1、第五章 抗過敏藥與抗炎藥制藥與食品科學系馬春娟第1頁，共36頁。掌握主要的抗過敏藥與抗炎藥的藥理作用及作用機制熟悉抗過敏藥與抗炎藥的臨床應用及不良反應了解抗過敏藥與抗炎藥的研究進展學習目標第2頁，共36頁。 第一節 抗過敏藥 第二節 抗炎藥 第三節 外用腎上腺皮質激素 第3頁，共36頁。過敏-有機體對某些藥物或外界刺激的感受性不正常地 增高的現象。過敏的微觀變化第4頁，共36頁。 誘發過敏反應的抗原稱為過敏原。引起過敏反應的抗原物質常見的有2000-3000種，醫學文獻記載接近2萬種。常見的過敏原如下：A、吸入式過敏原C、接觸式過敏原D、注射式過敏原E、自身組織抗原B、食入式過敏原如花粉、柳絮

2、、粉塵、螨蟲、動物皮屑、油煙、油漆、汽車尾氣、煤氣、香煙等。如牛奶、雞蛋、魚蝦、牛羊肉、海鮮、動物脂肪、異體蛋白、酒精、毒品、抗菌素、消炎藥、香油、香精、蔥、姜、大蒜以及一些蔬菜、水果等。如冷空氣、熱空氣、紫外線、輻射、化妝品、洗發水、洗潔精、染發劑、肥皂、化纖用品、塑料、金屬飾品（手表、項鏈、戒指、耳環）、細菌、霉菌、病毒、寄生蟲等。如青霉素、鏈霉素、異種血清等。精神緊張、工作壓力、受微生物感染、電離輻射、燒傷等生物、理化因素影響而使結構或組成發生改變的自身組織抗原，以及由于外傷或感染而釋放的自身隱蔽抗原，也可成為過敏原。第5頁，共36頁。常用抗過敏藥物有三類。 一、抗組胺藥：如苯海拉明、氯

3、苯那敏（撲爾敏）、 異丙嗪（非那根）等 二、過敏反應介質阻釋劑：色甘酸鈉、酮替芬 三、其他藥物：氫化可的松、曲安奈德等 第一節 抗過敏藥第6頁，共36頁。組胺是過敏反應時釋放的致敏物質。組胺可與組胺1型受體結合產生一系列過敏反應，如與組胺2型受體結合，則可引起胃酸分泌增加。抗組胺藥主要是組胺1型受體拮抗劑，如苯海拉明、氯苯那敏（撲爾敏）、異丙嗪（非那根）等，它們能與組胺競爭致敏細胞上的組胺1型受體，使組胺不能與其結合而產生過敏反應。一、抗組胺藥第7頁，共36頁。此類藥物能穩定致敏細胞膜，阻止組胺等多種過敏反應介質，如5-羥色胺、緩激肽等的釋放。常用藥物是色甘酸鈉、酮替芬。二、過敏反應介質阻釋劑

4、第8頁，共36頁。如屬于糖皮質激素的氫化可的松、曲安奈德（又稱去炎舒松或去炎松-A）等，它們具有抑制免疫反應的作用，故可緩解過敏反應癥狀。作為非處方藥，皮質激素類藥物僅供外用，主要適用于過敏性皮炎、脂溢性皮炎以及瘙癢癥等。這類藥物不應長期應用。 三、其他藥物第9頁，共36頁。藥理作用：本品是問世最早的受體拮抗劑。皮膚科廣泛用于 一切瘙癢性變態反應性疾病，如蕁麻疹、過敏性 皮炎、濕疹、瘙癢癥等。不良反應：常見頭暈、嗜睡、口干惡心、倦乏、偶見皮疹和 紅細胞減少;長期應用達 6 個月以上可引起貧血。注意事項：高空作業操作機器的人及駕駛員禁用。 乳母、新生兒禁用。抗組胺藥苯海拉明第10頁，共36頁。藥

5、理作用：有較強的抗組胺作用，廣泛用于一切瘙癢性變態 反應性皮膚病。不良反應：可見嗜睡、口干等，但較苯海拉明輕。可誘發癲 癇。小兒服用過量可出現幻覺、不安和語無倫次。 用水化氯醛處理后可恢復。注意事項：同苯海拉明。另外明顯前列腺肥大、幽門十二指 腸梗塞均應禁用。抗組胺藥撲爾敏第11頁，共36頁。藥理作用：本品為長效組胺受體拮抗劑， 用于慢性和季節性 過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、慢性蕁麻疹和其他 各種過敏性疾病。不良反應：多數患者出現嗜睡、倦怠。長期服用可增加食欲， 導致體重增加。注意事項：孕婦慎用。禁止和酮康唑、伊曲康唑、紅霉素同時 使用。(注：息斯敏可致人心血管系統副作用甚至死亡，醫院已停開)抗

