第六節(jié)、其它類型殺蟲(chóng)劑有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑沙蠶毒素類殺蟲(chóng)劑雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑

昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑微生物源殺蟲(chóng)劑第六節(jié)、其它類型殺蟲(chóng)劑微生物源殺蟲(chóng)劑1一、有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑

有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑是一類含氯原子的有機(jī)合成殺蟲(chóng)劑，也是發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用最早的一類人工合成殺蟲(chóng)劑。滴滴涕和六六六是這類殺蟲(chóng)劑的杰出代表。但是由于殘留等問(wèn)題，自1970年代以來(lái)，滴滴涕、六六六、艾氏劑、狄氏劑等主要有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑品種相繼被禁用，我國(guó)也于1983年禁止使用滴滴涕和六六六。目前仍在使用的有林丹和硫丹。一、有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑

有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑是一類含氯原子的有機(jī)合成2雙對(duì)氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltrichloroethane）雙對(duì)氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltric3作用機(jī)理—受體學(xué)說(shuō)滴滴涕及其類似物的毒理作用是在軸突膜上有一個(gè)受體，即膜上有一個(gè)空隙，滴滴涕分子正好適合進(jìn)入這個(gè)空隙，引起周圍的離子通道改變(主要是鈉離子通道)，因而改變了鈉離子滲透，造成電位差的變化，形成一個(gè)延長(zhǎng)的振幅增大的負(fù)后電位。作用機(jī)理—受體學(xué)說(shuō)滴滴涕41954年由馬林斯首先提出，認(rèn)為昆蟲(chóng)的神經(jīng)膜是由許多脂肪蛋白質(zhì)粒組成的，每一個(gè)質(zhì)粒是一個(gè)圓柱，因此在排列時(shí)質(zhì)粒間形成空隙，小的分子或離子可在空隙內(nèi)自由通過(guò)。大的分子結(jié)構(gòu)必須與空隙適合才能出入。根據(jù)這一模式，滴滴涕分子適合于這個(gè)空隙(圖1-28)而通過(guò)，其苯環(huán)及其取代基與受體部位的脂蛋白發(fā)生作用，使得膜變形和引起鈉離子滲漏而導(dǎo)致神經(jīng)活動(dòng)的反常傳導(dǎo)。

DDT分子穿入脂肪蛋白質(zhì)粒空隙1954年由馬林斯首先提出，認(rèn)為昆蟲(chóng)的神經(jīng)膜是由許多脂肪5

霍蘭(G．Holan，1969)對(duì)上述受體部位模型加以改進(jìn)，推廣到解釋幾種滴滴涕類似物的殺蟲(chóng)活性。他合成了一系列與滴滴涕類似的化合物，比較了它們的立體構(gòu)形與活性關(guān)系，發(fā)現(xiàn)所有的活性化合物都與滴滴涕的結(jié)構(gòu)相似，都有一個(gè)“分子楔”。在滴滴涕中-CCl3是楔的頂點(diǎn)。-CCl3這個(gè)基團(tuán)在化學(xué)性質(zhì)上并不重要，但它的外形大小非常重要。凡是具有這樣大小分子楔的類似化合物都表現(xiàn)有殺蟲(chóng)活性。霍蘭(G．Holan，1969)對(duì)上述受體部位模型加以改6

這個(gè)“分子楔”的頂點(diǎn)大小與水合鈉離子的大小相當(dāng)，正適合嵌入神經(jīng)膜表面的受體位點(diǎn)——脂蛋白的離子通道中，因而使通道開(kāi)放。楔的基部在滴滴涕的分子中包含了兩個(gè)苯環(huán)及兩個(gè)氯原子。基部的大小要求不是很嚴(yán)格，但是必須有(象氯原子)供電性取代基，使基部容易與神經(jīng)膜上的蛋白質(zhì)部分相結(jié)合。已經(jīng)在吸收光譜上證實(shí)，滴滴涕與一些簡(jiǎn)單的分子可以結(jié)合形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合體(CTC)。

這個(gè)“分子楔”的頂點(diǎn)大小與水合鈉離子的大小相當(dāng)，正7

滴滴涕在受體部位處于這樣的形式，就能保持離子通道張開(kāi)，使鈉離子通過(guò)，因而導(dǎo)致靶標(biāo)生物一系列的中毒癥狀直至死亡。法米(M．A，H．Fahmy，1973)對(duì)霍蘭模式作了新解釋，認(rèn)為這個(gè)受體是可變的，有一定伸縮性。對(duì)于滴滴涕類似物，只要分子上四個(gè)取代基(X，Y，L，Z)加起來(lái)的大小合適(圖1-30)就能進(jìn)入這個(gè)受體。

滴滴涕類似物滴滴涕在受體部位處于這樣的形式，就能保持離子通道張開(kāi)8林丹（Lindan)林丹（Lindan)9前突觸膜過(guò)多釋放神經(jīng)遞質(zhì)學(xué)說(shuō)

1971年瑞安等認(rèn)為六六六對(duì)昆蟲(chóng)神經(jīng)的作用是通過(guò)神經(jīng)的突觸部位即是刺激前突觸膜釋放過(guò)多的乙酰膽堿(神經(jīng)遞質(zhì))，并在乙酰膽堿受體上累積，因而下一次的神經(jīng)傳導(dǎo)受到阻礙，昆蟲(chóng)就出現(xiàn)中毒癥狀，直至死亡。前突觸膜過(guò)多釋放神經(jīng)遞質(zhì)學(xué)說(shuō)10抑制γ－氨基丁酸（γ－GABA）受體學(xué)說(shuō)1983年松村等認(rèn)為六六六抑制了γ—GABA受體，造成神經(jīng)傳導(dǎo)的不正常，而引起昆蟲(chóng)中毒和死亡。神經(jīng)遞質(zhì)GABA受體有兩種：GABAa和GABAb。在前突觸膜上，兩種受體都存在，在后突觸膜上，只有GABAa。在前突觸膜上，GABA受體受激活時(shí)，Cl-通道被打開(kāi)，刺激GABA釋放，GABA再刺激后突觸膜，也同樣使C1-通道打開(kāi)，因?yàn)镚ABA是一個(gè)抑制性的神經(jīng)遞質(zhì)，它使C1-進(jìn)入膜內(nèi)，造成膜的過(guò)極化，產(chǎn)生IPSP。六六六是GABA的拮抗劑，關(guān)閉Cl-通道故昆蟲(chóng)中毒后產(chǎn)生興奮和痙攣，最終麻痹死亡。抑制γ－氨基丁酸（γ－GABA）受體學(xué)說(shuō)11硫丹endosulfan)1,2,3,4,7,7-六氯雙環(huán)[2,2,1]庚烯-(2)-雙羥甲基-5,6-亞硫酸酯

硫丹endosulfan)1,2,3,4,7,7-六氯雙12

溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。堿性介質(zhì)不穩(wěn)定。能在有機(jī)體內(nèi)迅速分解，主要產(chǎn)物是環(huán)狀的硫酸酯和環(huán)狀二醇。對(duì)野生動(dòng)物無(wú)毒，對(duì)魚(yú)類高度。觸殺、胃毒、廣譜。阻斷γ-氨基丁酸門控氯離子通道，引起神經(jīng)傳導(dǎo)抑制，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮、驚厥，造成有機(jī)體死亡。溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。堿性介質(zhì)不穩(wěn)定。13LD5076-240mg/kg35%硫丹（碩丹、賽丹）乳油可防治禾谷類、棉花、果樹(shù)、蔬菜及其他作物的大多數(shù)害蟲(chóng)和螨類。用于防治棉鈴蟲(chóng)，兼治棉蚜和薊馬，一般畝用有效成分35～60克。LD5076-240mg/kg可防治禾谷類、棉花、果樹(shù)、蔬14環(huán)節(jié)動(dòng)物門(Annelida)多毛綱(Polychaeta)沙蠶屬(Nereis)環(huán)節(jié)動(dòng)物。極大多數(shù)海生，多數(shù)為淡水生。長(zhǎng)2.5～90公分(1吋～3呎)，一般褐色、鮮紅或鮮綠。可能是最高級(jí)的環(huán)節(jié)動(dòng)物，頭部有銳利可伸縮的腭。二、沙蠶毒素類殺蟲(chóng)劑環(huán)節(jié)動(dòng)物門(Annelida)多毛綱(Polychaeta)15

1934年日本人從沙蠶體內(nèi)分離到沙蠶毒素（Nereistoxin).１９６２年確定化學(xué)結(jié)構(gòu)式。并相繼合成一系列化合物，開(kāi)發(fā)出部分很好的殺蟲(chóng)劑。如殺螟丹、殺蟲(chóng)雙、殺蟲(chóng)單、殺蟲(chóng)磺、殺蟲(chóng)環(huán)、多噻烷等。1934年日本人從沙蠶體內(nèi)分離到沙蠶毒素（Nerei16沙蠶毒素（nereistoxin）沙蠶毒素（nereistoxin）17

殺蟲(chóng)雙(bisultap)2-N，N—二甲胺基—1，3-雙（硫代硫酸鈉基）丙烷

殺蟲(chóng)雙(bisultap)2-N，N—二18殺螟丹（cartap）1，3-二（氨基甲酰硫）-2-甲氨基丙烷-鹽酸鹽殺螟丹（cartap）1，3-二（氨基甲酰硫）19N，N—二甲基—1，2，3-三硫雜己—5-基胺

S，S'-[2-(二甲胺基)三亞甲基]雙硫代苯磺酸酯

殺蟲(chóng)環(huán)和殺蟲(chóng)磺N，N—二甲基—1，2，3-三硫雜己—5-基胺S，S'-[20多噻烷(polythiacycloalkane)

N,N`-二甲基-1，2，3，4，5-五硫環(huán)辛-7-胺（草酸鹽或鹽酸鹽）多噻烷(polythiacycloalkane)N,N`-21７０年代由貴州化工研究所在研究殺螟丹合成時(shí)發(fā)現(xiàn)并開(kāi)發(fā)成防治水稻害蟲(chóng)特別是水稻螟蟲(chóng)的藥劑。生產(chǎn)工藝比殺螟丹簡(jiǎn)單。水溶性，在水溶液中硫代硫酸鈉和空氣的作用下轉(zhuǎn)化成殺蠶毒從而起殺蟲(chóng)作用。胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用.作用于中樞神經(jīng)突觸的乙酰膽堿受體阻礙突觸部位的興奮傳導(dǎo)造成害蟲(chóng)麻痹以致死亡。殺蟲(chóng)雙（bisultap）７０年代由貴州化工研究所在研究殺螟丹合成時(shí)發(fā)現(xiàn)并開(kāi)發(fā)成防治水22

主要制劑：18%殺蟲(chóng)雙水劑，50%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，80%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，5%殺蟲(chóng)雙顆粒劑等。生物活性及使用技術(shù)：殺蟲(chóng)雙和殺蟲(chóng)單具有胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用，對(duì)水稻螟蟲(chóng)、稻縱卷葉螟有特效，對(duì)許多果樹(shù)及蔬菜鱗翅目害蟲(chóng)均有較好的防效。可采取噴霧、毒土及根區(qū)施藥等方法。采取顆粒劑根區(qū)施藥法，可延長(zhǎng)持效期。

殺蟲(chóng)雙、殺蟲(chóng)單的作用機(jī)制同殺螟丹。

主要制劑：18%殺蟲(chóng)雙水劑，50%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，80%231.五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、吡唑、咪唑等。2.六元雜環(huán)化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶等。3.稠環(huán)雜環(huán)化合物有：吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。三、雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑1.五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、吡唑、咪唑等。24（一）氯化煙酰類（硝基亞甲基類）一、概述

