1、 藥 劑 學 pharmaceutics丁 紅 梁桂賢 趙志娟 杜 艷 任國蓮 范 博精品課程配套多媒體課件1精品課程配套多媒體課件 目錄第一章. 第二章. 第三章 第四章 第五章. 第六章. 第七章. 第八章. 第九章 第十章. 第十一章. 第十二章. 第十三章 第十四章 第十五章. 第十六章. 第十七章. 第十八章. . 第十九章 2第一章 緒 論主講教師：丁 紅山西醫科大學藥劑教研室 藥 劑 學 pharmaceutics3第一章 緒 論一、藥劑學的概念二、藥劑學的任務第一節 藥劑學的概念與任務4一、藥劑學的概念 1.藥劑學(pharmaceutics)是研究藥物制劑的基本理論、處方設計

2、、制備工藝和合理應用的綜合性技術科學。研究的對象：藥物制劑研究內容：藥物制劑的基本理論、處方設計、制備工藝和合理應用等藥劑學是一門綜合性技術科學52.藥物( drugs)：具有生物活性，可能用于防治人類或動物疾病的物質。 劑型藥物人體?6 3.藥物劑型(drug dosage form)：指適合臨床需要、與給藥途徑相適應的最佳給藥形式，簡稱劑型。劑型適合臨床需要劑型與給藥途徑相適應7 同一藥物可制成多種劑型，多種途徑給藥。頭孢拉定口服給藥片劑、 膠囊劑、口服液皮膚給藥軟膏劑注射給藥粉針劑胰島素受胃腸酶分解；鏈霉素胃腸不吸收注射劑睪丸素的肝臟首過作用嚴重口腔粘膜片紅霉素胃酸分解并刺激性較大腸溶制

3、劑8 4.藥物制劑（drug preparations)：指根據藥典或國家標準將藥物制成適合臨床要求的劑型并符合一定質量標準，規定有適應癥、用法和用量的物質。9 二、藥劑學的任務研究藥劑學的基本理論與生產技術新劑型和新制劑的研究與開發 藥用新輔料的研究與開發 中藥現代制劑的研究與開發 醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 10二、藥劑學的任務1. 藥劑學基本理論的研究新劑型和新制劑的研究與開發 藥用新輔料的研究與開發 中藥現代制劑的研究與開發 醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 藥物的穩定性難溶性藥物溶解度藥物粉體性質片劑壓縮成形理論流體的流變學生物藥劑學

4、和藥物動力學評價制劑質量 11二、藥劑學的任務1. 藥劑學基本理論的研究2.新劑型和新制劑的研究與開發 藥用新輔料的研究與開發 中藥現代制劑的研究與開發 醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 緩釋、控釋制劑靶向制劑口腔速溶片劑透皮給藥制劑長時間緩釋注射劑12二、藥劑學的任務1. 藥劑學基本理論的研究2.新劑型和新制劑的研究與開發 3.藥用新輔料的研究與開發 中藥現代制劑的研究與開發 醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 乙基纖維素、丙烯酸樹脂、醋酸纖維素可降解聚乳酸、聚乳酸聚乙醇酸共聚物微晶纖維素、可壓性淀粉、 低取代羥丙基纖維素13二、藥劑學的任務1.藥劑

5、學基本理論的研究2.新劑型和新制劑的研究與開發 3.藥用新輔料的研究與開發 4.中藥現代制劑的研究與開發 醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 中藥注射劑、顆粒劑 片劑、膠囊、滴丸劑中藥緩、控釋制劑中藥靶向微球制劑中藥鼻腔給藥制劑14二、藥劑學的任務1.藥劑學基本理論的研究2.新劑型和新制劑的研究與開發 3.藥用新輔料的研究與開發 4.中藥現代制劑的研究與開發 5.醫藥新技術的研究與開發 新型制藥機械和設備的研究與開發 微囊化技術、固體分散技術、包合技術脂質體技術、球晶制粒技術、納米技術等激光技術、離子交換技術、電導技術、超聲波技術15二、藥劑學的任務1.藥劑學基本理論的研究

