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文檔簡介
青霉素殺菌的作用機理生科4班559青霉素——發現者青霉素青霉素(Benzylp、芐青霉素鉀。青霉素是抗菌素的一種,是指從青霉菌培養液中提制的分子中含有青霉烷、能破壞細菌的細胞壁并在細菌細胞的繁殖期起殺菌作用的一類抗生素,是第一種能夠治enicillin/Penicillin)又稱為青霉素G、peillinG、盤尼西林、配尼西林、青霉素鈉、芐青霉素鈉、青霉素鉀療被人類疾病的抗生素。青霉素類抗生素是β-內酰胺類中一大類抗生素的總稱。青霉素的結構式與球棍模型細菌細胞壁細菌細胞壁主要成分是肽聚糖(peptidoglycan),又稱粘肽(mucopetide)。細胞壁的機械強度有賴于肽聚糖的存在。合成肽聚糖是原核生物特有的能力。肽聚糖是由n-乙酰葡萄糖胺和n-乙酰胞酸兩種氨基糖經β-1.4糖苷鍵連接間隔排列形成的多糖支架。在n-乙酰胞壁酸分子上連接四肽側鏈,肽鏈之間再由肽橋或肽鏈聯系起來,組成一個機械性很強的網狀結構。各種細菌細胞壁的肽聚糖支架均相同,在四肽側鏈的組成及其連接方式隨菌種而異。
交聯橋二糖單位的組成D-Ala-D-Ala和青霉素結構對比青霉素作用的基本機理細菌外層是由肽聚糖構成的細胞壁,肽聚糖形成的過程是通過轉肽酶將肽鏈交聯起來,形成致密的肽聚糖層,保護細菌不會因為滲透壓的作用而漲破,因此通過抑制轉肽酶的活性,阻止細菌細胞壁的合成,可以有效的殺滅細菌革蘭氏陽性菌青霉素G的抗菌機制主要抑制細菌細胞壁的合成,從而破壞其對菌體的保護作用。對青霉素G敏感的革蘭氏陽性菌,其細胞壁的主要成分:由粘肽組成,青霉素能制止粘肽的合成,故其抗革蘭氏陽性菌的作用很強,而對已形成的細胞壁無破壞作用。因此其對生長旺盛(即細胞壁生物合成時期)的敏感菌特別有效,而對代謝受到抑制的靜止期細菌則效果較差。
自殺性底物是一種底物的類似物有些藥物包括青霉素在內也是一種自殺性底物。自殺性底物原本是以潛伏狀態存在的,只有經酶的作用,發生幾步反應之后,才與酶發生不可逆的結合,使酶的反應活性喪失,因此稱為酶的“自殺性抑制劑”自殺性底物的特點自殺性底物是底物的類似物,可以與酶發生結合自殺性底物與酶結合后,可以像一個正常底物一樣發生初始的幾步反應自殺性底物無法完成整個反應過程,而是停留在某一步,且不會從酶上解離下來使用時注意使用本品必須先做皮內試驗。青霉素過敏試驗包括皮膚試驗方法(簡稱青霉素皮試)及體外試驗方法,其中以皮內注射較準確。皮試本身也有一定的危險性,約有25%的過敏性休克死亡的病人死于皮試。所以皮試或注射給藥時都應作好充分的搶救準備。在換用不同批號青霉素時,也需重作皮試。干粉劑可保存多年不失效,但注射液、皮試液均不穩定,以新鮮配
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