1、1第第 八八 章章 膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥安徽醫科大學藥理學教研室安徽醫科大學藥理學教研室2 教學目的與要求教學目的與要求 掌握：阿托品藥理作用和臨床應用掌握：阿托品藥理作用和臨床應用 熟悉：阿托品的不良反應及防治；熟悉：阿托品的不良反應及防治； 山莨菪堿、東莨菪堿作用特點山莨菪堿、東莨菪堿作用特點 了解：阿托品合成代用品的作用特點了解：阿托品合成代用品的作用特點 及應用。及應用。3 膽堿受體阻斷藥分類膽堿受體阻斷藥分類及代表藥及代表藥 1.M1 、 M2、M3受體阻斷藥受體阻斷藥 阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿阿托品、山莨菪堿、東莨菪堿2. M1受體阻斷藥受體阻斷藥 哌侖西平哌侖西平 M2

2、受體阻斷藥受體阻斷藥 戈拉碘銨戈拉碘銨 M3受體阻斷藥受體阻斷藥 異丙基阿托品異丙基阿托品4 M M受體阻斷藥受體阻斷藥天然生物堿：阿托品、東莨菪堿天然生物堿：阿托品、東莨菪堿天然生物堿的半合成衍生物天然生物堿的半合成衍生物合成生物堿：后馬托品、哌侖西平合成生物堿：后馬托品、哌侖西平5 能與能與M M膽堿受體結合但不產生或較少產膽堿受體結合但不產生或較少產生擬膽堿作用；拮抗激動藥作用；生擬膽堿作用；拮抗激動藥作用； 一般對一般對N N膽堿受體的影響較小，但季銨膽堿受體的影響較小，但季銨類較強類較強 大劑量或中毒劑量：對中樞先興奮后大劑量或中毒劑量：對中樞先興奮后抑制，季銨類對中樞作用很小抑制，

3、季銨類對中樞作用很小M受體阻斷藥一般特點：受體阻斷藥一般特點：6 體內過程體內過程 大多本類藥物屬于叔胺類大多本類藥物屬于叔胺類, ,口服易吸收口服易吸收, ,可可通過眼結膜，甚至可皮膚粘膜吸收通過眼結膜，甚至可皮膚粘膜吸收 東莨菪堿、阿托品易進入中樞，中樞東莨菪堿、阿托品易進入中樞，中樞抑制抑制作用強作用強 季銨類口服難吸收，脂溶性低，難以進入季銨類口服難吸收，脂溶性低，難以進入中樞，作用較弱中樞，作用較弱7曼陀羅曼陀羅洋金花洋金花顛茄顛茄8洋金花洋金花9曼陀羅曼陀羅10 阿托品阿托品(atropine)(atropine) 阿托品是從顛茄植物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿。阿托品是從顛茄植

4、物中分離出的生物堿，為消旋莨菪堿。 【作用特點作用特點】v為競爭性為競爭性M M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥v受體選擇性較低受體選擇性較低v大劑量時對大劑量時對N N1 1受體有阻斷作用。受體有阻斷作用。v阿托品對阿托品對AchAch的生物合成、貯存、釋放過程無影響。的生物合成、貯存、釋放過程無影響。第一節第一節 阿托品和阿托品類生物堿阿托品和阿托品類生物堿111 1、腺體、腺體 【藥理【藥理作用作用】廣泛，廣泛，量效關系顯著量效關系顯著唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺淚腺、呼吸道腺體淚腺、呼吸道腺體胃腺胃腺 12 擴瞳擴瞳 眼內壓升高眼內壓升高 調節麻痹調節麻痹13房水回流房水回流1415藥物藥物作

5、用機制作用機制瞳孔瞳孔眼內壓眼內壓視力視力毛果蕓香毛果蕓香堿堿激動虹膜激動虹膜瞳孔括約瞳孔括約肌肌M受體，受體，瞳孔括約瞳孔括約肌收縮肌收縮縮小縮小降低：因前降低：因前房間隙擴大，房間隙擴大，房水易進入房水易進入鞏膜靜脈竇。鞏膜靜脈竇。治療青光眼治療青光眼近物清楚近物清楚（即縮瞳（即縮瞳變近視）變近視）阿托品阿托品阻斷虹膜阻斷虹膜瞳孔括約瞳孔括約肌肌M受體，受體，瞳孔括約瞳孔括約肌松弛肌松弛擴大擴大升高：因前升高：因前房間隙變窄，房間隙變窄，阻礙房水進阻礙房水進入鞏膜靜脈入鞏膜靜脈竇。導致青竇。導致青光眼光眼遠物清楚遠物清楚（即擴瞳（即擴瞳變遠視）變遠視）1617181920【 臨床應用臨床應

6、用】1 1、內臟絞痛、內臟絞痛: : 抑制胃腸痙攣抑制胃腸痙攣, ,緩解絞痛緩解絞痛. . 對膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。對膀胱刺激引起的尿頻、尿急療效好。2.2.抑制腺體分泌：抑制腺體分泌： 流涎癥：唾液腺最敏感，癥狀改善明顯流涎癥：唾液腺最敏感，癥狀改善明顯 嚴重盜汗：嚴重盜汗： 明顯改善癥狀明顯改善癥狀 麻醉前給藥：麻醉前給藥： 防止堵塞和吸入性肺炎防止堵塞和吸入性肺炎213.3.眼科：眼科： 眼底檢查：眼底檢查： 長，恢復慢長，恢復慢 驗光配鏡：過長，少用。仍用于兒童驗光配鏡：過長，少用。仍用于兒童 虹膜睫狀體炎癥：防止虹膜與晶體粘連虹膜睫狀體炎癥：防止虹膜與晶體粘連 222324

7、2526v臨床應用：臨床應用：感染性休克、內臟絞痛感染性休克、內臟絞痛27 特點：特點：1.1.中樞抑制作用強中樞抑制作用強: :鎮靜鎮靜 催眠催眠 麻醉麻醉 2.2.抑制腺體分泌作用強。抑制腺體分泌作用強。應用應用: :麻醉前給藥麻醉前給藥抗暈動病，妊娠、放射病嘔吐抗暈動病，妊娠、放射病嘔吐治療帕金森病治療帕金森病28小結：小結：1.均能阻斷均能阻斷M1 、 M2、M3受體受體2.禁忌證均相同禁忌證均相同3.過量中毒治療方法過量中毒治療方法相同相同4.緩慢型心律失常、有機磷酸酯類中緩慢型心律失常、有機磷酸酯類中毒首選阿托品毒首選阿托品295.感染性休克：首選感染性休克：首選山莨菪堿山莨菪堿 6.東莨菪堿對東莨菪堿對中樞神經有中樞神經有抑制作用