1、第七章中藥藥理與毒理（高云講授）第01講中藥藥理（一）第一節中藥藥理考綱（一）中藥藥理1.中藥藥性的現代研究（1）四氣與中樞神經系統、自主神經系統、內分泌系統、能量代謝等方面的關系（2）五味功效化學成分藥理作用之間的關系（3）升降沉浮與藥理作用的關系（4）歸經與藥理作用、有效成分分布、微量元素、受體學說、環核苷酸的關系2.影響中藥藥理作用的因素（1）藥物因素：品種、產地、采收季節、炮制、貯藏、劑型和制劑工藝、劑量、配伍與禁忌（2）機體因素：生理、病理、心理因素（3）環境因素3.中藥藥理作用的特點（1）中藥藥理作用于功效的一致性與差異性（2）中藥藥理作用的多樣性（3）中藥藥理作用的雙向性（4）中

2、藥量效關系的復雜性4.各類中藥的主要藥理作用解表藥、清熱藥、瀉下藥、祛風濕藥、利水滲濕藥、溫里藥、理氣藥、活血化瘀藥、化痰止咳平喘藥、補虛藥的主要藥理作用、有效成分與作用機制一、中藥藥性的現代研究認識中藥藥性（又稱中藥性能）：廣義與療效有關的藥物的性質和屬性包括中藥的功效與主治、有毒與無毒狹義是指四氣、五味、歸經、升降沉浮等（一）中藥四氣中藥四氣（又稱四性）：是指中藥寒、熱、溫、涼四種不同的藥性能夠減輕或消除熱證的藥物屬于寒性或涼性能夠減輕或消除寒證的藥物屬于熱性或溫性作用點現代研究多數寒涼藥多數溫熱藥中樞神經系統結論抑制興奮指標表現興奮性遞質NA、DA抑制性遞質5-HT痛閾值、驚厥閾值酪氨酸

3、羥化酶、多巴胺-羥化酶自主神經系統結論抑制興奮指標表現自主神經平衡指數交感神經-受體功能膽堿能神經M受體功能細胞內cAMP/cGMP水平內分泌系統結論抑制興奮指標表現下丘腦垂體腎上腺軸下丘腦垂體性腺軸下丘腦垂體甲狀腺軸能量代謝結論抑制增強指標表現Na+，K+-ATP酶活性（鈉泵）（紅細胞膜、組織）下丘腦垂體甲狀腺軸（產熱）中藥四氣的臨床應用、功效及代表藥物四氣臨床功效進行現代研究的代表藥物寒涼減輕或消除熱證清熱、涼血、瀉火、滋陰、清虛熱中樞神經抑制：金銀花、板藍根、鉤藤、羚羊角、黃芩、龍膽草、黃連、黃柏、連翹、生石膏、知母自主神經抑制：黃連、苦參、知母、生地或龜甲內分泌下調：龜板能量代謝減弱：

4、龜板；生石膏、龍膽草、知母、黃柏方；黃連解毒湯；黃連；知母（知母菝契皂苷元典型的鈉泵抑制劑）溫熱減輕或消除寒癥祛寒、溫里、助陽、補氣中樞神經興奮：麻黃、麝香；附子、干姜、肉桂；溫性補氣藥（黨參、黃芪）自主神經興奮：附子、肉桂內分泌功能增強：附子、干姜、肉桂方；或黨參、黃芪方；或附子、干姜、肉桂、黨參、黃芪、白術方；溫陽方藥（附子、肉桂、肉蓯蓉、補骨脂、淫羊藿、鹿角片）能量代謝增強：附子、肉桂、干姜方；鹿茸；溫陽方藥（附子、淫羊藿、菟絲子、肉蓯蓉等）；吳茱萸；淫羊藿【記憶寶】中藥四性的現代藥理作用現代藥理作用溫熱藥寒涼藥中樞神經系統具有中樞興奮作用具有中樞抑制作用自主神經系統提高交感神經受體功能

5、降低膽堿能神經M受體功能升高細胞內cAMPcGMP水平降低交感神經受體功能增強膽堿能神經M受體功能降低細胞內cAMPcGMP水平內分泌系統增強內分泌系統功能抑制內分泌系統功能能量代謝增強能量代謝抑制能量代謝（二）中藥五味五味功效化學成分藥理作用藥物分布舉例辛能散、能行：發散、行氣、活血、健胃、化濕、開竅等功效揮發油為代表其次為生物堿、苷類發汗、解熱、抗炎、抗病原體、擴張血管、改善微循環、調整腸道平滑肌運動等解表藥：麻黃揮發油（左旋松油醇）、生物堿（麻黃堿）發汗、解熱、抗炎、抗病原體祛風濕藥：秦艽生物堿（秦艽堿甲）抗炎、鎮痛、解熱五味功效化學成分藥理作用藥物分布舉例甘能補、能緩、能和，補虛、緩急

