1、促胃腸動(dòng)力藥物的臨床應(yīng)用及分析促胃腸動(dòng)力藥物的臨床應(yīng)用及分析由于功能性胃腸病在消化道疾病譜中呈明顯增多，胃腸動(dòng)力障 礙是這類疾病重要的發(fā)病機(jī)制之一，因而，促胃腸動(dòng)力藥成為主要的 治療措施。此類藥物品種多，臨床應(yīng)用廣泛,藥物的正確選擇十分重耍。甲氧氯普胺應(yīng)用及分析特性及適應(yīng)證甲氧氯普胺又名胃復(fù)安、滅吐靈、滅吐寧，屬中樞 性兼外周性多巴胺d2受體阻滯劑，阻斷催葉化學(xué)感受區(qū)的d2受體， 具有強(qiáng)大的中樞性鎮(zhèn)葉作用；阻斷胃腸多巴胺受體，加強(qiáng)胃及上部腸 段的運(yùn)動(dòng),促進(jìn)小腸蠕動(dòng)和排空，松弛幽門竇和十二指腸冠，從而提高 食物通過(guò)率,發(fā)揮胃腸促動(dòng)作用；能刺激催乳素的分泌，故有一定的催 乳作用。具有鎮(zhèn)吐效果好、價(jià)

2、廉等優(yōu)點(diǎn),主要用于各種原因引起的惡 心、嘔吐及食欲不振、消化不良、胃部脹滿、曖氣等消化功能障礙的 對(duì)癥治療，也可用于海空作業(yè)引起的嘔吐及暈車（船）o因其易透過(guò)血 腦屏障，不良反應(yīng)較多,在劑量偏大或應(yīng)用期較長(zhǎng)時(shí)，特別在小兒與老 人易出現(xiàn)錐體外系癥狀，以及較普遍出現(xiàn)的倦怠、思睡等不良反應(yīng)， 使其應(yīng)用受到限制。用法與用量口服:510 mg/次，1030 mg/h,飯前服;小兒每日 劑量：3個(gè)月6 mg, 36個(gè)月8 mg, 6個(gè)月2歲10 mg, 25歲13 mg, 510歲15 mg,分3次服。肌肉注射或靜脈注射1020 mg/次。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 大劑量注射或長(zhǎng)期口服，可引起錐體外系 反應(yīng)（肌

3、震顫、頭向后傾、斜頸、共濟(jì)失調(diào)、發(fā)音困難等）。可引起高 泌乳素血癥,引起男子乳房發(fā)育、溢乳等。可有倦怠、嗜睡、頭暈等 鎮(zhèn)靜作用。禁用丁嗜銘細(xì)胞瘤、癲癇、進(jìn)行放射治療或化療的乳癌患 者，也禁用于胃腸道活動(dòng)增強(qiáng)可導(dǎo)致危險(xiǎn)的病例，如機(jī)械性腸梗阻、胃 腸出血等。孕婦慎用。吩曝嗪類藥物能增強(qiáng)本品的錐體外系不良反應(yīng), 不宜合用。抗膽堿藥能減弱木品增強(qiáng)胃腸運(yùn)動(dòng)功能的效應(yīng)，兩藥合用 時(shí)應(yīng)予注意。可降低西咪替丁的口服生物利用度，兩藥若必須合用， 服藥時(shí)間應(yīng)至少間隔1小時(shí)。能增加對(duì)乙酰氨基酚、氨茉青霉素、左 旋多巴、四環(huán)素等的吸收率,地高辛的吸收因合用本品而減少。注射 給藥后，有時(shí)可出現(xiàn)體位性低血壓。多潘立酮應(yīng)用

4、及分析特性及適應(yīng)證多潘立酮乂名嗎丁咻，屬外周性多巴胺受體阻滯 劑，能阻斷多巴胺對(duì)胃腸肌層神經(jīng)叢突觸后膽堿能神經(jīng)元的抑制作用, 加強(qiáng)胃腸蠕動(dòng)，促進(jìn)胃的排空與協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng),發(fā)揮胃腸促動(dòng)藥的作 用,可增加食管下部括約肌張力，防止胃食管反流，增強(qiáng)胃蠕動(dòng)，協(xié)調(diào) 胃與十二指腸運(yùn)動(dòng)，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影 響胃液分泌。不易通過(guò)血-腦脊液屏障,無(wú)錐體外系等神經(jīng)、精神不良 反應(yīng)。用于緩解由胃排空延緩、胃腸道反流、食管炎引起的消化不良 癥狀，如上腹部脹悶感、腹脹、上腹疼痛、曖氣、腸胃脹氣、口中帶 有或不帶有反流胃內(nèi)容物的胃燒灼感。治療各種原因所引起的惡心、 嘔吐。特別適用于多巴胺受體激動(dòng)劑（

