抗腫瘤藥物按細胞增殖周期分類細胞周期非特異性藥物:烷化劑靜止期細胞群4烷化劑：氮芥、環磷酰胺、噻替哌抗癌抗生素：絲裂霉素、放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星、博萊霉素。抗腫瘤藥-課件5周期特異性藥物

作用于S期藥物：羥基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤作用于M期的藥物：長春堿、長春新堿作用于G2期和M期的藥物：紫杉醇周期特異性藥物6抗腫瘤藥-課件7常見不良反應和用藥注意事項1.骨髓造血抑制2.消化道反應3.肝腎損害4.抑制機體免疫功能5.其他:脫發常見不良反應和用藥注意事項8一

烷化劑

定義：分子中具有活潑的烷化基團，能與細胞中的功能基團如DNA堿基或蛋白質分子中的氨基、巰基、羥基等起作用，以其本身的烷基取代這些基團的氫原子而起烷化作用。特點：選擇性差，毒性大2常用抗腫瘤藥物一

烷化劑2常用抗腫瘤藥物9環磷酰胺CTX作用與用途：抗癌作用強（體外無效）、抗癌譜廣，對多種腫瘤有效。惡性淋巴溜（療效顯著）多發性骨髓溜、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳癌（有效）環磷酰胺CTX10不良反應：消化系統反應脫發造血系統反應（骨髓抑制）出血性膀胱炎

不良反應：11馬利蘭（白消安）

特點：主要用于慢性粒細胞性白血病(首選)對急性白血病無效對其他腫瘤作用不明顯對骨髓有抑制作用，肺纖維化馬利蘭（白消安）12噻替哌

特點：選擇性高抗癌譜廣主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、胃癌、惡性黑色素瘤和膀胱瘤主要不良反應為骨髓抑制。

噻替哌13

二抗代謝藥定義：化學結構與正常機體代謝物質相似，能夠與代謝物競爭酶系統，從而發揮特異性對抗作用，干擾核酸合成，阻止腫瘤細胞的分裂繁殖。共性：干擾DNA合成，主要作用于S期，屬周期特異性藥物

14甲氨喋呤（MTX）

藥理作用化學結構與葉酸相似，稱為抗葉酸藥影響DNA合成

抗腫瘤藥-課件15用途

兒童急性白血病絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎和骨肉瘤不良反應骨髓抑制胃腸道不良反應肝腎損害用途166-巰基嘌呤（6-MP）

藥理作用：嘌呤拮抗劑應用：兒童急性淋巴性白血病（療效較好）絨毛膜上皮癌（有一定療效）

6-巰基嘌呤（6-MP）17氟脲嘧啶（5-FU）作用：抗嘧啶藥應用：抗癌譜廣，對多種腫瘤有效消化道癌癥和乳腺癌（療效較好）卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌（有一定療效）

氟脲嘧啶（5-FU）18阿糖胞苷（Ara-c）作用：抗嘧啶藥用途：急性粒細胞白血病（緩解急性粒細胞性白血病單獨應用最有效藥物）單核細胞白血病

阿糖胞苷（Ara-c）192.3

抗癌抗生素類多柔比星,又稱阿霉素

作用：抗癌譜較廣主要用于急性白血病和淋巴瘤實體瘤：乳癌、肺癌、骨肉瘤（顯效）子宮內膜、睪丸、前列腺、子宮頸、頭頸部癌（有效）2.3

抗癌抗生素類20不良反應：骨髓抑制心臟毒性較柔紅霉素輕不良反應：21博來霉素作用：主要用于磷狀上皮癌（頭頸、口腔、食管、陰莖、外陰、宮頸等）淋巴瘤和睪丸癌、卵巢癌銀屑病和尋常疣博來霉素22不良反應：過敏性休克樣反應、發燒間質性肺炎、肺纖維化（少而嚴重）造血系統影響很少不良反應：23絲裂霉素作用與用途：抗癌譜較廣，選擇性不高用于子宮頸癌（與博來霉素、長春新堿合用）胃、胰腺和肺癌（與阿霉素、5-FU合用）慢性粒細胞性白血病、惡性淋巴瘤絲裂霉素24不良反應：毒性較大胃腸道反應腎臟毒性和間質性肺炎遲發的骨髓抑制

不良反應：252.4

激素類特點：影響體內激素平衡而發揮抗癌作用僅能治療某些與內分泌有關的組織的腫瘤不少內分泌組織癌復發仍保留與原發組織類似的激素依賴性無骨髓抑制作用必須選用適當，否則有促進腫瘤生長的危險。腎上腺皮質激素。2.4