6、止疼、緩和藥性和藥味等功效以糖類、蛋白質、氨基酸、苷類等機體代謝所需的營養成分為主增強或調節機體免疫功能、影響神經系統、緩解平滑肌痙攣等補虛藥：黃芪黃芪多糖和黃芪皂苷甲增強免疫功能人參人參皂苷Rb1和Rg1改善學習記憶能力；人參人參皂苷Rg類興奮中樞，Rb-抑制中樞甘草甘草酸和多種黃酮類成分緩解平滑肌痙攣“緩急止痛”功效酸、澀收斂、固澀：斂肺、止汗、澀腸、止血、固精、止瀉等功效酸味藥主要含有機酸類成分，澀味藥主要含鞣質收斂、止瀉、止血、抗炎、抗菌等收澀藥：訶子、石榴皮、五倍子鞣質收斂止瀉、止血；烏梅酸性條件下抑制或殺滅病原微生物止血藥：槐花蘆丁、槲皮素、鞣質止血苦能泄、能燥：清熱、祛濕、降逆、

7、瀉下等功效主要含生物堿和苷類成分，其次為揮發油、黃酮等抗菌、抗炎、殺蟲、止咳平喘、致瀉、止吐等清熱藥：黃連、黃芩、黃柏、北豆根、苦參生物堿抗菌、抗炎、解熱；梔子、知母苷類抗菌、解熱、利膽理氣藥：陳皮揮發油、生物堿、黃酮苷類調節胃腸平滑肌、祛痰、平喘、抗菌活血藥：莪術揮發油抗腫瘤、抗血栓、抗凝血、抗菌、抗病毒續表五味功效化學成分藥理作用藥物分布舉例咸能軟、能下：軟堅散結或瀉下等功效主要含有碘、鈉、鉀、鈣、鎂等無機鹽成分抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉，影響免疫系統等化痰藥：昆布、海藻碘癭瘤（單純性甲狀腺腫）瀉下藥：芒硝硫酸鈉容積性瀉下【記憶寶】五味功效成分藥理作用歸納五味 功效 化學成分 藥理作用 辛

8、發散、行氣、活血、健胃、化濕、開竅 揮發油味代表，其次為生物堿、苷類 發汗、解熱、抗炎、抗病原體、擴張血管、改善微循環、調整腸道平滑肌運動等 甘 補虛、緩急止痛、緩和藥性或調和藥味 營養成分（糖類、蛋白質、氨基酸等）為主 增強或調節機體免疫功能、影響神經系統、緩解平滑肌痙攣等 酸、澀 斂肺、止汗、澀腸、止血、固精、止瀉 有機酸類成分（酸味藥）、鞣質（澀味藥）為主 收斂、止瀉、止血、消炎、抗菌等 苦 清熱、祛濕、降逆、瀉下生物堿和苷類成分為主，其次為揮發油、黃酮等 抗菌、抗炎、殺蟲、止咳平喘、致瀉、止吐等 咸 軟堅散結或瀉下 無機鹽成分（碘、鈉、鉀、鈣、鎂等）為主 抗腫瘤、抗炎、抗菌、致瀉，影響

9、免疫系統等 （三）中藥升降沉浮中藥的升降沉浮是藥物性能在人體內呈現的一種走向和趨勢大多數辛甘、性溫熱者屬于升浮藥，凡質輕的中藥（花、莖、葉）大多作用升浮大多數味酸、苦、咸，性寒涼者屬于沉降藥，質地厚重或屬籽實者大多作用沉降有的中藥具有升浮和沉降的雙向作用趨向功效性味藥材性狀藥理作用升浮藥解表、透疹、祛風濕、升陽舉陷、開竅醒神、溫陽補火、行氣解郁及涌吐味辛甘、性溫熱者質輕：多數花葉類藥物質地輕揚例外：旋覆花、丁香、槐花、番瀉葉升麻、柴胡提高兔離體子宮肌的張力子宮脫垂補中益氣湯對子宮脫垂有肯定療效沉降藥清熱、瀉火、利濕、安神止嘔、平抑肝陽、息風止痙、止咳平喘、收斂固澀及止血等味酸、苦、咸，性寒涼者

10、質重：多數籽實類藥物質地重實例外：蔓荊子、蒼耳子蘇子、枳實、代赭石炮制可改變原來的四氣、五味及升降沉浮注意雙向作用趨向 麻黃：發汗、解表升浮特性；止咳平喘、利水消腫沉降特性 白芍：上行頭目祛風止痛升浮特性；下行血海以活血通經沉降特性黃芪：補氣升陽、托毒生肌升浮特性；利水消腫、固表止汗沉降特性中藥升浮之特殊性應從其臨床發揮的作用方面去理解炮制可改變藥物的四性、五味及升降沉浮等藥性 大黃：峻下熱結、瀉熱通便沉降之性； 經酒制后，活血化瘀及升浮之性增強，瀉下通便等沉浮之性減緩（四）中藥歸經歸經是藥物對機體治療作用及作用范圍的歸納，可體現藥物作用的選擇性。中藥的歸經是從藥物功效及療效總結而來的，是藥物

11、作用以及效應的定向與定位。中醫理論認為藥物能夠治療某臟腑經絡的病癥，就意味著該藥入某經。許多中藥可以同時入兩經或數經，說明該藥對機體具有廣泛的影響。中藥歸經的現代研究見下表。內容表現及舉例藥理作用中藥歸經與其藥理作用存在一定相關性 抗驚厥作用鉤藤、天麻、全蝎、蜈蚣等22味中藥均入肝經中醫“肝主筋”、“諸風掉眩，皆屬于肝” 瀉下作用大黃、芒硝、蘆薈等18味中藥均入大腸經“大腸為傳導之腑” 止血作用仙鶴草、白及、大薊等21味中藥入肝經率85.3%“肝藏血”有止咳、祛痰、平喘作用的藥物入肺經“肺主呼吸”“肺為貯痰之器”壯陽作用鹿茸、淫羊藿、補骨脂入腎經“腎主生殖” 有效成分分布中藥歸經所屬的臟腑與其

