1、教案（理論）章節名稱 第二節 止吐藥 Antiemtic第六章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥第 16 課次 總 32 課次 教學時數 3 授課教師 【教學目的與要求】1熟悉解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥的發展和結構類型。2掌握代表藥物的化學結構、命名、理化性質、體內代謝。3熟悉各類藥物的結構改造方法、構效關系、化學合成方法和藥物的作用靶點。【教學方法】理論講授課件教學問答法【參考資料】藥物化學 主編：尤啟東 人民衛生出版社藥物化學課件【重點與難點】重點：昂丹司瓊、西沙必利、阿司匹林的命名、理化性質、合成。難點：昂丹司瓊的構效關系?！窘虒W過程設計】 復習提問 5分鐘 導入新課3分鐘 展示目標 3分鐘 課堂

2、講授 130分鐘 課堂小結7分鐘 布置作業2分鐘【教學內容綱要】第二節 止吐藥 Antiemtic止吐藥能阻斷嘔吐的神經反射環，該神經反射環受多種神經遞質影響。傳統的止吐藥以其拮抗的受體分為：抗組胺受體止吐藥，抗乙酰膽堿受體止吐藥，抗多巴胺受體止吐藥，5HT3受體拮抗劑。其中抗膽堿藥可有效地治療運動性地惡心、嘔吐，氮對預防癌癥病人化療引起地惡心、嘔吐的作用很弱。多巴胺神經元大量分布在化學感受器觸發帶的腸道，是化療引起的惡心，嘔吐的傳入部位。已從多巴胺受體抑制劑中得到了很強的止吐藥。近年來發現影響嘔吐反射弧的5羥色胺受體的亞型5TH3，主要分布在腸道，在中樞神經系統相對較少。因此開發出新型的5H

3、T3受體拮抗劑，如昂丹司瓊，特別適用于癌癥病人因化療和放療引起的嘔吐反射。昂丹司瓊 OndansetronOndansetron 具有高強度，高選擇性的5HT3受體拮抗劑。煙酸地芬尼多 Difenidol Hydrochloride本品為抗乙酰膽堿受體止吐藥。馬來酸硫乙拉嗪 Thiethylperazine Maleate本品為抗多巴胺受體止吐藥。第三節 促動力藥 Prokinetics促動力藥是促使胃腸道內容物向前移動的藥物，臨床用于治療胃腸道動力障礙的疾病，如返流癥狀，返流性食管炎，消化不良，腸梗阻等。西沙必利 CisaprideCisapride 可選擇性地刺激腸肌間神經從的乙酰膽堿釋放

4、，通過膽堿能神經系統起作用，。促進食管、胃、腸道的運動。其作用比多巴胺D2受體拮抗劑強。Cisapride 既不激活乙酰膽堿受體，也不抑制乙酰膽堿的降解。西沙必利不作用于目前人們熟知的受體（如多巴胺D2受體、，腎上腺素能受體、5HT2受體、組胺H1和H2受體及阿片受體等）。在相當長的時間里人們不清楚西沙必利的作用機制。新的研究顯示：西沙必利的作用可能是激活了一種新發現的5羥色胺受體（5TH4受體）而起作用。第六章 解熱鎮痛藥和非甾體抗炎藥Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents第一節 解熱鎮痛藥 Antip

5、yretic Analgesics解熱鎮痛藥作用于下丘腦的體溫調節中樞，使發熱的體溫降至正常，但對正常人的體溫沒有影響。近年來的研究表明，前列腺素（Prostaglandine, PG）為一種發熱物質解熱鎮痛藥可能的作用機制是抑制前列腺素在下丘腦的生物合成。這類藥物的大多數在體外均有抑制前列腺素環氧酶的作用，且解熱鎮痛作用一般與抑制還原酶的活性相平行。解熱鎮痛藥按化學結構主要分為水楊酸類、苯胺類和吡唑酮類。阿司匹林 AspirinAspirin 是水楊酸類解熱鎮痛藥的代表。近年來發現Aspirin 為不可逆的花生四烯酸還原酶抑制劑，能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有強效的抗血小板凝聚作用，因此，現在Aspirin 已經用于心血管系統疾病的預防和治療。Aspirin 的副作用主要是對胃粘膜的刺激作用，甚至可引起胃及十二指腸出血等癥。因此將Aspirin 制成前藥，如成鹽、酰胺或酯。見課本表62。對乙酰氨基酚 ParacetamolParacetamol 為苯胺類解熱鎮痛藥。其解熱鎮痛作用與Aspirin 相當，但無抗炎作用，這可能歸因于該藥只能抑制中樞神經系統的P