1、 氣氣霧劑霧劑（aerosolaerosol）： 藥藥物物與與適宜的拋射適宜的拋射劑劑裝于裝于帶閥門帶閥門系系統統的的耐耐壓壓容容器器中制成的制中制成的制劑劑。 使用使用時藥時藥物以物以霧霧狀狀噴噴出到出到達達用用藥藥部位，起局部部位，起局部或全身作用。或全身作用。 氣氣霧劑霧劑的歷史的歷史 古代有燃燒香樹脂、桉葉油等氣體治病古代有燃燒香樹脂、桉葉油等氣體治病 我國古代有胡荽加酒煮沸以其香氣治療豆疹我國古代有胡荽加酒煮沸以其香氣治療豆疹 普濟方普濟方記載莨菪和熱水共置瓶內，嘴含瓶記載莨菪和熱水共置瓶內，嘴含瓶口以其氣霧治療蟲牙。口以其氣霧治療蟲牙。 噴霧噴霧粒粒徑徑：5050mm以下以下 噴噴

2、出狀出狀態態 霧狀霧狀 泡沫狀泡沫狀 液狀液狀 煙霧狀（粉末）煙霧狀（粉末） 治治療療作用作用： 局部作用：皮膚、體腔局部作用：皮膚、體腔 全身作用：肺吸收全身作用：肺吸收概述Why?相似制劑相似制劑吸入劑吸入劑（inhalationinhalation）：）：由患者主動吸入由患者主動吸入噴霧劑（噴霧劑（sprayspray）：）：借助手動機械泵將藥物噴出。借助手動機械泵將藥物噴出。 inhale_insulin氣氣霧劑霧劑的的優優點點 快快, ,定位定位 清潔清潔, ,無菌無菌, ,穩定穩定 藥物可避免胃腸道的破壞和首過藥物可避免胃腸道的破壞和首過 準確控量準確控量 成本高成本高 致冷，刺激

3、性致冷，刺激性 拋射拋射劑劑（氟（氟氯烷烴類氯烷烴類）對對心心臟臟有作用有作用氣氣霧劑霧劑的的缺缺點點（一）（一） 從從肺吸收肺吸收（二）（二）影響藥物在呼吸系統分布的因素影響藥物在呼吸系統分布的因素（一）（一） 從從肺吸收肺吸收肺泡表面至毛細血管表面0.51 mm肺泡總表面積約100m2，到毛細血管總面積90m2血液通過肺循環量很大（二）（二）影響藥物在呼吸系統分布的因素影響藥物在呼吸系統分布的因素 呼吸的氣流 微粒的大小 藥物的性質 小分子吸收快 油/水分布系數大的吸收快 藥物吸濕性大則妨礙吸收呼吸頻率呼吸頻率與呼吸量與呼吸量氣氣霧劑霧劑的的組組成成： 拋射劑 藥物與附加劑 耐壓容器 閥門

4、系統一、拋射一、拋射劑劑 拋射拋射劑劑是是噴噴射射藥藥物的物的動動力，力，有有時時兼有兼有藥藥物的溶物的溶劑劑作用。作用。 拋射拋射劑劑多多為為液化氣體，液化氣體，在常在常壓壓下沸下沸點低于室溫點低于室溫，常溫下蒸氣常溫下蒸氣壓壓高于大氣高于大氣壓壓。拋射拋射劑劑（propellentspropellents）的要求的要求： 常溫下，蒸常溫下，蒸氣氣壓壓 大氣大氣壓壓 無毒、無致敏反無毒、無致敏反應應、無刺激性、無刺激性 惰性惰性 不易燃、易爆不易燃、易爆 無色、臭、味無色、臭、味 價廉易得價廉易得 （一）、拋射（一）、拋射劑劑的分的分類類 氟氯烷烴：氟氯烷烴：F12，常用，常用 碳氫化合物：