12、有效成分分布最多的臟腑基本一致或大致相符 魚腥草（歸肺經）魚腥草素肺組織分布多 丹參（歸心、肝經）隱丹參酮肝、肺、腦及心分布較高 川芎（歸肝、膽經）川芎嗪肝臟、膽囊攝取率最高中藥有效成分在體內選擇性分布是中藥歸經的物質基礎微量元素中藥微量元素在體內的遷移、富集、對疾病的特異性親和力是中藥歸經理論的重要基礎 歸肝經的中藥富含Fe 、Cu、Mn、Zn造血、保肝、保護視力 歸腎經的補腎中藥（補骨脂、肉蓯蓉、熟地、菟絲子）富含鋅、錳促進生殖發育，并在性腺、腎上腺、甲狀腺等部位富集續表內容表現及舉例受體學說中藥有效成分與相應受體具有較強的親和力，可通過激動或阻斷受體而產生相應的藥理作用，該親和力的存在是

13、中藥歸經理論的基礎檳榔：檳榔堿激動M膽堿能受體消化液分泌增多、食欲增加歸胃、大腸經注意對于中藥歸經的理解，應注意從藥效學、藥動學多個角度考慮藥物產生效應的部位中藥歸經的現代研究第02講中藥藥理（二）二、影響中藥藥理作用的因素藥物因素、機體因素、環境因素（一）藥物因素影響因素表現藥物因素品種同名多種、同種多名的混淆現象：有效成分差異大，致使質量不穩定，藥理作用存在較大差異產地產地不同，同一藥材所含有效成分差異較大，從而影響藥理作用的強弱采收季節有效成分的含量和產量在不同的時期發生著變化，所以要選擇有效成分含量最高時采收炮制 消除或降低藥物毒性和副作用；增加或改變藥效保持藥效穩定貯藏貯藏不當，容易

14、霉爛變質、走油、蟲蛀，從而影響藥理作用和療效劑型和制劑工藝同種中藥制成不同的劑型藥理作用不同同一種劑型，提取或制劑工藝不同直接影響療效選擇適宜的劑型和優良的制劑工藝，是保證中藥療效穩定的關鍵劑量劑量是發揮藥效的關鍵因素，呈量效關系；甘草12g調和作用 510g溫胃養心 30g以上類似腎上腺皮質激素樣作用但大部分中藥量效關系并不顯著配伍與禁忌合理配伍：增強藥物的療效，調節藥物的偏性，減低毒性或副作用組方遵循“君臣佐使”的理論七情臨床上的應用禁忌十八反、十九畏七情：單行、相須、相使、相畏、相殺、相反、相惡（二）機體因素影響因素表現與舉例機體因素生理因素體質體質不同對中藥作用有明顯影響。老年人驅邪攻

15、瀉之品不宜多用；幼兒不宜用參、茸滋補年齡不同年齡機體對藥物的反應不同，如嬰幼兒與老年人的用量劑量需做相應調整性別婦女有月經、妊娠、分娩、哺乳期等特點，對中藥的敏感性有差異。如能興奮子宮（紅花、大戟、麝香）、影響孕激素水平（莪術、姜黃、水蛭）、影響子宮內膜和胚胎營養（芫花、甘遂、丹皮酚）、致畸（半夏）等中藥孕婦禁用機體因素生理因素個體差異和種族差異遺傳因素；低敏性和高敏性；白種人和黃種人腸道菌群長期使用某種藥物可能會致腸道菌群失調；另外，某些中藥的有效成分是被腸道菌群代謝產生具有較強藥理活性的產物而發揮藥理作用，受腸道菌群影響較大代謝酶細胞色素P450、藥物轉運蛋白如P糖蛋白，在影響藥物吸收、分

16、布和排泄、藥物作用受體或靶位方面均存在多態性，導致治療過程中出現中藥藥理和不良反應的個體差異。續表影響因素表現與舉例機體因素病理因素病理狀態如黃芩、穿心蓮對正常機體無降溫作用，對發熱患者表現出解熱作用肝腎功能不良會使中藥有效成分的生物轉化和排泄速率減慢，導致作用時間延長或引起蓄積中毒營養不良使藥物與血漿蛋白結合率降低，肝微粒體酶活性降低，游離型藥物增多，引起毒性反應機體因素病理因素心功能不全或休克中藥吸收延慢、減弱，療效下降中樞神經系統有炎癥血腦屏障功能減弱，對促進中藥進入中樞發揮作用可能有利，但也可能增加中樞的毒性機體因素心理因素情緒樂觀能增加對疾病的抗病能力，提高中藥作用和療效，利于疾病的

17、治愈和恢復，憂郁、悲觀則反之安慰劑作用許多慢性疾病如神經官能癥、心絞痛、高血壓等使用不含藥物的安慰劑，其有效率可達30%70%，是由于精神因素所致，稱“安慰劑作用” （三）環境因素影響因素表現環境因素地理、氣候、飲食、居住如長期飲酒或吸煙可誘導肝藥酶，加速中藥代謝噪音、通氣條件通風不良的環境，會使體液PH值下降，將會影響藥物的吸收、分布與代謝，從而影響藥物療效地域地方潮濕或干燥、高溫或寒冷會影響中藥的質量、療效四季更替，晝夜變化機體的生理活動會發生周期性的變化，使中藥的效應和毒副反應產生差異影響中藥藥理作用的因素三、中藥藥理作用的特點1.中藥藥理作用與功效的一致性和差異性一致性：功效和藥理作用

