1、會計學1組胺組胺(z n)受體阻斷藥受體阻斷藥第一頁，共17頁。n組胺組胺(z n)與大腦皮層興奮有與大腦皮層興奮有關關第1頁/共17頁第二頁，共17頁。H1受體：受體：G蛋白蛋白(dnbi)偶聯受體偶聯受體分布于血管內皮細胞，激動產分布于血管內皮細胞，激動產生生NO與與PGI2，血管擴張，血管擴張介導快速、短暫的血管擴介導快速、短暫的血管擴張張分布于支氣管平滑肌細胞分布于支氣管平滑肌細胞引起支氣管收縮引起支氣管收縮分布于腸道平滑肌細胞分布于腸道平滑肌細胞引引起腸痙攣起腸痙攣第2頁/共17頁第三頁，共17頁。H2受體：受體：G蛋白偶聯受體，激動引起蛋白偶聯受體，激動引起cAMP濃度升高濃度升高

2、分布于血管平滑肌細胞分布于血管平滑肌細胞 介介導緩慢、持久的血管擴張導緩慢、持久的血管擴張分布于胃黏膜分布于胃黏膜增加增加(zngji)胃酸分泌胃酸分泌不引起支氣管收縮不引起支氣管收縮第3頁/共17頁第四頁，共17頁。H3受體：受體： G蛋白偶聯受體，激動引起蛋白偶聯受體，激動引起Ca2+內流減少內流減少分布于神經末梢，負反饋調節神經遞質分泌分布于神經末梢，負反饋調節神經遞質分泌(fnm)自身受體自身受體異突觸受體異突觸受體 (NE, serotonin, dopamine)阻斷阻斷H3受體，促進組胺及其他神經遞質釋放受體，促進組胺及其他神經遞質釋放H3受體激動劑與拮抗劑未進入臨床受體激動劑與

3、拮抗劑未進入臨床第4頁/共17頁第五頁，共17頁。n型變態反應型變態反應n 抗原與肥大細胞或嗜堿性抗原與肥大細胞或嗜堿性(jin xn)細胞表面細胞表面IgE抗體結合，抗體結合，引起顆粒釋放引起顆粒釋放含組胺、含組胺、PAF、白三烯等炎癥介質、白三烯等炎癥介質n機制：胞內機制：胞內Ca2+升高升高脫顆粒脫顆粒n有機堿（箭毒、氯琥珀膽堿、有機堿（箭毒、氯琥珀膽堿、嗎啡）、堿性嗎啡）、堿性(jin xn)多肽多肽（多粘菌素（多粘菌素B）直接刺激肥直接刺激肥大細胞大細胞脫顆粒脫顆粒第5頁/共17頁第六頁，共17頁。n心血管系統心血管系統n血管擴張：血管擴張： 激動激動H1受體與受體與H2受受體，血壓

4、降低體，血壓降低n增加毛細血管通透性（增加毛細血管通透性（ H1受體）受體）n組胺引起內皮細胞收縮、相互組胺引起內皮細胞收縮、相互分離、基底膜暴露，血漿蛋白分離、基底膜暴露，血漿蛋白和液體經基底膜進入細胞外間和液體經基底膜進入細胞外間隙，引起水腫隙，引起水腫n皮內注射組胺：皮內注射組胺：“三重反應三重反應(fnyng)” n局限性紅斑局限性紅斑 幾秒內出現幾秒內出現 迅速血管擴張迅速血管擴張n鮮紅色紅暈鮮紅色紅暈紅斑周圍紅斑周圍 1 cm緩慢、持久的血管擴張緩慢、持久的血管擴張n風團風團數分鐘數分鐘水腫（組水腫（組胺增加毛細血管通透性）胺增加毛細血管通透性）第6頁/共17頁第七頁，共17頁。n

5、正性肌力與正性頻率：正性肌力與正性頻率：n直接作用：直接作用：n間接作用：反射性交感神經間接作用：反射性交感神經(jiogn-shnjng)(jiogn-shnjng)興奮興奮 n高濃度組胺可引起心律失常高濃度組胺可引起心律失常n負性傳導：反射性交感神經負性傳導：反射性交感神經(jiogn-shnjng)(jiogn-shnjng)興奮掩蓋，興奮掩蓋，整體動物引起傳導加快整體動物引起傳導加快 n組胺性休克：大量血管擴張，血組胺性休克：大量血管擴張，血壓顯著降低壓顯著降低n增加胃酸分泌：增加胃酸分泌： H2 H2受體受體n感覺神經末梢：疼痛、瘙癢感覺神經末梢：疼痛、瘙癢n組胺組胺H1H1受體受體

6、 n昆蟲叮咬的局部反應昆蟲叮咬的局部反應第7頁/共17頁第八頁，共17頁。v正性肌力正性肌力v血管擴張血管擴張:降壓降壓v皮膚皮膚: : 三重反應三重反應u鼻鼻, ,支氣管粘液支氣管粘液分泌增加分泌增加: :呼吸系呼吸系統癥狀統癥狀u支氣管平滑肌收縮支氣管平滑肌收縮: : 哮喘哮喘, , 肺容量降低肺容量降低u胃腸平滑肌收縮胃腸平滑肌收縮: : 腸痙攣腸痙攣, , 腹瀉腹瀉u感覺神經末端感覺神經末端: : 癢癢, , 疼痛疼痛u心房心房, ,房室結房室結: : 收縮加強收縮加強, , 傳導減慢傳導減慢n 胃酸分泌增胃酸分泌增加加n 心室心室, ,竇房結竇房結: : 收縮加強收縮加強, , 心率

7、加快心率加快H1 H2 H1 & H2第8頁/共17頁第九頁，共17頁。XCH2CH2NR1R2Ar1Ar2第9頁/共17頁第十頁，共17頁。n主要用于主要用于型變態反應（各種型變態反應（各種皮疹與過敏性鼻炎）皮疹與過敏性鼻炎）第10頁/共17頁第十一頁，共17頁。-Cholinergic M receptora a-Adrenaline receptor5-HT receptorHistamine H1 receptorH1 受體拮抗受體拮抗(ji kn)藥藥Dopamine receptor異丙嗪異丙嗪賽庚啶賽庚啶異丙嗪、苯海拉明異丙嗪、苯海拉明第11頁/共17頁第十二頁，共17頁。第12頁/共17頁第十三頁，共17頁。第13頁/共17頁第十四頁，共17頁。第14頁/共17頁第十五頁，共17頁。n暈動癥及嘔吐暈動癥及嘔吐n預防：乘車、乘船前預防：乘車、乘船前1h使用使用(shyng) n苯海拉明、異丙嗪是最有效的苯海拉明、異丙嗪是最有效的H1 受體拮抗藥受體拮抗藥n苯甲嗪（苯甲嗪（Cyclizine）、氯苯甲嗪（）、氯苯甲嗪（meclizine）也有效，鎮靜作用最小也有效，鎮靜作用最小n妊娠期間的惡心、嘔吐：不用妊娠期間的惡心、嘔吐：不用H1 受體拮抗藥受體拮抗藥（部分藥物有可能引起出生缺陷，無法預測）（部分藥