5、丙烷碳氫化合物：丙烷 壓縮氣體：二氧化碳壓縮氣體：二氧化碳 氟氟氯烷烴類氯烷烴類 亦稱氟里昂(freon)，是常用拋射劑特點特點： 沸點低，在常溫下的蒸氣壓略高于大氣壓，易控制； 性質穩定，不易燃燒 液化后密度大，無味，基本無臭，毒性小 不溶于水，可作為脂溶性藥物的溶劑。碳碳氫氫化合物化合物 主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷，國內不常用。壓縮壓縮氣體氣體類類 主要品種有CO2、N2和NO等，在氣霧劑中基本不用，常用于噴霧劑。（二二）、拋射）、拋射劑劑的的用量用量 一般說來，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強，反之則弱。 一般采用混合拋射劑，通過調整用量和蒸氣壓來達到調整噴射能力的目的。拋射劑的用量與氣

6、霧劑種類、用途有關：1.溶液型 種類及用量會直接影響霧滴大小(20-70%)。2.混懸型 主藥微粉，用量高（3040、99%）。3.乳劑型 用量810二、二、藥物與附加劑藥物與附加劑 根據藥物的理化性質和臨床治療要求決定配制適宜類型的氣霧劑，從而決定某些潛溶劑或附加劑的使用。 固體、液體固體、液體藥藥物物 抗氧抗氧劑劑、防腐防腐劑劑、穩定劑、潛溶劑、穩定劑、潛溶劑例1 鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑 處處方方 鹽酸異丙腎上腺素 2.5g 維生素C 1.0g 乙醇 296.5g F12 適量 制成 1000g例 沙丁胺醇氣霧劑 處處方方 沙丁胺醇 26.4g 油酸 適量 F12 適量 F11 適量 共制

7、 1000瓶三、耐三、耐壓壓容器容器 氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作氣霧劑容器必須不與藥物和拋射劑起作用、耐壓、輕便、價廉等。用、耐壓、輕便、價廉等。 玻璃容器玻璃容器 金屬容器金屬容器四、四、閥門閥門系系統統 閥門系統要求堅固、耐用、結構穩定；閥門材料對內容物為惰性，其加工應精密。控制控制藥藥物和拋射物和拋射劑劑從容器射出。從容器射出。 定量定量閥門閥門 非定量非定量閥門閥門閥門閥門材料材料 塑料塑料 橡膠橡膠 鋁鋁 不不銹鋼銹鋼定量定量吸入氣霧劑的閥門系統： 封帽封帽 閥門閥門桿桿 推推動鈕動鈕 橡膠封圈橡膠封圈 彈彈簧簧 浸入管浸入管 定量室定量室：以保以保證證每次每次噴噴出定量的出

8、定量的藥藥液。液。1 1分散系統分散系統 a.a.溶液型溶液型 b. b.混懸型混懸型 c. c.乳劑型（泡沫型）乳劑型（泡沫型）2 2醫療用途醫療用途 a a呼吸器官吸入用（呼吸器官吸入用（局部作用、局部作用、oror全身作用）全身作用） b b皮膚粘膜用皮膚粘膜用 c c空間消毒用空間消毒用藥物藥物+拋射劑拋射劑 藥物微粉藥物微粉+拋射劑拋射劑 溶液型溶液型 氣霧劑氣霧劑混懸型混懸型 乳劑型乳劑型 藥物藥物+拋射劑拋射劑+乳化劑乳化劑3 3根據相的組成分類：根據相的組成分類： a.a. 二相氣霧劑二相氣霧劑 b. b. 三相氣霧劑三相氣霧劑 I I） O/W O/W 型乳劑型型乳劑型 II

