1神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能1神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能12223自主神經(jīng)系統(tǒng)1.自主神經(jīng)系統(tǒng)的組成中樞部分

下丘腦－h(huán)ypothalamus

腦干－brainstem

脊髓－spinalcord外周部分－Peripheralcomponents

交感神經(jīng)－sympatheticnerves

副交感神經(jīng)－parasympatheticnerves3自主神經(jīng)系統(tǒng)34節(jié)后纖維節(jié)前纖維自主神經(jīng)通路交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，要經(jīng)過神經(jīng)節(jié)中的突觸更換神經(jīng)元，然后到達(dá)所支配的器官。4節(jié)后纖維節(jié)前纖維自主神經(jīng)通路交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)45化學(xué)突觸電突觸5化學(xué)突觸電突觸5運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，中途不更換神經(jīng)元，直接到達(dá)所要支配的骨骼肌。無節(jié)前節(jié)后纖維之分主要是支配骨骼肌，維持正常的運(yùn)動(dòng)、呼吸和姿勢。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，中途不更換神經(jīng)元，直接到達(dá)67二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體

傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)

遞質(zhì)：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞到神經(jīng)末梢時(shí)，在突觸部位從末梢釋放出化學(xué)傳遞物，稱為遞質(zhì)

乙酰膽堿-ACh（膽堿神經(jīng)遞質(zhì)）兒茶酚胺類去甲腎上腺素-NE多巴胺-DA

7二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體78乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A催化酶：膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶－Chat部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料：膽堿、乙酰輔酶A8乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A膽堿乙酰輔化酶乙酰膽89去甲腎上腺素的合成:原料：酪氨酸催化酶：酪氨酸羥化酶、多巴胺β－羥化酶。主要部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡（大、小）9去甲腎上腺素的合成:原料：酪氨酸910原料：酪氨酸催化酶：酪氨酸羥化酶、多巴胺β－羥化酶。主要部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡（大、小）多巴脫羧酶原料：酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴胺β－羥化酶去甲腎上腺素NA的生物合成食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺（進(jìn)入囊泡）多巴胺β-羥化酶NA10原料：酪氨酸多巴脫羧酶原料：酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴胺β－1011傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；2.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；3.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；4.極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感纖維去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維幾乎全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維11傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維去11（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣多巴胺（DA）：NA生物合成前體平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制多巴胺（dopamine）α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺腎臟小劑量腎血管舒張（DA-R）●中樞興奮作用很弱。東莨菪堿（scopolamine）利多卡因：高效、低毒。擬腎上腺素，作用弱而持久；β1β2-R阻斷劑：長效類：酚芐明多巴胺-DA（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。急性心肌梗死（AMI）臨床應(yīng)用：重癥肌無力、酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用12傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根據(jù)遞質(zhì)分類：1.膽堿受體2.腎上腺素受體

根據(jù)位置：1.突觸后受體2.突觸前受體（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣12傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根12乙酰膽堿受體:煙堿Nicotine－N受體：位于神經(jīng)節(jié)的N1受體位于神經(jīng)肌肉接頭的N2受體毒蕈堿muscarinic－M受體 M1,M2 位于腺體、平滑肌、心臟等13乙酰膽堿受體:1313腎上腺素受體：α受體α1：位于血管平滑肌α2：位于NA神經(jīng)突觸前膜β受體β1：心臟、脂肪β2：支氣管、血管平滑肌腎上腺素受體：1415受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制1.含離子通道的受體：（1）N受體－Na通道2.G蛋白偶聯(lián)受體：（Mαβ）（1）β：激活腺苷酸環(huán)化酶（2）α1：抑制腺苷酸環(huán)化酶（3）α2：激活鈣和肌醇磷脂代謝調(diào)節(jié)離子通道-Ca通道（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝激活鳥苷酸環(huán)化酶15受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制1.含離子通道的受體：1516三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類藥物作用方式：1.作用與受體：激動(dòng)劑拮抗劑（阻斷劑）2.影響遞質(zhì)：影響遞質(zhì)的合成和轉(zhuǎn)化影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存16三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類1617影響遞質(zhì)的合成抑制遞質(zhì)的釋放促進(jìn)遞質(zhì)的釋放抑制遞質(zhì)的攝取影響遞質(zhì)的貯存17影響遞質(zhì)的合成抑制遞質(zhì)的釋放促進(jìn)遞質(zhì)的釋放抑制遞質(zhì)的攝取1718傳出系統(tǒng)藥物分類激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)劑擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥腎上腺素受體激動(dòng)劑拮抗藥膽堿受體阻斷藥抗膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥腎上腺素受體阻斷藥

去甲腎上腺素神經(jīng)阻滯藥第二節(jié)第三節(jié)第四節(jié)18傳出系統(tǒng)藥物分類激動(dòng)藥拮抗藥第二節(jié)第三節(jié)第四節(jié)18第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合，激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)ACh相似作用的藥物。M、N受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合19一、M、N受體激動(dòng)藥既能激動(dòng)M膽堿受體，又能激動(dòng)N膽堿受體乙酰膽堿卡巴膽堿一、M、N受體激動(dòng)藥既能激動(dòng)M膽堿受體，又能激動(dòng)N膽堿受體2021乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A催化酶：膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶－Chat部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料：膽堿、乙酰輔酶A21乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A膽堿乙酰輔化酶乙酰21乙酰膽堿M樣作用：（毒蕈堿樣作用）注射小劑量ACh能激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生與興奮膽堿神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌興奮、瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。乙酰膽堿M樣作用：（毒蕈堿樣作用）22第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥●依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（atropine）（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮山莨菪堿（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2急性心肌梗死（AMI）注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥過敏性休克首選●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等利多卡因：高效、低毒。擬腎上腺素，作用弱而持久；代表藥－新斯的明，主要（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝遞質(zhì)：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞到神經(jīng)末梢時(shí)，在突觸部位從末梢釋放出化學(xué)傳遞物，稱為遞質(zhì)口服無效，靜脈給藥，體內(nèi)迅速被MAO和COMT破壞，持效短；和脂肪分解受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制N樣作用（煙堿樣作用）注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。

第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥N樣作用（煙堿樣作用）23二、M受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥是一類選擇性作用于節(jié)后膽堿神經(jīng)所支配效應(yīng)器的M膽堿受體，產(chǎn)生與節(jié)后膽堿神經(jīng)興奮相似的藥物。二、M受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥是一類選擇性作用于節(jié)后膽堿神2425毛果蕓香堿

