1、精品文檔來源快易捷醫藥網【藥品名稱】注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉【商品名】米樂松【英文名】MethylprednisoloneSodiumSuccinateforInjection【化學名】113,17“，21-三羥基-6a-甲基孕管-1,4-二烯-3,20-二酮-21-琥珀酸酯【成份】本品主要成分為琥珀酸甲潑尼龍其結構式為：分子式：C26H33O8Na分子量：496.53【性狀】本品為白色至類白色的疏松塊狀物。未發現甲基強的松龍琥珀酸鈉急性過量引起的綜合征。長期過量會引起典型的柯興氏癥狀。甲基強的松龍可經透析排出。【藥代動力學】據國外文獻資料報道：在體內，膽堿酯酶迅速將甲潑尼龍琥珀酸鈉水解為游離的

2、甲潑尼龍。在體內，甲潑尼龍與白蛋白及皮質激素轉運蛋白形成弱的、可解離的結合，結合型甲潑尼龍約為4090%。以20分鐘靜脈滴注甲潑尼龍30mg/kg,或以30分鐘至60分鐘靜脈滴注甲潑尼龍1g,約15分鐘后血漿峰濃度近20科g/ml。靜脈推注甲潑尼龍40mg,約25分鐘后血漿峰濃度達到4247wg/100ml。肌肉推注甲潑尼龍40mg,約120分鐘后血漿峰濃度達到34g/100mlo肌肉注射后的血漿峰濃度低于靜脈注射，但肌肉注射后血漿藥物水平持續時間較長，因此兩種給藥方法可給予等量的甲潑尼龍。考慮到糖皮質激素的作用機制，兩種給藥方法間這些細小的差異在臨床上無重要意義。通常在給藥46小時后可以觀察

3、到臨床反應；而在治療哮喘時，給藥1或2小時后即可觀察第一個有效的結果。甲潑尼龍琥珀酸鈉的血漿半衰期為2.34小時，并且與給藥方法有關。甲潑尼龍屬中效皮質激素，其生物半衰期為1236小時。糖皮質激素的細胞內活性使得它們的血漿半衰期與藥理半衰期有顯著差異。即使在血漿中已檢測不到糖皮質激素，其藥理活性仍持續存在。糖皮質激素抗炎活性的持續時間與下丘腦-垂體-腎上腺（HPA）軸被抑制的時間相同。甲潑尼龍與可的松同樣經肝臟代謝。主要代謝產物為203-羥基甲潑尼龍-6a甲基潑尼松。這些代謝產物以葡萄糖醛酸鹽、硫酸鹽和非結合型化合物的形式隨尿液排出。靜脈注射14C標記的甲潑尼龍，96小時后在尿液中可回收75%

4、總放射活性，5天后在糞便中可回收9%,20%的放射活性存在于膽汁內。【適應癥】除非用于某些內分泌失調的疾病的替代治療，糖皮質激素僅僅是一種對癥治療的藥物。1 .抗炎治療：-風濕性疾病：作為短期使用的輔助藥物（幫助患者渡過急性期或危重期），用于：創傷后骨關節炎；骨關節炎引發的滑膜炎；類風濕性關節炎，包括幼年型類風濕性關節炎（個別患者可能需要低劑量維持治療）；急性或亞急性滑囊炎；上踝炎；急性非特異性蹦鞘炎；急性痛風性關節炎；銀屑病關節炎；強直性脊柱炎；-膠原疾病（免疫復合物疾病）：用于下列疾病危重期或維持治療：系統性紅斑狼瘡（和狼瘡性腎炎）；急性風濕性心肌炎全身性皮肌炎（多發性肌炎）；結節性多動脈