6、2.新劑型和新制劑的研究與開發 3.藥用新輔料的研究與開發 4.中藥現代制劑的研究與開發 5.醫藥新技術的研究與開發 6.新型制藥機械和設備的研究與開發 生產實現封閉、高效、多功能、連續化和自動化流化床制粒機可完成混合、制粒、干燥攪拌流化制粒機、擠出滾圓制粒機、離心制粒機高效全自動壓片機入墻層流注射灌裝生產線、高效噴淋加熱滅菌器 16 第二節 藥劑學的分支學科 工業藥劑學 物理藥劑學 藥用高分子材料學 生物藥劑學 藥物動力學 臨床藥學17 工業藥劑學（industrial pharmaceutics)：研究制劑工業化生產的基本理論、工藝技術、生產設備和質量管理的一門分支學科。 工業藥劑學是藥劑

7、學的核心，加強了制劑加工技術，并吸收材料、機械、粉體學、化學工程學，為制劑研究和生產創造了更好的條件。18 物理藥劑學（physical pharmacy）：應用物理化學的原理和手段，研究藥物制劑的劑型設計、制備工藝 、質量控制、穩定性等過程的學科。 物理藥劑學是藥物劑型設計的理論基礎，50年代以來，化學動力學、表面化學、膠體化學、流變學等學科的應用，促進藥劑學科的科學化和理論化。 19 藥用高分子材料學（polymer science in pharmaceutics）：研究藥劑學中的高分子材料的結構、性能、制備及其功能與應用, 為新劑型設計提供新型高分子材料和新方法。 藥用高分子對創造新劑

8、型和提高制劑質量起著重要的支撐和推動作用。 沒有高分子材料就沒有現代藥物劑型及制劑。20 生物藥劑學（biopharmaceutics）：研究藥物及其劑型在體內吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、生理因素與藥效三者之間的關系。 生物藥劑學著重于藥物的體內過程，結合藥理學、藥效學及生理學等知識,并利用藥物的體內外相關性，對藥物新劑型的合理設計、用藥安全性和有效性具有指導意義。 21 藥物動力學（pharmacokinetics）：用數學的方法，研究藥物及其代謝物在機體內的含量時間變化過程，為指導劑型設計、安全合理用藥提供量化指標。 藥物動力學與數學、藥理學、藥效學和臨床治療學等具有密

9、切的關系。 70年代成為一門獨立學科，現已出現時辰藥物動力學、手性藥物動力學、群體藥物動力學等，發展十分迅速。 22 臨床藥劑學（clinical pharmaceutics）：與臨床治療學緊密聯系，以患者為對象，研究合理、有效、安全用藥等。主要內容包括：制劑的臨床評價；藥物制劑生物利用度；藥物劑量的臨床監控；藥物配伍變化及相互作用及指導臨床合理用藥。 23第三節 藥物劑型與DDS一、藥物劑型的重要性 劑型是藥物的傳遞體，是臨床使用的最終形式。 藥物劑型的選擇與給藥途徑密切相關，應根據藥物的性質、不同的治療目的選擇合理的劑型與給藥方式。藥物劑型必須與給藥途徑相適應。 24藥物劑型的重要性1.

10、不同劑型改變藥物的作用性質2. 不同劑型改變藥物的作用速度3. 不同劑型改變藥物的毒副作用4. 有些劑型可產生靶向作用5. 有些劑型影響療效25二、藥物劑型的分類（一）按給藥途徑分類1、經胃腸道給藥劑型 散劑、片劑、膠囊劑、溶液劑、乳劑、混懸劑等2、經非胃腸道給藥劑型 注射給藥：注射劑 呼吸道給藥：噴霧劑、氣霧劑 皮膚給藥：軟膏劑 粘膜給藥：滴眼劑、貼膜劑 腔道給藥：栓劑、泡騰片26（二）按分散系統分類溶液型：芳香水劑、溶液劑、注射劑 膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑乳劑型：乳劑（口服、靜脈、搽劑）混懸型：混懸劑、合劑、洗劑氣體分散型：氣霧劑微粒分散型：微球/微囊制劑、納米囊制劑固體分散型