6、組胺藥息斯敏第12頁，共36頁。藥理作用：本品為非中樞抑制性的組胺受體拮抗劑。用于急 性或慢性蕁麻疹，過敏性鼻炎、蟲咬皮炎、濕疹、 皮膚瘙癢癥等.不良反應：頭痛、多汗、口干以及輕微胃腸不適。近兩年報 道大劑量應用時對心臟有毒性。注意事項：有心臟病者，對本品過敏者禁用。抗組胺藥敏迪第13頁，共36頁。藥理作用：是一種強力長效的抗組胺藥，用于急性或慢性蕁 麻疹，過敏性鼻炎及其他過敏性皮膚病。不良反應：個別患者出現蕁麻疹、乏力頭痛口干等反應。注意事項：兩歲以下及孕婦哺乳慎用。抗組胺藥開瑞坦第14頁，共36頁。藥理作用：本品為非特應性脫敏劑，皮膚科用于蕁麻疹、 濕疹、皮炎、血管性水腫、紫癜、多形紅斑、

7、 老年瘙癢癥等。不良反應：靜注時全身發熱，注射太快或者量太大時，可發生 心臟驟停。本品對血管壁有刺激。少數人靜注時 可引起軟組織鈣化，并發嚴重手臂前臂肋膜室綜 合癥，一過性失聲及過敏性休克。抗組胺藥葡萄糖酸鈣第15頁，共36頁。作用與作途：本品為一種預防性抗過敏藥，用于預防過敏性 支管哮喘的發作。也用于過敏性鼻炎和季節性 枯草熱，過敏性濕疹，皮膚瘙癢癥，潰瘍性結 腸炎和直腸炎等。不良反應：個別人吸入時可出現咽部和支氣管刺激癥狀、咳嗽、 胸部緊迫感及惡心，甚至誘發哮喘發作。注意事項：本品起效后可減少給藥次數，如需停藥，需逐漸減 量，不能突然停藥，以防哮喘發作。介質阻釋劑酮替芬色甘酸鈉（咽泰）第1

8、6頁，共36頁。作用與作途：本品為強效的抗變態反應和抗炎藥物。用于變態 反應引起的慢性皮膚炎癥、慢性或中度花粉癥 (特別是有鼻塞者)、中度及慢性哮喘。不良反應：已知長期使用類固醇霜劑可引起皮膚變薄和色素沉 著，長期使用類固醇氣霧吸入劑可能影響兒童的生 長發育。另有報道用藥后易致青腫，還可能出現白 內障。 口服片劑可導致痤瘡、面部潮紅、水腫、肌無力和消化道潰瘍。長期注射皮質類固醇副作用大，不被推薦。激素類藥皮質類固醇第17頁，共36頁。適應癥：較強的抗氧化作用，清除人體自由基，保護人體組織 細胞免受自由基的破壞和損傷。人體接觸致敏物質時 維生素C發揮抗組胺作用，減輕或避免過敏反應。禁忌：服用過量

9、的維他命C使白細胞的抗病能力明顯下降，可 能會引起草酸及尿酸結石的形成，每日用量超過5克時 可導致溶血, 重者可致命，孕婦服用大量時，可產生嬰 兒壞血病。正在接受放射線或化學藥物治療的癌癥患者 不宜服用。白癜風患者不宜用。痛風、血友病、腎結石 患者慎用。可能誘發生成破壞DNA的物質。調節免疫類維他命C第18頁，共36頁。適應癥：本類產品能增加毛細血管致密度, 降低其通透性, 使滲出減少, 緩解過敏反應。不良反應：稀釋注射時若漏到血管外可引起組織壞死，靜注 時患者有全身熱感，可興奮心臟，引起心率失常， 一般情況下還是少用為宜。調節免疫類鈣劑（氯化鈣、葡萄糖酸鈣）第19頁，共36頁。別名：葵烯醌、

10、泛醌。適應癥：屬自由基清除劑，是細胞代謝及細胞呼吸的激活劑， 能改善線粒體呼吸功能，促進氯化磷酸化反應。 本身是細胞自身產生的天然抗氧化劑，能抑制獻粒體 的過氧化，有保護細胞膜功能。不良反應：偶有惡心、胃部不適、厭食、手足涼感和心悸。調節免疫類輔酶Q10第20頁，共36頁。穴位貼敷療法，是一種穴位與藥物相結合，充分發揮穴位與藥物特異性的外療方法。其簡便易行，療效較好，廣泛用于臨床。藥物基本方是“消喘膏”。治療時機依據“冬病夏治”原則，在夏季初、中末伏(三伏天)或入伏后每隔10天做1次，一般三次為一個療程。多需堅持1-3年更長。作用機理是該貼敷療法主要調節了機體的免疫功能和內分泌功能，并具有一定