5、炎；古德帕斯徹綜合癥（GoodpasturesSyndrome）皮膚疾病：天皰瘡；嚴重的多形紅斑（Stevens-Johnson綜合征）；剝脫性皮炎；大皰皰疹性皮炎；嚴重的脂溢性皮炎；嚴重的銀屑病；蕈樣真菌病；尊麻疹。-過敏狀態：用于控制如下以常規療法難以處理的嚴重的或造成機能損傷的過敏性疾病：支氣管哮喘；接觸性皮炎；特應性皮炎；血清病；季節性或全年性過敏性鼻炎；藥物過敏反應；尊麻疹樣輸血反應；急性非感染性喉頭水腫（腎上腺素為首選藥物）。-眼部疾病：嚴重的眼部急慢性過敏和炎癥，例如：眼部帶狀皰疹；虹膜炎、虹膜睫狀體炎；脈絡視網膜炎；擴散性后房色素層炎和脈絡膜炎；視神經炎；交感性眼炎。-胃腸道疾

6、病：幫助患者渡過以下疾病的危重期：潰瘍性結腸炎（全身治療）；局限性回腸炎（全身治療）。-呼吸道疾病：肺部肉瘤病；皺中毒；與適當的抗結核化療和用于暴發性或擴散型肺結核；其他方法不能控制的呂弗勒氏綜合癥（LofflersSyndrome）;吸入性肺炎。一水腫狀態；用于無尿毒癥的自發性或狼瘡性腎病綜合征的利尿及緩解蛋白尿。2 .免疫抑制治療：器官移植。3 .治療血液病及腫瘤：-血液病：獲得性（自身免疫性）溶血性貧血；成人自發性血小板減少性紫瘢（僅允許靜脈注射，禁忌肌內注射）；成人繼發型血小板減少；成紅細胞減少（紅細胞性貧血）；先天性（紅細胞）再生不良性貧血。-腫瘤：用于下列疾病的姑息治療：成人白血病

7、和淋巴瘤；兒童急性白血病。4 .治療休克：腎上腺皮質機能不全誘發的休克，或因腎上腺皮質機能不全而使休克對常規治療無反應（氫化可的松為常用藥；若不希望有鹽皮質激素活性，可使用甲基強的松龍）。對常規治療無反應的失血性、創傷性及手術性休克。盡管沒有完善的（雙盲對照）臨床研究，但動物實驗的資料顯示米樂松（r）可能對常規療法（例如：補液）無效的休克有效。同時請參見“注意事項”中的“感染性休克”部分。5 .其它：-神經系統：由原發性或轉移性腫瘤、和（或）手術及放療引起的腦水腫；創傷性腦水腫；多發性硬化癥急性危重期；急性脊髓損傷、治療應在創傷后8小時內開始。-與適當的抗結核化療法合用，用于伴有蛛網膜下腔阻塞

8、或趨于阻塞的結核性腦膜炎。累及神經或心肌的旋毛蟲病。一預防癌癥化療引起的惡心、嘔吐。6 .內分泌失調：原發性或繼發性腎上腺皮質機能不全；急性腎上腺皮質機能不全；（以上疾病氫化可的松或可的松為首選藥物，如有需要，合成的糖皮質激素可與鹽皮質激素合用。）已知患有或可能患有腎上腺皮質機能不全的患者，在發生嚴重創傷或疾病時給藥。先天性腎上腺增生；非化膿性甲狀腺炎；癌癥引起的高鈣血癥。【用法和用量】本品必須遵醫囑用藥。作為對生命構成威脅的情況的輔助藥物時：推薦劑量為1530mg/kg體重，以至少30分鐘作靜脈注射。根據臨床需要，此劑量可在醫院內于48小時內每個46小時重復一次（參見“注意事項）。沖擊療法：

9、用于疾病嚴重惡化和（或）對常規治療（如：非管體類藥，金鹽及青霉胺）無反應的疾病。建議方案：-類風濕性關節炎：1g/日，靜脈注射，用1、2、3或4日或1g/月，靜脈注射，用6個月。因大劑量皮質類固醇能引起心律失常，因此僅限在醫院內使用本治療方法，以便及時作心電每次應至少用30分鐘給藥，如果治療后一周內病情無好轉，或因病情需要，本治療方案可重復。預防腫瘤化療引起的惡心及嘔吐：建議方案：關于化療引起的輕至中度致吐：在化療前1小時、化療開始時及化療結束后，以至少5分鐘靜脈注射米樂松250mg。在給予首劑米樂松（r）時，可同時給予氯化酚曝嗪以增強效果。關于化療引起的重度致吐：化療前1小時、以至少5分鐘靜

