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文檔簡介

1、近年來登記和上市的新農(nóng)藥有效成分作者:鄧金保  鄧燕誼     更新時間:2010年10月12日    盡管目前研究和開發(fā)一個農(nóng)藥新分子工作的難度越來越大,但國外各大公司仍在不遺余力地開展這方面工作。因為他們深知,創(chuàng)新和開發(fā)是一個公司不斷前進的驅(qū)動力,是公司發(fā)展和壯大的根本源泉。為此,他們在研究和開發(fā)方面花費的資金更多、投入的人力更大、耗費的時間更長,因而取得了一批相當不錯的成果。為了使國內(nèi)同行對國外近年來(主要指2006年以來)開發(fā)和上市的農(nóng)藥新品種有一個較全面的了解,筆者總結(jié)了國外近年來登記和上市的新

2、農(nóng)藥有效成分,此處主要包括國外11家公司近年開發(fā)登記或上市的40個品種,按類別分殺菌劑15個,除草劑13個,殺蟲劑7個,殺螨劑3個,滅釘螺劑1個,防霜凍劑1個,每個品種有通用名稱(有的還有商品名)、結(jié)構(gòu)式、基本情況和登記、上市及銷售情況。文中未包括生物農(nóng)藥和信息素的新品種,但這兩類物質(zhì)在作物保護中也發(fā)揮著越來越重要的作用,特別是在強調(diào)環(huán)境保護和病蟲草害對化學(xué)農(nóng)藥的抗性越來越嚴重的今天,更有其特殊的意義和重要性。1  拜耳作物科學(xué)公司近年來登記和上市的新品種1.1  殺菌劑1.1.1  fluopyram    結(jié)構(gòu)式為: &

3、#160;  特征、活性及用途:本品屬吡啶乙基苯甲酰胺廣譜性殺菌劑,系有特色的琥珀酸脫氫抑制劑,主要用于防治由真菌病原菌引起的各種植物病害,例如灰霉病、白粉病、晚疫病、霜霉病、稻瘟病、菌核病和念珠菌等病害,可用于70多種作物,如葡萄、梨果、核果、蔬菜和田間作物等。無論單用或混用均表現(xiàn)出較高的活性,且其應(yīng)用量較低。    目前登記、上市和銷售情況:本品為拜耳作物科學(xué)公司擬于2010年達到市場成熟程度的3個活性成分之一,有望于2010年在美國獲市場批準,2011年以發(fā)fluopyram為基質(zhì)的產(chǎn)品將在歐洲上市,該公司還期望其年銷售值在1.5億美元以上。1.1

4、.2  bixafen    結(jié)構(gòu)式為:    特征、活性及用途:屬吡唑類或酰胺類結(jié)構(gòu)的廣譜性殺菌劑,可用于白粉病、銹病、霜霉病等多種病害的防治。    登記與上市情況:計劃在2010/2011年投放市場,有望在2010年作為抗性管理的重要手段進入歐洲市場,拜耳預(yù)計它的顛峰銷售值將達到4.3億美元。1.1.3  isotianil    結(jié)構(gòu)式為:    中文通用名:異噻菌胺。    特征、活性及

5、用途:本品在結(jié)構(gòu)上屬酰苯胺或噻唑類殺菌劑,系拜耳與日本住友合作開發(fā)的用于防治水稻稻瘟病的殺菌劑,以刺激作物天然的防御機制及提供較長期間的殘留效能為其特征,且其單位用量小。    登記及上市情況:計劃于2010年獲準登記,并于同期投放市場。1.1.4  penflufen    結(jié)構(gòu)式為:    特征、活性及用途:系拜耳開發(fā)的吡唑酰胺類殺菌劑,其創(chuàng)制可能是在penthiopyrad和furametpyr基礎(chǔ)上開發(fā)出來的,對水稻紋枯病、蘋果白粉病有很好的防治效果,尤其對番茄早疫病有特效,可作為種子處

