第5章解表藥第1節(jié)概述第2節(jié)常用藥物細(xì)辛第1節(jié)概述含義

解表藥是以發(fā)散表邪，解除表證為主要作用的藥物。發(fā)汗解表功效外感表證辛溫解表藥表寒證辛涼解表藥表熱證上呼吸道感染(感冒、流感)、急性傳染病及急性感染性疾病初期淺表部位臨床癥狀（惡寒、發(fā)熱等）第5章解表藥治療二.解表藥的主要藥理作用1.發(fā)汗作用

2.解熱作用

3.抗病原微生物作用

4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用

5.抗炎作用

6.調(diào)節(jié)免疫作用解除表證的藥理學(xué)基礎(chǔ)增強(qiáng)驅(qū)散表邪功效2.解熱作用藥物不同實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動物程度不同的解熱作用辛涼解表藥>辛溫解表藥部分藥物使正常動物體溫下降機(jī)制：▲發(fā)汗或促進(jìn)發(fā)汗→散熱↑

▲腦內(nèi)活性物質(zhì)（cAMP，PGE）→中樞體溫調(diào)節(jié)功能

▲抗炎、抗病原微生物特點(diǎn)：解表藥的主要藥理作用前列腺素E3.抗病原微生物作用外邪：細(xì)菌、病毒、低溫、高溫等實(shí)驗(yàn)：抑制G+菌、G-菌、真菌、病毒注意：體外實(shí)驗(yàn)、粗制劑，需研究確認(rèn)；臨床確有效果4.鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用藥物多種實(shí)驗(yàn)性疼痛模型動物程度不同的鎮(zhèn)痛作用外周或中樞性藥物自主活動↓；協(xié)同中樞抑制藥鎮(zhèn)靜解表藥的主要藥理作用5.抗炎作用藥物多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模型抗炎抑制▲抑制炎癥介質(zhì)（AA、組胺等）▲增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)軸功能▲清除自由基6.調(diào)節(jié)免疫作用

非特異性免疫功能↑特異性免疫功能↑抑制變態(tài)反應(yīng)治療過敏性疾病總結(jié)：表5-1解表藥的主要藥理作用第5章解表藥花生四烯酸解表藥主要藥理作用總括表(1)-辛溫解表藥第2節(jié)常用藥物麻黃▲來源:麻黃科草麻黃、中麻黃、木賊麻黃麻黃堿（L-ephedrine）偽麻黃堿（D-pseudo-ephedrine）▲成分：生物堿類揮發(fā)油鞣質(zhì)▲性味：味辛、微苦，性溫▲歸經(jīng)：肺、膀胱經(jīng)第5章解表藥一、與功效主治相關(guān)的藥理作用發(fā)汗散寒、宣肺平喘、利水消腫風(fēng)寒感冒，胸悶喘咳，風(fēng)水浮腫發(fā)汗平喘利尿解熱、抗炎抗病原微生物鎮(zhèn)咳、祛痰[藥理作用]麻黃▲功效▲主治▲藥理作用第5章解表藥口服或注射均有效；作用強(qiáng)；起效快，維持時間長。阻礙汗腺導(dǎo)管對Na+的重吸收；興奮汗腺α受體；興奮中樞有關(guān)部位。特點(diǎn)機(jī)制發(fā)汗溫?zé)釛l件：溫服、溫?zé)岘h(huán)境有助出汗藥物配伍：伍用桂枝，作用增強(qiáng)神經(jīng)機(jī)能狀態(tài)：麻醉，作用減弱入藥部位：地上部分發(fā)汗，麻黃根止汗影響因素麻黃2.平喘▲有效成分：麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油2，3，5，6-四甲基吡嗪;萜品烯醇（新確定的平喘有效成分）性質(zhì)穩(wěn)定、口服有效、起效較慢、作用溫和持久▲機(jī)制：

直接興奮支氣管平滑肌的β-R→激活CA，cAMP↑→松弛

直接興奮支氣管黏膜血管平滑肌的α-R→減輕黏膜水腫促進(jìn)腎上腺素能神經(jīng)末梢和腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細(xì)胞釋放遞質(zhì)→

間接擬腎上腺素作用阻止過敏介質(zhì)（5-HT、His、LTs）釋放麻黃白三烯腺苷酸環(huán)化酶麻黃3.利尿▲特點(diǎn)：注射>口服；一定劑量范圍▲有效成分：D-偽麻黃堿

▲機(jī)制：（1）擴(kuò)張腎血管→腎血流量↑（2）阻礙腎小管對Na+的重吸收4.解熱、抗炎揮發(fā)油多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動物解熱多成分、多制劑多種實(shí)驗(yàn)性炎癥模型動物抗炎（正常體溫↓）（偽麻黃堿）抑制抑制炎癥早、后期炎癥介質(zhì)（AA）（變態(tài)反應(yīng)）麻黃5.抗病原微生物