10、脈給予250mg米樂松，同時給予適量的滅吐靈或丁酰苯類藥物，隨后在化療開始時及結束時分別靜脈注射250mg米樂松。急性脊髓損傷：二|治療應在損傷后8小時內開始。初始劑量為30mg/kg體重甲基強的松龍，在持續的醫療監護下，以15分鐘靜脈注射。僅此適應癥能以此速度進行大劑量注射，并且要在心電監護并能提供除顫器的情況下進行。短時間內靜脈注射大劑量甲基強的松龍一（以少于二10分鐘的時間給予大于=500mg的甲基強的松龍）可能引起心律失常、循環性虛脫及心臟停搏。大劑量注射后暫停45分鐘，隨后以每小時5.4mg/kg體重的速度持續靜脈滴注23小時。用選擇與大劑量注射不同的注射部位安置輸液泵。其它適應癥的

11、初始劑量從10mg到500mg不等，以臨床疾病而變化。大劑量甲基強的松龍可用于短期內控制某些急性重癥疾病，如：支氣管哮喘、血清病、尊麻疹樣輸血反應及多發性硬化癥急性惡化期。小于等于250mg的初始劑量應至少用5分鐘靜脈注射；大于250mg的初始劑量應至少用30分鐘靜脈注射。根據患者的反應及臨床需要，間隔一段時間后可靜脈注射或肌內注射下一劑量。皮質類固醇只可輔助，不可替代常規療法。嬰兒和兒童可減量，但依據應是疾病的嚴重程度及患者的反應，而不是年齡和體型。每24小時的總量不應少于0.5mg/kg。用藥數天后，必須逐量遞減用藥劑量或逐步停藥。如果慢性疾病自發緩解，應停止治療。長期治療的患者應定期作常

12、規實驗室檢查，如：尿常規，飯后2小時血糖，血壓和體重，胸部X線檢查。有潰瘍史或明顯消化不良的患者應作上消化道X線檢查。中斷長期治療的患者也需要作醫療監護。甲基強的松龍琥珀酸鈉溶液可靜脈注射或肌內注射給藥，或靜脈滴注給藥，緊急情況的治療應使用靜脈注射。靜脈注射（肌肉注射）時，按指導方法配制溶液：起始治療方法可能是用至少5分鐘（劑量小于或等于250mg）至至少30分鐘（劑量大于250mg）靜脈注射甲基強的松龍；下一劑量可能減少并用同樣方法給藥。如果需要，該藥可稀釋后給藥，方法為將已溶解的藥品于5%葡萄糖溶液、生理鹽水或5%葡萄糖與0.45%氯化納的混合液混合。配制后的溶液在48小時內物理和化學性質保持穩定。【不良反應】據國外研究資料報道：可能會觀察到全身性不良反應。盡管在短期時很少出現，但仍應仔細隨訪。這是類固醇治療的隨訪工作的一部分，并不針對某一藥物。糖皮質激素（如甲基強的松龍）可能的不良反應為：體液與電解質紊亂：相對于可的松和氫化可的松，合成的衍生物（如甲基強的松龍）較少發生鹽皮質激素作用。限鈉、補鉀的飲食可能是必要的。所有皮質類固醇都會增加鈣離子的喪失。鈉潴留；體液潴留；某些敏感患者的充血性心力衰竭；鉀離子喪失；低鉀性堿中毒；高血壓。肌肉骨骼系統：肌無力；類固醇性肌病；骨質疏松；壓迫性脊椎骨折；無菌性壞死；病理性骨折；胃腸道：可能發生穿