18、具有一致性解表藥：功效發散表邪藥理作用發汗、解熱、抗病原微生物、抗炎、鎮痛差異性：功效和藥理作用之間存在差異性葛根：功效解肌退熱、除煩止渴藥理作用抗心肌缺血、抗心律失常、降血壓、改善腦循環、增強學習記憶2.中藥藥理作用的多樣性中藥的多成分性決定了其作用的多樣性茯苓：茯苓多糖體增強免疫功能茯苓素拮抗醛固酮活性，發揮利尿作用茯苓多糖體和茯苓素均有抗腫瘤作用3.中藥作用的雙向性有些中藥可隨機體狀態而產生兩種相反的藥理作用即中藥作用的雙向性人參：Rg類中樞興奮 Rb類中樞抑制甘草：對低下的免疫功能有增強作用對異常的免疫反應有抑制作用4.中藥量效關系的復雜性量效關系的不一致性梔子：中劑量可延長熱刺激小鼠

19、痛覺反應時間，高、低劑量無效梔子苷高、低劑量減少醋酸引起的小鼠扭體次數，中劑量無效梔子苷中、低劑量抑制小鼠耳腫脹，高劑量無效中藥藥理作用的特點四、各類中藥的主要藥理作用1.解表藥 分類藥性代表藥代表方辛溫解表藥多屬辛溫麻黃、桂枝、荊芥、防風麻黃湯、桂枝湯辛涼解表藥多屬辛涼柴胡、葛根、桑葉、菊花銀翹散、桑菊飲解表藥的主要藥理作用與作用機制分類功效主要藥理作用作用辛溫解表藥發散風寒辛涼解表藥發散風熱發散表邪解除表證發汗（代表）影響下丘腦體溫調節中樞，引起體溫調節點下移興奮外周1受體及阻礙汗腺導管對鈉離子的重吸收擴張外周血管，促進肌表血液循環解熱抗炎鎮痛抗病原微生物調節免疫解表藥主要的藥效物質基礎：

20、麻黃堿及麻黃揮發油麻黃柴胡揮發油及柴胡皂苷柴胡葛根素葛根桂皮油肉桂2.清熱藥分類代表藥代表方清熱瀉火藥知母、石膏、梔子白虎湯清熱燥濕藥黃芩、黃連、黃柏、苦參黃連解毒湯清熱解毒藥金銀花、連翹、板藍根五味消毒飲清熱涼血藥地黃、玄參、牡丹皮清營湯清虛熱藥青蒿、地骨皮、銀柴胡青蒿鱉甲湯清熱藥主要藥理作用與作用機制分類功效主要藥理作用作用機制清熱瀉火清熱燥濕清熱解毒清熱涼血清虛熱清瀉里熱主治里熱證抗病原體（代表）抗細菌抗菌譜較廣：可抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、結核桿菌等抗病毒可抑制呼吸道病毒、柯薩奇病毒、乙型肝炎病毒、單純皰疹病毒抗真菌可抑制多種皮膚真菌抗寄生蟲青蒿（

21、青蒿素及其衍生物）抗瘧原蟲：對瘧原蟲紅細胞內期有殺滅作用可抑制瘧原蟲的PfATTP6酶，該酶受到抑制時，細胞內Ca2+水平升高，引起細胞死亡。解熱對動物實驗性發熱模型均有明顯的解熱作用抗炎對二甲苯所致小鼠耳腫脹、角叉菜膠所致大鼠足腫脹等急性滲出性炎癥有顯著的抑制作用抗病毒降解內毒素：直接中和拮抗外毒素：小檗堿可使霍亂弧菌毒素所致的腹瀉潛伏期延長以及腹瀉程度減輕抗腫瘤抑制腫瘤細胞調整機體免疫力、阻斷致癌基因突變、誘導腫瘤細胞凋亡、抑制癌基因轉錄、調控基因表達等調節免疫清熱藥主要的藥效物質基礎：小檗堿黃連、黃柏、三顆針黃芩素黃芩苦參 堿苦參、山豆根綠原酸、異綠原酸金銀花連翹酯苷連翹色胺酮板藍根、青

22、黛穿心蓮內酯穿心蓮青蒿素青蒿3.瀉下藥分類功效代表藥代表方攻下藥潤下藥峻下逐水藥通利大便，排出腸道內宿食積滯攻下藥大黃、芒硝腸燥便秘（久病體弱、年老津枯、產后血虛）潤下藥火麻仁郁李仁麻子仁丸蕩滌實熱，使實熱壅滯通過瀉下而解除攻下藥（常配伍行氣藥）大承氣湯急腹癥屬于實熱積滯可以攻下藥為主（配伍清熱解毒、活血化瘀藥）攻逐水飲常用峻下逐水藥芫花商陸牽牛子十棗湯瀉下藥主要的藥理作用和作用機制分類功效主要藥理作用作用機制攻下藥潤下藥峻下逐水藥通利大便，蕩滌實熱攻逐水飲主治大便秘結及里實積滯證；水腫、胸腹積水，痰飲喘滿等癥瀉下（代表）刺激性瀉下結合型蒽醌苷口服在大腸中被細菌酶分解為苷元刺激大腸黏膜神經叢結