1978年，在蘇黎世的國(guó)際純粹化學(xué)與應(yīng)用化學(xué)協(xié)會(huì)(IUPAC)會(huì)議上，Soloway等人提出了一類稱為硝基甲撐(nitromethylene)殺蟲(chóng)劑的新化合物(Ⅰ)，并提出此類化合物中殺蟲(chóng)活性最高的為SD35651。1979年，Solowar等又提出過(guò)一種此類化合物(Ⅱ)，但未報(bào)道其生物活性。1984年，日本特殊農(nóng)藥制造公司的化學(xué)家們從許多化合物中合成了硝基胍NTN33893(Ⅲ)作為殺蟲(chóng)劑，并推薦通用名為咪蚜胺(imidacloprid)。現(xiàn)中文通用名為吡蟲(chóng)啉。

（一）氯化煙酰類（硝基亞甲基類）一、概述25硝噻嗪SD35651（Ⅰ）吡蟲(chóng)啉（咪蚜胺）Ⅲ

(Ⅱ)煙堿硝噻嗪SD35651（Ⅰ）吡蟲(chóng)啉（咪蚜胺）Ⅲ(Ⅱ)26雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件27作用特點(diǎn)氯化煙堿類殺蟲(chóng)劑是作為后突觸煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)的激動(dòng)劑作用于昆蟲(chóng)中樞神經(jīng)系統(tǒng),抑制煙堿型AChR的活性,（昆蟲(chóng)麻痹死亡）且這一閉鎖過(guò)程是不可逆的。高殺蟲(chóng)活性,對(duì)哺乳動(dòng)物低毒。觸殺、胃毒和內(nèi)吸作用（啶蟲(chóng)脒只有滲透作用）.生物活性高持效期長(zhǎng)。作用特點(diǎn)氯化煙堿類殺蟲(chóng)劑是作為后突觸煙堿乙酰膽28

烯啶蟲(chóng)胺（nitenpyram）

10%烯啶蟲(chóng)胺水劑(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亞乙基二胺

烯啶蟲(chóng)胺（nitenpyram）

10%烯啶蟲(chóng)胺水劑(E29

純品為淺黃色結(jié)晶體，熔點(diǎn)83-84℃，密度1.40(26℃)。蒸氣壓1.1×10-9Pa(25℃)。溶解度(g/L、20℃)：水(pH=7)840、氯仿700、丙酮290、二甲苯4.5.

主要用于水稻、蔬菜及其它防治刺吸口器類昆蟲(chóng)。純品為淺黃色結(jié)晶體，熔點(diǎn)83-84℃，密度1.40(2630

啶蟲(chóng)脒acetamiprid

具有觸殺、胃毒和較強(qiáng)的滲透作用，殺蟲(chóng)速效，用量少、活性高、殺蟲(chóng)譜廣、持效期長(zhǎng)達(dá)20d左右

劑型：5%啶蟲(chóng)脒乳油[E]-N-[(6-氯吡啶)-3-基]-N-腈基-N-甲基乙酰胺

啶蟲(chóng)脒acetamiprid

具有觸殺、胃31吡蟲(chóng)啉(imidcloprid)純品白色結(jié)晶難溶于水和一般有機(jī)溶劑。胃毒、內(nèi)吸、觸殺、廣譜、高效殺蟲(chóng)劑，持效期長(zhǎng)對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)防治效果好吡蟲(chóng)啉(imidcloprid)純品白色結(jié)晶難溶于水和一般有32生物活性吡蟲(chóng)啉對(duì)同翅目害蟲(chóng)如蚜蟲(chóng)、葉蟬、飛虱、白粉虱和纓翅目害蟲(chóng)薊馬表現(xiàn)極高的活性，對(duì)鞘翅目、雙翅目和鱗翅目的一些種類也具有不同程度的殺傷作用，但還未發(fā)現(xiàn)其對(duì)線蟲(chóng)和螨類的效果。吡蟲(chóng)啉在植物的木質(zhì)部有很好的移動(dòng)性，用其進(jìn)行種子處理和土壤處理防治一些害蟲(chóng)具有很好的效果。生物活性吡蟲(chóng)啉對(duì)同翅目害蟲(chóng)如蚜蟲(chóng)、葉蟬、飛虱、白粉虱33內(nèi)吸活性吡蟲(chóng)啉在土壤中的濃度僅為0.15mg/L時(shí)，就可以對(duì)作物地上部的害蟲(chóng)如桃蚜和蠶豆蚜表現(xiàn)極好的防治效果。吡蟲(chóng)啉在土壤中半衰期為150天，但土壤使用吡蟲(chóng)啉后停留在土壤表層的量卻急劇減少，這種“生物抽提”現(xiàn)象是由于該化合物的內(nèi)吸作用所致。這就意味著在最后代謝之前吡蟲(chóng)啉在植物根部要有一定的殘留期，繼而被根所吸收而保護(hù)作物。吡蟲(chóng)啉的殘留活性對(duì)于土壤或種子處理是至關(guān)重要的。內(nèi)吸活性吡蟲(chóng)啉在土壤中的濃度僅為0.15mg/L時(shí)，就34在不同作物中的輸導(dǎo)性1、冬小麥：用14C標(biāo)記的吡蟲(chóng)啉處理小麥種子，其在小麥第一片葉上的蓄積量有逐漸增加的趨勢(shì)。2、棉花：棉花幼苗對(duì)吡蟲(chóng)啉的吸收及該化合物在棉花植株內(nèi)的輸導(dǎo)完全不同于小麥，在播種27d后只有5%~6%的吡蟲(chóng)啉可以被棉花幼株吸收且大部集中在子葉中，而其余則以其未變化的母體化合物蓄積在種衣或種子周圍的土壤中。在不同作物中的輸導(dǎo)性1、冬小麥：用14C標(biāo)記的吡蟲(chóng)啉處理小麥35亞致死劑量效應(yīng)在致死劑量下，由于吡蟲(chóng)啉對(duì)煙堿型乙酰膽堿受體的干擾，中毒昆蟲(chóng)表現(xiàn)為典型的神經(jīng)中毒癥狀，即行動(dòng)失控、發(fā)抖、麻痹直至死亡。在亞致死濃度下，取食含有吡蟲(chóng)啉汁液的蚜蟲(chóng)，從葉片上逃逸或掉落，分析蜜露的排放量，發(fā)現(xiàn)亞致死濃度的吡蟲(chóng)啉對(duì)蚜蟲(chóng)有拒食作用，即小于10μg/L濃度的吡蟲(chóng)啉可以引起取食蚜蟲(chóng)驚厥蹶、排放蜜露減少，最終饑餓而死。亞致死劑量效應(yīng)在致死劑量下，由于吡蟲(chóng)啉對(duì)煙堿型乙酰膽堿受體的36LD50126mg/kg10%吡蟲(chóng)啉可濕粉20%康福多濃可溶劑水稻飛虱用10%可濕粉150-300克/ha噴霧；麥蚜10%可濕粉150—200/ha噴霧；棉蚜用70%拌種劑種子處理0.25~0.3%(a.i)LD50126mg/kg37噻蟲(chóng)嗪Thiamethoxam

劑型25%WDG經(jīng)口LD50：1563mg/kg3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-惡二嗪-4-基叉(硝基)胺

噻蟲(chóng)嗪Thiamethoxam

劑型25%WDG38與噻蟲(chóng)啉一起屬于第二代氯化煙酰類殺蟲(chóng)劑。較第一代具有更高的活性、更好的安全性、更廣的殺蟲(chóng)譜及作用速度快、持效期長(zhǎng)等特點(diǎn)，與吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒、烯啶蟲(chóng)胺等無(wú)交互抗性。適宜作物為稻類作物、甜菜、油菜、馬鈴薯、棉花、菜豆、果樹(shù)、花生、向日葵、大豆、煙草和柑桔等。在推薦劑量下使用對(duì)作物安全.與噻蟲(chóng)啉一起屬于第二代氯化煙酰類殺蟲(chóng)劑。較第一代具有更高的活39噻蟲(chóng)啉thiacloprid

(3-((6-氯-3-吡啶基)甲基)-1,3-噻唑啉-2-亞基)氰胺噻蟲(chóng)啉thiacloprid

(3-((6-氯-3-吡40噻蟲(chóng)啉是由拜耳公司開(kāi)發(fā)，具有用量少、速效性好、活性高、持效期長(zhǎng)等特點(diǎn)。對(duì)刺吸口器害蟲(chóng)有優(yōu)異的防效。對(duì)各種甲蟲(chóng)(如鈴薯甲蟲(chóng)、蘋(píng)花象甲、稻象甲)和鱗翅目害蟲(chóng)如蘋(píng)果潛葉蛾和蘋(píng)果蠹蛾有效。既可用于莖葉處理。也可以進(jìn)行種子處理。48%噻蟲(chóng)啉懸浮劑7-13mL/667m2噴霧75%噻蟲(chóng)嗪干種衣劑0.05-0.074g/kg(種子)拌種噻蟲(chóng)啉是由拜耳公司開(kāi)發(fā)，具有用量少、速效性好、活性高、持效期41（二）吡咯(吡唑)類殺蟲(chóng)劑美國(guó)氰胺公司1985年在鏈霉菌的代謝產(chǎn)物中分離出二噁吡咯霉素的基礎(chǔ)上研究開(kāi)發(fā)成功的一種新型雜環(huán)類殺蟲(chóng)、殺螨、殺線蟲(chóng)劑．1987年法國(guó)羅納－普朗克公司開(kāi)發(fā)成功氟蟲(chóng)腈，1988年美國(guó)氰胺公司開(kāi)發(fā)蟲(chóng)螨腈。大連瑞澤農(nóng)藥股份有限公司2002成功開(kāi)發(fā)丁烯氟蟲(chóng)腈。二噁吡咯霉素（二）吡咯(吡唑)類殺蟲(chóng)劑美國(guó)氰胺公司1985年在鏈霉菌42（RS）-5-氨基-1-（2.6-二氯-4a-三氟甲基苯基）-4-三氟甲基亞磺酰基吡唑-3-氰氟蟲(chóng)腈(Fipronil)（RS）-5-氨基-1-（2.6-二氯-4a-三氟甲基苯基）43銳勁特（Regent)胃毒為主兼觸殺和一定的內(nèi)吸作用。持效期長(zhǎng)（20d以上）。與昆蟲(chóng)神經(jīng)中樞細(xì)胞膜上的r-氨基丁酸受體結(jié)合阻塞神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道從而干擾中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常功能而導(dǎo)致昆蟲(chóng)死亡

。對(duì)鱗翅目、同翅目重要害蟲(chóng)有很高的殺蟲(chóng)活性。中毒的典型癥狀表現(xiàn)為神經(jīng)系統(tǒng)的超興奮，多動(dòng)、亢奮、顫抖，更為嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)昏迷、抽搐。

銳勁特（Regent)胃毒為主兼觸殺和一定的內(nèi)吸作44LD50：97mg/kg制劑5%銳勁特懸浮劑螟蟲(chóng)初孵期、稻飛虱若蟲(chóng)始盛期施藥1000~1500mL/ha;小菜蛾處于低齡期施藥250~500mL/ka噴霧.因?qū)λ鷦?dòng)物和蜜蜂的毒性，除衛(wèi)生用、部分旱田種子包衣劑外