11、的消炎，降低氣道高反應性和改善肺功能作用，從而有預防和減輕過敏性鼻炎癥狀的效果。中藥第21頁，共36頁。 抗過敏藥物都有毒性作用。長期服用，毒性作用發生 “積累”，對人體危害較大。 連續服用一種抗過敏藥，最好不要超過一個月（耐藥現象） 因此服用抗過敏藥物，不要長期使用一種，超過一個月就 需要換用其他類型的抗過敏藥物，或者采用必要時用藥的 方法，來代替常規的定時服藥。抗過敏藥服用最佳時間 第22頁，共36頁。 抗過敏藥最好隨身攜帶。一旦出現過敏先兆，比如打噴嚏、 眼睛發癢、流鼻涕等，需馬上服用抗過敏藥物。這樣，能 夠防止病情進一步惡化。 有些患者，服用抗過敏藥后，發現沒有效果甚至病情加重， 誤以

12、為是藥量不夠，于是擅自加大劑量，這是十分危險的。 “主要原因是許多過敏藥物本身，也能引起過敏反應。” 容易引起過敏的抗過敏藥有撲爾敏、異丙嗪、苯海拉明等。抗過敏藥服用最佳時間 第23頁，共36頁。 專家認為，根據患者過敏癥發作時間的不同，服用時間也 不相同。過敏癥狀出現于白天的人，于晨間服藥，癥狀出 現于晚間者，則在臨睡前服用。 撲爾敏容易引起嗜睡、頭昏、頭痛、反應遲鈍等現象，因 此最好在臨睡前服用。抗過敏藥服用最佳時間 第24頁，共36頁。 第二節 抗炎藥抗炎藥：用于治療組織受到損傷后所發生的反應-炎癥 的藥物。抗炎藥有兩大類：一類是甾體抗炎藥，即腎上腺皮質所分泌的糖皮質激素氫化 可的松及其

13、人工合成的衍生物。另一類是非甾體抗炎藥，即醫療實踐中所指的解熱鎮痛抗炎 藥如阿司匹林、保泰松等。 第25頁，共36頁。 非甾體抗炎藥（NSAIDs）是一類不含有甾體結構的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來已有百余種上千個品牌上市，這類藥物包括阿司匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來昔布等，該類藥物具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛癥狀的緩解。第26頁，共36頁。 非甾體抗炎藥通過抑制前列腺素的合成，抑制白細胞的聚集，減少緩激肽的形成，抑制血小

14、板的凝集等作用發揮抗炎作用。對控制風濕性和類風濕性關節炎的癥狀療效肯定。 第27頁，共36頁。 第三節 外用腎上腺皮質激素 腎上腺皮質合成和分泌的一類甾體化合物，主要功能是調節動物體內的水鹽代謝和糖代謝。 皮質激素按其生理功能可分為： 糖皮質激素 鹽皮質激素 以皮質醇的活性最強，具有調節糖、蛋白質和脂肪代謝的功能，可影響葡萄糖的合成和利用、脂肪的動員及蛋白質合成。糖皮質激素與調控糖代謝的另一重要激素胰島素的效應正好相反。 維持體內正常水鹽代謝不可缺少的激素，其中以醛固酮的生理效應最強。極微量醛固酮便可產生明顯的生理效應。 第28頁，共36頁。腎上腺皮質功能不全自身免疫性疾病變態反應性疾病 抑制

15、器官移植時的排異感染性疾病 休克 腫瘤 肝臟疾病 眼科和皮膚疾病重癥肌無力,及某些內分泌病的輔助診斷 總之，皮質激素主要用于危重病人的搶救及其他藥物治療無效的某些慢性病，如類風濕性關節炎、頻發性哮喘等。雖然它具有肯定的解熱鎮痛療效，但皮質激素又有過多的嚴重不良反應。 皮質激素臨床作用第29頁，共36頁。皮質激素的用法大劑量沖擊療法，用于搶救危重病人。短程療法（約1個月左右），如結核性腦膜炎、剝脫性皮炎等。中程療法（23個月），如急性風濕熱。長程療法，如類風濕性關節炎等，用藥時間很長，停藥前， 必須逐漸減量，以免出現病情反跳。 第30頁，共36頁。 類皮質功能亢進； 類固醇性糖尿病； 肌萎縮和骨質疏松； 誘發和加重感染； 誘發和加重潰瘍； 誘發精神癥狀； 并發眼病； 致畸胎； 不恰當地停藥還可能出現皮質功能不足、激素停藥綜合證 和癥狀反跳等弊病。 皮質激素的不良反應第31頁，共36頁。含激素的外用藥膏皮炎平、皮康霜、恩膚霜、復方酮康唑霜、復方酮納樂霜、去炎松軟膏、樂膚液、皮康王、艾洛松、優卓爾、適確得、復方適確得、特美膚、索康、喜樂等。含激素的滴眼液地塞米松磷酸鈉，可的松，強的松，的確當，百力特，點必舒，艾氟龍（氟美瞳）第32頁，共36頁。激素類藥物強弱表弱效：氫化可的松，醋酸氫化可的松，地塞米松， 醋酸地塞米松。中效：曲安西龍，丁酸氫化可的