23、腸蠕動增加瀉下容積性瀉下硫酸鈉口服腸內滲透壓升高大量水分保留在腸腔腸溶積增大、腸管擴張機械性刺激腸壁腸蠕動增加瀉下潤滑性瀉下脂肪油潤滑腸壁、軟化大便脂肪油在堿性腸液中分解產生脂肪酸對腸壁產生溫和刺激作用腸蠕動增加緩瀉利尿芫花、牽牛子、甘遂、商陸、大薊等較強的利尿作用大黃的蒽醌類輕度利尿與抑制腎小管上皮細胞Na+,K+-ATP酶有關抗病原體商陸、芫花、番瀉葉、大戟抑制肺炎球菌、流感桿菌、痢疾桿菌、皮膚真菌大黃對流感病毒、乙肝病毒、柯薩奇病毒有較強抑制作用大黃酸對多種細菌、真菌、病毒及阿米巴原蟲抑制抗炎抑制炎癥早期滲出水腫及后期肉芽增生大黃素：抑制單核吞噬細胞分泌腫瘤壞死因子、白細胞介素1等炎性細

24、胞因子商陸皂苷：興奮垂體腎上腺皮質系統瀉下藥主要的藥效物質基礎：蒽醌類化合物大黃、番瀉葉、蘆薈硫酸鈉芒硝脂肪油火麻仁、郁李仁芫花脂芫花牽牛子苷牽牛子4.祛風濕藥種類藥性及功效適應癥代表藥及代表方1.祛風濕散寒藥辛苦溫祛風除濕散寒止疼舒經活絡疼痛麻木、關節腫大筋脈攣急、屈伸不利代表藥：獨活、川烏、威靈仙、木瓜、蘄蛇、路路通、海風藤代表方：獨活湯2.祛風濕清熱藥辛苦寒祛風勝濕、通絡止痛、清熱消腫風濕熱痹、關節不利紅腫熱疼代表藥：防己、雷公藤、秦艽、絡石藤、臭梧桐代表方：宣痹湯3.祛風濕強筋骨藥苦甘溫祛風濕、補肝腎強筋骨痹證日久、肝腎不足筋骨軟弱無力代表藥：五加皮、桑寄生千年健代表方：獨活寄生湯、大

25、活絡丹祛風濕藥主要的藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制1祛風濕散寒藥2祛風濕清熱藥3祛風濕強筋骨藥祛除風濕解除痹癥主要用于痹癥1.抗炎（代表）抑制甲醛、蛋清、角叉菜膠所致大鼠足腫脹和二甲苯所致小鼠耳腫脹抑制毛細血管通透性增高，減少炎癥滲出改善大鼠佐劑性關節炎（AA）與興奮下丘腦垂體腎上腺皮質功能有關祛除風濕解除痹癥主要用于痹癥2.鎮痛顯著提高熱、電、化學刺激所致痛閾值在中樞神經系統，無耐受性，無嗎啡樣成癮作用3.對免疫系統的影響多數藥物對免疫功能有抑制作用部分藥物對免疫功能有促進作用祛風濕藥主要的藥效物質基礎：秦艽堿甲秦艽漢防己甲素防己川烏總堿川烏雷公藤多苷及雷公藤堿雷公藤青風藤堿青風

26、藤5.利水滲濕藥分類藥性代表藥代表方1.利水消腫藥多甘淡平或微寒茯苓、豬苓、澤瀉五苓散、豬苓散、豬苓湯2.利尿通淋藥多苦寒或甘淡而寒車前子、滑石、木通八正散3.利濕退黃藥多苦寒茵陳、金錢草、虎杖茵陳篙湯、茵陳五苓散利水滲濕藥主要的藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制1.利水消腫藥2.利尿通淋藥3.利濕退黃藥通利水道滲泄水濕主治水濕內停癥利尿（代表）茯苓素（茯苓）拮抗醛固酮作用澤瀉增加心鈉素（ANF）含量抗病原微生物抗菌：茵陳對桿菌、球菌均抑制抗真菌抗鉤端螺旋體利膽保肝擴張奧狄括約肌，促進膽汁中固體物、膽酸及膽紅素的排出改善肝臟脂肪代謝，抗脂肪肝減輕肝細胞損傷調節免疫功能茯苓多糖具有增強非

27、特異性免疫、細胞免疫和體液免疫的作用澤瀉能抑制遲發型超敏反應，降低細胞免疫功能抗腫瘤能抑制多種動物移植性腫瘤的生長利水滲濕藥主要的藥效物質基礎：茯苓多糖及茯苓素茯苓豬苓多糖豬苓澤瀉醇澤瀉茵陳色原酮茵陳6.溫里藥分類代表藥代表方以溫中祛寒為主干姜、吳茱萸、花椒、生姜理中湯、吳茱萸湯以回陽救逆為主附子、干姜、肉桂四逆湯、參附湯以溫經散寒為主吳茱萸、肉桂、生姜當歸四逆湯溫里藥主要的藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制以溫中祛寒為主以回陽救逆為主以溫經散寒為主溫里驅寒主治里寒癥1.對心血管系統作用（代表）強心附子：去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿等興奮心臟的受體，是強心的主要成分肉桂：促進交感神經末梢釋