6、理劑應(yīng)用于各種作物中。    登記與上市情況:目前正以Initium商品名在全球登記,擬于2010/2011年投放市場。1.1.5  fluopicolide    結(jié)構(gòu)式:    中文通用名:氟啶酰菌胺(氟吡菌胺)。    商品名:Volare,Infinito(與霜霉威混用的商品名),profiler,R6 Erresei Albis。    特征、活性及用途:結(jié)構(gòu)上屬苯甲酰胺或吡啶類殺菌劑,主要用于防治馬鈴薯和番茄的晚疫病。并可防

7、治其他蔬菜和葡萄樹上的霉霉病。    登記及上市情況:從2005年起,已在多個國家登記或上市,2006年在英國上市,目前又獲意大利、葡萄牙登記批準,并在巴西上市。1.1.6  prothioconazole    結(jié)構(gòu)式為:    中文通用:丙硫菌唑。    商品名:Proline , Prosaro(與戊唑醇混用的商品名)。    特征、活性及用途:是拜耳公司研發(fā)的三唑硫酮類廣譜殺菌劑,已在多個國家獲準登記或上市,2006年又在澳大利

8、亞登記,目前還獲意大利登記批準,用于防治小麥和大麥的鐮刀菌、黑穗病、腥黑病和葉斑病。1.1.7  fluoxastrobin結(jié)構(gòu)式:     中文通用名:氟嘧菌酯。    商品名:Evito , Disarm。    特征、活性及用途:本品屬甲氧丙烯酸酯類廣譜性殺菌劑,主要用于防治禾谷類作物如小麥的鐮刀菌病、黑穗病、腥黑病及燕麥葉斑病。2006年獲準用于防治花生、水果、蔬菜、草坪上的多種病害。    登記及上市情況:已在多個國家如法國和意大利獲得登記或上市,另外拜耳

9、公司授權(quán)日本在美國開發(fā)其市場,2006年在美國獲準用于一些果樹病害的防治。1.2  除草劑1.2.1  indaziflam    結(jié)構(gòu)式:    特征、活性及用途:在結(jié)構(gòu)上屬三嗪類除草劑,作為草皮及觀賞植物的除草劑使用。    登記及上市情況:此活性成分預(yù)計于2011年投放市場,公司預(yù)計它的潛在銷售值將可達2.2億美元。1.2.2  tefuryltrione    結(jié)構(gòu)式:    特性、活性及用途:屬苯甲?;h(huán)己

10、二酮類除草劑結(jié)構(gòu),主要用于水稻田和玉米田除草。    登記與上市情況:拜耳正準備將此新的水稻田除草劑在日本上市,tefuryltrione是一個一次性單一有效成分廣譜除草劑,它對芒碎米莎草屬及耐磺酰脲類除草劑的雜草很有效,有望在2009年末獲準登記。1.2.3  ethofumesate     結(jié)構(gòu)式:    中文通用名:乙氧呋草黃。    特征、活性及用途:糖用甜草的除草劑,已在日本申請登記。    登記及上市情況:本品為拜耳開發(fā)的

11、產(chǎn)品管線中8個從現(xiàn)在至2016年擬在日本上市的新農(nóng)藥活性成分之一。本品有望于2011年在日本上市。1.2.4  tembotrione     結(jié)構(gòu)式:    商品名:Laudis。    特征、活性及用途:本品屬苯甲酰基環(huán)己二酮類除草劑,是拜耳報道的HPPD 抑制劑,主要用于玉米田除草,活性高于甲基磺草酮,且對作物安全。    登記或上市情況:為2010年拜耳公司上市后銷售形勢最好的兒個新產(chǎn)品之一。1.2.5  pyrasulfotole  &

12、#160;  結(jié)構(gòu)式:    商品名:Wolverine。    特性、活性及用途:本品亦屬HPPD抑制劑,用于麥田和谷類作物特別是小麥和大麥田除草,可防治63種雜草,它與溴苯腈、精噁唑禾草靈及吡唑解草酯安全劑制成的混劑的商品名為Wolverine。    登記或上市情況:已獲得美國登記批準。1.2.6  thiencarbazone-methyl    結(jié)構(gòu)式:    商品名:Corvus(它與異噁草酮和新安全劑cypros