被禁止使用。（2009.4.1）LD50：97mg/kg45蟲(chóng)螨腈(除盡)Chlorfenapyr（４－溴－２－（４－氯苯基）－１－乙氧基甲基－５－三氟甲基吡咯－３－腈）蟲(chóng)螨腈(除盡)Chlorfenapyr（４－溴－２－（４46親脂性強(qiáng)，但跨膜運(yùn)輸時(shí)酸性不夠，因此在昆蟲(chóng)體內(nèi)代謝成酸性較強(qiáng)的產(chǎn)物。親脂性強(qiáng)，但跨膜運(yùn)輸時(shí)酸性不夠，因此在昆蟲(chóng)體內(nèi)代謝成酸性較強(qiáng)47蟲(chóng)螨腈作用于昆蟲(chóng)體內(nèi)細(xì)胞的線粒體膜上，是一個(gè)優(yōu)秀的解耦聯(lián)劑．通過(guò)干擾昆蟲(chóng)體內(nèi)線粒體膜內(nèi)外的質(zhì)子濃度，消除膜內(nèi)外Ｈ＋濃度差，從而影響ＡＴＰ的產(chǎn)生，終止細(xì)胞生命活動(dòng)，最終導(dǎo)致害蟲(chóng)死亡。胃毒、觸殺作用，滲透性強(qiáng)，局部傳導(dǎo)作用。啟效快，持效期長(zhǎng)（１５～２０d）可以用于抗性昆蟲(chóng)和螨類的防治。蟲(chóng)螨腈作用于昆蟲(chóng)體內(nèi)細(xì)胞的線粒體膜上，是一個(gè)優(yōu)秀的48ＬＤ５０：６２６mg/kg劑型:１０％除盡懸浮劑小菜蛾、甜菜夜蛾２５０~５００mL/ha噴霧，持效期１５d，對(duì)蚜蟲(chóng)有一定的抑制作用。ＬＤ５０：６２６mg/kg49丁烯氟蟲(chóng)腈觸殺、胃毒和弱的內(nèi)吸活性。殺蟲(chóng)譜廣。對(duì)魚(yú)的毒性低于氟蟲(chóng)腈。（斑馬魚(yú)LC50（96）19.62mg/L）丁烯氟蟲(chóng)腈觸殺、胃毒和弱的內(nèi)吸活性。殺蟲(chóng)譜廣。50（三）噁二嗪類茚蟲(chóng)威（

indoxacarb）

7-氯-2,5-二氫-2-[N-(甲氧基甲酰基)-4-(三氟甲氧基)苯胺甲酰]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯（三）噁二嗪類茚蟲(chóng)威（

indoxacarb）51

安打(Avatar)或全壘打30％全壘打水分散粒劑15％安打懸浮劑15%凱恩乳油大鼠急性經(jīng)口LD501867毫克/千克(雄)；大鼠急性經(jīng)皮LD50大于5000毫克/千克

安打(Avatar)或全壘打30％全壘打水分散粒劑52

通過(guò)阻斷昆蟲(chóng)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的鈉離子通道，使神經(jīng)細(xì)胞喪失功能。觸殺和胃毒作用，對(duì)各齡期幼蟲(chóng)都有效。藥劑通過(guò)接觸和取食進(jìn)入昆蟲(chóng)體內(nèi)，0-4小時(shí)內(nèi)昆蟲(chóng)即停止取食，隨即被麻痹，昆蟲(chóng)的協(xié)調(diào)能力會(huì)下降(可導(dǎo)致幼蟲(chóng)從作物上落下)，一般在藥后24-60h內(nèi)死亡。15%凱恩乳油防治稻縱卷葉螟：150mL/ha藥后21d防效可達(dá)95.9%與康寬具有相同的防效，顯著優(yōu)于其他藥劑。通過(guò)阻斷昆蟲(chóng)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的鈉離子通道，使神53防治甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青蟲(chóng)：在2-3齡幼蟲(chóng)期，使用15％安打懸浮劑8.8-3.3mL/667m2對(duì)水噴霧。根據(jù)害蟲(chóng)危害的嚴(yán)重程度，可連續(xù)施藥2-3次，每次間隔5-7天。清晨、傍晚施藥效果更佳。防治棉鈴蟲(chóng)：15％安打懸浮劑8.8-7.6mL/667m2對(duì)水噴霧。依棉鈴蟲(chóng)危害的輕重，每次間隔5-7天，連續(xù)施藥2-3次。

防治甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青蟲(chóng)：在2-3齡幼蟲(chóng)期，使用15％安54（四）氰氟蟲(chóng)腙（metaflumizone）

氰氟蟲(chóng)腙(BAS320I)是德國(guó)巴斯夫公司和日本農(nóng)藥公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種全新的化合物，屬于縮氨基脲類殺蟲(chóng)劑。氰氟蟲(chóng)腙可以有效地防治各地鱗翅目害蟲(chóng)及某些鞘翅目的幼蟲(chóng)、成蟲(chóng)，還可以用于防治螞蟻、白蟻、蠅類、蟬螂等害蟲(chóng)。（四）氰氟蟲(chóng)腙（metaflumizone）氰氟蟲(chóng)腙55雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件56

氰氟蟲(chóng)腙是一種全新作用機(jī)制的殺蟲(chóng)劑，通過(guò)附著在鈉離子通道的受體上，阻礙鈉離子通行，與菊酯類或其他種類的化合物無(wú)交互抗性。該藥對(duì)于各齡期的靶標(biāo)害蟲(chóng)、幼蟲(chóng)都有較好的防治效果，昆蟲(chóng)取食后該藥進(jìn)入蟲(chóng)體，通過(guò)獨(dú)特的作用機(jī)制阻斷害蟲(chóng)神經(jīng)元軸突膜上的鈉離子通道，使鈉離子不能通過(guò)軸突膜，進(jìn)而抑制神經(jīng)沖動(dòng)使蟲(chóng)體過(guò)度的放松，麻痹，幾個(gè)小時(shí)后，害蟲(chóng)即停止取食，1~3d內(nèi)死亡。

氰氟蟲(chóng)腙是一種全新作用機(jī)制的殺蟲(chóng)劑，通過(guò)附著在鈉離子通道57作用特點(diǎn)：氰氟蟲(chóng)腙雖然是一種攝食活性的殺蟲(chóng)劑，但是與所有的對(duì)照藥劑相比，仍具有較好的初始活性(擊倒作用)。溫度對(duì)氰氟蟲(chóng)腙的活性沒(méi)有直接的影響，但是有間接的影響；主要由于幼蟲(chóng)在溫暖的條件下進(jìn)食會(huì)更活躍，更多的活性成分會(huì)進(jìn)入到害蟲(chóng)體內(nèi)，因而氰氟蟲(chóng)腙殺蟲(chóng)的速度會(huì)快一些。該藥具有良好的耐雨水沖刷性。藥效試驗(yàn)表明，氰氟蟲(chóng)腙240SC在防治馬鈴薯葉甲時(shí)，施藥后1h就具有明顯的耐雨水沖刷的效果。低蒸氣壓使得其在田間熏蒸作用效果很低。作用特點(diǎn)：氰氟蟲(chóng)腙雖然是一種攝食活性的殺蟲(chóng)劑，但是與58

氰氟蟲(chóng)腙能夠以中等的速度穿入雙子葉植物的角質(zhì)層和薄壁組織，大約有一半滯留在上表皮或表皮的蠟質(zhì)層(角質(zhì))中，這表明該藥劑沒(méi)有表現(xiàn)出明顯越層運(yùn)動(dòng)。試驗(yàn)分析表明氰氟蟲(chóng)腙不會(huì)從處理過(guò)的葉片傳導(dǎo)到植物的其他部分，也沒(méi)有葉片的沉降點(diǎn)處表現(xiàn)出明顯的向周邊輻射擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)。因此氰氟蟲(chóng)腙在葉片表面只有中等的滲透活性，在植物的綠色組織及根部無(wú)內(nèi)吸傳導(dǎo)性。氰氟蟲(chóng)腙能夠以中等的速度穿入雙子葉植物的角質(zhì)層和薄壁組織59氰氟蟲(chóng)腙原藥大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kgb.w.急性經(jīng)皮LD50>5000mg/kgb.w.急性LC50>5.2mg/L對(duì)兔眼睛、皮膚無(wú)刺激性，對(duì)哺乳動(dòng)物無(wú)神經(jīng)毒性。劑型：24%艾法迪SC用藥量：200～240(ga.i.·hm-2)

氰氟蟲(chóng)腙原藥大鼠急性經(jīng)口LD50>500060鈉離子通道阻礙劑。兩種化合物在IRAC分類列表中同屬22組。茚蟲(chóng)威是一種活性前體化合物，必須經(jīng)過(guò)昆蟲(chóng)的代謝才能轉(zhuǎn)化成為有活性的化合物；而氰氟蟲(chóng)腙本身具有殺蟲(chóng)活性，不需要昆蟲(chóng)代謝激活，高抗害蟲(chóng)種群試驗(yàn)表明沒(méi)有發(fā)現(xiàn)交叉抗性現(xiàn)象。氰氟蟲(chóng)腙在鈉離子通道上的具體附著位點(diǎn)正在進(jìn)一步的試驗(yàn)研究中。

初步的試驗(yàn)表明氰氟蟲(chóng)腙防治對(duì)菊酯類產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)種類比茚蟲(chóng)威更有效。這表明盡管兩種化合物都是鈉離子通道阻礙劑，但氰氟蟲(chóng)腙和茚蟲(chóng)威的作用機(jī)制還是有差別。鈉離子通道阻礙劑。兩種化合物在IRAC分類列表中同屬22組。61（五）鄰苯二甲酰胺類和

鄰甲酰胺基苯甲酰胺類RyaniaspeciosaVahlRyaniaspeciosaVahl（五）鄰苯二甲酰胺類和

鄰甲酰胺基苯甲酰胺類Ryanias62

美洲中部和南部的植被群譬如尼亞那灌木,尤其是一種廣泛生長(zhǎng)于該地區(qū)的灌木RyaniaspeciosaVahl(大風(fēng)子科灌木),在上世紀(jì)中葉曾經(jīng)受到默克公司科學(xué)家的關(guān)注。1948年Rogers等從ryania中找到一種活性組分ryanodine。但ryania的殺蟲(chóng)作用效果并不是很有效,而且在今天看來(lái)也不是很安全。實(shí)際上,它對(duì)哺乳動(dòng)物就象以前的一支毒箭一樣具有致命效果。蘭尼堿的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,非常難以進(jìn)行化學(xué)合成。美洲中部和南部的植被群譬如尼亞那灌木,尤其是一種廣63

氟蟲(chóng)雙酰胺日本農(nóng)藥公司1998氟蟲(chóng)雙酰胺日本農(nóng)藥公司199864

杜邦公司2003氯蟲(chóng)苯甲酰胺杜邦公司2003氯65杜邦公司2012年擬開(kāi)發(fā)品種杜邦公司2012年擬開(kāi)發(fā)品種66

殺蟲(chóng)機(jī)理與以前所有的殺蟲(chóng)劑完全不同，是通過(guò)激活害蟲(chóng)肌肉中的魚(yú)尼丁受體，過(guò)度釋放細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)中的鈣離子，阻止肌肉收縮，從而使害蟲(chóng)迅速停止取食，出現(xiàn)肌肉麻痹、活力消失、癱瘓，直至徹底死亡。害蟲(chóng)從取食到癱瘓，停止危害，僅僅需要大約7分鐘的時(shí)間。與此同時(shí)，該藥對(duì)魚(yú)蝦等水生生物以及蜜蜂、害蟲(chóng)天敵如捕食螨基本沒(méi)有傷害。殺蟲(chóng)機(jī)理與以前所有的殺蟲(chóng)劑完全不同，是通過(guò)激活害蟲(chóng)肌肉中的671.AP沿肌膜或橫管膜傳播,激活L鈣通道;2.L鈣通道變構(gòu)激活JSR（junctionalsarcoplasmicreticulum,JSR）膜RYR鈣釋放通道,JSR內(nèi)Ca2+釋放,胞質(zhì)[Ca2+]升高;3.Ca2+與肌鈣蛋白結(jié)合,引發(fā)肌肉收縮;4.LSR（longitudinalsarcoplasmicreticulum,LSR）膜上鈣泵活動(dòng)增強(qiáng),將Ca2+回收入肌質(zhì)網(wǎng),肌質(zhì)內(nèi)[Ca2+]降低,肌肉舒張。