28、放NA抗心律失常附子：抗緩慢型心律失常作用吳茱萸：提取物能減慢心律擴張血管改善微循環附子、肉桂、吳茱萸等：能擴張冠脈，增加冠脈血流量，改善心肌供血附子、肉桂、干姜等：可擴張腦血管，增加腦血流量，改善腦循環胡椒、干姜、肉桂：所含的揮發油或辛辣成分可使體表及內臟血管擴張，改善循環，使全身產生溫熱感抗休克附子、肉桂、干姜等：均可提高失血性、內毒素性、心原性等休克模型動物的動脈壓延長存活時間和提高存活的百分率續表分類功效藥理作用作用機制以溫中驅寒為主以回陽救逆為主以溫經散寒為主溫里驅寒主治里寒癥對消化系統的影響（代表）調節胃腸運動干姜、肉桂等：對腸道有溫和的刺激作用使腸管興奮胃腸張力增強促進蠕動排出胃

29、腸積氣附子、丁香等：可抑制小鼠的胃排空吳茱萸、干姜等：可緩解胃腸痙攣性收縮促進消化抗潰瘍干姜的芳香和辛辣成分刺激口腔和胃黏膜改善局部血液循環提高胃蛋白酶和唾液淀粉酶活性提高食欲和促進消化附子、干姜等：可抗潰瘍利膽止嘔干姜、肉桂等：可促進膽汁分泌干姜、丁香等：有止嘔作用以溫中驅寒為主以回陽救逆為主以溫經散寒為主溫里驅寒主治里寒癥對腎上腺皮質系統的影響附子、肉桂等對垂體-腎上腺皮質系統有興奮作用促進腎上腺皮質激素的合成抗炎對神經系統功能的影響附子、肉桂等鎮靜附子、干姜等鎮痛附子、烏頭局部及黏膜麻醉附子、干姜興奮交感神經驅寒溫里藥能“助陽”、“散寒”，治療四肢厥冷和改善循環有關能抗休克與其強心、擴張

30、血管、改善微循環有關溫里藥主要的藥效物質基礎：去甲烏藥堿、去甲豬毛菜堿及烏頭堿附子、烏頭姜烯及姜酚干姜桂皮醛及桂皮酸肉桂 第03講中藥藥理（三）與中藥毒理7.理氣藥理氣藥的主要藥理作用與作用機制分類功效主要藥理作用作用機制行氣藥破氣藥降氣藥疏暢氣機調整臟腑功能主治氣滯和氣逆病癥調節胃腸運動（代表）興奮胃腸運動抑制胃腸運動（解痙）調節消化液分泌促進消化抗潰瘍促進胃液、腸液、胰液等消化酶分泌，提高消化酶活性抑制病理性胃酸分泌增多利膽松弛支氣管平滑肌調節子宮平滑肌理氣藥的主要藥效物質基礎有：揮發油枳實、枳殼、陳皮、青皮、木香、香附對羥福林枳實、枳殼、陳皮、青皮N-甲基酪胺枳實、枳殼橙皮苷陳皮8.活血

31、化瘀藥單藥功效代表藥復方功效代表方活血止痛藥川芎、延胡索、郁金、姜黃、乳香行血定痛血府逐瘀湯活血調經藥丹參、紅花、桃仁、益母草、牛膝益氣通絡補陽還五湯活血療傷藥蘇木、馬錢子、骨碎補、血竭破血消瘀大黃蟲湯破血消癥藥莪術、水蛭、斑蝥清熱涼血化瘀桃仁承氣湯祛瘀生新活血化瘀藥主要藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制活血止痛藥活血調經藥活血療傷藥破血消癥藥疏通血脈、祛除淤血主治血瘀證改善血液流變學、抗血栓（代表）降低血漿黏度、紅細胞壓積、紅細胞沉降率、加快紅細胞或血小板電泳速度、增強紅細胞變形能力抗血栓：抑制血小板凝集、提高纖溶系統活性、抗凝血改善微循環（代表）改善微血流改善微血管狀態降低毛細血管

32、通透性促進側枝循環的建立改善血流動力學（代表）擴張外周血管和冠脈血管，增加器官血流量活血化瘀藥的主要藥效物質基礎有：丹參酮及丹參多酚酸丹參川芎嗪及阿魏酸川芎莪術揮發油莪術延胡索乙素延胡索水蛭素水蛭銀杏內酯銀杏9.化痰止咳平喘藥種類功效代表藥代表方化痰藥溫化寒痰藥（辛溫而燥）燥濕化痰溫肺祛陰半夏、天南星、白附子、桔梗、白芥子二陳湯溫膽湯清熱化痰藥（甘苦而微寒）清熱化痰潤燥化痰前胡、瓜蔞、浙貝母、川貝母、胖大海清氣化痰丸止咳平喘藥（味或辛或苦或甘性或溫或寒）宣肺 降肺清肺 潤肺斂肺苦杏仁、蘇子、馬兜鈴、枇杷葉蘇子降氣湯定喘湯痰、咳、喘關系密切，互為因果。祛痰藥可以止咳，而止咳、平喘藥又兼有化痰作用

