1、注射用鹽酸多柔比星說明書【藥品名稱】通用名：注射用鹽酸多柔比星英文名：DoxorubicinHydrochlorideforInjection漢語拼音：ZhusheyongYansuanDuoroubixing【成份】本品主要成分為鹽酸阿霉素化學名稱為：10-（3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-來蘇己口比喃基）-氧-7,8,9,10-四氫-6,8,11-三羥基-8-（羥乙酰基）-1-甲氧基-5,12-親二酮的鹽酸鹽。其結構式為：分子式：C27H29NO11HCl分子量：CasNo：25316-40-9輔料：乳糖、氫氧化物【性狀】本品為橙紅色疏松塊狀物或粉末。【適應癥】適用于急性白血病（淋巴

2、細胞性和粒細胞性）、惡性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌（小細胞和非小細胞肺癌）、卵巢癌、骨及軟組織肉瘤、腎母細胞瘤、神經母細胞瘤、膀胱癌、甲狀腺癌、前列腺癌、頭頸部鱗癌、睪丸癌、胃癌、肝癌等。【規格】按C27H29NO11HCl計算10mg【用法用量】靜脈沖入、靜脈滴注或動脈注射。臨用前加滅菌注射用水溶解，濃度為2mg/ml。（1）成人常用量單藥為5060mg/m2,每34周1次或每日20mg/m2,連用3日，停用23周后重復。聯合用藥為40mg/m2,每3周1次或25mg/m2,每周1次，連用2周，3周重復。總劑量按體重面積不宜超過400mg/m2。分次用藥的心肌毒性、骨髓抑制和胃腸道反應（包括口腔潰

3、瘍）較每3周用藥一次為輕。（2）聯合化療ABVD（阿霉素、博來霉素、長春新堿和達卡巴嗪），主要用于霍奇金淋巴瘤；CAF（環磷酰胺、阿霉素和氟尿喀咤），主要用于乳腺癌；CHOP（環磷酰胺、阿霉素、長春新堿和潑尼松），主要用于非霍奇金淋巴瘤；FAM（氟尿喀咤，阿霉素和絲裂霉素），主要用于胃癌；AC（阿霉素和阿糖胞甘），主要用于成人急性髓細胞性白血病；AOP（阿霉素、長春新堿和潑尼松），主要用于淋巴母細胞型急性白血病的誘導緩解；ACP（阿霉素、環磷酰胺和順鉗），主要用于卵巢癌和肺癌以及頭頸部癌、膀胱癌等；COAD（環磷酰胺、長春新堿、阿霉素和達卡巴嗪），主要用于軟組織肉瘤和成骨肉瘤；CAO（環磷酰胺

4、、阿霉素、長春新堿）主要用于小細胞肺癌。【不良反應】1. 骨髓抑制：為阿霉素的主要副作用。白細胞約于用藥后1014日下降至最低點，大多在三周內逐漸恢復至正常水平，貧血和血小板減少一般不嚴重。2. 心臟毒性：可出現一過性心電圖改變，表現為室上性心動過速、室性期前收縮及ST-T改變，一般不影響治療，少數患者可出現延遲性進行性心肌病變，表現為急性充血性心力衰竭，與累計劑量密切相關，大多出現在總量>400mg/m2的患者，這些情況偶爾可突然發生而常規心電圖無異常跡象，阿霉素引起的心臟病變多出現在停藥后16個月，心臟毒性可因聯合應用其他藥物加重。3. 消化道反應：表現為食欲減退、惡心、嘔吐，也可有

5、口腔黏膜紅斑、潰瘍及食道炎、胃炎。4. 脫發：發生率在90%以上，一般停藥12個月可恢復生長。5. 局部反應：如注射處藥物外滲可引起組織潰瘍和壞死。藥物濃度過高引起靜脈炎。6. 其他：少數患者有發熱、出血性紅斑、肝功能異常與蛋白尿、甲床部位出現色素沉著、指甲松離，在原先放射野可出現皮膚發紅或色素沉著。個別患者出現蕁麻疹、過敏反應、結膜炎、流淚。此外阿霉素還可增加放療和一些抗癌藥毒性。7. 白血病和惡性淋巴瘤患者應用本品時，特別是初次用阿霉素者，可因瘤細胞大量破壞引起高尿酸血癥，而致關節疼痛或腎功能損害。【禁忌】1 .曾用其他抗腫瘤藥物或放射治療已引起骨髓抑制的病人禁用。2 .心肺功能失代償患者