興奮－收縮耦聯(lián)基本過(guò)程興奮－收縮耦聯(lián)基本過(guò)程68雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件69雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件70骨骼肌神經(jīng)-肌接頭興奮傳遞&興奮-收縮耦聯(lián)骨骼肌神經(jīng)-肌接頭興奮傳遞&興奮-收縮耦聯(lián)71雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件72

氟蟲(chóng)雙酰胺（flubendiamide）

氟蟲(chóng)雙酰胺（flubendiamide）

73劑型：20%壟歌WDG生物活性：氟蟲(chóng)雙酰胺沒(méi)有內(nèi)吸性，只是表現(xiàn)一定的滲透、層移作用。氟蟲(chóng)雙酰胺幾乎對(duì)所有的鱗翅目害蟲(chóng)的活性都很高，對(duì)夜蛾類、菜蛾類、瓜絹螟類、卷葉蛾類、毒蛾類、粉蝶類、弄蝶類等鱗翅目害蟲(chóng)都能有效防治。使用劑量：50-60gai/hm2劑型：20%壟歌WDG74

氯蟲(chóng)苯甲酰胺（Chlorantraniliprole）

20%康寬懸浮劑LD50：5000mg/kg

氯蟲(chóng)苯甲酰胺（Chlorantraniliprole）

275

“康寬”具有非常好的滲透性,又有優(yōu)異的內(nèi)吸性,施用到作物上后,可以很快被作物吸收,并通過(guò)作物的木質(zhì)部在作物體內(nèi)自下往上傳導(dǎo)至作物的各個(gè)部位及組織,全面保護(hù)作物。由于有優(yōu)異的內(nèi)吸性,殺蟲(chóng)活性又極高,使“康寬”的藥效期很長(zhǎng)。“康寬”具有非常好的滲透性,又有優(yōu)異的內(nèi)吸性,施用到作物76水稻縱卷葉螟和三化螟(二螟)10mL/667m2,可以維持一個(gè)月的高藥效；小菜蛾、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾,則可以維持半個(gè)月以上的高藥效。“康寬”還可以有效殺死高齡害蟲(chóng)。由于其優(yōu)越的滲透性能防治小菜蛾、斜紋夜蛾、甜菜夜蛾,只要蔬菜葉子的正面均勻噴到藥液,就可以表現(xiàn)高藥效。水稻縱卷葉螟和三化螟(二螟)10mL/667m2,可以維持一77

農(nóng)藥活性成分有沒(méi)有內(nèi)吸性一般與脂水溶性和分子共軛體系呈正相關(guān)。

脂水溶性—決定其是否可以滲透到作物體內(nèi)，像氟蟲(chóng)雙酰胺可以！

共軛體系—大小或多少，表現(xiàn)出滲透后隨植物體液移動(dòng)，植物體液一般是水溶性的，故共軛體系較大或較多的話極性略強(qiáng)，更與水溶液親和，表現(xiàn)出內(nèi)吸性，像氯蟲(chóng)苯甲酰胺！農(nóng)藥活性成分有沒(méi)有內(nèi)吸性一般與脂水溶性和分子共軛78（六）螺環(huán)化合物一類多環(huán)化合物。分子中至少有兩個(gè)環(huán)共享一個(gè)碳原子（在少數(shù)化合物中也可是其他原子，如硅、磷、砷等）。這兩個(gè)環(huán)位于互相垂直的兩個(gè)平面上：適當(dāng)取代的螺環(huán)化合物有手征性，可以拆分成旋光異構(gòu)體（見(jiàn)旋光異構(gòu)）。就形式而言，丙二烯H2C=C=CH2是最簡(jiǎn)單的螺環(huán)，適當(dāng)取代的丙二烯如1，3-丙二烯二酸具有光學(xué)活性，能拆分成左右兩個(gè)旋光異構(gòu)體。（六）螺環(huán)化合物一類多環(huán)化合物。分子中至少有兩79螺蟲(chóng)乙酯(spirotetramat)Bayer公司殺蟲(chóng)劑新品種。螺蟲(chóng)乙酯的中期潛在市場(chǎng)可望達(dá)到2億歐元的年銷售額。該殺蟲(chóng)劑計(jì)劃于2008和2009年在巴西、墨西哥、哥倫比亞、澳大利亞、新西蘭、土耳其、非洲、荷蘭和奧地利陸續(xù)上市，未來(lái)市場(chǎng)將超過(guò)70個(gè)國(guó)家。螺蟲(chóng)乙酯已于2008年在突尼斯完成全球首次登記。螺蟲(chóng)乙酯(spirotetramat)Bayer公司殺蟲(chóng)劑80cis-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-1-氮雜螺環(huán)[4.5]-癸3-烯4-基乙酸乙酯cis-3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-氧代-81螺蟲(chóng)乙酯具有獨(dú)特的作用特征，是迄今唯一具有雙向內(nèi)吸傳導(dǎo)性能的現(xiàn)代殺蟲(chóng)劑。該化合物可以在整個(gè)植物體內(nèi)向上向下移動(dòng)，抵達(dá)葉面和樹(shù)皮，從而防治如生菜和白菜內(nèi)葉上及果樹(shù)皮上的害蟲(chóng)。這種獨(dú)特的內(nèi)吸性能可以保護(hù)新生莖、葉和根部，防止害蟲(chóng)的卵和幼蟲(chóng)生長(zhǎng)。其另一個(gè)特點(diǎn)是持效期長(zhǎng)，可提供長(zhǎng)達(dá)8周的有效防治。螺蟲(chóng)乙酯具有獨(dú)特的作用特征，是迄今唯一具82作用機(jī)制；抑制昆蟲(chóng)脂質(zhì)的合成，使昆蟲(chóng)中毒死亡，與其他殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性。被人為是繼吡蟲(chóng)啉后又一劃時(shí)代的新的殺蟲(chóng)劑品種。劑型：240g/L使用劑量：52-105gai/ha作用機(jī)制；抑制昆蟲(chóng)脂質(zhì)的合成，使昆蟲(chóng)中毒死亡，與其他殺蟲(chóng)劑無(wú)83螺蟲(chóng)乙酯高效廣譜，可有效防治各種刺吸式口器害蟲(chóng)，如蚜蟲(chóng)、薊馬、木虱、粉蚧、粉虱和介殼蟲(chóng)等。可應(yīng)用的主要作物包括，棉花、大豆、柑橘、熱帶果樹(shù)、堅(jiān)果、葡萄、啤酒花、土豆和蔬菜等。研究表明其對(duì)重要益蟲(chóng)如瓢蟲(chóng)、食蚜蠅和寄生蜂具有良好的選擇性。螺蟲(chóng)乙酯高效廣譜，可有效防治各種刺吸式口84四、昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑四、昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑85（N—叔丁基-N-（4-乙基苯酰基）-3，5-二甲基苯酰肼）雙酰肼類蟲(chóng)酰肼（tebufenozide）

（N—叔丁基-N-（4-乙基苯酰基）-3，5-二甲基苯酰肼）86抑食肼(RH-5849)N-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰基抑食肼(RH-5849)N-苯甲酰基-N-特丁基苯甲酰基87通過(guò)吸收和接觸起作用，是一類蛻皮激素興奮劑，模擬昆蟲(chóng)荷爾蒙蛻皮激素來(lái)控制蛻皮進(jìn)程，誘導(dǎo)致命的早熟蛻皮，引起變形和影響昆蟲(chóng)繁殖。與其他藥劑無(wú)交互抗性。一般藥后2~3d見(jiàn)效,持效期長(zhǎng).抑食肼具有胃毒、觸殺和抑制進(jìn)食作用，作用譜廣；蟲(chóng)酰肼活性更高，對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)具有極高的選擇作用。已經(jīng)商品化的品種還有甲氧蟲(chóng)酰肼（methoxyfen-ozide）、氯蟲(chóng)酰肼（halofenozide）和呋喃蟲(chóng)酰肼（fufenozide）等。通過(guò)吸收和接觸起作用，是一類蛻皮激素興奮劑，88蟲(chóng)酰肼和甲氧蟲(chóng)酰肼蟲(chóng)酰肼和甲氧蟲(chóng)酰肼89２０％米滿懸浮害蟲(chóng)發(fā)生初期1000~1500倍噴霧，每隔7~10d一次。主要防治甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、菜青蟲(chóng)、桃小食心蟲(chóng)、螟蟲(chóng)、松毛蟲(chóng)、美國(guó)白蛾等。２０％米滿懸浮90幾丁質(zhì)合成抑制劑苯甲酰基脲類:如滅幼脲、虱螨脲等；噻嗪酮類:如噻嗪酮等胃毒和觸殺作用。其主要作用機(jī)制是抑制幾丁質(zhì)在蟲(chóng)體內(nèi)的合成，被處理昆蟲(chóng)由于不能蛻皮或化蛹而引起昆蟲(chóng)死亡。對(duì)有些昆蟲(chóng)則干擾DNA合成而導(dǎo)致絕育。持效期長(zhǎng)達(dá)15~38d,但起效速度較慢,藥后3~10天。幾丁質(zhì)合成抑制劑苯甲酰基脲類:如滅幼脲、虱螨脲等；91苯甲酰基脲類苯甲酰基脲類92氟鈴脲（hexaflumuron）具有很高的殺蟲(chóng)和殺卵活性，而且速效，尤其防治棉鈴蟲(chóng)。用于棉花、馬鈴薯及果樹(shù)防治多種鞘翅目、雙翅目、同翅目昆蟲(chóng)。氟鈴脲（hexaflumuron）具有很高的殺蟲(chóng)和殺93劑型：5%氟鈴脲EC25～50g/ha（棉花）和10～15g/ha（果樹(shù)）防治棉花和果樹(shù)上的鞘翅目、雙翅目、同翅目和鱗翅目昆蟲(chóng)。田間試驗(yàn)表明，該殺蟲(chóng)劑在通過(guò)抑制蛻皮而殺死害蟲(chóng)的同時(shí)，還能抑制害蟲(chóng)吃食速度，故有較快的擊倒力。如防治甘藍(lán)小菜蛾、菜青蟲(chóng)等以15～30g/ha噴霧，防治柑桔潛葉蛾以37.5～50mg/L噴霧。劑型：5%氟鈴脲EC94虱螨脲Lufenuron(RS）-1-[2，5-二氯-4-（1，1，2，3，3，3-六氟丙氧基）苯基]-3-（2，6-二氟苯甲酰基）脲虱螨脲Lufenuron(RS）-1-[2，5-95理化性質(zhì)：白色結(jié)晶體在空氣、光照下穩(wěn)定。劑型：5％虱螨脲乳油大鼠急性經(jīng)口LD50＞5000毫克／kg

理化性質(zhì)：白色結(jié)晶體在空氣、光照下穩(wěn)定。96

虱螨脲是一種通過(guò)攝入后起作用的蛻皮抑制劑，該藥作用于產(chǎn)下后24h內(nèi)的卵、低齡幼蟲(chóng)和高齡幼蟲(chóng)。抑制昆蟲(chóng)蛻皮、殺蟲(chóng)、殺卵效果好，害蟲(chóng)取食噴施了虱螨脲的作物2小時(shí)停止取食，2-3天進(jìn)入死蟲(chóng)高峰。40mL/667m2對(duì)多種作物上的鱗翅目害蟲(chóng)有特效，主要用于防治甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、甘藍(lán)夜蛾、小菜蛾、棉鈴蟲(chóng)、豆莢螟、瓜絹螟、煙青蟲(chóng)、薊馬、銹螨、柑桔潛葉蛾、飛虱、馬鈴薯塊莖蛾等，可作為抗性治理的藥劑使用。虱螨脲是一種通過(guò)攝入后起作用的蛻皮抑制劑，該藥作用于產(chǎn)下97噻嗪酮類（噻嗪酮）2-叔丁基亞氨基-3-異丙基-5-苯基-3，4，5，6-四氫-2H-1，3，5-噻二嗪噻嗪酮類（噻嗪酮）2-叔丁基亞氨基-3-異丙基-5-苯基-398

制劑：25%乳油;25%可濕性粉劑；40％膠懸劑.