pilocarpine1.化學(xué)：叔胺、水溶液穩(wěn)定2.藥理作用：激動(dòng)M受體，表現(xiàn)M樣作用（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（2）腺體：分泌增加（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮3.臨床應(yīng)用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、維持較久。注意壓迫內(nèi)眥，避免吸收致全身不良反應(yīng)。（1）青光眼（2）縮瞳25毛果蕓香堿pilocarpine1.化學(xué)：叔胺、水溶液2526煙堿：作用于N1、N2受體。小劑量激動(dòng)，大劑量阻斷。山梗菜堿：N1受體激動(dòng)作用。主要用作呼吸興奮劑三、N膽堿受體激動(dòng)劑26三、N膽堿受體激動(dòng)劑2627膽堿酯酶抑制藥與膽堿酯酶結(jié)合，減少乙酰膽堿的降解，提高突觸部位乙酰膽堿大量堆積，增強(qiáng)乙酰膽堿的作用（強(qiáng)度和時(shí)程）27膽堿酯酶抑制藥與膽堿酯酶結(jié)合，減少乙酰膽堿的降解，提高突2728膽堿酯酶抑制藥分類易逆性膽堿酯酶抑制藥：以外周作用為目的：代表藥－新斯的明，主要用于重癥肌無力以中樞作用為目的：代表藥多奈哌齊，主要用于老年性癡呆難逆性膽堿酯酶抑制藥：有機(jī)磷：農(nóng)藥和軍事毒劑氨基甲酸酯類：農(nóng)藥28膽堿酯酶抑制藥分類易逆性膽堿酯酶抑制藥：難逆性膽堿酯酶抑2829一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：具季胺基團(tuán)－吸收少、不易透過血腦屏障藥理作用機(jī)制：（1）可逆抑制AChE（與其結(jié)合時(shí)間長于Ach）。（2）直接作用與N2受體。藥理作用表現(xiàn)：骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。臨床應(yīng)用：重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速不良反應(yīng)：膽堿能過度興奮禁忌癥：支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞29一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明2930二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：酯類－易吸收、代謝轉(zhuǎn)化－氧化增毒(一般情況），水解解毒。藥理作用機(jī)制：不可逆抑制AChE？！中毒表現(xiàn)：（1）M樣作用癥狀：眼、口、呼吸道、消化道、心血管（2）N樣作用癥狀：神經(jīng)肌肉作用、神經(jīng)節(jié)（3）中樞作用解救原則：清除毒物、膽堿酯酶復(fù)活劑、抗膽堿藥30二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯3031膽堿酯酶復(fù)活藥

能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。

常用：碘解磷定氯磷定31膽堿酯酶復(fù)活藥

能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的3132碘解磷定－PAM－I化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：肟（=NOH）結(jié)構(gòu)，含季胺基團(tuán)－不易吸收、不易透過血腦屏障，t1/2短。藥理作用機(jī)制：（1）使磷從磷酰化膽堿酯酶解離，復(fù)活膽堿酯酶。（2）直接結(jié)合有機(jī)磷。（3）大劑量阻斷神經(jīng)肌肉接頭，抑制膽堿酯酶。應(yīng)用：有機(jī)磷中毒（1）早期重復(fù)、足量使用（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用換代產(chǎn)品－氯磷定32碘解磷定－PAM－I化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：肟（=NOH）結(jié)構(gòu)，含3233

第三節(jié)膽堿受體阻斷藥33

第三節(jié)膽堿受體阻斷藥3334膽堿受體阻斷藥

1.M受體阻斷藥●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等●人工合成代用品：后馬托品和普魯本辛等。

2.N受體阻斷藥:●N1受體阻斷藥（植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）：琥珀膽堿、筒箭毒堿、泮庫溴銨等34膽堿受體阻斷藥3435一、M受體阻斷藥

一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（atropine）隨劑量增加依次出現(xiàn)腺體分泌減少,瞳孔散大,調(diào)節(jié)麻痹,解除平滑肌痙攣;心率加快,大劑量中樞興奮。

1．作用與用途●抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌.用于盜汗、流涎和麻醉前給藥。●眼睛散瞳用于檢查眼底、虹膜睫狀體炎眼內(nèi)壓升高系不良反應(yīng)調(diào)節(jié)麻痹用于驗(yàn)光●松弛胃腸、膀胱等平滑肌:主要用于內(nèi)臟絞痛。膽絞痛需配用度冷丁。35一、M受體阻斷藥

一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（a3536●心臟:低劑量－作用于節(jié)后纖維的M1。治療量時(shí)可興奮迷走中樞,使心率減慢。大劑量使心率快，治療心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯●血管:大劑量擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),治療感染性休克●中樞作用:治療量作用不明顯，大劑量引起不良反應(yīng)。綜合作用－－治療有機(jī)磷酸酯類引起的中毒2．常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊等3．注意：●治療休克時(shí)要補(bǔ)充血容量●體溫在39℃以上,用阿托品前要先降溫●前列腺肥大、青光眼及有眼壓升高者應(yīng)禁用36●心臟:低劑量－作用于節(jié)后纖維的M1。36原料：膽堿、乙酰輔酶A三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體冠狀血管舒張（腺苷）β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺丁卡因：毒性大，一般不單獨(dú)用于浸潤麻醉β1-R阻斷劑：阿替洛爾2．常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊等常用：碘解磷定氯磷定●解痙作用選擇性高,膽堿受體阻斷藥●中毒后用新斯的明解救對抑制性神經(jīng)元的抑制；去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類貯存：囊泡（大、小）平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。惡心、嘔吐、過敏性皮疹等局部麻醉藥（局麻藥）：是一類局部用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，它們能暫時(shí)、完全和可逆性的阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺暫時(shí)消失，以便順利進(jìn)行手術(shù)。37東莨菪堿（scopolamine）●外周作用與阿托品相似,●中樞作用表現(xiàn)為小劑量鎮(zhèn)靜,大劑量催眠.●主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、防暈止吐和感染性休克．

山莨菪堿（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2●作用于阿托品相似。●解痙作用選擇性高,●抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用為阿托品1/20～1/10●中樞興奮作用很弱。●主要用于感染性休克和胃腸絞痛。

原料：膽堿、乙酰輔酶A37東莨菪堿（scopolamin3738二、阿托品的合成代用品

1．合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品。

2．合成解痙藥：

季胺類解痙藥－溴丙胺太林（普魯本辛）

叔胺類解痙藥－貝那替秦（胃復(fù)安）雙環(huán)胺（雙環(huán)維林）383839二、N受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥能選擇性的與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競爭性地阻止ACh與N1受體結(jié)合，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。美加明和咪噻吩等，作為抗高血壓藥物，用于治療高血壓危象。作用廣副作用多強(qiáng)度不易控制39二、N受體阻斷藥3940

N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥：興奮－興奮后抑制（脫敏）琥珀酰膽堿（succinylchline，司可林，scoline）●作用快而短暫●適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時(shí)操作，也可靜滴用作全麻時(shí)的輔助藥●過量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制膽堿酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用●特別注意：遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生命危險(xiǎn)40N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥4041二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）阻斷N2受體，作用是可逆的

筒箭毒堿（d-tubocurarine）●依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌●大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進(jìn)組胺釋放●用于外科手術(shù)，作為全身麻醉的輔助藥●中毒后用新斯的明解救41二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）41第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑一、α,β受體激動(dòng)藥腎上腺素（AD）：腎上腺髓質(zhì)的主要激素多巴胺（DA）：NA生物合成前體

第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑一、α,β受體激動(dòng)藥424343腎上腺素[藥理作用]

激動(dòng)α,β兩種受體1.心臟

強(qiáng)效心臟興奮藥（激動(dòng)β1）2.血管

收縮（激動(dòng)α）,舒張（激動(dòng)β2）冠狀血管舒張（腺苷）3.血壓

小劑量：收縮壓↑，舒張壓→↓大劑量：收縮壓↑，舒張壓↑4.支氣管

舒張（激動(dòng)β2）5.代謝

提高機(jī)體代謝，增加糖原、脂肪分解4343腎上腺素[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體434444腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.心跳驟停2.過敏性休克首選3.支氣管哮喘4.與局麻藥配伍及局部止血[不良反應(yīng)]