9、 II） WW/ /O O 型乳劑型型乳劑型 IIIIII） 混懸型混懸型氣相（氣相（P）液相（液相（P+D）拋射劑的蒸拋射劑的蒸氣氣拋拋射劑溶液劑溶液藥藥氣相（氣相（P）液相（液相（O/W）O: PW: 水水內向蒸汽內向蒸汽泡沫狀泡沫狀 O/W型型乳乳劑型劑型噴射噴射成成泡沫狀泡沫泡沫狀泡沫氣霧劑氣霧劑油相油相(內）內）水相（外）水相（外）W/O型型乳乳劑型劑型噴射噴射時時成成液液狀狀W: 水水氣相（氣相（P）液相（液相（W/O）O: P外相蒸外相蒸氣氣液液狀狀混懸型混懸型噴射時噴射時成煙霧成煙霧狀狀，又稱為，又稱為粉末粉末氣霧劑氣霧劑。氣相（氣相（P）混懸型液體混懸型液體液相液相:P +

10、藥物粉藥物粉末末 外相蒸外相蒸氣氣煙霧煙霧狀狀 溶液型氣霧劑的處方組成溶液型氣霧劑的處方組成 藥物藥物 溶解于系統中溶解于系統中 溶劑溶劑 乙醇、甘油、水、增溶劑乙醇、甘油、水、增溶劑 抗氧劑抗氧劑 VcVc 香料香料 芳香油芳香油 拋射劑拋射劑 F 12/11F 12/11、12/11412/114、12 12 1 1、溶液型氣溶液型氣霧劑霧劑 混懸型氣霧劑的處方組成混懸型氣霧劑的處方組成 藥物藥物 混懸于系統中混懸于系統中 潤濕劑潤濕劑 表面活性劑表面活性劑 分散劑分散劑 表面活性劑表面活性劑 助懸劑助懸劑 表面活性劑表面活性劑 穩定劑穩定劑 油酸油酸 拋射劑拋射劑 F 12/11F 12

11、/11、12/11412/114、12 12 2 2、混、混懸懸型氣型氣霧劑霧劑乳劑型氣霧劑的處方組成乳劑型氣霧劑的處方組成 藥物藥物 溶解于脂肪酸、植物油、甘油溶解于脂肪酸、植物油、甘油 乳化劑乳化劑 脂肪酸皂、聚山梨酯類、乳化脂肪酸皂、聚山梨酯類、乳化 蠟等表面活性劑蠟等表面活性劑 其他附加劑其他附加劑 柔軟劑、潤滑劑、防腐劑柔軟劑、潤滑劑、防腐劑 拋射劑拋射劑 F 12/11F 12/11、碳氫化物等、碳氫化物等 3 3、乳、乳劑劑型氣型氣霧劑霧劑二二、氣、氣霧劑霧劑的的制備工藝制備工藝容器閥門系統的處理與裝配藥物配制 分裝和充填拋射劑質量檢查拋射拋射劑劑的填充的填充： 壓灌法 冷灌法f

12、illing machineSPECIALTY PACKAGINGaerosol can filling machine三三、氣、氣霧劑霧劑的的質量評定質量評定 安全、漏氣檢查 裝量與異物檢查 噴射速度和噴出總量檢查 噴射總次與噴射主藥含量檢查 噴霧的藥物粒度和霧滴大小的測定 有效部位沉積量檢查 微生物限度 無菌檢查噴霧劑噴霧劑(nebula)(nebula)： 系指應用壓縮空氣、氧氣、惰性氣體等作為動力的噴霧器或霧化器噴出藥液霧滴或半固體物的制劑，也稱氣壓劑。裝置裝置 噴霧裝置主要結構為噴射用閥門系統。噴霧劑噴霧劑的的質質量量評評價價： 1、噴霧劑應標明： 每瓶的裝量 主藥含量、總噴次 貯藏條件2、檢查內容類似氣霧劑： 每瓶總噴次、每噴量、每主藥含量 裝量 微生物限度 無菌吸入粉吸入粉霧劑霧劑(aerosol of micropowders for inspiration)(aerosol of micropowders for inspiration): 系指微粉化藥物與載體(或無