卡曲佐米曲普坦片

全面控制癥狀、低復發率、高安全性喜恩萬全(亞太)精神神經醫學研究中心偏頭痛急性發作一線用藥內容一、公司介紹二、發病現狀三、治療藥物現狀四、卡曲介紹五、競品比較一、萬全藥業簡介★中國第一家研發驅動型國際醫藥企業，致力于整合新藥研發各環節資源，構建世界級醫藥集團★香港上市公司（8225）★中國新藥開發的領跑者（《中國醫藥報》）★已完成國家級新藥臨床前研究400多個★申報國內外發明專利60余項★已批準包括國家一類新藥在內的國家級新藥證書和生產批件近100件萬全（中國）萬德瑪醫藥集團中國、美國、加拿大三方合作成立特許加盟式全球化營銷推廣服務集團

未來15年新藥產品的最豐富擁有者豐富的產品線：皮膚、精神神經、婦科、消化、內分泌、心血管等喜恩（精神神經）線

——可同(利培酮口腔崩解片)——樂孚亭(鹽酸安非他酮片)——曲優(鹽酸舍曲林片)——安云(扎來普隆分散片、扎來普隆口腔崩解片)——卡曲(佐米曲普坦片)——萬全力太(利魯唑片)

此外還有治療老年性癡呆、帕金森、癲癇、兒童多動癥、精神分裂癥等多個品種上市。二、發病現狀1.發病率高FromtheCentersforDiseaseControlandPrevention,theUSCensusBureau,andtheArthritisFoundation.1%5%6%7%12%風濕性關節炎哮喘糖尿病骨關節炎偏頭痛年齡(歲)男性女性發病率%男性女性1020304050607080發病率%3.損失慘重每年$170億

每年￡9.73億

每年€

10.7億

中國大陸：患病人數約1200萬人起源部位血管擴張1.源于腦組織深部，以擴散抑制方式擴展；2.

三叉神經血管系統激活，血管擴張及周圍組織炎癥；3.痛覺信號傳入中樞，感知疼痛。4、發病機制6、頭痛特點1.單側性2.搏動性3.活動后加劇7、偏頭痛的分類根據國際頭痛委員會分類標準，偏頭痛可以分為以下幾類：無先兆型偏頭痛（普通型偏頭痛）（60％）先兆型偏頭痛（典型偏頭痛）（10％）綜合型偏頭痛（30%）急性發作期治療:終止發作預防性治療:預防復發

舒馬曲坦，佐米曲普坦，麥角胺

，鎮痛劑（非甾體抗炎藥，阿片類藥物），鎮靜劑（安眠藥）

心得安,TCAs,美西麥角8、偏頭痛的治療和治療目標三、治療藥物現狀麥角胺制劑主要是5-HT1b\1D等多種受體親和力結合，可使擴張的血管收縮，搏動恢復正常，抑制腦膜血管及腦血管的血漿蛋白外滲，減輕動脈的神經源性炎癥。如：雙氫麥角胺、麥角胺、麥咖片

.非甾體抗炎藥主要是通過抑制環氧化酶阻礙前列腺素合成，來達到抗炎、鎮痛和解熱作用，其鎮痛作用主要在外周，特異性和針對性不強如：布洛芬（商品名：芬必得）、去痛片1、急性發作治療藥物5-HT受體激動劑高選擇性的5-HT受體激動劑，對5-HT1B/D受體有較高的親和力，對其他5-HT受體亞型親和力極小。通過激動5-HT1受體引起血管收縮并抑制神經肽的釋放,從而緩解偏頭痛的發作。如：舒馬曲普坦、佐米曲普坦2、藥物發展1）麥角胺和非甾體抗炎鎮痛藥問題：A、副作用嚴重B、產生藥物依賴性C、復發率高2）特異性、高效類曲普坦藥物上市目前曲坦類（Triptan）藥物占據的市場份額最大。自1999年以來，曲坦類藥物已有4個產品進入全球最暢銷處方藥500強名單。佐米曲普坦最早于1997年首次在英國上市，當年的銷售額為1970萬美元，到2004年的全球銷售額高達3.56億美元，市場份額占整個偏頭痛藥物市場的15%，其年平均增長率約30%。自1999年以來，該產品已經進入全球最暢銷處方藥500強名單。

佐米曲普坦片在國外已經申請OTC，而且也已經用于治療青少年偏頭痛和女性經期性頭痛，顯示出良好的發展前景。在國內，作為一線用藥，已經得到臨床大夫的普遍認可，具備了一定的市場基礎。3、佐米曲普坦全球銷量增長情況銷量（百萬美元）19.7101.11892372773283493563523984340501001502002503003504004501997年1999年2001年2003年2005年2007年四、卡曲2、藥理作用1)通過刺激外周血管壁5-HT1B受體，強烈收縮異常擴張的腦血管及腦膜血管；2)通過刺激血管外周三叉神經的突觸前5-HT1D受體，抑制SP、CGRP及NKA釋放，從而抑制腦膜及血管的血漿蛋白外滲，減輕神經源性炎癥反應；3)通過作用于腦干的5-HT1B或5-HT1D受體，抑制三叉神經核的疼痛感覺。

卡曲生物等效性與進口同類藥相當

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卡曲具有很好的量效關系

摘自：Physicians’DeskReference.2004:707-710與舒馬曲普坦相比，療效更佳，不良反應小2h頭痛緩解率摘自：Headache.2000Feb;40(2):119-28.

卡曲的安全性高佐米曲普坦與其他止痛藥臨床比較*P<0.05,佐米vs舒馬or單純止痛藥or非甾體類抗炎藥From：MisraUK,PostgradMedJ.2004;80(950):720-723.卡曲的安全性高耐受性好不良反應很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解通常發生在服藥后4小時內，繼續用藥未見增多常見副作用：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫熱感、無力、口干。藥代動力學特點口服吸收迅速，1小時可達血藥濃度的75%，不受食物影響作用持久：血藥濃度維持4-6小時主要活性代謝物（N-去甲基代謝物），也是一種5-HT1B/1D受體激動劑，有助于治療血漿蛋白結合率低（約25%）平均絕對生物利用度約40~47%原藥和主要活性代謝產物的半衰期約為2.5-3小時肝臟代謝，腎臟排泄用法用量首次推薦1片，通常服用1小時后效果最明顯發作期間無論何時服用。都同樣有效如果24小時內癥狀持續或復