高血壓、心律失常等[禁忌證]高血壓器質(zhì)性心臟病等4444腎上腺素[臨床應(yīng)用]444545多巴胺（dopamine）[藥動(dòng)學(xué)]口服無效，靜脈給藥，體內(nèi)迅速被MAO和COMT破壞，持效短；不易透過血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)DA,α,β1受體1.心臟激動(dòng)β1，心肌收縮加強(qiáng)2.血管和血壓激動(dòng)α，收縮皮膚，粘膜激動(dòng)DA,β1，舒張腎、腸系膜和冠狀血管3.腎臟小劑量腎血管舒張（DA-R）大劑量腎血管收縮（α-R）4545多巴胺（dopamine）[藥動(dòng)學(xué)]454646多巴胺（dopamine）[臨床應(yīng)用]1.休克2.充血性心力衰竭（CHF）3.急性腎功能衰竭（ARF）[不良反應(yīng)]惡心、嘔吐（較輕）4646多巴胺（dopamine）[臨床應(yīng)用]46[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)貯存：囊泡（大、小）化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：具季胺基團(tuán)－吸收少、不易透過血腦屏障琥珀酰膽堿（succinylchline，司可林，scoline）臨床常用的局部麻醉方法：[藥理作用]激動(dòng)β1,β2-R二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）原料：膽堿、乙酰輔酶A較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、膽堿受體阻斷藥糖尿病（胰島素+普萘洛爾）二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體代謝提高機(jī)體代謝，增加糖原、脂肪分解支氣管舒張（激動(dòng)β2）（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”－α-R受體阻斷劑與腎上腺素合用時(shí)，腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體脊髓－spinalcord[藥理作用]激動(dòng)DA,α,β1受體主要用于血管痙攣性疾病及NA外漏4747麻黃堿[特點(diǎn)]1.性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效，能透過血腦屏障；2.擬腎上腺素，作用弱而持久；3.中樞興奮作用較顯著；4.易產(chǎn)生快速耐受性。[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)4747麻黃堿[特點(diǎn)474848麻黃堿（ephedrine）[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚、黏膜癥狀[不良反應(yīng)]

失眠、煩躁不安等4848麻黃堿（ephedrine）[臨床應(yīng)用]48二、α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺α1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素甲氧明α2受體激動(dòng)藥：可樂定二、α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺495050α1α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NE）[來源及化學(xué)]去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)[藥動(dòng)學(xué)]靜脈滴注；不透過血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)α-R作用強(qiáng)，對β1-R作用弱。1.血管收縮，冠狀血管舒張（腺苷）2.心臟興奮（β-R激動(dòng)）3.血壓收縮壓↑，舒張壓↑4.其他對代謝及中樞影響弱5050α1α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NE）505151去甲腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.早期神經(jīng)原性休克、藥物中毒引起的低血壓。2.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭[禁忌證]高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用5151去甲腎上腺素[臨床應(yīng)用]515252間羥胺（metaraminol）[作用特點(diǎn)]1.收縮血管及升壓較NA弱而持久；2.對心率影響小；3.較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；4.可肌內(nèi)注射；5.快速耐受性。[臨床應(yīng)用]

用作NA的代用品。5252間羥胺（metaraminol）525353α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素（新福林）[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)α1-R；2.更易引起腎衰；3.可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、休克；4.去氧腎上腺素具有擴(kuò)瞳作用甲氧明：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速5353α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素（新福林）53α2受體激動(dòng)藥可樂定[特點(diǎn)]1.咪唑類衍生物2.中樞性降壓藥α2受體激動(dòng)藥可樂定54三、β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺β2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇三、β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素555656β1、β2受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（isoprenaline）[藥動(dòng)學(xué)]舌下給藥；氣霧或注射給藥易吸收[藥理作用]

激動(dòng)β1,β2-R1.心臟

興奮（β1-R激動(dòng)）心肌收縮加強(qiáng)2.血管

舒張（β2-R激動(dòng)）3.血壓

SBP↑，DBP↓4.支氣管舒張（β2-R激動(dòng)）5.其他

促進(jìn)糖原、脂肪分解；弱中樞興奮作用5656β1、β2受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（isoprenal56心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制東莨菪堿（scopolamine）原料：膽堿、乙酰輔酶A（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝血壓收縮壓↑，舒張壓↑血壓SBP↑，DBP↓[臨床應(yīng)用]用作NA的代用品。食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴下丘腦－h(huán)ypothalamus交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，要經(jīng)過神經(jīng)節(jié)中的突觸更換神經(jīng)元，然后到達(dá)所支配的器官。二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）●特別注意：遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生組胺樣作用擬腎上腺素，作用弱而持久；麻黃堿（ephedrine）三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類（1）N受體－Na通道較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；血壓收縮壓↑，舒張壓↑[不良反應(yīng)]心悸、頭暈傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)原料：膽堿、乙酰輔酶A5757異丙腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.房室傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停4.休克[不良反應(yīng)]心悸、頭暈[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制5757異丙腎上腺素575858β1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)β1-R2.口服無效，靜脈給藥3.治療量可增加房室傳導(dǎo)速度，但對心率影響不大4.可用于心源性休克或心肌梗死并發(fā)心衰5.易產(chǎn)生快速耐受性5858β1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺58β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇[特點(diǎn)]1.擴(kuò)張血管（β2-R激動(dòng)）2.治療哮喘β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇59第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥Ⅰ.α1,α2-R阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉長效類：酚芐明Ⅱ.α1-R阻斷藥：哌唑嗪Ⅲ.α2-R阻斷藥：育亨賓第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥60β-R阻斷藥Ⅰ.β1β2-R阻斷劑：普萘洛爾（propranolol，心得安）噻嗎洛爾：作用最強(qiáng)，治療青光眼吲哚洛爾－ISAⅡ.β1-R阻斷劑：阿替洛爾美托洛爾醋丁洛爾Ⅲ.αβ-R阻斷劑：拉貝洛爾β-R阻斷藥616262酚妥拉明[藥理作用]選擇性阻斷α-R1.血管和血壓血管舒張，血壓↓“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”－α-R受體阻斷劑與腎上腺素合用時(shí)，腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。2.心臟心肌收縮加強(qiáng)，心率加快3.其他擬膽堿作用組胺樣作用短效類α受體阻斷藥6262酚妥拉明短效類α受體阻斷藥626363酚妥拉明[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.靜脈滴注的NA外漏3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診治4.抗休克5.充血性心力衰竭（CHF）6363酚妥拉明636464酚妥拉明[不良反應(yīng)]1.低血壓；心動(dòng)過速、心律失常、心絞痛2.腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍等6464酚妥拉明646565妥拉唑啉α-R阻斷作用較弱擬膽堿及組胺樣作用較強(qiáng)主要用于血管痙攣性疾病及NA外漏6565妥拉唑啉65長效α受體阻斷藥酚芐明1.刺激性大，僅靜脈注射；脂溶性高2.起效慢，作用強(qiáng)大而持久3.應(yīng)用：外周血管痙攣性疾病、休克、嗜鉻細(xì)胞瘤4.不良反應(yīng)：體位性低血壓，心悸，鼻塞哌唑嗪降血壓長效α受體阻斷藥酚芐明66β受體阻斷藥藥理作用1.β-R阻斷作用⑴心血管系統(tǒng)：心臟抑制（心率減慢，血壓稍降）血管收縮⑵支氣管平滑肌：收縮⑶代謝抑制交感神經(jīng)興奮所致肝糖原和脂肪分解糖尿病（胰島素+普萘洛爾）⑷腎素抑制釋放（β1-R）β受體阻斷藥藥理作用67藥理作用2.內(nèi)在擬交感活性：β-R阻斷劑與β-R結(jié)合，除阻斷受體外，還對β-R具有部分激動(dòng)作用。3.膜穩(wěn)定作用高劑量藥理作用68【臨床應(yīng)用】1.心律失常2.心絞痛3.高血壓4.急性心肌梗死（AMI）5.甲狀腺功能亢進(jìn)6.青光眼7.偏頭痛【臨床應(yīng)用】69多巴脫羧酶多巴胺（進(jìn)入囊泡）多巴胺β-羥化酶NAβ1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：酯類－易吸收、代謝轉(zhuǎn)化－氧化[藥理作用]選擇性阻斷α-R[來源及化學(xué)]去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)利多卡因：高效、低毒。普魯卡因：穿透力差－不用于表面麻醉。極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維（3）α2：激活鈣和肌醇磷脂代謝臨床常用的局部麻醉方法：不良反應(yīng)：體位性低血壓，心悸，鼻塞拮抗劑（阻斷劑）膽堿酯酶復(fù)活藥