雜環(huán)類昆蟲(chóng)幾丁質(zhì)合成抑制劑，破壞昆蟲(chóng)的新生表皮形成，干擾昆蟲(chóng)的正常生長(zhǎng)發(fā)育，引起害蟲(chóng)死亡。具觸殺、胃毒作用強(qiáng)，具滲透性。不殺成蟲(chóng)，但可減少產(chǎn)卵并阻礙卵孵化。藥效慢，藥后3-7天才能達(dá)到藥劑高峰。20~30g/667m2對(duì)同翅目的飛虱、葉蟬、粉虱及介殼蟲(chóng)類害蟲(chóng)有特效。制劑：25%乳油;25%可濕性粉劑；40％膠懸劑.

99兩類化合物異同相同點(diǎn)：作用靶標(biāo)：幾丁質(zhì)合成；相異點(diǎn)：苯甲酰基脲類：胃毒作用強(qiáng)，觸殺次之（卡死克除外），作用對(duì)象主要是鱗翅目和螨類；阻止卵孵化。

噻嗪酮類：觸殺作用強(qiáng)，胃毒次之。作用對(duì)象是同翅目和半翅目昆蟲(chóng)。可減少成蟲(chóng)產(chǎn)卵和阻止卵孵化。兩類化合物異同相同點(diǎn)：作用靶標(biāo)：幾丁質(zhì)合100吡蚜酮（吡嗪酮）（pymetrozine）（E）-4，5-二氫-6甲基-4-（3-吡啶亞甲基氨基）-1，2，4-三唑-3（2H）-酮吡蚜酮（吡嗪酮）（pymetrozine）（E）-4，5-10125%吡蚜酮WP克勝25%吡蚜酮WP克勝102殺蟲(chóng)劑作用方式獨(dú)特，沒(méi)有擊倒活性，不會(huì)對(duì)昆蟲(chóng)產(chǎn)生直接毒性，但是昆蟲(chóng)一旦接觸到該藥劑，就立即停止取食。吡蚜酮對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)特別是蚜蟲(chóng)、白粉虱、黑尾葉蟬仍有獨(dú)特的防治效果。利用電穿透圖（EPG）技術(shù)研究表明：無(wú)論是點(diǎn)滴、飼喂或注射試驗(yàn)，只要蚜蟲(chóng)接觸到吡蚜酮幾乎立刻產(chǎn)生不可逆的口針阻塞效應(yīng)。殺蟲(chóng)劑作用方式獨(dú)特，沒(méi)有擊倒活性，不會(huì)對(duì)昆蟲(chóng)產(chǎn)生直接毒性，但103MRL：0.04mg/L（蘆筍內(nèi)或表面·美國(guó)）劑型：25%WP50%WG應(yīng)用：蔬菜蚜蟲(chóng)和粉虱a.i10~20g/hm2；棉花、煙草等刺吸式口氣害蟲(chóng)a.i100~200g/hm2。MRL：0.04mg/L（蘆筍內(nèi)或表面·美國(guó)）104五、微生物源殺蟲(chóng)劑

五、微生物源殺蟲(chóng)劑

105阿維菌素（Avmectin)阿維菌素為一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素殺蟲(chóng)劑。由美日本科學(xué)家大村智和美國(guó)Merck公司合作開(kāi)發(fā)，經(jīng)發(fā)酵提取等先進(jìn)生產(chǎn)工藝加工而成。主要成分為阿維菌素B1（ab-amectin)。我國(guó)自80年代末引進(jìn)分離阿維菌種并開(kāi)發(fā)投產(chǎn)。阿維菌素可有效地防治雙翅目、同翅目、鞘翅目和鱗翅目害蟲(chóng)及多種害螨特別是對(duì)抗性害蟲(chóng)如斑潛蠅、小菜蛾、棉鱗蟲(chóng)、紅蜘蛛等具有優(yōu)異的防效。阿維菌素（Avmectin)阿維菌素為一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素殺106

Avermectins是由土壤放線菌Sereptomycesavermeitilis產(chǎn)生一類16元環(huán)內(nèi)酯化合物的混合物，包括A1a、A2a、B1a、B2a4個(gè)主成分和同系的4個(gè)次成分A1b、A2b、B1b、B2b，其中AvermectinsB1是主成分。目前市售的Avermectin以Abamectin（AvermectinsB1）為主。另外，此類藥劑還包括伊維菌素（Ivermectin）、埃瑪菌素（emamectin）等。Avermectins是由土壤放線菌Sere107Avermectin作用于氯離子通道的，或者是谷氨酸門控的氯離子通道，或者是GABA門控的氯離子通道。哺乳動(dòng)物對(duì)Avermectin類化合物中毒后顯示高度的興奮性、不協(xié)調(diào)以及顫抖等癥狀，而昆蟲(chóng)和螨類中毒后，主要是麻痹，極少表現(xiàn)出極度興奮的癥狀。Avermectin作用于氯離子通道的，或者是谷氨酸108阿維菌素阿維菌素109雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件110伊維菌素伊維菌素111雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件112甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽

emamectinbenzoate甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽

emamectinbenzoate113原藥為白色或黃白色結(jié)晶粉，有效成分含量75%～80%，21℃時(shí)溶解度在水中為7.8微克/升，丙酮中100毫克/毫升在25℃時(shí)，pH6～9的溶液中無(wú)分解現(xiàn)象。胃毒、觸殺，但它對(duì)葉片有很強(qiáng)的滲透作用，可殺死表皮下的害蟲(chóng)，且殘效期長(zhǎng)。刺激蟲(chóng)體產(chǎn)生γ-氨基丁酸，阻斷運(yùn)動(dòng)神經(jīng)信息的傳導(dǎo)過(guò)程。害蟲(chóng)在幾小時(shí)內(nèi)迅速麻痹、拒食，24小時(shí)死亡，2—3天達(dá)到高峰，持效期7~15天。阿維菌素原藥為白色或黃白色結(jié)晶粉，有效成分含114LD50:10mg/kg(伊維菌素92.28mg/kg)1.8%阿維菌素%EC2000~4000倍噴霧防治小菜蛾、斑潛蠅、食心蟲(chóng)、棉花害蟲(chóng)、水稻害蟲(chóng)及螨類。（a.i.5~7g/ha）LD50:10mg/kg(伊維菌素92.28mg/kg)115多殺菌素(Spinosad)

多殺菌素又名多殺霉素是在刺糖多胞菌(Saccharopolysporaspinosa)發(fā)酵液中提取的一種大環(huán)內(nèi)酯類無(wú)公害高效生物殺蟲(chóng)劑.實(shí)用化的產(chǎn)品是spinosynA和spinosynB的混合物，故稱其為spinosad。。

多殺菌素(Spinosad)多殺菌素又名多殺霉116

毒性：原藥LD50>5000毫克/千克，作用特點(diǎn)：被認(rèn)為是煙酸乙酰膽堿受體的作用體，可以持續(xù)激活靶標(biāo)昆蟲(chóng)乙酰膽堿煙堿型受體，但是其結(jié)合位點(diǎn)不同于煙堿和吡蟲(chóng)啉。多殺菌素也可以影響GABA受體，但作用機(jī)制不清。可使害蟲(chóng)迅速麻痹、癱瘓，最后導(dǎo)致死亡。其殺蟲(chóng)速度可與化學(xué)農(nóng)藥相媲美。對(duì)害蟲(chóng)具有快速的觸殺和胃毒作用，對(duì)葉片有較強(qiáng)的滲透作用，可殺死表皮下的害蟲(chóng)，殘效期較長(zhǎng)，對(duì)一些害蟲(chóng)具有一定的殺卵作用。無(wú)內(nèi)吸作用，對(duì)刺吸式口氣害蟲(chóng)和螨類效果差。雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件117制劑：2.5%、48%懸浮劑使用方法：1.蔬菜害蟲(chóng)防治小菜蛾和甜菜夜蛾，在低齡幼蟲(chóng)盛發(fā)期用2.5%懸浮劑1000倍液均勻噴霧（a.i.20~40g/ha）；2.防治薊馬于發(fā)生期，用2.5%懸浮劑450~750mL/ha對(duì)水噴霧，重點(diǎn)在幼嫩組織如花、幼果、頂尖及嫩梢等部位。制劑：2.5%、48%懸浮劑118乙基多殺菌素乙基多殺菌素119

XDE-175是由陶氏益農(nóng)公司出品的一種新型多殺菌素類殺蟲(chóng)劑，并收到第一個(gè)全球登記，它能夠有效控制果樹(shù)和堅(jiān)果上的重要蟲(chóng)害，尤其是果樹(shù)上的一種棘手的主要害蟲(chóng)——蘋(píng)果蠢蛾。XDE-175有兩種本體，分別為XDE-175-J和XDE-175-L，其中XDE-175-J為主要成分（約75.5%）；XDE-175還有兩種代謝產(chǎn)物分別為N-demethyl-XDE-175-J和N-formyl-XDE-175-J。XDE-175是由陶氏益農(nóng)公司出品的一種新型多殺菌素類殺120第六節(jié)、其它類型殺蟲(chóng)劑有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑沙蠶毒素類殺蟲(chóng)劑雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑

昆蟲(chóng)生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑微生物源殺蟲(chóng)劑第六節(jié)、其它類型殺蟲(chóng)劑微生物源殺蟲(chóng)劑121一、有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑

有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑是一類含氯原子的有機(jī)合成殺蟲(chóng)劑，也是發(fā)現(xiàn)和應(yīng)用最早的一類人工合成殺蟲(chóng)劑。滴滴涕和六六六是這類殺蟲(chóng)劑的杰出代表。但是由于殘留等問(wèn)題，自1970年代以來(lái)，滴滴涕、六六六、艾氏劑、狄氏劑等主要有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑品種相繼被禁用，我國(guó)也于1983年禁止使用滴滴涕和六六六。目前仍在使用的有林丹和硫丹。一、有機(jī)氯類殺蟲(chóng)劑

有機(jī)氯殺蟲(chóng)劑是一類含氯原子的有機(jī)合成122雙對(duì)氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltrichloroethane）雙對(duì)氯苯基三氯乙烷(Dichlorodiphenyltric123作用機(jī)理—受體學(xué)說(shuō)滴滴涕及其類似物的毒理作用是在軸突膜上有一個(gè)受體，即膜上有一個(gè)空隙，滴滴涕分子正好適合進(jìn)入這個(gè)空隙，引起周圍的離子通道改變(主要是鈉離子通道)，因而改變了鈉離子滲透，造成電位差的變化，形成一個(gè)延長(zhǎng)的振幅增大的負(fù)后電位。作用機(jī)理—受體學(xué)說(shuō)滴滴涕1241954年由馬林斯首先提出，認(rèn)為昆蟲(chóng)的神經(jīng)膜是由許多脂肪蛋白質(zhì)粒組成的，每一個(gè)質(zhì)粒是一個(gè)圓柱，因此在排列時(shí)質(zhì)粒間形成空隙，小的分子或離子可在空隙內(nèi)自由通過(guò)。大的分子結(jié)構(gòu)必須與空隙適合才能出入。根據(jù)這一模式，滴滴涕分子適合于這個(gè)空隙(圖1-28)而通過(guò)，其苯環(huán)及其取代基與受體部位的脂蛋白發(fā)生作用，使得膜變形和引起鈉離子滲漏而導(dǎo)致神經(jīng)活動(dòng)的反常傳導(dǎo)。

