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1、藥物的水解變質(zhì)反應(yīng)藥物的水解變質(zhì)反應(yīng)u1.酯類藥物的水解酯類藥物的水解l水解產(chǎn)物:酸和醇水解產(chǎn)物:酸和醇l反應(yīng)條件:酸性或堿性。在反應(yīng)條件:酸性或堿性。在堿性條件下水解速堿性條件下水解速度快且完全;而酸性條件下的水解是可逆的。度快且完全;而酸性條件下的水解是可逆的。l代表藥物:阿司匹林、普魯卡因、阿托品等。代表藥物:阿司匹林、普魯卡因、阿托品等。一、藥物的水解變質(zhì)反應(yīng)類型u2.酰胺類藥物的水解酰胺類藥物的水解l水解產(chǎn)物:酸和胺(氨)水解產(chǎn)物:酸和胺(氨)l反應(yīng)條件:酸性或堿性。反應(yīng)條件:酸性或堿性。l代表藥物:代表藥物:-內(nèi)酰胺類抗生素、巴比妥類等內(nèi)酰胺類抗生素、巴比妥類等。u3.鹽類藥物的水
2、解鹽類藥物的水解l組成鹽的離子鍵與水發(fā)生了復(fù)分解反應(yīng),生成組成鹽的離子鍵與水發(fā)生了復(fù)分解反應(yīng),生成弱電解質(zhì),當(dāng)該弱電解質(zhì),當(dāng)該弱電解質(zhì)超過其溶解度時,則弱電解質(zhì)超過其溶解度時,則析出沉淀。析出沉淀。l代表藥物:代表藥物:強(qiáng)堿弱酸鹽、強(qiáng)酸弱堿鹽和弱酸弱強(qiáng)堿弱酸鹽、強(qiáng)酸弱堿鹽和弱酸弱堿鹽。堿鹽。如磺胺嘧啶鈉注射液如磺胺嘧啶鈉注射液u4.苷類藥物的水解苷類藥物的水解水解產(chǎn)物為苷元和糖水解產(chǎn)物為苷元和糖,如硫酸鏈霉素如硫酸鏈霉素水解生成鏈霉胍和鏈霉雙糖胺。水解生成鏈霉胍和鏈霉雙糖胺。u1水分的影響水分的影響l藥物水解的必要條件藥物水解的必要條件l藥物在相對濕度愈大,藥物的結(jié)晶愈細(xì)時,藥物在相對濕度愈大
3、,藥物的結(jié)晶愈細(xì)時,接觸濕空氣愈多,愈易水解接觸濕空氣愈多,愈易水解l貯存時避免與潮濕空氣接觸貯存時避免與潮濕空氣接觸二、影響藥物水解變質(zhì)反應(yīng)的外界因素u2.pH的影響的影響lpH對藥物水解影響大,酸和堿均可促進(jìn)水解反對藥物水解影響大,酸和堿均可促進(jìn)水解反應(yīng)。一般來說應(yīng)。一般來說溶液的溶液的pH值增大,越易水解值增大,越易水解。l將藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解速度最小的將藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解速度最小的pH值(值(穩(wěn)定穩(wěn)定pH),是延緩藥物水解的常用有效方),是延緩藥物水解的常用有效方法。法。u3.溶液溫度的影響溶液溫度的影響l一般來說一般來說溫度升高,藥物水解速度加快。溫度升高,藥物水解速度加快。溫度溫度每升高每升高10,水解反應(yīng)速度增加,水解反應(yīng)速度增加24倍。倍。u4.重金屬離子的催化作用重金屬離子的催化作用l某些重金屬離子存在可促使藥物的水解某些重金屬離子存在可促使藥物的水解。如。如Cu2+、Fe3+、Zn2+等金屬離子可促進(jìn)青霉素、等金屬離子可促進(jìn)青霉素、維生素維生素C等藥物的水解,
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