11、：散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑27（三）按形態分類液體制劑：溶液劑、水針劑氣體制劑：氣霧劑、噴霧劑固體制劑：片劑、膠囊劑、顆粒劑、 散劑、丸劑半固體制劑：軟膏劑、凝膠劑28三、藥物的傳遞系統 （drug delivery system, DDS)緩釋、控釋制劑 靶向制劑（包括靶向修飾） 脈沖給藥系統 擇時給藥系統 自調式釋藥系統 經皮給藥系統 生物技術制劑 粘膜給藥系統29第四節 輔料在藥物制劑中的應用輔料的作用： 1. 有利于制劑形態的形成 2. 使制備過程順利進行 3. 提高藥物的穩定性 4. 調節有效成分的作用或改善生理要求30第五節 藥典與藥品標準一、藥典（pharmacopoeio)是

12、一個國家記載藥品標準、規格的法典，一般由國家藥典委員會組織編纂，并由政府頒布、執行，具有法律約束力。收載品種：療效確切、副作用小、質量穩定的常用藥品及其制劑，以及其質量標準。在制劑通則中還規定各種劑型的有關標準、檢查方法等。藥典作用：作為藥品生產、檢驗、供應和使用的依據。31 一個國家的藥典在一定程度上反映了這個國家藥品生產、醫療和科學技術的水平。 我國最早的藥典是唐顯慶4年(公元659年)頒布的新修本草又稱唐本草，是世界上最早的一部全國性藥典。 太平惠民和劑局方是我國第一部官方 頒布的成方規范。 32中華人民共和國藥典版本 1953年版 1963年版 1977年版 1985年版 1990年版

13、 1995年版 2000年版 2005年版部數一部：收載中藥二部：收載化學 藥品三部：中國生物制 品規范33國外藥典1. 美國藥典（USP）2. 英國藥典（BP）3. 日本藥局方（JP)4. 國際藥典（Ph.Int.）34二、藥品標準 藥品標準是國家對藥品的質量、規格和檢驗方法所作的技術規定，是保證藥品質量，進行藥品生產、經營、使用、管理及監督檢驗的法定依據。 藥品的國家標準 中國藥典 局頒標準（國家食品 藥品監督管理局）35三、處方藥與非處方藥1、處方：系指醫療和生產部門用于藥劑調制的一種重要書面文件。法定處方：主要是指國家藥品標準收 載的處方。醫師處方：是醫師對個別病人用藥的書 面文件。3

14、62、處方藥與非處方藥處方藥：（必須憑執業醫師或執業助理醫師處方才可調配、購買，并在醫生指導下使用的藥品。非處方藥：（Over The Counter，簡稱OTC）是由專家遴選的、不需憑執業醫師或執業助理醫師處方，患者可以自行判斷、購買和使用的藥品。 37第六節 GMP、GLP與GCPGMP (Good Manufacturing Practice) 藥品生產質量管理規范GLP (Good Laboratory Practice) 藥品非臨床研究質量管理規范GCP (Good Clinical Practice) 藥品臨床試驗管理規范38第七節 藥劑學的沿革與發展 藥物制劑的發展歷程1843年

15、：模印片 1847年：硬膠囊劑 1876年：發明壓片機- 機械化生產 1886年：發明安瓿 - 注射劑 1947年：緩釋制劑 1970年：緩釋靶向制劑39 我國古代藥劑學夏商周已有湯劑、丸劑、散劑、膏劑及藥酒等劑型； 東漢張仲景傷寒論和金匱要略栓劑、洗劑、軟膏劑、糖漿劑等10余種；唐代新修本草我國第一部，也是世界上最早的國家藥典；收載藥物844種。太平惠民和劑局方制劑規范收錄處方788種，比英國藥典早500多年。 明代李時珍本草綱目藥物1892種，劑型61種。 歐洲古代藥劑學希臘醫藥學家格林(鼻祖)奠定藥劑學基礎18世紀的工業革命極大推動了科技的發展1843年制備了模印片；1847年發明了硬膠囊劑；1876年發明了壓片機；1886年發明了安瓿； 1847年德國藥師莫爾出版了第一本藥劑學教科書藥劑工藝學。401847年藥劑工藝學宣告了藥劑學成為一門獨立的學科。20世紀40年代末前藥劑學發展緩慢20世紀60年代藥劑學得到一次飛躍。在數理、電子、生命、材料