5、如左旋多巴、澳隱亭等）治療帕 金森癥所引起的惡心和嘔吐。用法與用量 成人：34次/r,10 mg/次，必要吋劑量可加倍或遵 醫(yī)囑。34次/h,每次每千克體重0. 3 mg,本品應(yīng)在飯rij 1530分 鐘服用。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 偶見(jiàn)瞬吋性、輕度腹部痙攣、口干、皮疹、 頭痛、腹瀉、神經(jīng)過(guò)敏、倦怠、嗜睡、頭暈等。有時(shí)泌乳、男子乳房 女性化等,停藥后即可恢復(fù)正常。錐體外系癥狀較為罕見(jiàn)，停藥后即可 口行完全恢復(fù)。抗酸劑或抑制分泌約物與本品合用時(shí),不能在飯前服 用,應(yīng)于飯后服用，即不能與本品同時(shí)服用。由于多潘立酮主要在肝臟 代謝，所以肝功能損害的患者服用木品應(yīng)加注意。由于極少數(shù)原形藥 物口尿中排泄，因

6、此腎功能不全的患者單次服約可能不需要調(diào)整劑量。 但需重復(fù)給藥吋，應(yīng)根據(jù)腎功能損害的嚴(yán)重程度將服藥頻率減為12 次/h,同時(shí)劑量酌減。孕婦和哺乳期婦女慎用。抗膽堿能藥品，如山 萇若堿、顛茄片等會(huì)對(duì)抗木品的抗消化不良反應(yīng),故不宜合用。與對(duì) 乙酰氨基酚、氨節(jié)西林、左旋多巴、四環(huán)素等同用時(shí),會(huì)使這些藥的 吸收率增加。與地高辛合用時(shí)會(huì)使后者的吸收減少。西沙必利應(yīng)用及分析特性及適應(yīng)證 西沙必利乂名普瑞博思,為苯甲酰胺類5-tii4受 體激動(dòng)劑。通過(guò)興奮肌間神經(jīng)叢的節(jié)前和節(jié)后神經(jīng)元的5-th4受體， 釋放大量乙酰膽堿，促使胃腸道平滑肌的蠕動(dòng)收縮。可用于胃食管反 流病、功能性消化不良、胃輕癱、麻痹性腸梗阻和功

7、能性便秘等。無(wú) 錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應(yīng)，但可延緩心臟再極化, 從而引起q-t間期延長(zhǎng)。用法與用量1540 mg/r,分24次口服給藥，通常建議:病 情一般:5 mg/次,3次/日首次（劑量可以加倍）；病情嚴(yán)重（胃輕癱、 食管炎、頑固性便秘）：10噸/次,3次/日，或10噸/次,4次/口，三餐 前及睡前。或20 mg/次,2次/日，早餐前及睡前口服。食管炎的維 持治療：10 mg/次,2次/日（早餐前和睡前）或20噸/次,1次/日（就寢 前）o治療上消化道功能紊亂,至少應(yīng)在餐前15分鐘及睡前適當(dāng)?shù)?時(shí)間服用。治療便秘，每h總藥量宜分2次服用。對(duì)于嚴(yán)重便秘者 的治療可能需23個(gè)月

8、。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 可能發(fā)生瞬時(shí)性腹部痙攣，腹鳴和腹瀉。發(fā) &腹部痙攣時(shí)，可減半劑量;嬰幼兒用藥后若發(fā)牛腹瀉時(shí)，亦應(yīng)酌減劑 量。偶有過(guò)敏反應(yīng)，包括紅疹、瘙癢、尊麻疹、支氣管痙攣，輕度短暫 的頭痛或頭暈以及與劑量相關(guān)的尿頻增加的報(bào)道。有極少數(shù)心律失常 的報(bào)道，包括室性心動(dòng)過(guò)速、室顫等。嬰幼兒、哺乳母親禁用。兒童 慎用。在老年患者，由于本品清除半衰期中度延緩，穩(wěn)態(tài)血漿濃度一般 會(huì)增高，故治療劑量應(yīng)酌減;q-t間期450毫秒的病人或電解質(zhì)紊亂 的病人，不應(yīng)用木品。木品可加速中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的吸收，如巴比 妥酸鹽、酒精等，同時(shí)應(yīng)用應(yīng)慎重。莫沙必利應(yīng)用及分析特性及適應(yīng)證為強(qiáng)效選擇性5-ht4