33、，兩類藥功效與相應藥理作用難以截然區分。化痰止咳平喘藥主要藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制化痰藥止咳平喘藥宣肺平喘止咳化痰主治痰多咳嗽咳痰不爽有關的癭瘤等癥祛痰（代表）促進呼吸道分泌：皂苷類成分刺激胃黏膜或咽喉黏膜反射性的引起輕度惡心支氣管腺體分泌增加痰液稀釋而易于咳出杜鵑素：促進氣管黏液纖毛運動，增強呼吸道清除異物功能；溶解黏痰，痰液黏稠度下降而易于咳出鎮咳（代表）半夏、苦杏仁：中樞性鎮咳平喘（代表）擴張支氣管、改善通氣功能：阻斷M受體化痰止咳藥的主要藥效物質基礎有：皂苷類桔梗、前胡、皂莢生物堿浙貝母、川貝母、洋金花10.補虛藥種類功效代表藥代表方補氣藥益氣健脾、斂肺止咳平喘人參、

34、黃芪、甘草四君子湯補血藥促進血液的化生當歸、熟地、何首烏四物湯補陰藥（滋陰藥）滋養陰液、生津潤燥（肺陰虛、胃陰虛、肝腎陰虛）麥冬、枸杞子、沙參六味地黃丸補陽藥補益腎陽鹿茸、淫羊藿、補骨脂腎氣丸補虛藥主要藥理作用和作用機制分類功效藥理作用作用機制補氣藥補血藥補陰藥補陽藥補虛扶弱，糾正人體氣血陰陽虛衰。主治虛證影響機體免疫功能（代表）增強免疫功能：包括非特異性免疫、體液免疫、細胞免疫調節免疫功能：糾正異常免疫反應（炎癥、過敏）改善內分泌功能增強下丘腦垂體腎上腺皮質軸功能增強下丘腦垂體性腺軸功能增強下丘腦垂體甲狀腺軸功能影響中樞神經系統（增強學習記憶功能）調節大腦興奮與抑制過程影響神經遞質的釋放提高

35、腦組織抗氧化能力改善大腦能量供應增加腦內蛋白質合成影響物質代謝促進蛋白質和核酸合成改善脂代謝調節糖代謝影響心血管系統強心、升壓、抗休克擴張血管和降低血壓抗心肌缺血抗心律失常影響消化系統調節胃腸運動功能抗潰瘍、保護胃黏膜影響造血系統促進造血功能延緩衰老清除自由基、抗氧化提高機體免疫功能調節物質代謝調節內分泌系統功能補虛藥的主要藥效物質基礎有：人參多糖及人參皂苷人參黨參多糖黨參淫羊藿苷淫羊藿黃芪多糖及黃芪皂苷甲黃芪當歸多糖及阿魏酸當歸枸杞多糖枸杞子麥冬多糖及麥冬皂苷麥冬蟲草多糖及蟲草素冬蟲夏草甘草甜素及甘草次酸甘草【記憶寶】各類中藥的主要藥理作用類別代表性藥理作用解表藥發汗解熱，抗炎，鎮痛，抗病原

36、微生物，調節免疫清熱藥抗病原體解熱，抗炎，抗毒素，抗腫瘤，調節免疫瀉下藥瀉下利尿，抗病原體，抗炎祛風濕病抗炎鎮痛，調節免疫（抑制居多）利水滲濕病利尿抗病原微生物，利膽保肝，調節免疫功能，抗腫瘤溫里藥影響心血管（強心，抗心律失常，擴張血管，改善血液循環，抗休克）和消化系統（調節胃腸運動，促進消化，抗潰瘍，利膽，止吐）興奮垂體腎上腺皮質系統，影響神經系統（鎮靜，鎮痛，局麻，產熱）理氣藥調節胃腸運動調節消化液分泌，利膽，松弛支氣管平滑肌，調節子宮平滑肌活血化瘀藥改善血液流變學，抗血栓；改善微循環與血流動力學鎮痛，抗炎，影響子宮平滑肌化痰止咳平喘藥祛痰，鎮咳平喘補虛藥增強或調節機體免疫功能改善內分泌功

37、能，增強學習記憶功能，促進蛋白質和核酸合成，調節糖代謝，改善脂代謝，影響心血管系統（強心，升壓，抗休克；擴張血管；抗心肌缺血；抗心律失常），促進造血功能，調節胃腸運動功能，延緩衰老【考點串聯】1、中藥四性（寒、熱、溫、涼）的現代研究主要體現在中樞神經系統、植物神經系統、內分泌系統及能量代謝四個方面，認為多數寒涼之性中藥對上述系統的功能呈現抑制作用，而溫熱之性中藥的作用則相反，呈現興奮或促進作用。2、中藥五味的現代研究以化學成分居多，一般認為辛味藥主要含揮發性油成分；甘味藥主要含糖，蛋白質等營養物質；酸，澀味藥主要含有機酸和鞣質類成分；苦味藥主要含生物堿類和苷類成分；咸味藥主要含無機鹽成分。3、

