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文檔簡介
1、 Tivicay (通用名:dolutegravir )第一組成員:倪曉佳 1324440009 黃春月1324440023 舒婷婷1324440034 江育瑩1324440015 邱 洋1324440026 彭 瑤 1324440016 何 敏1324440030 商品名:Tivicay 通用名:dolutegravir(多替拉韋鈉片) 適應癥:HIV-1感染。12歲以下或體重在40kg以 下的兒童不推薦使用。(適用與其他抗逆轉錄病 毒藥聯用為治療) 批準日期: 2013年8月 12日; 生產公司:ViiV Healthcare(葛蘭素史克(GSK)和輝瑞(Pfizer)合資公司)綠色為宿主
2、細胞,紅色為艾滋病毒適用人群: TIVICAY是一種人類免疫缺陷病毒類型1(HIV-1)整合酶鏈轉移抑制劑 Tivicay被批準用于HIV感染患者廣泛人群。它可用于治療從未(初治)和已經接受過HIV治療艾滋病毒感染成人,包括那些先前已經使用其它整合酶鏈轉移抑制劑治療的患者。 Tivicay還獲準用于兒童年齡12歲和以上,以及體重至少達40公斤較年長兒童患者,他們需是初治或從未接受過其它整合酶鏈轉移抑制劑者。HIV-1整合酶 HIV-1整合酶是逆轉錄病毒復制的必需酶.當艾滋病病毒感染人體時,通常會利用整合酶當工具,將病毒的遺傳信息“復制粘貼”到宿主細胞的DNA中,并將病毒DNA與人體DNA整合。
3、而且在人類細胞中沒有類似物,因此成為治療艾滋病的富有吸引力和合理的靶標。 很多HIV-1整合酶抑制劑被鑒定出來,其中一些化合物可以選擇性選擇性的抑制HIV-1整合酶和阻斷病毒復制的活性。 整合酶在包括艾滋病病毒等逆轉錄酶病毒中可以找到,并且充當了艾滋病病毒在人體內復制時的“幫兇”。這項重大突破有助于科學家解決困擾了艾滋病研究領域長達20年的一個難題,從而找到更好的治療艾滋病的方法。HIV-1整合酶 活性成分: Tivicay含dolutegravir,為dolutegravir鈉鹽,一種HIV整合酶鏈轉移抑制劑。 dolutegravir鈉,一種白色至淡黃色粉末略微溶于水。 作用機理: dol
4、utegravir是HIV整合酶抑制劑,能夠阻止 HIV 病毒進入細胞,可與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用。 結構式如下:不良反應最常見不良反應中度至嚴重強度和發生率2% (在任何一個成年試驗接受TIVICAY)是失眠和頭痛。類似產品: raltegravir(拉替拉韋) 默沙東的拉替拉韋(商品名為艾特生)是目前在中國唯一上市銷售的整合酶抑制劑。在臨床試驗中,Tivicay 療效優于強生(JNJ)的蛋白酶抑制劑Prezista (darunavir ,地瑞那韋),同時與當前的標準護理藥物整合酶抑制劑Isentress(raltegravir,拉替拉韋)療效相當。多替拉維與拉替拉維的“比較” Ti
5、vicay對成人的安全性和有效性在四項臨床試驗中進行了評估,總共涉及2539名參與者。試驗中,參與者被隨機分配接受Tivicay或Isentress(Raltegravir Potassium Tablets,拉替拉韋鉀片。在我國注冊名:艾生特),分別與其它抗逆轉錄病毒藥物或Atripla,即一種efavirenz-emtricitabine-tenofovir(依非韋倫-恩曲他濱-替諾福韋)固定劑量復合制劑聯用。 結果表明:含Tivicay方案有效地降低病毒載量。作用效果 最強整合酶抑制劑Tivicay日本上市 它低劑量50mg橫掃全部hiv病毒,不管有沒有治療經歷,耐不耐藥,全部消滅,并且不再出現耐藥病毒。這個藥據現行資料來看是副作用最小的艾滋病藥物了50mg劑量就能維持24小時,而且只有個別副作用是失眠。上市 葛蘭素史克旗下 ViiV 保健公司的多替拉韋鈉片(dolutegravir)也于 2015 年 1 月 29 日獲批臨床,目前辦理狀態為在審批。這也是進入 2015 年以來 GSK 在中國市場連續獲批臨床的第四個藥物。 這款藥物分別于 2013 年 8 月和 2014 年 1 月在美國和歐洲獲批上市,商品名為 Tivicay。前景 報告指出,到2016年,抗逆轉錄病毒藥物Tivicay(dolute
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