DDT分子穿入脂肪蛋白質(zhì)粒空隙1954年由馬林斯首先提出，認(rèn)為昆蟲(chóng)的神經(jīng)膜是由許多脂肪125

霍蘭(G．Holan，1969)對(duì)上述受體部位模型加以改進(jìn)，推廣到解釋幾種滴滴涕類似物的殺蟲(chóng)活性。他合成了一系列與滴滴涕類似的化合物，比較了它們的立體構(gòu)形與活性關(guān)系，發(fā)現(xiàn)所有的活性化合物都與滴滴涕的結(jié)構(gòu)相似，都有一個(gè)“分子楔”。在滴滴涕中-CCl3是楔的頂點(diǎn)。-CCl3這個(gè)基團(tuán)在化學(xué)性質(zhì)上并不重要，但它的外形大小非常重要。凡是具有這樣大小分子楔的類似化合物都表現(xiàn)有殺蟲(chóng)活性。霍蘭(G．Holan，1969)對(duì)上述受體部位模型加以改126

這個(gè)“分子楔”的頂點(diǎn)大小與水合鈉離子的大小相當(dāng)，正適合嵌入神經(jīng)膜表面的受體位點(diǎn)——脂蛋白的離子通道中，因而使通道開(kāi)放。楔的基部在滴滴涕的分子中包含了兩個(gè)苯環(huán)及兩個(gè)氯原子。基部的大小要求不是很嚴(yán)格，但是必須有(象氯原子)供電性取代基，使基部容易與神經(jīng)膜上的蛋白質(zhì)部分相結(jié)合。已經(jīng)在吸收光譜上證實(shí)，滴滴涕與一些簡(jiǎn)單的分子可以結(jié)合形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合體(CTC)。

這個(gè)“分子楔”的頂點(diǎn)大小與水合鈉離子的大小相當(dāng)，正127

滴滴涕在受體部位處于這樣的形式，就能保持離子通道張開(kāi)，使鈉離子通過(guò)，因而導(dǎo)致靶標(biāo)生物一系列的中毒癥狀直至死亡。法米(M．A，H．Fahmy，1973)對(duì)霍蘭模式作了新解釋，認(rèn)為這個(gè)受體是可變的，有一定伸縮性。對(duì)于滴滴涕類似物，只要分子上四個(gè)取代基(X，Y，L，Z)加起來(lái)的大小合適(圖1-30)就能進(jìn)入這個(gè)受體。

滴滴涕類似物滴滴涕在受體部位處于這樣的形式，就能保持離子通道張開(kāi)128林丹（Lindan)林丹（Lindan)129前突觸膜過(guò)多釋放神經(jīng)遞質(zhì)學(xué)說(shuō)

1971年瑞安等認(rèn)為六六六對(duì)昆蟲(chóng)神經(jīng)的作用是通過(guò)神經(jīng)的突觸部位即是刺激前突觸膜釋放過(guò)多的乙酰膽堿(神經(jīng)遞質(zhì))，并在乙酰膽堿受體上累積，因而下一次的神經(jīng)傳導(dǎo)受到阻礙，昆蟲(chóng)就出現(xiàn)中毒癥狀，直至死亡。前突觸膜過(guò)多釋放神經(jīng)遞質(zhì)學(xué)說(shuō)130抑制γ－氨基丁酸（γ－GABA）受體學(xué)說(shuō)1983年松村等認(rèn)為六六六抑制了γ—GABA受體，造成神經(jīng)傳導(dǎo)的不正常，而引起昆蟲(chóng)中毒和死亡。神經(jīng)遞質(zhì)GABA受體有兩種：GABAa和GABAb。在前突觸膜上，兩種受體都存在，在后突觸膜上，只有GABAa。在前突觸膜上，GABA受體受激活時(shí)，Cl-通道被打開(kāi)，刺激GABA釋放，GABA再刺激后突觸膜，也同樣使C1-通道打開(kāi)，因?yàn)镚ABA是一個(gè)抑制性的神經(jīng)遞質(zhì)，它使C1-進(jìn)入膜內(nèi)，造成膜的過(guò)極化，產(chǎn)生IPSP。六六六是GABA的拮抗劑，關(guān)閉Cl-通道故昆蟲(chóng)中毒后產(chǎn)生興奮和痙攣，最終麻痹死亡。抑制γ－氨基丁酸（γ－GABA）受體學(xué)說(shuō)131硫丹endosulfan)1,2,3,4,7,7-六氯雙環(huán)[2,2,1]庚烯-(2)-雙羥甲基-5,6-亞硫酸酯

硫丹endosulfan)1,2,3,4,7,7-六氯雙132

溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。堿性介質(zhì)不穩(wěn)定。能在有機(jī)體內(nèi)迅速分解，主要產(chǎn)物是環(huán)狀的硫酸酯和環(huán)狀二醇。對(duì)野生動(dòng)物無(wú)毒，對(duì)魚(yú)類高度。觸殺、胃毒、廣譜。阻斷γ-氨基丁酸門控氯離子通道，引起神經(jīng)傳導(dǎo)抑制，導(dǎo)致中樞神經(jīng)系統(tǒng)過(guò)度興奮、驚厥，造成有機(jī)體死亡。溶于大多數(shù)有機(jī)溶劑。堿性介質(zhì)不穩(wěn)定。133LD5076-240mg/kg35%硫丹（碩丹、賽丹）乳油可防治禾谷類、棉花、果樹(shù)、蔬菜及其他作物的大多數(shù)害蟲(chóng)和螨類。用于防治棉鈴蟲(chóng)，兼治棉蚜和薊馬，一般畝用有效成分35～60克。LD5076-240mg/kg可防治禾谷類、棉花、果樹(shù)、蔬134環(huán)節(jié)動(dòng)物門(Annelida)多毛綱(Polychaeta)沙蠶屬(Nereis)環(huán)節(jié)動(dòng)物。極大多數(shù)海生，多數(shù)為淡水生。長(zhǎng)2.5～90公分(1吋～3呎)，一般褐色、鮮紅或鮮綠。可能是最高級(jí)的環(huán)節(jié)動(dòng)物，頭部有銳利可伸縮的腭。二、沙蠶毒素類殺蟲(chóng)劑環(huán)節(jié)動(dòng)物門(Annelida)多毛綱(Polychaeta)135

1934年日本人從沙蠶體內(nèi)分離到沙蠶毒素（Nereistoxin).１９６２年確定化學(xué)結(jié)構(gòu)式。并相繼合成一系列化合物，開(kāi)發(fā)出部分很好的殺蟲(chóng)劑。如殺螟丹、殺蟲(chóng)雙、殺蟲(chóng)單、殺蟲(chóng)磺、殺蟲(chóng)環(huán)、多噻烷等。1934年日本人從沙蠶體內(nèi)分離到沙蠶毒素（Nerei136沙蠶毒素（nereistoxin）沙蠶毒素（nereistoxin）137

殺蟲(chóng)雙(bisultap)2-N，N—二甲胺基—1，3-雙（硫代硫酸鈉基）丙烷

殺蟲(chóng)雙(bisultap)2-N，N—二138殺螟丹（cartap）1，3-二（氨基甲酰硫）-2-甲氨基丙烷-鹽酸鹽殺螟丹（cartap）1，3-二（氨基甲酰硫）139N，N—二甲基—1，2，3-三硫雜己—5-基胺

S，S'-[2-(二甲胺基)三亞甲基]雙硫代苯磺酸酯

殺蟲(chóng)環(huán)和殺蟲(chóng)磺N，N—二甲基—1，2，3-三硫雜己—5-基胺S，S'-[140多噻烷(polythiacycloalkane)

N,N`-二甲基-1，2，3，4，5-五硫環(huán)辛-7-胺（草酸鹽或鹽酸鹽）多噻烷(polythiacycloalkane)N,N`-141７０年代由貴州化工研究所在研究殺螟丹合成時(shí)發(fā)現(xiàn)并開(kāi)發(fā)成防治水稻害蟲(chóng)特別是水稻螟蟲(chóng)的藥劑。生產(chǎn)工藝比殺螟丹簡(jiǎn)單。水溶性，在水溶液中硫代硫酸鈉和空氣的作用下轉(zhuǎn)化成殺蠶毒從而起殺蟲(chóng)作用。胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用.作用于中樞神經(jīng)突觸的乙酰膽堿受體阻礙突觸部位的興奮傳導(dǎo)造成害蟲(chóng)麻痹以致死亡。殺蟲(chóng)雙（bisultap）７０年代由貴州化工研究所在研究殺螟丹合成時(shí)發(fā)現(xiàn)并開(kāi)發(fā)成防治水142

主要制劑：18%殺蟲(chóng)雙水劑，50%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，80%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，5%殺蟲(chóng)雙顆粒劑等。生物活性及使用技術(shù)：殺蟲(chóng)雙和殺蟲(chóng)單具有胃毒、觸殺和內(nèi)吸作用，對(duì)水稻螟蟲(chóng)、稻縱卷葉螟有特效，對(duì)許多果樹(shù)及蔬菜鱗翅目害蟲(chóng)均有較好的防效。可采取噴霧、毒土及根區(qū)施藥等方法。采取顆粒劑根區(qū)施藥法，可延長(zhǎng)持效期。

殺蟲(chóng)雙、殺蟲(chóng)單的作用機(jī)制同殺螟丹。

主要制劑：18%殺蟲(chóng)雙水劑，50%殺蟲(chóng)單可溶性粉劑，80%1431.五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、吡唑、咪唑等。2.六元雜環(huán)化合物有：吡啶、吡嗪、嘧啶等。3.稠環(huán)雜環(huán)化合物有：吲哚、喹啉、蝶啶、吖啶等。三、雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑1.五元雜環(huán)化合物有：呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、吡唑、咪唑等。144（一）氯化煙酰類（硝基亞甲基類）一、概述

1978年，在蘇黎世的國(guó)際純粹化學(xué)與應(yīng)用化學(xué)協(xié)會(huì)(IUPAC)會(huì)議上，Soloway等人提出了一類稱為硝基甲撐(nitromethylene)殺蟲(chóng)劑的新化合物(Ⅰ)，并提出此類化合物中殺蟲(chóng)活性最高的為SD35651。1979年，Solowar等又提出過(guò)一種此類化合物(Ⅱ)，但未報(bào)道其生物活性。1984年，日本特殊農(nóng)藥制造公司的化學(xué)家們從許多化合物中合成了硝基胍NTN33893(Ⅲ)作為殺蟲(chóng)劑，并推薦通用名為咪蚜胺(imidacloprid)。現(xiàn)中文通用名為吡蟲(chóng)啉。

（一）氯化煙酰類（硝基亞甲基類）一、概述145硝噻嗪SD35651（Ⅰ）吡蟲(chóng)啉（咪蚜胺）Ⅲ

(Ⅱ)煙堿硝噻嗪SD35651（Ⅰ）吡蟲(chóng)啉（咪蚜胺）Ⅲ(Ⅱ)146雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件147作用特點(diǎn)氯化煙堿類殺蟲(chóng)劑是作為后突觸煙堿乙酰膽堿受體(nAChRs)的激動(dòng)劑作用于昆蟲(chóng)中樞神經(jīng)系統(tǒng),抑制煙堿型AChR的活性,（昆蟲(chóng)麻痹死亡）且這一閉鎖過(guò)程是不可逆的。高殺蟲(chóng)活性,對(duì)哺乳動(dòng)物低毒。觸殺、胃毒和內(nèi)吸作用（啶蟲(chóng)脒只有滲透作用）.生物活性高持效期長(zhǎng)。作用特點(diǎn)氯化煙堿類殺蟲(chóng)劑是作為后突觸煙堿乙酰膽148

烯啶蟲(chóng)胺（nitenpyram）

10%烯啶蟲(chóng)胺水劑(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N′-甲基-2-硝基亞乙基二胺

烯啶蟲(chóng)胺（nitenpyram）

10%烯啶蟲(chóng)胺水劑(E149

純品為淺黃色結(jié)晶體，熔點(diǎn)83-84℃，密度1.40(26℃)。蒸氣壓1.1×10-9Pa(25℃)。溶解度(g/L、20℃)：水(pH=7)840、氯仿700、丙酮290、二甲苯4.5.