能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。利多卡因：高效、低毒。布比卡因：作用強(qiáng)、長，不良反應(yīng)少。大劑量使心率快，治療心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚、黏膜癥狀（2）直接作用與N2受體。【不良反應(yīng)】1.惡心、嘔吐、過敏性皮疹等2.誘發(fā)或加重支氣管痙攣3.心血管系統(tǒng)抑制4.反跳現(xiàn)象長期用藥可使受體向上調(diào)節(jié)，β受體數(shù)目增多或者敏感性增強(qiáng)，此時(shí)突然停藥可使原來病癥復(fù)發(fā)或加劇（應(yīng)逐漸減量）多巴脫羧酶多巴胺（進(jìn)入囊泡）多巴胺β-羥化酶NA【不良70【禁忌癥】禁用于心功能不全、竇性心動(dòng)過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者，慎用于心肌梗死患者。【禁忌癥】71第六節(jié)局部麻醉藥局部麻醉藥（局麻藥）：是一類局部用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，它們能暫時(shí)、完全和可逆性的阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺暫時(shí)消失，以便順利進(jìn)行手術(shù)。第六節(jié)局部麻醉藥局部麻醉藥（局麻藥）：是一類局部用于神經(jīng)末7273最早應(yīng)用的局麻藥是從古柯樹葉中提出的生物堿可卡因，1904年根據(jù)可卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，人工合成了低毒性的普魯卡因后，使用范圍不斷擴(kuò)大。1943年合成的利多卡因則是酰胺類局麻藥的典型。73最早應(yīng)用的局麻藥是從古柯樹葉中提出的生物堿可卡因，197374

藥理作用與作用機(jī)制1.表面麻醉2.浸潤麻醉3.傳導(dǎo)麻醉4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉5.硬脊膜外腔麻機(jī)制1：在膜內(nèi)側(cè)阻斷Na通道，阻止動(dòng)作電位的形成機(jī)制2：改變膜脂質(zhì)的流動(dòng)性，影響動(dòng)作電位的形成和傳導(dǎo)74藥理作用與作用機(jī)制1.表面麻醉機(jī)制1：在膜內(nèi)側(cè)阻斷Na7475局麻藥的吸收作用－毒性作用1.呼吸抑制2.中樞作用：脂溶性高，易進(jìn)入中樞；對抑制性神經(jīng)元的抑制；對抑制性和興奮性神經(jīng)元的抑制。3.心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制75局麻藥的吸收作用－毒性作用1.呼吸抑制7576臨床常用的局部麻醉方法：1.表面麻醉2.浸潤麻醉3.傳導(dǎo)麻醉4.蛛網(wǎng)膜下腔麻醉5.硬脊膜外腔麻76臨床常用的局部麻醉方法：7677表面麻醉浸潤麻醉傳導(dǎo)麻醉77表面麻醉浸潤麻醉傳導(dǎo)麻醉7778硬脊膜外麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉78硬脊膜外麻醉蛛網(wǎng)膜下腔麻醉7879臨床常用局麻藥1.普魯卡因：穿透力差－不用于表面麻醉。2.丁卡因：毒性大，一般不單獨(dú)用于浸潤麻醉3.利多卡因：高效、低毒。不用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉4.布比卡因：作用強(qiáng)、長，不良反應(yīng)少。與可卡因比較：

可卡因毒性大，有縮血管作用79臨床常用局麻藥7980傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；2.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；3.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；4.極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感纖維去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維幾乎全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維80傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維去80第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合，激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)ACh相似作用的藥物。M、N受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合8182一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：具季胺基團(tuán)－吸收少、不易透過血腦屏障藥理作用機(jī)制：（1）可逆抑制AChE（與其結(jié)合時(shí)間長于Ach）。（2）直接作用與N2受體。藥理作用表現(xiàn)：骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。臨床應(yīng)用：重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速不良反應(yīng)：膽堿能過度興奮禁忌癥：支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞82一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明8283膽堿受體阻斷藥

1.M受體阻斷藥●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等●人工合成代用品：后馬托品和普魯本辛等。

2.N受體阻斷藥:●N1受體阻斷藥（植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）：琥珀膽堿、筒箭毒堿、泮庫溴銨等83膽堿受體阻斷藥8384

N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥：興奮－興奮后抑制（脫敏）琥珀酰膽堿（succinylchline，司可林，scoline）●作用快而短暫●適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時(shí)操作，也可靜滴用作全麻時(shí)的輔助藥●過量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制膽堿酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用●特別注意：遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生命危險(xiǎn)84N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥84β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇[特點(diǎn)]1.擴(kuò)張血管（β2-R激動(dòng)）2.治療哮喘β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇85第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥Ⅰ.α1,α2-R阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉長效類：酚芐明Ⅱ.α1-R阻斷藥：哌唑嗪Ⅲ.α2-R阻斷藥：育亨賓第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥86內(nèi)在擬交感活性：β-R阻斷劑與β-R結(jié)合，除阻斷受體外，還對β-R具有部分激動(dòng)作用。（1）可逆抑制AChE（與其結(jié)合時(shí)間長于Ach）。布比卡因：作用強(qiáng)、長，不良反應(yīng)少。全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；血壓收縮壓↑，舒張壓↑利多卡因：高效、低毒。心臟心肌收縮加強(qiáng)，心率加快β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素臨床應(yīng)用：重癥肌無力、支配腎上腺髓質(zhì)的交感纖維自主神經(jīng)系統(tǒng)的組成αβ-R阻斷劑：拉貝洛爾心臟心肌收縮加強(qiáng)，心率加快N1膽堿受體阻斷藥能選擇性的與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競爭性地阻止ACh與N1受體結(jié)合，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。位于腺體、平滑肌、心臟等血管收縮，冠狀血管舒張（腺苷）血管和血壓血管舒張，血壓↓全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；●解痙作用選擇性高,87臨床常用局麻藥1.普魯卡因：穿透力差－不用于表面麻醉。2.丁卡因：毒性大，一般不單獨(dú)用于浸潤麻醉3.利多卡因：高效、低毒。不用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉4.布比卡因：作用強(qiáng)、長，不良反應(yīng)少。與可卡因比較：

