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文檔簡介

1、藥物代謝動力學參數1血藥濃度一時間曲線下面積 :以時間為橫坐標,血藥濃度為縱坐標得到反映血漿藥物濃度動態變化的曲線,曲線與坐標軸圍成的面積稱為血藥濃度一時間曲線下面積,反映藥物在體內的吸收、分布、代謝和排泄過程。2峰濃度:為血藥濃度的峰值;與給藥劑量成正比。3達峰時間:為達到峰濃度所需要的時間;與吸收和消除速率有關。4半衰期:血漿中藥物濃度下降一半所需的時間。確定臨床給藥間隔時間的長短。5清除率:是指機體在單位時間內能將多少升容積血液中的某藥全部清除干凈,是清除能力總和,用Lh為單位表示。是反映藥物消除的指標。6生物利用度:指吸收進入循環的藥物相對量和速度;是用來評價制劑吸收程度的指

2、標。7表觀分布容積:是指在體內達到動態平衡時體內藥量與血藥濃度的比值。意義為體內藥物按血漿中同樣濃度分布時所需的體液總容積,并不代表真正的容積。8穩態血藥濃度及其臨床意義:等量多次給藥時,血藥濃度曲線先呈鋸齒狀上升,繼而趨于平穩,不會持續無限上升,在56個半衰期接近穩態血藥濃度。到達穩態的時間與藥物半衰期有關。藥物血漿蛋白結合的特點1以白蛋白為主。2結合型藥物無藥理活性(暫時)。3結合是可逆的:結合具有飽和性,達飽和后,繼續增加藥物劑量,可使游離藥物濃度迅速增加,引起毒性反應。4競爭性抑制現象:藥物與血漿蛋白結合特異性較低,而與藥物結合的血漿蛋白結合位點有限,兩個藥物可能競爭與同一個蛋白結合而

3、發生置換現象,使其中一種或兩種游離藥物濃度增高,使藥理作用增強或中毒。藥物不良反應及其分類不良反應:指不符合用藥目的并為病人帶來不適或痛苦的反應,包括副作用、毒性反應、后遺效應、停藥反應、變態反應、繼發反應、特異質反應等。1副作用  在治療劑量下發生的與治療目的無關的作用。由于藥物的廣泛作用引起,單用難以避免。2毒性反應   長期或大量應用時,藥理作用過強引起的傷害性反應(可避免);急性毒性反應:可測LD50;慢性毒性反應(蓄積中毒):長期毒性試驗;特殊毒性反應: 致畸、致癌、致細胞突變作用;長期應用應用引起胎兒畸形、組織惡變和細胞突變。3后遺效應  停

4、藥后血藥濃度降至最低有效濃度以下的殘存藥理效應。4停藥反應  長期服用某些藥物,突然停藥后原有疾病加劇,又稱反跳反應。5變態反應  少數致敏病人出現的異常免疫反應(與劑量和藥理作用無關)。6繼發反應  由于藥物治療作用引起的不良后果。7特異質反應  某些藥物可使少數病人出現特異性的不良反應。藥物量效關系1量效關系  藥理效應與劑量或濃度的依賴關系。2量效曲線  以坐標圖說明量效關系。3量反應  藥物的效應指標可以用量分級表示者。4質反應  藥物的效應以全或無表示者。5最小有效量  引起藥理效應的最小劑量(濃度)。6效價強度  指能引起等效反應(一般采用50效應量)的相對濃度或劑量。反映藥物與受體的親和力,其值越小,則強度越大。7效能   藥物與受體結合產生效應的能力,用最大效應表示,也稱效能。8半數有效量ED50  對半數動物有效的劑量。9半數致死量LD50  能引起50動物死亡的劑量;它是評定藥物毒性的參數。10治療指數  (theraputic ind

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