鹽酸(yánsuān)哌唑嗪

考點：1.含三個雜環，喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱頸平滑肌表面的α受體松弛平滑肌，解除前列腺增生時平滑肌張力引起的排尿困難(kùnnɑn)

3.第一個選擇性的α1受體拮抗劑。用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓。鹽酸(yánsuān)阿夫唑嗪無哌嗪環

鹽酸特拉唑嗪四氫呋喃

甲磺酸多沙唑嗪（新）

第一頁，共二十八頁。抗尿失禁藥物(yàowù)

1.共同作用機制(jīzhì)：M受體拮抗劑2.共同臨床作用：用于治療尿急、尿頻、尿失禁鹽酸(yánsuān)奧昔布寧（新）

特點：為競爭性M膽堿受體拮抗劑。代謝成5-羥甲基衍生物，與原藥有相似作用。特點：1.結構含三鍵，是酯類。

2.有溫和的抗膽堿作用和較強的平滑肌解痙作用。酒石酸托特羅定（新）

第二頁，共二十八頁。特點：1.為阿托品類的抗膽堿藥物（酯類），具有拮抗M受體的作用2.起效快、長期使用療效優良‘3.結構(jiégòu)中含有季銨基團，水溶性大，不能通過血腦屏障，沒有中樞神經系統毒性。曲司氯銨（新）

第三頁，共二十八頁。性功能障礙(zhàngài)改善藥

按作用(zuòyòng)機制分2類：磷酸二酯酶-5抑制劑（西地那非、伐地那非、他達拉非，詞干“那非”）2.α受體拮抗劑（酚妥拉明）

第四頁，共二十八頁。枸櫞酸西地那非（新）

考點：1.含苯磺酰哌嗪，堿性，雜環有嘧啶(mìdìnɡ)、吡唑。

2.用于治療男性勃起功能障礙（ED）。

3.藥物相互作用：和硝酸酯類（擴張血管）藥物共同使用影響血壓，嚴禁同時給予西地那非和硝酸酯類或其他NO供體類藥物（如硝普鈉）。第五頁，共二十八頁。鹽酸(yánsuān)伐地那非（新）

考點：1.與西地那非相似（含苯磺酰哌嗪）。

2.口服迅速吸收，首過效應(xiàoyìng)大，副作用同西地那非

3.副作用：延長Q-T間期，低血鉀、先天性Q-T間期延長或使用Ⅰa或Ⅲ類抗心律失常藥物的患者避免使用。第六頁，共二十八頁。他達拉非（新）考點：1.代謝物無活性，半衰期長17.5h。2.副作用與西地那非類似(lèisì)，老年、腎或肝功能障礙患者需減少劑量。酚妥拉明

考點：1.含咪唑(mīzuò)環

2.為非選擇性的短效α受體拮抗劑，治療外周血管痙攣性疾病，目前用于治療男性勃起功能障礙。第七頁，共二十八頁。第九章

呼吸系統藥物(yàowù)與抗組胺藥

第八頁，共二十八頁。學習(xuéxí)目標掌握：硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、馬來酸氯苯那敏、鹽酸賽庚啶、鹽酸西替利嗪等典型藥物的化學結構和化學名。熟悉：氨茶堿、色甘酸鈉、曲尼司特、右美沙芬、鹽酸溴己新、鹽酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、鹽酸苯海拉明、氯雷他定、富馬酸酮替芬、特非那定等常用(chánɡyònɡ)藥物的化學結構和結構特點。了解：平喘藥的作用機制、分類和臨床應用。

第九頁，共二十八頁。授課(shòukè)內容

第一節平喘藥第二節鎮咳祛痰(qūtán)藥第十頁，共二十八頁。概述(ɡàishù)茶堿(chájiǎn)二羥丙茶堿(chájiǎn)多索茶堿第十一頁，共二十八頁。氨茶堿典型(diǎnxíng)藥物化學名：1,3-二甲基-3,7-二氫-1-H-嘌呤(piàolìng)-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽二水合物第十二頁，共二十八頁。在空氣中吸收二氧化碳，并分解成茶堿；本品是茶堿與乙二胺的復鹽；藥理作用主要來自茶堿；乙二胺增加(zēngjiā)其水溶性，可作為注射劑使用。性質(xìngzhì)氨茶堿第十三頁，共二十八頁。炎癥(yánzhèng)遞質阻釋劑和拮抗劑概述(ɡàishù)曲尼司特孟魯斯特扎魯斯特齊留通第十四頁，共二十八頁。典型(diǎnxíng)藥物色甘酸鈉

化學名：5,5′-[（2-羥基(qiǎngjī)-1,3-亞丙基）二氧]雙（4-氧代-4-H-1-苯并吡喃-2-羧酸）二鈉鹽。又名咽泰（intal）。第十五頁，共二十八頁。糖皮質激素類藥物(yàowù)概述(ɡàishù)丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松

布地奈德第十六頁，共二十八頁。丙酸倍氯米松典型(diǎnxíng)藥物化學名：16-甲基-11,17,21-三羥基(qiǎngjī)-9-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。第十七頁，共二十八頁。第二節鎮咳祛痰(qūtán)藥

鎮咳藥

磷酸(línsuān)可待因化學名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-環氧-7,8-二去氫嗎啡(mafēi)喃-6α-醇磷酸鹽倍半水合物。第十八頁，共二十八頁。磷酸(línsuān)可待因本品的化學(huàxué)結構為嗎啡3-位甲醚衍生物，由于結構中不含酚羥基，故性質較穩定；約有8％的可待因在肝臟中代謝生成嗎啡，可產生成癮性。第十九頁，共二十八頁。氫溴酸右美沙芬化學名：3-甲氧基-17-甲基-（9α,13α,14α）-嗎啡(mafēi)喃氫溴酸一水合物。第二十頁，共二十八頁。

本品具有苯嗎喃的基本結構，藥用其右旋異構體。其左旋體左美沙芬或其消旋體均具有成癮性，作為(zuòwéi)麻醉藥進行管理;本品肝內代謝反應主要發生在3位或17位，生成氧或氮脫甲基代謝物。氫溴酸右美沙芬

第二十一頁，共二十八頁。祛痰(qūtán)藥

鹽酸(yánsuān)溴己新

化學名：N-甲基-N-環己基-2-氨基(ānjī)-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽。又名必嗽平。第二十二頁，共二十八頁。鹽酸(yánsuān)溴己新本品固態穩定(wěndìng)；液態對光敏感；避光保存。

第二十三頁，共二十八頁。鹽酸(yánsuān)氨溴索

化學名：反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴芐基(biànjī)）氨基]環己醇鹽酸鹽。又名沐舒坦、蘭勃素。第二十四頁，共二十八頁。鹽酸(yánsuān)氨溴索

本品為溴己新的環己烷羥基(qiǎngjī)化，N-去甲基的活性代謝物;

本品具有兩個手性中心，藥用其反式異構體的混合物。

第二十五頁，共二十八頁。乙酰半胱氨酸化學名：N-乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易凈或易咳凈。

第二十六頁，共二十八頁。乙酰半胱氨酸本品為含有巰基的化合物，具有還原性且可與金屬離子絡合；本品對光敏感，故應密閉(mìbì)、避光保存；水溶液在空氣中易氧化變質，故應在噴霧前調配。第二十七頁，共二十八頁。內容(nèiróng)總結鹽酸哌唑嗪。松弛平滑肌，解除前列腺增生時平滑肌張力引起的排尿困難。用于良性前列腺增生癥，也可用于輕、中度高血壓。考點：1.含苯磺酰哌嗪，堿性