38、中藥升降浮沉的現代研究資料較少，常以升麻，柴胡兩味藥物對子宮平滑肌的興奮作用來解釋兩味藥物在補中益氣湯中的升浮之性，認為是該方治療子宮脫垂的原理之一。4、中藥歸經的現代研究主要從藥理作用，有效成分分布，微量元素富集及有效成分與某種受體的親和力等角度進行闡述。5、影響中藥藥理作用的因素有藥物，機體，環境三大因素。藥物因素主要包括品種，產地，采收季節，炮制，貯藏，劑型和制劑工藝，劑量，配伍與禁忌等。機體因素則有生理，病理和心理因素三方面，生理因素主要涉及年齡，體質，性別，代謝酶，腸道菌群，遺傳異常等，病理因素則與患者的疾病狀態，肝腎功能等有關，心理因素體現在情緒和安慰劑效應方面。環境因素則包括地理

39、條件，氣候寒暖，飲食起居和室內環境等。6、中藥藥理作用特點：與傳統功效的一致性或差異性，多樣性，雙向性及量效關系的復雜性，上述特點均與其多成分有關。7、各類中藥應首先掌握其代表性及區別于其他類藥物的藥理作用，再從其功效角度理解其他藥理作用。第二節中藥毒理【考綱】細目要點1.中藥的不良反應1.副作用2.毒性反應3.變態反應4.后遺效應5.特異質反應6.依賴性2.中藥成分的毒性1.含生物堿類中藥的毒性2.含有機酸類中藥的毒性3.含苷類中藥的毒性4.含毒蛋白類中藥的毒性5.含萜及內酯類中藥的毒性6.含重金屬中藥的毒性一、中藥的不良反應類型概念舉例副作用指在治療劑量下所出現的與治療目的無關的作用1.麻

40、黃治療哮喘失眠現象（興奮中樞神經系統）2.大黃治療熱結便秘婦女月經過多（活血祛瘀功效）毒性反應指劑量過大或用藥時間過長而產生的對機體組織器官的損害性反應，一般后果較嚴重，有時較難恢復。包括急性毒性，慢性毒性和特殊毒性（致畸，致癌，致突變）1.生半夏服少量即出現口舌麻木，多則灼痛腫脹，不能發音，流涎，嘔吐，全身麻木，呼吸遲緩等2.雷公藤長期服用損害肝，腎，生殖系統3.甘遂，芫花，莪術，天花粉致畸4.芫花、狼毒、巴豆、甘遂致癌5.雷公藤，石菖蒲，洋金花致突變變態反應指機體受到中藥刺激后產生的病理性免疫反應，過敏反應最常見1.丹參注射液，雙黃連注射劑，魚腥草注射液過敏性休克2.虎杖，兩面針等猩紅熱樣

41、藥疹3.當歸，丹參，穿心蓮等蕁麻疹后遺反應 指停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時殘存的藥物效應服用洋金花次日口干，視物模糊特異質反應指少數人應用某些中藥后，所產生作用性質與常人不同的損害性反應蠶豆引起溶血性黃疸（患者紅細胞膜內葡萄糖-6-磷酸脫氫酶不足或缺失所致，遺傳異常）依賴性指反復或長期應用某些中藥，患者產生心理或生理依賴，一旦停藥，就出現戒斷癥狀，若此時給與適量該藥，癥狀立即消失1.牛黃解毒片，風油精等長期應用精神性依賴2.罌粟殼，麻黃等生理依賴（出現戒斷癥狀）二、中藥成分的毒性毒性物質毒性特點代表藥物生物堿類多具有比較強烈的毒性作用對神經系統，心血管系統和消化系統有明顯的毒性川烏，

42、草烏，附子，天雄，雪上一枝篙烏頭堿消化，呼吸，心臟，神經毒性雷公藤，昆明山海棠雷公藤堿可引起視丘、中腦、延腦、脊髓的病理改變，肝臟、腎臟、心臟可發生出血與壞死馬錢子番木鱉堿興奮脊髓，抑制呼吸中樞洋金花茛菪堿，東茛菪堿抑制心臟（阻斷M-膽堿受體）有機酸類包括一元，二元或多元羧酸如酒石酸，枸櫞酸等；也包括芳香族有機酸，如馬兜鈴酸等馬兜鈴酸：腎毒性，致癌性馬兜鈴，關木通，細辛，天仙藤，廣防已，青木香等馬兜鈴酸使腎間質纖維化，致腎小管間質性病變，引起急性腎衰竭和慢性腎衰（多見）馬兜鈴酸的代謝中間產物馬兜鈴內酰胺氮離子-致突變和致癌性誘發腫瘤 苷類1、強心苷：心臟毒性洋地黃，萬年青，八角楓，蟾酥，夾竹桃強心苷類小劑量強心，大劑量引起各種心律失常2、皂苷：胃腸刺激，中樞神經及肝腎毒性商陸，黃藥子等皂苷類腹痛，腹瀉;過量致麻痹及運動障礙；長期致肝腎毒性3、氰苷：組織缺氧，重者窒息，呼吸衰竭杏仁，桃仁等氰苷類體內分解為氰氫酸，作用于線粒體，阻止細胞的氧化反應，致組織缺氧頭昏，頭痛，呼吸困難，心悸等4、黃酮苷：消化道反應，肝臟損害芫花，廣豆根等黃酮苷類惡心嘔吐，黃疸等續表毒性物質毒性特點代表藥物毒蛋白類主要存在于植物種子中對腸胃黏膜有強烈的刺激和腐蝕作用，引起廣泛性內臟出血巴豆，蒼耳子，蓖麻子毒蛋白劇烈吐瀉，嘔血，血尿，腎功能衰竭，甚至死亡萜類及內酯類局