9、受體激動(dòng)劑,能激動(dòng)胃腸道 膽堿能屮間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-ht4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放, 從而產(chǎn)生胃腸道的促動(dòng)作用，改善非潰瘍性消化不良病人的胃腸道癥 狀。莫沙必利對(duì)上胃腸道的效應(yīng)基本同西沙必利，但對(duì)小腸和結(jié)腸基 本無(wú)作用，故對(duì)便秘?zé)o效。因其化學(xué)結(jié)構(gòu)較西沙必利有所改進(jìn),故無(wú)心 電圖q-t間期延長(zhǎng)和嚴(yán)重心律失常等心臟不良反應(yīng)。目前該藥廣泛用于胃腸動(dòng)力不足的各種病癥，主要用于功能性消 化不良伴有胃灼熱、曖氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道癥狀， 也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃 功能障礙。用法與用量常用劑量為5 mg/次,3次/日，飯前口服，必要時(shí)可加 倍應(yīng)用。服

10、用時(shí)間通常為2周，消化道癥狀沒(méi)有改變時(shí)，應(yīng)立刻停止服用。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、廿油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶、jiff谷丙轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶、y-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶升高。與抗膽堿藥物合 用可能減弱本晶的作用。伊托必利應(yīng)用及分析特性及適應(yīng)證為一種新型的消化道促動(dòng)力藥，其作用的雙重機(jī) 制,方面表現(xiàn)在拮抗多巴胺d2受體，刺激內(nèi)源性乙酰膽堿的釋放； 另一方面通過(guò)拮抗膽堿酯酶抑制乙酰膽堿的水解，使釋放的乙酰膽堿 聚集在膽堿能受體部位，增強(qiáng)了胃的內(nèi)源性乙酰膽堿,但對(duì)循環(huán)系統(tǒng) 卻無(wú)明顯影響。這種雙重作用機(jī)制使本品不僅能顯著增強(qiáng)胃和十二指 腸的運(yùn)動(dòng)，而且

11、還具有屮度的鎮(zhèn)吐作用。臨床雙盲對(duì)照研究結(jié)果表明，木品對(duì)慢性胃炎所引起的各種消化 不良癥狀的有效率為77. 6%,不良反應(yīng)發(fā)生率為2. 45%o主要適用于功 能性消化不良引起的各種癥狀，如上腹部不適、餐后飽脹、早飽、食 欲不振、惡心、嘔吐等。用法與用量口服，成人3次/h, 1粒(50 mg)/次，飯前1530分 鐘服用。不良反應(yīng)及注意事項(xiàng) 主要不良反應(yīng)有過(guò)敏癥狀，如皮疹、發(fā)熱、 瘙癢感等;消化道癥狀，如腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等;神經(jīng)系統(tǒng) 癥狀，如頭痛、刺痛感、睡眠障礙等；血液系統(tǒng)癥狀，如白細(xì)胞減少， 當(dāng)確認(rèn)界常時(shí)應(yīng)停藥。偶見(jiàn)血尿素氮或肌酹升高、胸背部疼痛、疲勞、 手指發(fā)麻和手抖等。高齡患者用藥時(shí)易出現(xiàn)不良反應(yīng)，使用時(shí)應(yīng)注意。 孕婦及哺乳期婦女應(yīng)慎用，兒童不宜使用。抗膽堿藥可能會(huì)對(duì)抗伊托必利的作用，故二者不宜合用。出現(xiàn)乙 酰膽堿作用亢進(jìn)癥狀，視覺(jué)模糊、惡心、嘔吐腹瀉嚴(yán)重者可出現(xiàn)低血 鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等可用適量阿托 品解救。氯波必利應(yīng)用及分析特性及適應(yīng)證本品為高選擇性的苯甲酰胺類多巴胺受體拮抗劑。 可促進(jìn)胃腸道動(dòng)力，加速胃腸蠕動(dòng),加強(qiáng)并協(xié)調(diào)胃腸運(yùn)動(dòng)，具有抑制惡 心和止吐作用。用于胃食管反流病、功能性消