主要用于水稻、蔬菜及其它防治刺吸口器類昆蟲(chóng)。純品為淺黃色結(jié)晶體，熔點(diǎn)83-84℃，密度1.40(26150

啶蟲(chóng)脒acetamiprid

具有觸殺、胃毒和較強(qiáng)的滲透作用，殺蟲(chóng)速效，用量少、活性高、殺蟲(chóng)譜廣、持效期長(zhǎng)達(dá)20d左右

劑型：5%啶蟲(chóng)脒乳油[E]-N-[(6-氯吡啶)-3-基]-N-腈基-N-甲基乙酰胺

啶蟲(chóng)脒acetamiprid

具有觸殺、胃151吡蟲(chóng)啉(imidcloprid)純品白色結(jié)晶難溶于水和一般有機(jī)溶劑。胃毒、內(nèi)吸、觸殺、廣譜、高效殺蟲(chóng)劑，持效期長(zhǎng)對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)防治效果好吡蟲(chóng)啉(imidcloprid)純品白色結(jié)晶難溶于水和一般有152生物活性吡蟲(chóng)啉對(duì)同翅目害蟲(chóng)如蚜蟲(chóng)、葉蟬、飛虱、白粉虱和纓翅目害蟲(chóng)薊馬表現(xiàn)極高的活性，對(duì)鞘翅目、雙翅目和鱗翅目的一些種類也具有不同程度的殺傷作用，但還未發(fā)現(xiàn)其對(duì)線蟲(chóng)和螨類的效果。吡蟲(chóng)啉在植物的木質(zhì)部有很好的移動(dòng)性，用其進(jìn)行種子處理和土壤處理防治一些害蟲(chóng)具有很好的效果。生物活性吡蟲(chóng)啉對(duì)同翅目害蟲(chóng)如蚜蟲(chóng)、葉蟬、飛虱、白粉虱153內(nèi)吸活性吡蟲(chóng)啉在土壤中的濃度僅為0.15mg/L時(shí)，就可以對(duì)作物地上部的害蟲(chóng)如桃蚜和蠶豆蚜表現(xiàn)極好的防治效果。吡蟲(chóng)啉在土壤中半衰期為150天，但土壤使用吡蟲(chóng)啉后停留在土壤表層的量卻急劇減少，這種“生物抽提”現(xiàn)象是由于該化合物的內(nèi)吸作用所致。這就意味著在最后代謝之前吡蟲(chóng)啉在植物根部要有一定的殘留期，繼而被根所吸收而保護(hù)作物。吡蟲(chóng)啉的殘留活性對(duì)于土壤或種子處理是至關(guān)重要的。內(nèi)吸活性吡蟲(chóng)啉在土壤中的濃度僅為0.15mg/L時(shí)，就154在不同作物中的輸導(dǎo)性1、冬小麥：用14C標(biāo)記的吡蟲(chóng)啉處理小麥種子，其在小麥第一片葉上的蓄積量有逐漸增加的趨勢(shì)。2、棉花：棉花幼苗對(duì)吡蟲(chóng)啉的吸收及該化合物在棉花植株內(nèi)的輸導(dǎo)完全不同于小麥，在播種27d后只有5%~6%的吡蟲(chóng)啉可以被棉花幼株吸收且大部集中在子葉中，而其余則以其未變化的母體化合物蓄積在種衣或種子周圍的土壤中。在不同作物中的輸導(dǎo)性1、冬小麥：用14C標(biāo)記的吡蟲(chóng)啉處理小麥155亞致死劑量效應(yīng)在致死劑量下，由于吡蟲(chóng)啉對(duì)煙堿型乙酰膽堿受體的干擾，中毒昆蟲(chóng)表現(xiàn)為典型的神經(jīng)中毒癥狀，即行動(dòng)失控、發(fā)抖、麻痹直至死亡。在亞致死濃度下，取食含有吡蟲(chóng)啉汁液的蚜蟲(chóng)，從葉片上逃逸或掉落，分析蜜露的排放量，發(fā)現(xiàn)亞致死濃度的吡蟲(chóng)啉對(duì)蚜蟲(chóng)有拒食作用，即小于10μg/L濃度的吡蟲(chóng)啉可以引起取食蚜蟲(chóng)驚厥蹶、排放蜜露減少，最終饑餓而死。亞致死劑量效應(yīng)在致死劑量下，由于吡蟲(chóng)啉對(duì)煙堿型乙酰膽堿受體的156LD50126mg/kg10%吡蟲(chóng)啉可濕粉20%康福多濃可溶劑水稻飛虱用10%可濕粉150-300克/ha噴霧；麥蚜10%可濕粉150—200/ha噴霧；棉蚜用70%拌種劑種子處理0.25~0.3%(a.i)LD50126mg/kg157噻蟲(chóng)嗪Thiamethoxam

劑型25%WDG經(jīng)口LD50：1563mg/kg3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-惡二嗪-4-基叉(硝基)胺

噻蟲(chóng)嗪Thiamethoxam

劑型25%WDG158與噻蟲(chóng)啉一起屬于第二代氯化煙酰類殺蟲(chóng)劑。較第一代具有更高的活性、更好的安全性、更廣的殺蟲(chóng)譜及作用速度快、持效期長(zhǎng)等特點(diǎn)，與吡蟲(chóng)啉、啶蟲(chóng)脒、烯啶蟲(chóng)胺等無(wú)交互抗性。適宜作物為稻類作物、甜菜、油菜、馬鈴薯、棉花、菜豆、果樹(shù)、花生、向日葵、大豆、煙草和柑桔等。在推薦劑量下使用對(duì)作物安全.與噻蟲(chóng)啉一起屬于第二代氯化煙酰類殺蟲(chóng)劑。較第一代具有更高的活159噻蟲(chóng)啉thiacloprid

(3-((6-氯-3-吡啶基)甲基)-1,3-噻唑啉-2-亞基)氰胺噻蟲(chóng)啉thiacloprid

(3-((6-氯-3-吡160噻蟲(chóng)啉是由拜耳公司開(kāi)發(fā)，具有用量少、速效性好、活性高、持效期長(zhǎng)等特點(diǎn)。對(duì)刺吸口器害蟲(chóng)有優(yōu)異的防效。對(duì)各種甲蟲(chóng)(如鈴薯甲蟲(chóng)、蘋(píng)花象甲、稻象甲)和鱗翅目害蟲(chóng)如蘋(píng)果潛葉蛾和蘋(píng)果蠹蛾有效。既可用于莖葉處理。也可以進(jìn)行種子處理。48%噻蟲(chóng)啉懸浮劑7-13mL/667m2噴霧75%噻蟲(chóng)嗪干種衣劑0.05-0.074g/kg(種子)拌種噻蟲(chóng)啉是由拜耳公司開(kāi)發(fā)，具有用量少、速效性好、活性高、持效期161（二）吡咯(吡唑)類殺蟲(chóng)劑美國(guó)氰胺公司1985年在鏈霉菌的代謝產(chǎn)物中分離出二噁吡咯霉素的基礎(chǔ)上研究開(kāi)發(fā)成功的一種新型雜環(huán)類殺蟲(chóng)、殺螨、殺線蟲(chóng)劑．1987年法國(guó)羅納－普朗克公司開(kāi)發(fā)成功氟蟲(chóng)腈，1988年美國(guó)氰胺公司開(kāi)發(fā)蟲(chóng)螨腈。大連瑞澤農(nóng)藥股份有限公司2002成功開(kāi)發(fā)丁烯氟蟲(chóng)腈。二噁吡咯霉素（二）吡咯(吡唑)類殺蟲(chóng)劑美國(guó)氰胺公司1985年在鏈霉菌162（RS）-5-氨基-1-（2.6-二氯-4a-三氟甲基苯基）-4-三氟甲基亞磺酰基吡唑-3-氰氟蟲(chóng)腈(Fipronil)（RS）-5-氨基-1-（2.6-二氯-4a-三氟甲基苯基）163銳勁特（Regent)胃毒為主兼觸殺和一定的內(nèi)吸作用。持效期長(zhǎng)（20d以上）。與昆蟲(chóng)神經(jīng)中樞細(xì)胞膜上的r-氨基丁酸受體結(jié)合阻塞神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道從而干擾中樞神經(jīng)系統(tǒng)的正常功能而導(dǎo)致昆蟲(chóng)死亡

。對(duì)鱗翅目、同翅目重要害蟲(chóng)有很高的殺蟲(chóng)活性。中毒的典型癥狀表現(xiàn)為神經(jīng)系統(tǒng)的超興奮，多動(dòng)、亢奮、顫抖，更為嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)昏迷、抽搐。

銳勁特（Regent)胃毒為主兼觸殺和一定的內(nèi)吸作164LD50：97mg/kg制劑5%銳勁特懸浮劑螟蟲(chóng)初孵期、稻飛虱若蟲(chóng)始盛期施藥1000~1500mL/ha;小菜蛾處于低齡期施藥250~500mL/ka噴霧.因?qū)λ鷦?dòng)物和蜜蜂的毒性，除衛(wèi)生用、部分旱田種子包衣劑外

