1、.羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇

2、蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞 二類抗腫瘤藥物靶向制劑一、以VEGF/VEGFR為靶點的抗腫瘤藥物，特點是療效好，不良反應少，主要體現為(1)、血壓升高；(2)、胃腸穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR

3、為一類酪氨酸激酶跨膜糖蛋白。VEGF-A起主要作用、VEGFR1作用10倍于VEGFR2 。(1)、單克隆抗體序號名稱靶點適應癥生產廠家備注貝伐單抗（阿瓦斯汀）（bevacizumab,avastin）VEGF轉移性結直腸癌（與CPT11/5FU）、一線NSCLC（聯用）ROCHE體外無抑止人腫瘤生長2IMC-1121BVEGFIMCLONE3KH903VEGF成都康弘親和力比avastin強50-100倍(2)、酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitors，TKI）注：內皮細胞與血液直接接觸，更易到達血管內皮細胞。序號名稱靶點適應癥生產廠家備注索拉非尼（多吉美）(s

4、orafenib,BAY43-9006,nexarar)VEGFR-2/3,rat,PDGFR,C-KIT腎細胞癌BAYER2005年7月FDA批準舒尼替尼（索坦）（sunitinib,SU11248,sutent）VEGFR-1/2/3,PDGFR,C-kit胃腸道間質瘤，晚期腎細胞癌Pfizer2006年1月FDA批準3伊馬替尼（格列衛）（imatinib,Glivec）Bcr-Abl,PDGFR,C-KIT慢性粒細胞白血病及胃腸間質瘤.Novartis將被索坦替代4達沙替尼（SPRYCEL）（dasatinib）Bcr-Abl,SRC慢性粒細胞白血病2006年6月28日FDA批準5（va

5、talanib,PTK787）VEGFR-1/2/3,EGFR,FGFR,RET晚期直腸癌NOVARTIS6AEE788VEGFR-1/2,EGFR結腸癌，多形性惡性膠質瘤NOVARTIS7Axitinib(AG013736)VEGFR-1/2,PDGFR腎癌Pifizer8Amgen-706VEGFR-1/2/3,PDGFR胃腸癌、NSCLCAmge0n9ZD2171VEGFR-1/2胃腸癌、NSCLCAstrazeneca10ZD6474VEGFR-1/2,PDGFR,C-kitNSCLCAstrazeneca11阿帕替尼VEGFR胃腸癌、肝癌、NSCLC江蘇恒瑞其與VEGFR的結合能力比

6、PTK787強10余倍。12海那替尼VEGFR胃腸癌江蘇恒瑞13法米替尼VEGFR腎細胞癌江蘇恒瑞國產索坦二、以EGF/EGFR為靶點的抗腫瘤藥物，特點是療效好，不良反應少，主要體現為(1)、血壓升高；(2)、胃腸穿孔；(3)、血栓形成；(4)、蛋白尿；(5)、出血。VEGFR為一類酪氨酸激酶跨膜糖蛋白，EGFR有4種形式，分別為EGFR/HER1，HER2，HER3，HER4 。(1)、作用于受體胞內區的TKI(tyrosine kinase inhibitors)序號名稱靶點適應癥生產廠家備注吉非替尼（易瑞沙）（Gefitinib,ZD1839,Iressa）EGFR/HER1用于EGFR

7、基因突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌一線、二線和三線的治療。Astrazeneca2003年5月FDA批準NSCLC，2005年中國批準NSCLC。2009年7月1日在歐洲重新獲得EMEA（歐盟藥品管理局）正式批準上市的。 厄洛替尼（特羅凱）（Erlotinib,Osi-774,Tarceva）EGFR/HER1用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。Roche唯一能夠顯著延長肺癌患者生存期的靶向治療藥物。拉帕替尼（泰克泊）（Lapatinib,Gw572016）HER1/2轉移性乳腺癌葛蘭素史克聯用(2)、作用于受體胞外區的單克隆抗體（Mab）序號名稱靶點適

8、應癥生產廠家備注西妥昔單抗（愛必妥）（cetuximab,erbitux,c225）EGF/VEGF結直腸癌德國默克里昂制藥公司嵌合單抗曲妥珠單抗（赫賽汀）（Trastuzumab,Herceptin）HER2乳腺癌Roche帕尼單抗（？）（panitumumab,vectibix）HER1結直腸癌Amgeon第一個人源單抗2005年7月，Panitumumab獲得FDA快速通道審批資格 芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄蚇袁莃蚃衿肆荿螞羈罿芅螞蟻膅膁羋螃羇肇芇袆膃蒞芆薅羆芁蒞蚈膁膇蒞螀羄肅莄羂螇蒂莃螞肂莈莂螄裊芄莁袆肁膀莀薆袃肆荿蚈聿莄葿螁袂芀蒈袃肇膆蕆薃袀膂蒆螅膅肈蒅袇羈莇蒄薇膄芃蒄蠆羇腿蒃螂膂肅薂襖羅莃薁薄螈艿薀蚆羃芅蕿袈螆膁薈薈肁肇薈蝕襖莆薇螂肀節薆裊袂膈蚅薄肈肄蚄