6、、嚴重心臟病患者禁用。3 .孕婦及哺乳期婦女禁用。4 .周圍血象中白細胞低于3500/ml或血小板低于5萬/ml患者禁用。5 .明顯感染或發熱、惡液質、失水、電解質或酸堿平衡失調患者禁用。6 .胃腸道梗阻、明顯黃疸或肝功能損害患者禁用。7 .水痘或帶狀皰疹患者禁用。【注意事項】1 .本品的腎排泄雖較少，但在用藥后12日內可出現紅色尿，一般都在2日后消失。腎功能不全者用本品后要警惕高尿酸血癥的出現；痛風患者，如應用阿霉素，別嘌醇用量要相應增加。2 .少數患者用藥后可引起黃疸或其他肝功能損害，有肝功能不全者，用量應予酌減。3 用藥期間需檢查用藥前后要測定心臟功能、監測心電圖、超聲心動圖、血清酶學和

7、其他心肌功能試驗；隨訪檢查周圍血象（每周至少1次）和肝功能試驗；應經常查看有無口腔潰瘍、腹瀉以及黃疸等情況，應勸病人多飲水以減少高尿酸血癥的可能，必要時檢查血清尿酸或腎功能。4過去曾用過足量柔紅霉素、表柔比星及本品者不能再用。5本品可用于漿膜腔內給藥和膀胱灌注，但不能用于鞘內注射。6在進行縱隔或胸腔放療期間禁用本品，以往接受過縱隔放射治療者，阿霉素的每次用量和總劑量亦應酌減。7外滲后可引起局部組織壞死，需確定靜脈通暢后才能給藥。【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品能透過胎盤，有引致流產的可能，因此嚴禁在妊娠初期的3個月內應用阿霉素。妊娠期婦女用本品后，對胎兒的毒性反應有時可長達數年后才出現，哺乳期婦女

8、禁用。【兒童用藥】2歲以下幼兒慎用。【老年患者用藥】老年患者慎用。【藥物相互作用】1. 各種骨髓抑制細胞毒藥物特別是亞硝脲類、大劑量環磷酰胺或甲氨蝶呤、絲裂霉素或放射治療，如與阿霉素同用，后者一次量與總劑量均應酌減。2. 阿霉素如與鏈佐星（streptozotocin）同用，后者可延長阿霉素的半衰期，因此前者劑量應予酌減。3. 任何可能導致肝臟損害的藥物如與本品同用，可增加阿霉素的肝毒性；與阿糖胞苷同用可導致壞死性結腸炎；與肝素、頭孢菌素等混合應用易產生沉淀。4. 本品與柔紅霉素呈交叉耐藥性。與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氮芥、絲裂霉素、博來霉素、環磷酰胺以及亞硝脲類等則不呈交叉耐藥性，且與

9、環磷酰胺、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、順鉑以及亞硝脲類藥物同用，有不同程度的協同作用。5. 用藥期間慎用活病毒疫苗接種。【藥物過量】尚不明確。【藥理毒理】阿霉素具有較強的抗腫瘤作用，因其結構中既含有脂溶性的蒽環配基，又有水溶性的柔紅糖胺；并有酸性酚羥基和堿性氨基。作為一種周期非特異性抗癌化療藥物，本品對各期細胞均有作用，但對S期的早期最為敏感，M期次之，而對Gi、S和G2期有延緩作用。其作用機制在于可直接作用于DNA,插入DNA的雙螺旋鏈，使后者解開，改變DNA的模板性質，抑制DNA聚合酶從而既抑制DNA，也抑制RNA合成。此外，本品具形成超氧基自由基的功能，并有特殊破壞細胞膜結構和功能的作用。本品有強烈的細胞毒性作用，在動物中有致癌作用，在人體也有潛在的致突變和致癌作用。本品對動物生殖功能有明顯影響，但在人類，其抑制作用較大白鼠實驗大為減輕。【藥代動力學】本品靜脈給藥注射后與血漿蛋白結合率很低，迅速分布于心、腎、肝、脾、肺組織中，但不能透過血腦屏障。主要在肝