被禁止使用。（2009.4.1）LD50：97mg/kg165蟲(chóng)螨腈(除盡)Chlorfenapyr（４－溴－２－（４－氯苯基）－１－乙氧基甲基－５－三氟甲基吡咯－３－腈）蟲(chóng)螨腈(除盡)Chlorfenapyr（４－溴－２－（４166親脂性強(qiáng)，但跨膜運(yùn)輸時(shí)酸性不夠，因此在昆蟲(chóng)體內(nèi)代謝成酸性較強(qiáng)的產(chǎn)物。親脂性強(qiáng)，但跨膜運(yùn)輸時(shí)酸性不夠，因此在昆蟲(chóng)體內(nèi)代謝成酸性較強(qiáng)167蟲(chóng)螨腈作用于昆蟲(chóng)體內(nèi)細(xì)胞的線粒體膜上，是一個(gè)優(yōu)秀的解耦聯(lián)劑．通過(guò)干擾昆蟲(chóng)體內(nèi)線粒體膜內(nèi)外的質(zhì)子濃度，消除膜內(nèi)外Ｈ＋濃度差，從而影響ＡＴＰ的產(chǎn)生，終止細(xì)胞生命活動(dòng)，最終導(dǎo)致害蟲(chóng)死亡。胃毒、觸殺作用，滲透性強(qiáng)，局部傳導(dǎo)作用。啟效快，持效期長(zhǎng)（１５～２０d）可以用于抗性昆蟲(chóng)和螨類的防治。蟲(chóng)螨腈作用于昆蟲(chóng)體內(nèi)細(xì)胞的線粒體膜上，是一個(gè)優(yōu)秀的168ＬＤ５０：６２６mg/kg劑型:１０％除盡懸浮劑小菜蛾、甜菜夜蛾２５０~５００mL/ha噴霧，持效期１５d，對(duì)蚜蟲(chóng)有一定的抑制作用。ＬＤ５０：６２６mg/kg169丁烯氟蟲(chóng)腈觸殺、胃毒和弱的內(nèi)吸活性。殺蟲(chóng)譜廣。對(duì)魚(yú)的毒性低于氟蟲(chóng)腈。（斑馬魚(yú)LC50（96）19.62mg/L）丁烯氟蟲(chóng)腈觸殺、胃毒和弱的內(nèi)吸活性。殺蟲(chóng)譜廣。170（三）噁二嗪類茚蟲(chóng)威（

indoxacarb）

7-氯-2,5-二氫-2-[N-(甲氧基甲酰基)-4-(三氟甲氧基)苯胺甲酰]茚并[1,2-e][1,3,4]噁二嗪-4a(3H)-甲酸甲酯（三）噁二嗪類茚蟲(chóng)威（

indoxacarb）171

安打(Avatar)或全壘打30％全壘打水分散粒劑15％安打懸浮劑15%凱恩乳油大鼠急性經(jīng)口LD501867毫克/千克(雄)；大鼠急性經(jīng)皮LD50大于5000毫克/千克

安打(Avatar)或全壘打30％全壘打水分散粒劑172

通過(guò)阻斷昆蟲(chóng)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的鈉離子通道，使神經(jīng)細(xì)胞喪失功能。觸殺和胃毒作用，對(duì)各齡期幼蟲(chóng)都有效。藥劑通過(guò)接觸和取食進(jìn)入昆蟲(chóng)體內(nèi)，0-4小時(shí)內(nèi)昆蟲(chóng)即停止取食，隨即被麻痹，昆蟲(chóng)的協(xié)調(diào)能力會(huì)下降(可導(dǎo)致幼蟲(chóng)從作物上落下)，一般在藥后24-60h內(nèi)死亡。15%凱恩乳油防治稻縱卷葉螟：150mL/ha藥后21d防效可達(dá)95.9%與康寬具有相同的防效，顯著優(yōu)于其他藥劑。通過(guò)阻斷昆蟲(chóng)神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的鈉離子通道，使神173防治甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青蟲(chóng)：在2-3齡幼蟲(chóng)期，使用15％安打懸浮劑8.8-3.3mL/667m2對(duì)水噴霧。根據(jù)害蟲(chóng)危害的嚴(yán)重程度，可連續(xù)施藥2-3次，每次間隔5-7天。清晨、傍晚施藥效果更佳。防治棉鈴蟲(chóng)：15％安打懸浮劑8.8-7.6mL/667m2對(duì)水噴霧。依棉鈴蟲(chóng)危害的輕重，每次間隔5-7天，連續(xù)施藥2-3次。

防治甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青蟲(chóng)：在2-3齡幼蟲(chóng)期，使用15％安174（四）氰氟蟲(chóng)腙（metaflumizone）

氰氟蟲(chóng)腙(BAS320I)是德國(guó)巴斯夫公司和日本農(nóng)藥公司聯(lián)合開(kāi)發(fā)的一種全新的化合物，屬于縮氨基脲類殺蟲(chóng)劑。氰氟蟲(chóng)腙可以有效地防治各地鱗翅目害蟲(chóng)及某些鞘翅目的幼蟲(chóng)、成蟲(chóng)，還可以用于防治螞蟻、白蟻、蠅類、蟬螂等害蟲(chóng)。（四）氰氟蟲(chóng)腙（metaflumizone）氰氟蟲(chóng)腙175雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件176

氰氟蟲(chóng)腙是一種全新作用機(jī)制的殺蟲(chóng)劑，通過(guò)附著在鈉離子通道的受體上，阻礙鈉離子通行，與菊酯類或其他種類的化合物無(wú)交互抗性。該藥對(duì)于各齡期的靶標(biāo)害蟲(chóng)、幼蟲(chóng)都有較好的防治效果，昆蟲(chóng)取食后該藥進(jìn)入蟲(chóng)體，通過(guò)獨(dú)特的作用機(jī)制阻斷害蟲(chóng)神經(jīng)元軸突膜上的鈉離子通道，使鈉離子不能通過(guò)軸突膜，進(jìn)而抑制神經(jīng)沖動(dòng)使蟲(chóng)體過(guò)度的放松，麻痹，幾個(gè)小時(shí)后，害蟲(chóng)即停止取食，1~3d內(nèi)死亡。

氰氟蟲(chóng)腙是一種全新作用機(jī)制的殺蟲(chóng)劑，通過(guò)附著在鈉離子通道177作用特點(diǎn)：氰氟蟲(chóng)腙雖然是一種攝食活性的殺蟲(chóng)劑，但是與所有的對(duì)照藥劑相比，仍具有較好的初始活性(擊倒作用)。溫度對(duì)氰氟蟲(chóng)腙的活性沒(méi)有直接的影響，但是有間接的影響；主要由于幼蟲(chóng)在溫暖的條件下進(jìn)食會(huì)更活躍，更多的活性成分會(huì)進(jìn)入到害蟲(chóng)體內(nèi)，因而氰氟蟲(chóng)腙殺蟲(chóng)的速度會(huì)快一些。該藥具有良好的耐雨水沖刷性。藥效試驗(yàn)表明，氰氟蟲(chóng)腙240SC在防治馬鈴薯葉甲時(shí)，施藥后1h就具有明顯的耐雨水沖刷的效果。低蒸氣壓使得其在田間熏蒸作用效果很低。作用特點(diǎn)：氰氟蟲(chóng)腙雖然是一種攝食活性的殺蟲(chóng)劑，但是與178

氰氟蟲(chóng)腙能夠以中等的速度穿入雙子葉植物的角質(zhì)層和薄壁組織，大約有一半滯留在上表皮或表皮的蠟質(zhì)層(角質(zhì))中，這表明該藥劑沒(méi)有表現(xiàn)出明顯越層運(yùn)動(dòng)。試驗(yàn)分析表明氰氟蟲(chóng)腙不會(huì)從處理過(guò)的葉片傳導(dǎo)到植物的其他部分，也沒(méi)有葉片的沉降點(diǎn)處表現(xiàn)出明顯的向周邊輻射擴(kuò)散運(yùn)動(dòng)。因此氰氟蟲(chóng)腙在葉片表面只有中等的滲透活性，在植物的綠色組織及根部無(wú)內(nèi)吸傳導(dǎo)性。氰氟蟲(chóng)腙能夠以中等的速度穿入雙子葉植物的角質(zhì)層和薄壁組織179氰氟蟲(chóng)腙原藥大鼠急性經(jīng)口LD50>5000mg/kgb.w.急性經(jīng)皮LD50>5000mg/kgb.w.急性LC50>5.2mg/L對(duì)兔眼睛、皮膚無(wú)刺激性，對(duì)哺乳動(dòng)物無(wú)神經(jīng)毒性。劑型：24%艾法迪SC用藥量：200～240(ga.i.·hm-2)

氰氟蟲(chóng)腙原藥大鼠急性經(jīng)口LD50>5000180鈉離子通道阻礙劑。兩種化合物在IRAC分類列表中同屬22組。茚蟲(chóng)威是一種活性前體化合物，必須經(jīng)過(guò)昆蟲(chóng)的代謝才能轉(zhuǎn)化成為有活性的化合物；而氰氟蟲(chóng)腙本身具有殺蟲(chóng)活性，不需要昆蟲(chóng)代謝激活，高抗害蟲(chóng)種群試驗(yàn)表明沒(méi)有發(fā)現(xiàn)交叉抗性現(xiàn)象。氰氟蟲(chóng)腙在鈉離子通道上的具體附著位點(diǎn)正在進(jìn)一步的試驗(yàn)研究中。

初步的試驗(yàn)表明氰氟蟲(chóng)腙防治對(duì)菊酯類產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)種類比茚蟲(chóng)威更有效。這表明盡管兩種化合物都是鈉離子通道阻礙劑，但氰氟蟲(chóng)腙和茚蟲(chóng)威的作用機(jī)制還是有差別。鈉離子通道阻礙劑。兩種化合物在IRAC分類列表中同屬22組。181（五）鄰苯二甲酰胺類和

鄰甲酰胺基苯甲酰胺類RyaniaspeciosaVahlRyaniaspeciosaVahl（五）鄰苯二甲酰胺類和

鄰甲酰胺基苯甲酰胺類Ryanias182

美洲中部和南部的植被群譬如尼亞那灌木,尤其是一種廣泛生長(zhǎng)于該地區(qū)的灌木RyaniaspeciosaVahl(大風(fēng)子科灌木),在上世紀(jì)中葉曾經(jīng)受到默克公司科學(xué)家的關(guān)注。1948年Rogers等從ryania中找到一種活性組分ryanodine。但ryania的殺蟲(chóng)作用效果并不是很有效,而且在今天看來(lái)也不是很安全。實(shí)際上,它對(duì)哺乳動(dòng)物就象以前的一支毒箭一樣具有致命效果。蘭尼堿的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,非常難以進(jìn)行化學(xué)合成。美洲中部和南部的植被群譬如尼亞那灌木,尤其是一種廣183

氟蟲(chóng)雙酰胺日本農(nóng)藥公司1998氟蟲(chóng)雙酰胺日本農(nóng)藥公司1998184

杜邦公司2003氯蟲(chóng)苯甲酰胺杜邦公司2003氯185杜邦公司2012年擬開(kāi)發(fā)品種杜邦公司2012年擬開(kāi)發(fā)品種186

殺蟲(chóng)機(jī)理與以前所有的殺蟲(chóng)劑完全不同，是通過(guò)激活害蟲(chóng)肌肉中的魚(yú)尼丁受體，過(guò)度釋放細(xì)胞內(nèi)鈣庫(kù)中的鈣離子，阻止肌肉收縮，從而使害蟲(chóng)迅速停止取食，出現(xiàn)肌肉麻痹、活力消失、癱瘓，直至徹底死亡。害蟲(chóng)從取食到癱瘓，停止危害，僅僅需要大約7分鐘的時(shí)間。與此同時(shí)，該藥對(duì)魚(yú)蝦等水生生物以及蜜蜂、害蟲(chóng)天敵如捕食螨基本沒(méi)有傷害。殺蟲(chóng)機(jī)理與以前所有的殺蟲(chóng)劑完全不同，是通過(guò)激活害蟲(chóng)肌肉中的1871.AP沿肌膜或橫管膜傳播,激活L鈣通道;2.L鈣通道變構(gòu)激活JSR（junctionalsarcoplasmicreticulum,JSR）膜RYR鈣釋放通道,JSR內(nèi)Ca2+釋放,胞質(zhì)[Ca2+]升高;3.Ca2+與肌鈣蛋白結(jié)合,引發(fā)肌肉收縮;4.LSR（longitudinalsarcoplasmicreticulum,LSR）膜上鈣泵活動(dòng)增強(qiáng),將Ca2+回收入肌質(zhì)網(wǎng),肌質(zhì)內(nèi)[Ca2+]降低,肌肉舒張。

興奮－收縮耦聯(lián)基本過(guò)程興奮－收縮耦聯(lián)基本過(guò)程188雜環(huán)類殺蟲(chóng)劑課件189雜環(huán)類