揮發(fā)油

體外：G+、G-球菌及桿菌體內(nèi)外：亞甲型流感病毒6.鎮(zhèn)咳、祛痰麻黃堿、萜品烯醇揮發(fā)油麻黃第5章解表藥麻黃小結(jié)●發(fā)汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用，是發(fā)汗散寒功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●緩解支氣管平滑肌痙攣、減輕黏膜水腫、抗炎、抗過敏、鎮(zhèn)咳、祛痰等作用，是宣肺平喘的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●消除水腫的功效與利尿作用有關(guān)。●主要有效成分：麻黃堿1.感冒：麻黃湯、大青龍湯2.支氣管哮喘：麻黃堿3.低血壓狀態(tài)：麻黃堿4.鼻塞：0.5%-1%麻黃堿滴鼻液5.腎炎：復(fù)方，改善全身浮腫6.其他：皮炎、皮膚瘙癢等麻黃[現(xiàn)代應(yīng)用]第5章解表藥桂枝肉桂為樟科常綠喬木肉桂的干燥嫩枝▲性味：辛、甘，溫。▲歸經(jīng)：歸心、肺、膀胱經(jīng).▲功效：發(fā)汗解肌，溫通經(jīng)脈。

▲成分：含揮發(fā)油，主要成分為桂皮醛第5章解表藥一、與功效主治相關(guān)的藥理作用1.擴(kuò)張血管促發(fā)汗：單用、配伍2.解熱、鎮(zhèn)痛：發(fā)熱家兔、正常小鼠體溫↓3.抗炎、抗過敏：抑制組胺、PGE釋放，抗氧化4.抗病原微生物：G+、G-球菌，病毒5.心血管系統(tǒng)：增加冠脈流量，心肌營養(yǎng)血流量↑；抗心肌缺血，抗心肌損傷；擴(kuò)張血管，改善微循環(huán)；體外抑制血小板聚集溫通經(jīng)脈桂枝[藥理作用]第5章解表藥桂枝小結(jié)●促發(fā)汗、解熱、鎮(zhèn)痛、抗病原微生物、抗炎、抗過敏等作用，是發(fā)汗解肌功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●對心血管系統(tǒng)的影響，是溫通經(jīng)脈功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●主要有效成分：揮發(fā)油（桂皮醛）柴胡藥物基源傘形科多年生草本植物柴胡（北柴胡）、狹葉柴胡（南柴胡）的根或全草第5章解表藥▲成分：主要成分為柴胡皂苷；另含揮發(fā)油（柴胡醇）、甾醇（α-菠菜甾醇）、多糖、黃酮類

柴胡▲性味：苦、辛，微寒▲歸經(jīng)：歸肝、膽經(jīng)▲實(shí)驗(yàn)研究煎劑、注射液、醇浸膏、揮發(fā)油、粗皂苷正常體溫↓多種實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動物解熱抑制柴胡皂苷、皂苷元A和揮發(fā)油PGE發(fā)熱激活物單核細(xì)胞EP下丘腦體溫調(diào)定點(diǎn)↑體溫↑揮發(fā)油（-）揮發(fā)油：用量小，作用強(qiáng)，毒性小丁香酚、己酸、γ-十一酸內(nèi)酯、對-甲氧基苯二酮柴胡柴胡2.抗病原微生物

體外：G+、G-球菌及桿菌；鉤端螺旋體

體內(nèi)外：流感病毒肝炎病毒牛痘病毒單純皰疹病毒3.抗炎柴胡粗皂苷、皂苷、揮發(fā)油多種急性炎癥動物模型抑制抗炎興奮下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥介質(zhì)釋放炎癥早、后期作用機(jī)制4.促進(jìn)免疫功能:柴胡多糖、柴胡皂苷5.鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳

成分：總皂苷、皂苷元

表現(xiàn)：自發(fā)活動減少；協(xié)同中樞抑制藥作用；拮抗中樞興奮藥作用；中樞神經(jīng)遞質(zhì)鎮(zhèn)靜柴胡抑制多種疼痛模型鎮(zhèn)咳作用略弱于可待因6.保肝、利膽、降血脂柴胡多種原因致實(shí)驗(yàn)性肝損傷動物模型肝細(xì)胞腫脹、變性、壞死↓；轉(zhuǎn)氨酶↓直接保護(hù)生物膜；↑ACTH，提高機(jī)體抵抗能力；↑肝細(xì)胞DNA合成柴胡皂苷、柴胡醇、α-菠菜甾醇臨床水浸劑煎劑實(shí)驗(yàn)動物膽汁↑、固體物質(zhì)↓（醋炙黃酮類）降血脂：皂苷、皂苷元a，b、柴胡醇、α-菠菜甾醇→高脂血癥或高膽固醇癥動物→↓CHO、TG柴胡保肝利膽柴胡7.興奮內(nèi)臟平滑肌

腸道、子宮；復(fù)方二、其他藥理作用1.影響物質(zhì)代謝柴胡皂苷

促蛋白、肝糖原合成；抑制脂肪分解；促糖利用2.抗輻射（柴胡多糖）：保護(hù)γ射線照射小鼠3.影響腎臟：水負(fù)荷大鼠，小劑量抑制排尿、大劑量促排尿4.其他：抗腫瘤、抑制胰蛋白酶[現(xiàn)代應(yīng)用]發(fā)熱注射液、口服液等病毒性肝炎柴胡注射液、小柴胡湯咳嗽