13、ulfamide制成混劑的商品名)。    特征、活性及用途:拜耳開發(fā)的三唑酮類結(jié)構(gòu)新玉米除草劑,本品90g/L+異噁唑草酮226 g/L+新安全劑cyprosulfamide 150g/L制成的商品名為Corvus被引入美國,并將以有限量在美國的illinois、Indiana、Iowa等州上市,該產(chǎn)品以膠懸劑在植前和芽后或芽后早期用于防治多種禾本科和闊葉雜草,它被推薦在土壤中的應(yīng)用劑量為0.4L/英畝,但對含有機質(zhì)較低的粗糙土壤的推薦用量為3.3盎司/英畝。    登記或上市情況:已于2008年在羅馬尼亞獲得批準。1.2.7

14、60; cyprosulfamide(除草劑安全劑)    結(jié)構(gòu)式:    特征、活性及用途:系拜耳開發(fā)的新除草劑安全劑,可同磺酰脲類、咪唑啉酮類及芳氧羧酸類等類型除草劑混用,如拜耳將它與isoxaflutole , thiencarbazone等新除草劑制成混劑使用。    登記和上市情況:拜耳制成的上述兩種棍劑已在美國8個州及羅馬尼亞登記批準或上市。1.3  殺蟲殺螨劑1.3.1  spirotetramat(殺蟲劑)    結(jié)構(gòu)式: 

15、60;  中文通用名:螺蟲乙酯。    商品名:Ultor , Movento。    特性、活性及用途:本品屬酮烯醇類殺蟲劑,是tetramic acid衍生物,為類脂生物合成抑制劑,通過韌皮部和木質(zhì)部顯示內(nèi)吸作用,對刺吸口器害蟲具有杰出的防治效果,對幼蟲的效果尤佳,可防治粉虱、蚜蟲、介殼蟲、粉蚧、木虱和某些薊馬等,對一些螨類具有抑制作用。可用于柑桔、仁果、核果、葡萄樹、蔬菜等,并正在棉花、馬鈴薯、番茄、大豆上開發(fā)應(yīng)用。    登記或上市情況:拜耳公司已將螺蟲乙酯活性成分以Movento商品名

16、在全球范圍內(nèi)商品化,在澳大利亞已獲批準,2008年第一次在美國、加拿大和奧地利上市,此新殺蟲劑也將在中國、哥倫比亞、墨西哥、土耳其、新西蘭等地上市,并計劃進入阿根廷、智利、荷蘭等國。1.3.2  flubendiamide(由拜耳與日本農(nóng)藥公司合作開發(fā))    結(jié)構(gòu)式:    中文通用名:氟苯蟲酰胺或氟蟲雙酰胺。    商品名:Belt。    特征、活性及用途:用于防治蕓苔、大豆、棉花、玉米和西紅柿等作物上的鱗翅目害蟲。它是上述兩公司從鄰苯二甲酰胺類化合物中開發(fā)出

17、的第一個殺蟲劑新成員。    登記或上市情況:已在澳大利亞獲得批準,并在美國、巴西和墨西哥上市。本品2005年由拜耳與日本農(nóng)藥公司合作在全球商品化,2007年引入日本,其后又在其他幾個國家獲批準,如上述的美國和澳大利亞等。1.3.3  spiromesifen(殺螨劑)    結(jié)構(gòu)式:    中文通用名:螺甲螨酯。    商品名:Oberon    特征、活性及用途:屬tetromic acid殺螨劑,用于防治蔬菜和觀賞性植物上的白蠅,短須蟠屬及紅蜘蛛等害螨,被加工成的Danigetter流動劑用于果樹和茶葉上螨蟲的防治,若被加成cleazal流動劑則用于番茄粉虱的防治。   

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