可卡因毒性大，有縮血管作用內(nèi)在擬交感活性：β-R阻斷劑與β-R結(jié)合，除阻斷受體外，還對8788神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能1神經(jīng)系統(tǒng)的結(jié)構(gòu)與功能888928990自主神經(jīng)系統(tǒng)1.自主神經(jīng)系統(tǒng)的組成中樞部分

下丘腦－h(huán)ypothalamus

腦干－brainstem

脊髓－spinalcord外周部分－Peripheralcomponents

交感神經(jīng)－sympatheticnerves

副交感神經(jīng)－parasympatheticnerves3自主神經(jīng)系統(tǒng)9091節(jié)后纖維節(jié)前纖維自主神經(jīng)通路交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，要經(jīng)過神經(jīng)節(jié)中的突觸更換神經(jīng)元，然后到達(dá)所支配的器官。4節(jié)后纖維節(jié)前纖維自主神經(jīng)通路交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)9192化學(xué)突觸電突觸5化學(xué)突觸電突觸92運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，中途不更換神經(jīng)元，直接到達(dá)所要支配的骨骼肌。無節(jié)前節(jié)后纖維之分主要是支配骨骼肌，維持正常的運(yùn)動(dòng)、呼吸和姿勢。運(yùn)動(dòng)神經(jīng)系統(tǒng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，中途不更換神經(jīng)元，直接到達(dá)9394二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體

傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)

遞質(zhì)：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞到神經(jīng)末梢時(shí)，在突觸部位從末梢釋放出化學(xué)傳遞物，稱為遞質(zhì)

乙酰膽堿-ACh（膽堿神經(jīng)遞質(zhì)）兒茶酚胺類去甲腎上腺素-NE多巴胺-DA

7二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體9495乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A催化酶：膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶－Chat部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料：膽堿、乙酰輔酶A8乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A膽堿乙酰輔化酶乙酰膽9596去甲腎上腺素的合成:原料：酪氨酸催化酶：酪氨酸羥化酶、多巴胺β－羥化酶。主要部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡（大、小）9去甲腎上腺素的合成:原料：酪氨酸9697原料：酪氨酸催化酶：酪氨酸羥化酶、多巴胺β－羥化酶。主要部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡（大、小）多巴脫羧酶原料：酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴胺β－羥化酶去甲腎上腺素NA的生物合成食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴多巴脫羧酶多巴胺（進(jìn)入囊泡）多巴胺β-羥化酶NA10原料：酪氨酸多巴脫羧酶原料：酪氨酸酪氨酸羥化酶多巴胺β－9798傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維1.全部交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)的節(jié)前纖維；2.全部副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維；3.運(yùn)動(dòng)神經(jīng)；4.極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維5.支配腎上腺髓質(zhì)的交感纖維去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維幾乎全部交感神經(jīng)的節(jié)后纖維11傳出神經(jīng)分類膽堿能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿的神經(jīng)纖維去98（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣多巴胺（DA）：NA生物合成前體平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制多巴胺（dopamine）α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺腎臟小劑量腎血管舒張（DA-R）●中樞興奮作用很弱。東莨菪堿（scopolamine）利多卡因：高效、低毒。擬腎上腺素，作用弱而持久；β1β2-R阻斷劑：長效類：酚芐明多巴胺-DA（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。急性心肌梗死（AMI）臨床應(yīng)用：重癥肌無力、酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用99傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根據(jù)遞質(zhì)分類：1.膽堿受體2.腎上腺素受體

根據(jù)位置：1.突觸后受體2.突觸前受體（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣12傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體根99乙酰膽堿受體:煙堿Nicotine－N受體：位于神經(jīng)節(jié)的N1受體位于神經(jīng)肌肉接頭的N2受體毒蕈堿muscarinic－M受體 M1,M2 位于腺體、平滑肌、心臟等100乙酰膽堿受體:13100腎上腺素受體：α受體α1：位于血管平滑肌α2：位于NA神經(jīng)突觸前膜β受體β1：心臟、脂肪β2：支氣管、血管平滑肌腎上腺素受體：101102受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制1.含離子通道的受體：（1）N受體－Na通道2.G蛋白偶聯(lián)受體：（Mαβ）（1）β：激活腺苷酸環(huán)化酶（2）α1：抑制腺苷酸環(huán)化酶（3）α2：激活鈣和肌醇磷脂代謝調(diào)節(jié)離子通道-Ca通道（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝激活鳥苷酸環(huán)化酶15受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制1.含離子通道的受體：102103三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類藥物作用方式：1.作用與受體：激動(dòng)劑拮抗劑（阻斷劑）2.影響遞質(zhì)：影響遞質(zhì)的合成和轉(zhuǎn)化影響遞質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)和貯存16三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類103104影響遞質(zhì)的合成抑制遞質(zhì)的釋放促進(jìn)遞質(zhì)的釋放抑制遞質(zhì)的攝取影響遞質(zhì)的貯存17影響遞質(zhì)的合成抑制遞質(zhì)的釋放促進(jìn)遞質(zhì)的釋放抑制遞質(zhì)的攝取104105傳出系統(tǒng)藥物分類激動(dòng)藥膽堿受體激動(dòng)劑擬膽堿藥膽堿酯酶抑制藥腎上腺素受體激動(dòng)劑拮抗藥膽堿受體阻斷藥抗膽堿藥膽堿酯酶復(fù)活藥腎上腺素受體阻斷藥

去甲腎上腺素神經(jīng)阻滯藥第二節(jié)第三節(jié)第四節(jié)18傳出系統(tǒng)藥物分類激動(dòng)藥拮抗藥第二節(jié)第三節(jié)第四節(jié)105第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合，激動(dòng)膽堿受體，產(chǎn)生與遞質(zhì)ACh相似作用的藥物。M、N受體激動(dòng)藥M受體激動(dòng)藥N受體激動(dòng)藥第二節(jié)擬膽堿藥膽堿受體激動(dòng)藥：是一類選擇性地與膽堿受體結(jié)合106一、M、N受體激動(dòng)藥既能激動(dòng)M膽堿受體，又能激動(dòng)N膽堿受體乙酰膽堿卡巴膽堿一、M、N受體激動(dòng)藥既能激動(dòng)M膽堿受體，又能激動(dòng)N膽堿受體107108乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A催化酶：膽堿乙酰轉(zhuǎn)移酶－Chat部位：神經(jīng)末梢貯存：囊泡膽堿乙酰輔化酶乙酰膽堿原料：膽堿、乙酰輔酶A21乙酰膽堿的合成:原料：膽堿、乙酰輔酶A膽堿乙酰輔化酶乙酰108乙酰膽堿M樣作用：（毒蕈堿樣作用）注射小劑量ACh能激動(dòng)M膽堿受體，產(chǎn)生與興奮膽堿神經(jīng)節(jié)后纖維相似的作用，引起心率減慢、血管舒張、血壓下降、支氣管和胃腸道平滑肌興奮、瞳孔括約肌和睫狀肌收縮以及腺體分泌增加等。乙酰膽堿M樣作用：（毒蕈堿樣作用）109第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥●依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（atropine）（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮山莨菪堿（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2急性心肌梗死（AMI）注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥過敏性休克首選●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等利多卡因：高效、低毒。擬腎上腺素，作用弱而持久；代表藥－新斯的明，主要（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝遞質(zhì)：當(dāng)神經(jīng)沖動(dòng)傳遞到神經(jīng)末梢時(shí)，在突觸部位從末梢釋放出化學(xué)傳遞物，稱為遞質(zhì)口服無效，靜脈給藥，體內(nèi)迅速被MAO和COMT破壞，持效短；和脂肪分解受體激動(dòng)后的信息傳遞機(jī)制N樣作用（煙堿樣作用）注射劑量稍大時(shí)，ACh激動(dòng)N膽堿受體，產(chǎn)生與興奮全部自主神經(jīng)節(jié)和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)相似的作用，還能興奮腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻組織，使之釋放AD。

