1、關于頭孢氨芐簡介及應用第一張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月 孢氨芐的性質及工藝介紹頭一、引語第二張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月一、引語頭孢氨芐是我們在日常生活中生病發炎會經常用到的一種可以口服的消炎類藥物，我們在藥店隨處可見，但是其理化性質以及生產工藝流程卻不是我們大家每個人都了解的，所以今天在這里非常榮幸也非常高興能夠站在這里給大家介紹一下頭孢氨芐的基本性質以及其生產的工藝流程，本講PPT中大部分的素材都是來自于我在網上所搜集到的一些資料，所講述的內容僅供參考，如有不足之處還望大家多多批評指正第三張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月頭孢氨芐是我們在日常生活中生病發

2、炎會經常用到的一種可以口服的消炎類藥物，我們在藥店隨處可見，但是其理化性質以及生產工藝流程卻不是我們大家每個人都了解的，所以今天在這里非常榮幸也非常高興能夠站在這里給大家介紹一下頭孢氨芐的基本性質以及其生產的工藝流程，本講PPT中大部分的素材都是來自于我在網上所搜集到的一些資料，所講述的內容僅供參考，如有不足之處還望大家多多批評指正第四張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月1.2.3.4.5.第五張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月一代頭孢菌素青霉素頭孢菌素二代頭孢菌素三代頭孢菌素四代頭孢菌素第六張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月頭孢菌素C氨7-基頭孢烷酸頭孢氨芐第七張，PP

3、T共二十八頁，創作于2022年6月（6R，7R）-3-甲基-7-（R）-2-氨基-2-苯乙酰氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環4.2.0辛-2-烯-2-甲酸一水合物又稱先鋒 頭孢力新第八張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月抗菌譜： 對G+菌效果較好 對G-菌效果較差，其通過抑制細胞壁的合成，使細胞內容物膨脹至破裂溶解，從而達到殺菌作用，為廣譜抗生素，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有抗菌作用，注射后吸收迅速而完全，生物利用率高。如加入增效抗炎因子，使該品具有標本兼治得效果，其殺菌能力比青霉素類大20倍，比磺胺類大10倍、比喹諾酮類大5倍。 第九張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月

4、適用部位：呼吸道 泌尿道 皮膚和軟組織 適用癥：流行性感冒，氣腫疽、惡性水腫、壞死桿菌病、等所引起的敗血性高熱（4143）或持續低溫（37以下）喜喝冷水、無神嗜睡、行走拐跛、耳部變藍、流淚等。同時用于治療各種炎癥病患。第十張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月常用劑型第十一張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月 白色或乳黃色結晶性粉末，微臭； 水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶； 在固態及干燥狀態下比較穩定，遇熱、強酸、 強堿和紫外線均易分解； pH3.55.5，其水溶液在pH8.5以下較穩定， 但在pH9以上則迅速被破壞。第十二張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月 白色或乳黃色

5、結晶性粉末，微臭； 水中微溶，在乙醇、氯仿或乙醚中不溶； 在固態及干燥狀態下比較穩定，遇熱、強酸、 強堿和紫外線均易分解； pH3.55.5，其水溶液在pH8.5以下較穩定， 但在pH9以上則迅速被破壞。第十三張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月1.2.3.第十四張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月DEAE-纖維素無色桿菌細胞7-ADCA0.5%D-苯甘氨酸甲酯頭孢氨芐 微生物酶酰化路線的生產工藝多采用固相酶術，將無色桿菌細胞吸附在DEAE（二乙胺乙基）一纖維素載體上，將此固相裝柱，通入01七氨基脫乙酰氧基頭孢烷酸(7一ADCA)和05D苯甘氨酸甲酯，5h后，85的7-ADCA轉化

6、為頭孢氨芐。 第十五張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月 苯甘氨酸無水酰化路線的生產工藝基本原理是以苯甘氨酸為原料，進行二次酰基化；將7-ADCA與三甲基氯硅烷反應得到二硅烷基化的產物；將上述兩步反應的產物進行進一步反應得到頭孢氨芐。第十六張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月第十七張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月苯甘氨酰氯與7-ADCA縮合路線的生產工藝以青霉素G為原料，通過擴環重排，裂解為7-ADCA，再與苯甘氨酸酰氯縮合。以下詳細介紹這條工藝路線此法主要包括下面四個反應步驟：1)酯化氧化 ; 2)重排、擴環、氯化醚化、水解、成鹽 ; 3)酰化; 4)水解 下面將分別介

7、紹下列四個步驟的有關反應。第十八張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月1.酯化氧化： 將丙酮、吡啶、三氯乙醇、青霉素G鉀加入反應罐攪拌，控溫10滴加三氯氧磷，反應1h，酯化液轉入氧化罐，保持0滴加過氧乙酸和雙氧水的混合物，20下反應2 h，加水，靜置、過濾干燥得到S-氧化物。 第十九張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月第二十張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月 2.重排、擴環、氯化醚化、水解、成鹽： 乙酸丁酯、 s-氧化物、磷酸、砒啶，回流攪拌3h，減壓濃縮，冷卻得黃色結晶，過濾、洗滌、干燥得重排物，將重排物溶入二氯乙烷，冷至-10加入砒啶和五氯化磷，于-5反應2h，再降溫到-

8、15，緩緩加入甲醇醚化，-10反應15h加水室溫水解30min，用4氫氧化鈉中和至PH6.5-7.0，取有機層，濃縮，加PTS結晶，過濾洗滌干燥得7-ADCA脂PTS鹽。第二十一張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月第二十二張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月3.酯化水解： 將得到的7-ADCA酯游離后，再與苯甘氨酰發生酰化反應，生成頭孢酯酰化物。最后在鋅粉的催化下和甲酸進行還原性水解，得到頭孢氨芐。第二十三張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月第二十四張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月四、頭孢氨芐的操作及工藝流程第二十五張，PPT共二十八頁，創作于2022年6月生產頭孢氨芐的操作流程四、頭孢氨芐的操作及工藝流程酯化氧化醚化水解氯化重排擴環酰化水解成鹽原料結晶過濾干燥S-氧化物結晶過濾干燥重排物萃取分層濃縮氯亞胺物亞胺醚結晶過濾干燥7-ADCA酯PTS鹽濃縮過濾干燥