激素類26抗惡性腫瘤藥

抗惡性腫瘤藥27(一)細胞增殖周期和藥物作用環節、分類

(二)抗腫瘤藥的主要不良反應和用藥注意事項

(三)簡介常用抗腫瘤藥的作用、用途和用藥注意事項(一)細胞增殖周期和藥物作用環節、分類281概述1.1細胞增殖周期的概念增殖期細胞：M期:有絲分裂期G1期:DNA合成前期S期:DNA合成期G2期:DNA合成后期1概述1.1細胞增殖周期的概念29靜止期細胞群靜止（G0）期細胞:暫不分分裂無增殖力或已分化的細胞

死亡細胞1.2抗腫瘤藥物按細胞增殖周期分類細胞周期非特異性藥物:烷化劑靜止期細胞群30烷化劑：氮芥、環磷酰胺、噻替哌抗癌抗生素：絲裂霉素、放線菌素D、柔紅霉素、多柔比星、博萊霉素。抗腫瘤藥-課件31周期特異性藥物

作用于S期藥物：羥基脲、阿糖胞苷、甲氨喋呤作用于M期的藥物：長春堿、長春新堿作用于G2期和M期的藥物：紫杉醇周期特異性藥物32抗腫瘤藥-課件33常見不良反應和用藥注意事項1.骨髓造血抑制2.消化道反應3.肝腎損害4.抑制機體免疫功能5.其他:脫發常見不良反應和用藥注意事項34一

烷化劑

定義：分子中具有活潑的烷化基團，能與細胞中的功能基團如DNA堿基或蛋白質分子中的氨基、巰基、羥基等起作用，以其本身的烷基取代這些基團的氫原子而起烷化作用。特點：選擇性差，毒性大2常用抗腫瘤藥物一

烷化劑2常用抗腫瘤藥物35環磷酰胺CTX作用與用途：抗癌作用強（體外無效）、抗癌譜廣，對多種腫瘤有效。惡性淋巴溜（療效顯著）多發性骨髓溜、急性淋巴細胞白血病、卵巢癌、乳癌（有效）環磷酰胺CTX36不良反應：消化系統反應脫發造血系統反應（骨髓抑制）出血性膀胱炎

不良反應：37馬利蘭（白消安）

特點：主要用于慢性粒細胞性白血病(首選)對急性白血病無效對其他腫瘤作用不明顯對骨髓有抑制作用，肺纖維化馬利蘭（白消安）38噻替哌

特點：選擇性高抗癌譜廣主要用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌、胃癌、惡性黑色素瘤和膀胱瘤主要不良反應為骨髓抑制。

噻替哌39

二抗代謝藥定義：化學結構與正常機體代謝物質相似，能夠與代謝物競爭酶系統，從而發揮特異性對抗作用，干擾核酸合成，阻止腫瘤細胞的分裂繁殖。共性：干擾DNA合成，主要作用于S期，屬周期特異性藥物

40甲氨喋呤（MTX）

藥理作用化學結構與葉酸相似，稱為抗葉酸藥影響DNA合成

抗腫瘤藥-課件41用途

兒童急性白血病絨毛膜上皮癌惡性葡萄胎和骨肉瘤不良反應骨髓抑制胃腸道不良反應肝腎損害用途426-巰基嘌呤（6-MP）

藥理作用：嘌呤拮抗劑應用：兒童急性淋巴性白血病（療效較好）絨毛膜上皮癌（有一定療效）

6-巰基嘌呤（6-MP）43氟脲嘧啶（5-FU）作用：抗嘧啶藥應用：抗癌譜廣，對多種腫瘤有效消化道癌癥和乳腺癌（療效較好）卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜上皮癌、膀胱癌（有一定療效）

氟脲嘧啶（5-FU）44阿糖胞苷（Ara-c）作用：抗嘧啶藥用途：急性粒細胞白血病（緩解急性粒細胞性白血病單獨應用最有效藥物）單核細胞白血病

阿糖胞苷（Ara-c）452.3

抗癌抗生素類多柔比星,又稱阿霉素

作用：抗癌譜較廣主要用于急性白血病和淋巴瘤實體瘤：乳癌、肺癌、骨肉瘤（顯效）子宮內膜、睪丸、前列腺、子宮頸、頭頸部癌（有效）2.3

抗癌抗生素類46不良反應：骨髓抑制心臟毒性較柔紅霉素輕不良反應：47博來霉素作用：主要用于磷狀上皮癌（頭頸、口腔、食管、陰莖、外陰、宮頸等）淋巴瘤和睪丸癌、卵巢癌銀屑病和尋常疣博來霉素48不良反應：過敏性休克樣反應、發燒間質性肺炎、肺纖維化（少而嚴重）造血系統影響很少不良反應：49絲裂霉素作用與用途：抗癌譜較廣，選擇性不高用于子宮頸癌（與博來霉素、長春新堿合用）胃、胰腺和肺癌（與阿霉素、5-