第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥N樣作用（煙堿樣作用）110二、M受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥是一類選擇性作用于節(jié)后膽堿神經(jīng)所支配效應(yīng)器的M膽堿受體，產(chǎn)生與節(jié)后膽堿神經(jīng)興奮相似的藥物。二、M受體激動(dòng)藥M膽堿受體激動(dòng)藥是一類選擇性作用于節(jié)后膽堿神111112毛果蕓香堿

pilocarpine1.化學(xué)：叔胺、水溶液穩(wěn)定2.藥理作用：激動(dòng)M受體，表現(xiàn)M樣作用（1）眼：縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣（2）腺體：分泌增加（3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收縮3.臨床應(yīng)用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、維持較久。注意壓迫內(nèi)眥，避免吸收致全身不良反應(yīng)。（1）青光眼（2）縮瞳25毛果蕓香堿pilocarpine1.化學(xué)：叔胺、水溶液112113煙堿：作用于N1、N2受體。小劑量激動(dòng)，大劑量阻斷。山梗菜堿：N1受體激動(dòng)作用。主要用作呼吸興奮劑三、N膽堿受體激動(dòng)劑26三、N膽堿受體激動(dòng)劑113114膽堿酯酶抑制藥與膽堿酯酶結(jié)合，減少乙酰膽堿的降解，提高突觸部位乙酰膽堿大量堆積，增強(qiáng)乙酰膽堿的作用（強(qiáng)度和時(shí)程）27膽堿酯酶抑制藥與膽堿酯酶結(jié)合，減少乙酰膽堿的降解，提高突114115膽堿酯酶抑制藥分類易逆性膽堿酯酶抑制藥：以外周作用為目的：代表藥－新斯的明，主要用于重癥肌無力以中樞作用為目的：代表藥多奈哌齊，主要用于老年性癡呆難逆性膽堿酯酶抑制藥：有機(jī)磷：農(nóng)藥和軍事毒劑氨基甲酸酯類：農(nóng)藥28膽堿酯酶抑制藥分類易逆性膽堿酯酶抑制藥：難逆性膽堿酯酶抑115116一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：具季胺基團(tuán)－吸收少、不易透過血腦屏障藥理作用機(jī)制：（1）可逆抑制AChE（與其結(jié)合時(shí)間長于Ach）。（2）直接作用與N2受體。藥理作用表現(xiàn)：骨骼肌作用最強(qiáng)，胃腸道和膀胱平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。臨床應(yīng)用：重癥肌無力、手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速不良反應(yīng)：膽堿能過度興奮禁忌癥：支氣管哮喘、機(jī)械性腸梗阻、尿路梗塞29一、易逆性膽堿酯酶抑制劑新斯的明116117二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：酯類－易吸收、代謝轉(zhuǎn)化－氧化增毒(一般情況），水解解毒。藥理作用機(jī)制：不可逆抑制AChE？！中毒表現(xiàn)：（1）M樣作用癥狀：眼、口、呼吸道、消化道、心血管（2）N樣作用癥狀：神經(jīng)肌肉作用、神經(jīng)節(jié)（3）中樞作用解救原則：清除毒物、膽堿酯酶復(fù)活劑、抗膽堿藥30二、難逆性膽堿酯酶抑制劑有機(jī)磷酸酯117118膽堿酯酶復(fù)活藥

能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的膽堿酯酶恢復(fù)活性的藥物。

常用：碘解磷定氯磷定31膽堿酯酶復(fù)活藥

能使被有機(jī)磷酸酯累抑制的118119碘解磷定－PAM－I化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：肟（=NOH）結(jié)構(gòu)，含季胺基團(tuán)－不易吸收、不易透過血腦屏障，t1/2短。藥理作用機(jī)制：（1）使磷從磷酰化膽堿酯酶解離，復(fù)活膽堿酯酶。（2）直接結(jié)合有機(jī)磷。（3）大劑量阻斷神經(jīng)肌肉接頭，抑制膽堿酯酶。應(yīng)用：有機(jī)磷中毒（1）早期重復(fù)、足量使用（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用換代產(chǎn)品－氯磷定32碘解磷定－PAM－I化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：肟（=NOH）結(jié)構(gòu)，含119120

第三節(jié)膽堿受體阻斷藥33

第三節(jié)膽堿受體阻斷藥120121膽堿受體阻斷藥

1.M受體阻斷藥●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等●人工合成代用品：后馬托品和普魯本辛等。

2.N受體阻斷藥:●N1受體阻斷藥（植物神經(jīng)節(jié)阻斷藥）：阿方那特即咪噻吩和美加明等●N2受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥）：琥珀膽堿、筒箭毒堿、泮庫溴銨等34膽堿受體阻斷藥121122一、M受體阻斷藥

一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（atropine）隨劑量增加依次出現(xiàn)腺體分泌減少,瞳孔散大,調(diào)節(jié)麻痹,解除平滑肌痙攣;心率加快,大劑量中樞興奮。

1．作用與用途●抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌.用于盜汗、流涎和麻醉前給藥。●眼睛散瞳用于檢查眼底、虹膜睫狀體炎眼內(nèi)壓升高系不良反應(yīng)調(diào)節(jié)麻痹用于驗(yàn)光●松弛胃腸、膀胱等平滑肌:主要用于內(nèi)臟絞痛。膽絞痛需配用度冷丁。35一、M受體阻斷藥

