1、藥物化學基礎主編 王瑋瑛全國中等衛(wèi)生職業(yè)教育衛(wèi)生部“十一五”規(guī)劃教材藥物化學基礎第一章 緒論 主要內容 一、藥物化學的內容和任務二、我國藥物化學事業(yè)的狀況三、化學藥物的質量和名稱 1.掌握藥物的質量標準，質量評定的原則，雜質的種類及來源。2.理解藥物的幾種名稱。3.了解藥物化學的研究內容和任務。學習目標一、藥物化學的內容和任務藥物化學藥物化學是研究化學藥物的結構組成、制備方法、理化性質、構效關系、生物效應、體內代謝以及尋找新藥的一門綜合性學科。藥物化學的研究對象是化學藥物 2藥化的內容結構組成制備方法理化性質構效關系生物效應體內代謝尋找新藥化學藥物一、藥物化學的內容和任務藥物 概念：具有預防、

2、緩解、診斷、治療疾病及調節(jié)機體生理機能的物質。 分類：按其來源可分為天然藥物、化學合成藥物和基因合成藥物。 化學藥物從天然礦物、動植物中提取的有效成分以及經化學合成或生物合成制得的藥物。已知確切結構的單一化物。 2.為生產化學藥物提供科學合理、技術先進，經濟實用的方法和工藝分支學科：化學制藥工藝學3.為創(chuàng)造和開發(fā)新藥提供新穎的工藝創(chuàng)新藥生產化學藥物任務得以實現(xiàn)第一任務才能付諸實施分支學科：新藥設計1.藥化的近代發(fā)展初期的藥物化學從天然藥物中提煉有效成分： 阿片中的嗎啡 金雞納樹皮中的抗瘧藥奎寧二、藥物化學的近代發(fā)展簡史與我國藥物化學事業(yè)的成就 確證：苯磺酰氨基的作用 磺胺類藥物創(chuàng)立了抗代謝學說

3、，把尋求新藥的途徑和方法又推進了一大步。 天然藥物中提煉有效成分化工產品發(fā)展其藥效化學結構與藥理的相互關系藥物與機體代謝的關系抗代謝學說抗生素抗癌藥物的發(fā)展以受體、酶等為作用靶點計算機輔助藥物設計2.我國藥物化學事業(yè)的狀況形成了藥物研究、生產、質控、經營等比較完整的體系。我國現(xiàn)有醫(yī)藥企業(yè)5500余家，已能生產原料藥1000余種，但絕大多數(shù)是仿制國外的產品。1993年1月我國開始實施藥品專利法，藥品生產開始從仿制轉向創(chuàng)新。 三、化學藥物的質量案例1-1 2006年部分病人使用某生物藥業(yè)有限公司生產的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名為欣弗）后，出現(xiàn)了胸悶、心悸、腎區(qū)疼痛、腹瀉、惡心、嘔吐、過敏性

4、休克、肝腎功能損害等臨床癥狀，11人死亡。經調查該公司2006年6月至7月生產的欣弗注射液未按批準的工藝參數(shù)滅菌，降低滅菌溫度，縮短滅菌時間，增加滅菌柜裝載量。經中國藥品生物制品檢定所對相關樣品進行檢驗，結果表明，無菌檢查和熱原檢查不符合規(guī)定。 問題： 1檢查欣弗注射液不符合規(guī)定，依據(jù)的藥品標準是什么？ 2該公司生產克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，沒有按規(guī)定的生產條件和工藝過程，改變其滅菌溫度、滅菌時間和滅菌柜裝載量，藥品質量會受到影響？（一）藥物的質量標準國家標準：中華人民共和國藥典，強制性標準SDFA標準：藥品標準 （二）藥物的純度與雜質來源 1.藥物的質量評定 藥物的療效和不良反應 藥物的純

5、度 藥物純度影響到藥物的療效和不良反應。藥用的化學藥物必須達到一定的質量標準。 藥物的純度概念與其他化學品或試劑的純度概念是不同的。化學品或試劑不能作為藥物直接使用。 概念：通常在生產、貯存過程中引進或產生 的藥物以外的其他化學物質。 對藥物中可能存在的雜質作了較為嚴格規(guī)定，一般用雜質限量來表示。來源：制備時引入 貯存時產生分類：一般性雜質 特殊雜質藥物的雜質 中國藥品通用名稱:中國藥典委員會根據(jù)世界衛(wèi)生組織推薦使用的國際非專利藥品名稱編寫的1. 通用名中文名盡量與英文名對應，音譯。 如：Procaine 普魯卡因 Aspirin 阿司匹林簡單有機物可用化學名。 如：乙醚 只有一個藥品通用名，法定名稱2.化學名 國際上通用的名稱根據(jù)化學結構式進行的命名:最準確的命名原則以美國化學文摘為依據(jù):母核+取代基如：鹽酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羥乙基）噻唑嗡鹽酸鹽英文基團排列次序按字母順序排列中文化學名取代基排列基本