高脂血癥注射液流行性腮腺炎注射液其他[不良反應(yīng)]溶血；中樞抑制；過敏反應(yīng)柴胡柴胡小結(jié)●解熱、抗病原微生物、抗炎、促進(jìn)免疫功能等作用，是和解表里功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●保肝、利膽、降脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等作用，與

疏肝解郁功效有關(guān)；●對內(nèi)臟平滑肌的興奮作用，與升舉陽氣功效有關(guān)●主要有效成分：柴胡苷、揮發(fā)油、多糖葛根藥物基源豆科多年生落葉藤本植物野葛或甘葛藤的根【性味】甘、辛、涼

【歸經(jīng)】歸脾、胃經(jīng)【功效】解肌退熱，透發(fā)麻疹，生津止渴，升陽止瀉。【成分】主要含黃酮類物質(zhì)：葛根素、大豆苷、大豆苷元，β-谷甾醇等。第5章解表藥葛根一、與功效主治相關(guān)的藥理作用1.解熱▲葛根所含黃酮類物質(zhì)是其解熱作用的成分▲葛根煎劑、葛根乙醇浸膏、葛根素等對實(shí)驗(yàn)性發(fā)熱模型動物均有解熱作用.▲葛根素作用較突出【藥理作用】葛根3.對內(nèi)臟平滑肌作用

葛根含有收縮和舒張內(nèi)臟平滑肌的不同成分。2.降血糖、降血脂▲中醫(yī)消渴證大致相當(dāng)于現(xiàn)代醫(yī)學(xué)的糖尿病。▲葛根煎劑有輕度降低血糖的作用。▲葛根素是葛根降糖有效成分。▲葛根素注射明顯降低膽固醇、甘油三酯。葛根葛根具有良好的活血通脈功效二、其他藥理作用1.抗心肌缺血▲葛根總黃酮、葛根素是影響心臟功能的成分。▲葛根素是一種β受體阻斷劑。▲葛根素對缺血心肌及缺血再灌注心肌有保護(hù)作用，可減少心肌乳酸生成，降低耗氧量和肌酸激酶釋放量，保護(hù)心肌超微結(jié)構(gòu)，改善微循環(huán)障礙，減少TXA2生成。葛根▲葛根乙醇提取物、黃豆苷元有抗心律失常作用▲機(jī)制：影響心肌細(xì)胞膜對K+、Na+、Ca2+的通透性，降低心肌興奮性、自律性及傳導(dǎo)性；也與β受體阻斷效應(yīng)有關(guān)2.抗心律失常▲葛根總黃酮、葛根素靜脈注射后，對外周血管具有一定的擴(kuò)張作用。▲葛根水煎劑、醇浸膏、葛根總黃酮、葛根素、大豆苷元對高血壓模型動物均有一定的降壓效果。3.擴(kuò)血管、降血壓、改善微循環(huán)葛根4.改善血液流變性和抗血栓形成●在體外葛根素能抑制ADP誘導(dǎo)的人及動物血小板聚集●葛根總黃酮降低動物全血粘度和血小板粘附率5.促進(jìn)記憶

對抗多種記憶障礙（半乳糖、東莨菪堿）6.其他：抗氧化、抗腫瘤葛根1.偏頭痛2.突發(fā)性耳聾3.冠心病、心絞痛4.高血壓病5.感冒、頭痛、發(fā)熱6.麻疹初起、發(fā)熱、疹出不暢7.糖尿病8.腦血栓形成9.視神經(jīng)損傷10.青光眼【現(xiàn)代應(yīng)用】葛根小結(jié)●擴(kuò)張血管、促進(jìn)血液循環(huán)、解熱、降血糖、降血脂、對內(nèi)臟平滑肌作用等，是解肌退熱、除煩止渴功效的藥理學(xué)基礎(chǔ)；●對心腦血管系統(tǒng)等作用，反映活血通脈功效●主要有效成分：葛根黃酮細(xì)辛馬兜鈴科植物北細(xì)辛、漢城細(xì)辛、華細(xì)辛的干燥全草。性味：辛、溫歸經(jīng)：心、肺、腎經(jīng)功效：祛風(fēng)、散寒、行水、開竅主要成分：揮發(fā)油第5章解表藥【藥理作用】一、與功效主治相關(guān)的藥理作用1.解熱：降低發(fā)熱和正常動物體溫2.鎮(zhèn)靜：減少自發(fā)活動、協(xié)同催眠3.鎮(zhèn)痛：提高動物痛閾值，對抗物理和化學(xué)性疼痛4.抗炎：減輕急、慢性炎癥；多種抗炎機(jī)制。5.抗變態(tài)反應(yīng)6.呼吸系統(tǒng)作用：平喘、祛痰7.心血管