一、托品類生物堿—代表藥－阿托品（a122123●心臟:低劑量－作用于節(jié)后纖維的M1。治療量時(shí)可興奮迷走中樞,使心率減慢。大劑量使心率快，治療心動(dòng)過緩和房室傳導(dǎo)阻滯●血管:大劑量擴(kuò)張血管,改善微循環(huán),治療感染性休克●中樞作用:治療量作用不明顯，大劑量引起不良反應(yīng)。綜合作用－－治療有機(jī)磷酸酯類引起的中毒2．常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊等3．注意：●治療休克時(shí)要補(bǔ)充血容量●體溫在39℃以上,用阿托品前要先降溫●前列腺肥大、青光眼及有眼壓升高者應(yīng)禁用36●心臟:低劑量－作用于節(jié)后纖維的M1。123原料：膽堿、乙酰輔酶A三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體冠狀血管舒張（腺苷）β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺丁卡因：毒性大，一般不單獨(dú)用于浸潤麻醉β1-R阻斷劑：阿替洛爾2．常見的不良反應(yīng)是口干、視近物模糊等常用：碘解磷定氯磷定●解痙作用選擇性高,膽堿受體阻斷藥●中毒后用新斯的明解救對抑制性神經(jīng)元的抑制；去甲腎上腺素能神經(jīng)：神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素的神經(jīng)纖維三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類貯存：囊泡（大、小）平滑肌作用較強(qiáng)，其他作用較弱。惡心、嘔吐、過敏性皮疹等局部麻醉藥（局麻藥）：是一類局部用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍的藥物，它們能暫時(shí)、完全和可逆性的阻斷神經(jīng)沖動(dòng)的產(chǎn)生和傳導(dǎo)，在意識(shí)清醒的條件下，使局部痛覺暫時(shí)消失，以便順利進(jìn)行手術(shù)。124東莨菪堿（scopolamine）●外周作用與阿托品相似,●中樞作用表現(xiàn)為小劑量鎮(zhèn)靜,大劑量催眠.●主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、防暈止吐和感染性休克．

山莨菪堿（anisodamine）天然品654,人工合成品654-2●作用于阿托品相似。●解痙作用選擇性高,●抑制唾液分泌和擴(kuò)瞳作用為阿托品1/20～1/10●中樞興奮作用很弱。●主要用于感染性休克和胃腸絞痛。

原料：膽堿、乙酰輔酶A37東莨菪堿（scopolamin124125二、阿托品的合成代用品

1．合成擴(kuò)瞳藥：后馬托品。

2．合成解痙藥：

季胺類解痙藥－溴丙胺太林（普魯本辛）

叔胺類解痙藥－貝那替秦（胃復(fù)安）雙環(huán)胺（雙環(huán)維林）38125126二、N受體阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥-神經(jīng)節(jié)阻斷藥N1膽堿受體阻斷藥能選擇性的與神經(jīng)節(jié)細(xì)胞的N1膽堿受體結(jié)合，競爭性地阻止ACh與N1受體結(jié)合，從而阻斷了神經(jīng)沖動(dòng)在神經(jīng)節(jié)中的傳遞。美加明和咪噻吩等，作為抗高血壓藥物，用于治療高血壓危象。作用廣副作用多強(qiáng)度不易控制39二、N受體阻斷藥126127

N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥：興奮－興奮后抑制（脫敏）琥珀酰膽堿（succinylchline，司可林，scoline）●作用快而短暫●適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食管鏡等短時(shí)操作，也可靜滴用作全麻時(shí)的輔助藥●過量不能用新斯的明解救，因新斯的明抑制膽堿酯酶，從而加強(qiáng)和延長琥珀膽堿的作用●特別注意：遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生命危險(xiǎn)40N2膽堿受體阻斷藥-骨骼肌松弛藥一、除極化型肌松藥127128二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）阻斷N2受體，作用是可逆的

筒箭毒堿（d-tubocurarine）●依次松弛頭頸部、四肢、軀干、肋間及膈肌●大劑量也可阻斷神經(jīng)節(jié)及促進(jìn)組胺釋放●用于外科手術(shù)，作為全身麻醉的輔助藥●中毒后用新斯的明解救41二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）128第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑一、α,β受體激動(dòng)藥腎上腺素（AD）：腎上腺髓質(zhì)的主要激素多巴胺（DA）：NA生物合成前體

第四節(jié)腎上腺素受體激動(dòng)劑一、α,β受體激動(dòng)藥129130130腎上腺素[藥理作用]

激動(dòng)α,β兩種受體1.心臟

強(qiáng)效心臟興奮藥（激動(dòng)β1）2.血管

收縮（激動(dòng)α）,舒張（激動(dòng)β2）冠狀血管舒張（腺苷）3.血壓

小劑量：收縮壓↑，舒張壓→↓大劑量：收縮壓↑，舒張壓↑4.支氣管

舒張（激動(dòng)β2）5.代謝

提高機(jī)體代謝，增加糖原、脂肪分解4343腎上腺素[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體130131131腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.心跳驟停2.過敏性休克首選3.支氣管哮喘4.與局麻藥配伍及局部止血[不良反應(yīng)]

高血壓、心律失常等[禁忌證]高血壓器質(zhì)性心臟病等4444腎上腺素[臨床應(yīng)用]131132132多巴胺（dopamine）[藥動(dòng)學(xué)]口服無效，靜脈給藥，體內(nèi)迅速被MAO和COMT破壞，持效短；不易透過血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)DA,α,β1受體1.心臟激動(dòng)β1，心肌收縮加強(qiáng)2.血管和血壓激動(dòng)α，收縮皮膚，粘膜激動(dòng)DA,β1，舒張腎、腸系膜和冠狀血管3.腎臟小劑量腎血管舒張（DA-R）大劑量腎血管收縮（α-R）4545多巴胺（dopamine）[藥動(dòng)學(xué)]132133133多巴胺（dopamine）[臨床應(yīng)用]1.休克2.充血性心力衰竭（CHF）3.急性腎功能衰竭（ARF）[不良反應(yīng)]惡心、嘔吐（較輕）4646多巴胺（dopamine）[臨床應(yīng)用]133[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)貯存：囊泡（大、小）化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：具季胺基團(tuán)－吸收少、不易透過血腦屏障琥珀酰膽堿（succinylchline，司可林，scoline）臨床常用的局部麻醉方法：[藥理作用]激動(dòng)β1,β2-R二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）原料：膽堿、乙酰輔酶A較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；手術(shù)后腹氣脹及尿潴留、膽堿受體阻斷藥糖尿病（胰島素+普萘洛爾）二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)的遞質(zhì)和受體代謝提高機(jī)體代謝，增加糖原、脂肪分解支氣管舒張（激動(dòng)β2）（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”－α-R受體阻斷劑與腎上腺素合用時(shí)，腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。●天然的阿托品類生物堿：阿托品、東莨菪堿等[藥理作用]激動(dòng)α,β兩種受體脊髓－spinalcord[藥理作用]激動(dòng)DA,α,β1受體主要用于血管痙攣性疾病及NA外漏134134麻黃堿[特點(diǎn)]1.性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效，能透過血腦屏障；2.擬腎上腺素，作用弱而持久；3.中樞興奮作用較顯著；4.易產(chǎn)生快速耐受性。[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)4747麻黃堿[特點(diǎn)134135135麻黃堿（ephedrine）[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血壓狀態(tài)4.緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚、黏膜癥狀[不良反應(yīng)]

失眠、煩躁不安等4848麻黃堿（ephedrine）[臨床應(yīng)用]135二、α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺α1受體激動(dòng)藥：去氧腎上腺素甲氧明α2受體激動(dòng)藥：可樂定二、α受體激動(dòng)藥α1、α2受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素間羥胺136137137α1α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NE）[來源及化學(xué)]去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)[藥動(dòng)學(xué)]靜脈滴注；不透過血腦屏障[藥理作用]激動(dòng)α-R作用強(qiáng)，對β1-R作用弱。1.血管收縮，冠狀血管舒張（腺苷）2.心臟興奮（β-R激動(dòng)）3.血壓收縮壓↑，舒張壓↑4.其他對代謝及中樞影響弱5050α1α2受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NE）137138138去甲腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.早期神經(jīng)原性休克、藥物中毒引起的低血壓。2.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭[禁忌證]高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病禁用5151去甲腎上腺素[臨床應(yīng)用]138139139間羥胺（metaraminol）[作用特點(diǎn)]1.收縮血管及升壓較NA弱而持久；2.對心率影響小；3.較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；4.可肌內(nèi)注射；5.快速耐受性。[臨床應(yīng)用]

