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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemELY2922470Cat. No.: HY-19835CAS No.: 1423018-12-5分式: CHNOS分量: 475.6作靶點(diǎn): GPR40作通路: GPCR/G Protein儲(chǔ)存式: 4C, protect from light* In solvent : -80C, 6 months; -20C, 1 month (protect fromlight)溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 125 mg/mL (262.83 mM)* me
2、ans soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 2.1026 mL 10.5130 mL 21.0261 mL5 mM 0.4205 mL 2.1026 mL 4.2052 mL10 mM 0.2103 mL 1.0513 mL 2.1026 mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn) 請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍福渲魄罢?qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑(為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液
3、,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolub
4、ility: 2.08 mg/mL (4.37 mM); Clear solution1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemEBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 LY2922470種有效、選擇性的,服有效的 GPR40 激動(dòng)劑,作于 GPR40、 GPR40、GPR40 的 EC50 值分別為 7 nM、1 nM、3 nM。LY2922470 可降低糖平,同時(shí)顯著增加胰島素和 GLP-1,具有治療 2 型糖尿病 (T2DM) 的潛 1。IC50 & Target EC50:7 nM (human GPR40), 1 nM (m
5、ouse GPR40), 3 nM (rat GPR40) 1REFERENCES1. Hamdouchi C, et al. The Discovery, Preclinical, and Early Clinical Development of Potent and Selective GPR40 Agonists for theTreatment of Type 2 Diabetes Mellitus (LY2881835, LY2922083, and LY2922470). J Med Chem. 2016 Dec 22;59(24):10891-10916.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 021
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