用作NA的代用品。5252間羥胺（metaraminol）139140140α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素（新福林）[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)α1-R；2.更易引起腎衰；3.可用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、休克；4.去氧腎上腺素具有擴(kuò)瞳作用甲氧明：陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速5353α1受體激動(dòng)藥去氧腎上腺素（新福林）140α2受體激動(dòng)藥可樂定[特點(diǎn)]1.咪唑類衍生物2.中樞性降壓藥α2受體激動(dòng)藥可樂定141三、β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素β1受體激動(dòng)藥：多巴酚丁胺β2受體激動(dòng)藥：沙丁胺醇三、β受體激動(dòng)藥β1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素142143143β1、β2受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（isoprenaline）[藥動(dòng)學(xué)]舌下給藥；氣霧或注射給藥易吸收[藥理作用]

激動(dòng)β1,β2-R1.心臟

興奮（β1-R激動(dòng)）心肌收縮加強(qiáng)2.血管

舒張（β2-R激動(dòng)）3.血壓

SBP↑，DBP↓4.支氣管舒張（β2-R激動(dòng)）5.其他

促進(jìn)糖原、脂肪分解；弱中樞興奮作用5656β1、β2受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（isoprenal143心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制東莨菪堿（scopolamine）原料：膽堿、乙酰輔酶A（4）M：激活鈣和肌醇磷脂代謝血壓收縮壓↑，舒張壓↑血壓SBP↑，DBP↓[臨床應(yīng)用]用作NA的代用品。食物中的絡(luò)氨酸從血液進(jìn)入神經(jīng)元絡(luò)氨酸羥化酶多巴下丘腦－h(huán)ypothalamus交感、副交感神經(jīng)自中樞神經(jīng)系統(tǒng)發(fā)出后，要經(jīng)過神經(jīng)節(jié)中的突觸更換神經(jīng)元，然后到達(dá)所支配的器官。二、非除極化型肌松藥（競爭性肌松藥）●特別注意：遺傳性假性膽堿酯酶缺乏者使用有生組胺樣作用擬腎上腺素，作用弱而持久；麻黃堿（ephedrine）三傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥物作用方式和分類（1）N受體－Na通道較少引起心悸、少尿等不良反應(yīng)；血壓收縮壓↑，舒張壓↑[不良反應(yīng)]心悸、頭暈傳出神經(jīng)的主要遞質(zhì)原料：膽堿、乙酰輔酶A144144異丙腎上腺素[臨床應(yīng)用]1.支氣管哮喘2.房室傳導(dǎo)阻滯3.心跳驟停4.休克[不良反應(yīng)]心悸、頭暈[禁忌證]冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)心血管系統(tǒng):血管擴(kuò)張和心臟抑制5757異丙腎上腺素144145145β1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺[特點(diǎn)]1.選擇性激動(dòng)β1-R2.口服無效，靜脈給藥3.治療量可增加房室傳導(dǎo)速度，但對心率影響不大4.可用于心源性休克或心肌梗死并發(fā)心衰5.易產(chǎn)生快速耐受性5858β1受體激動(dòng)藥多巴酚丁胺145β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇[特點(diǎn)]1.擴(kuò)張血管（β2-R激動(dòng)）2.治療哮喘β2受體激動(dòng)藥沙丁胺醇146第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥Ⅰ.α1,α2-R阻斷藥短效類：酚妥拉明、妥拉唑啉長效類：酚芐明Ⅱ.α1-R阻斷藥：哌唑嗪Ⅲ.α2-R阻斷藥：育亨賓第五節(jié)腎上腺素受體阻斷藥α-R阻斷藥147β-R阻斷藥Ⅰ.β1β2-R阻斷劑：普萘洛爾（propranolol，心得安）噻嗎洛爾：作用最強(qiáng)，治療青光眼吲哚洛爾－ISAⅡ.β1-R阻斷劑：阿替洛爾美托洛爾醋丁洛爾Ⅲ.αβ-R阻斷劑：拉貝洛爾β-R阻斷藥148149149酚妥拉明[藥理作用]選擇性阻斷α-R1.血管和血壓血管舒張，血壓↓“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”－α-R受體阻斷劑與腎上腺素合用時(shí)，腎上腺素的升壓作用轉(zhuǎn)為降壓。2.心臟心肌收縮加強(qiáng)，心率加快3.其他擬膽堿作用組胺樣作用短效類α受體阻斷藥6262酚妥拉明短效類α受體阻斷藥149150150酚妥拉明[臨床應(yīng)用]1.外周血管痙攣性疾病2.靜脈滴注的NA外漏3.腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤的診治4.抗休克5.充血性心力衰竭（CHF）6363酚妥拉明150151151酚妥拉明[不良反應(yīng)]1.低血壓；心動(dòng)過速、心律失常、心絞痛2.腹痛、腹瀉、嘔吐、誘發(fā)潰瘍等6464酚妥拉明151152152妥拉唑啉α-R阻斷作用較弱擬膽堿及組胺樣作用較強(qiáng)主要用于血管痙攣性疾病及NA外漏6565妥拉唑啉152長效α受體阻斷藥酚芐明1.刺激性大，僅靜脈注射；脂溶性高2.起效慢，作用強(qiáng)大而持久3.應(yīng)用：外周血管痙攣性疾病、休克、嗜鉻細(xì)胞瘤4.不良反應(yīng)：體位性低血壓，心悸，鼻塞哌唑嗪降血壓長效α受體阻斷藥酚芐明153β受體阻斷藥藥理作用1.β-R阻斷作用⑴心血管系統(tǒng)：心臟抑制（心率減慢，血壓稍降）血管收縮⑵支氣管平滑肌：收縮⑶代謝抑制交感神經(jīng)興奮所致肝糖原和脂肪分解糖尿病（胰島素+普萘洛爾）⑷腎素抑制釋放（β1-R）β受體阻斷藥藥理作用154藥理作用2.內(nèi)在擬交感活性：β-R阻斷劑與β-R結(jié)合，除阻斷受體外，還對β-R具有部分激動(dòng)作用。3.膜穩(wěn)定作用高劑量藥理作用155【臨床應(yīng)用】1.心律失常2.心絞痛3.高血壓4.急性心肌梗死（AMI）5.甲狀腺功能亢進(jìn)6.青光眼7.偏頭痛【臨床應(yīng)用】156多巴脫羧酶多巴胺（進(jìn)入囊泡）多巴胺β-羥化酶NAβ1、β2受體激動(dòng)藥：異丙腎上腺素（2）與抗膽堿藥聯(lián)合使用化學(xué)和藥動(dòng)學(xué)：酯類－易吸收、代謝轉(zhuǎn)化－氧化[藥理作用]選擇性阻斷α-R[來源及化學(xué)]去甲腎上腺素神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì)利多卡因：高效、低毒。普魯卡因：穿透力差－不用于表面麻醉。極少數(shù)交感神經(jīng)的節(jié)后纖維