1、 第一節第一節 概概 述述n概念概念: : 解熱鎮痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮解熱鎮痛抗炎藥是一類具有解熱、鎮痛痛, ,且多具有較強抗炎、抗風濕作用的藥物。且多具有較強抗炎、抗風濕作用的藥物。n非甾體抗炎藥非甾體抗炎藥n阿司匹林類藥阿司匹林類藥n前列腺素抑制藥前列腺素抑制藥一、非甾體抗炎藥（一、非甾體抗炎藥（non-steroidal anti-inflammatory drugs,nsaids）n阿司匹林阿司匹林n具有解熱、鎮痛作用具有解熱、鎮痛作用n抗炎、抗風濕作用抗炎、抗風濕作用n共同的作用基礎共同的作用基礎 抑制前列腺素抑制前列腺素（postglandins,pgs）的生物合成）的生物合

2、成n這類藥物不僅臨應床用廣泛，且都進入家庭，其臨床地位較重要。這類藥物不僅臨應床用廣泛，且都進入家庭，其臨床地位較重要。 二、甾體抗炎藥二、甾體抗炎藥 （steroidal anti-inflammatory drugs,said） 糖皮質激素糖皮質激素 由于其特殊抗炎作用，為了與糖皮質激素（甾體）由于其特殊抗炎作用，為了與糖皮質激素（甾體）抗炎藥區別，又稱為非甾體抗炎藥（抗炎藥區別，又稱為非甾體抗炎藥（nonsteroidal anti-inflammatory drugs, nsaids） 自膜磷脂生成的各種物質及其作用以及抗炎藥的作用部位示意圖自膜磷脂生成的各種物質及其作用以及抗炎藥的作

3、用部位示意圖作用機理作用機理 解熱鎮痛抗炎藥的作用機制可解熱鎮痛抗炎藥的作用機制可概括為概括為 抑制前列腺素（抑制前列腺素（pg）合成酶，）合成酶，從而抑制從而抑制pg的生物合成。的生物合成。ohocoohoh前列腺素（前列腺素（prostaglandin， pg）ohocoohoh 前列腺素是一族含前列腺素是一族含有一個五碳環和兩條側有一個五碳環和兩條側連的二十碳不飽和脂肪連的二十碳不飽和脂肪酸，廣泛存在于人和哺酸，廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織乳動物的各種重要組織和體液中，參與多種體和體液中，參與多種體內功能的調節。內功能的調節。 1. 合成和釋放的增多，合成和釋放的增多，導致體溫調

4、定點的提高，導致體溫調定點的提高，使體溫升高使體溫升高。pge2pgf2a 2. pg具有一定的具有一定的致痛作用致痛作用，同時，同時還可顯著地提高痛覺神經末梢對其它還可顯著地提高痛覺神經末梢對其它致痛物質的敏感性。致痛物質的敏感性。 3. pg是是參與炎癥反應參與炎癥反應的重要物質，的重要物質，如：如：pge2可使毛細血管通透性升高可使毛細血管通透性升高；血管擴張，并可對抗縮血管物質的作血管擴張，并可對抗縮血管物質的作用，引起局部充血、水腫和疼痛用，引起局部充血、水腫和疼痛。非甾體抗炎藥的共同藥理作用非甾體抗炎藥的共同藥理作用n解熱作用解熱作用n鎮痛作用鎮痛作用n抗炎作用抗炎作用1、抗炎作用

5、、抗炎作用 特點：特點： 1、除苯胺類外，均有抗炎、抗風濕作用。、除苯胺類外，均有抗炎、抗風濕作用。 2、對風濕性和類風濕性關節炎療效肯定，、對風濕性和類風濕性關節炎療效肯定，但無根治作用，亦不能防止合并癥的發生。但無根治作用，亦不能防止合并癥的發生。作用機制作用機制 pg是參與炎癥反應的重要活性物質，是參與炎癥反應的重要活性物質，解熱鎮痛藥的作用機制就是解熱鎮痛藥的作用機制就是抑制環氧酶抑制環氧酶（cox-2）的生成，從而抑制）的生成，從而抑制pg的合成。的合成。 用于治療風濕性和類風濕性關節炎用于治療風濕性和類風濕性關節炎。 cox-1和和cox-2的特性的特性cox-1cox-2生成生成

6、固有的固有的需經誘導需經誘導功能功能生理學：生理學：生理學：妊娠時，生理學：妊娠時，pg生成生成增加增加 保護胃腸保護胃腸病理學：生成蛋白酶、病理學：生成蛋白酶、pg及其他致炎介質，引起炎及其他致炎介質，引起炎癥癥 調節血小板聚集（調節血小板聚集（txa2） 調節外周血管阻力（調節外周血管阻力（pgi2） 調節腎血流量分布（調節腎血流量分布（pgi、pge）抑制劑抑制劑 選擇性選擇性 非選擇性非選擇性吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康吲哚美辛、阿司匹林、吡羅昔康 萘普生、布洛芬、雙氯芬酸萘普生、布洛芬、雙氯芬酸美洛昔康、尼美舒利、美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮萘丁美酮cox-2的生成過程的生成過程n

7、膜磷脂膜磷脂pla2花生四稀酸花生四稀酸cox-2pgs損傷性因子及生物因子損傷性因子及生物因子激活誘導細胞因子合成細胞因子合成（il、tnf）誘導擴張血管、組擴張血管、組織水腫、致炎織水腫、致炎nsaids抑制抑制2 2、鎮痛作用、鎮痛作用特點：特點：n中度鎮痛中度鎮痛 對嚴重劇痛及內臟絞痛無效對嚴重劇痛及內臟絞痛無效 對對慢性鈍痛慢性鈍痛如牙、頭、神經、肌肉、月經痛如牙、頭、神經、肌肉、月經痛等有良效等有良效n無藥物依賴性，無成癮性無藥物依賴性，無成癮性, ,無呼吸抑制作用無呼吸抑制作用n部位主要部位主要在外周，抑制在外周，抑制pgpg合成和釋放合成和釋放疼痛的產生：疼痛的產生： 痛刺激痛

8、刺激（局部組織損傷或發炎）緩激肽緩激肽組胺組胺5-ht釋放釋放pgs增敏cox（+）機制機制（）3、解熱作用、解熱作用 特點特點： 可使發熱病人的體溫下降，甚至恢可使發熱病人的體溫下降，甚至恢復正常，但對正常人的體溫無明顯影響。復正常，但對正常人的體溫無明顯影響。 不受環境溫度的影響。不受環境溫度的影響。 發熱過程及解熱作用的機制發熱過程及解熱作用的機制 （作用部位在中樞作用部位在中樞）體溫調節中樞體溫調節中樞（體溫調定點升高）（體溫調定點升高）前列腺素前列腺素（pg）中性粒細胞或其它細胞病原體病原體內毒素及其它內毒素及其它內熱原中樞神經系統（下丘腦）中樞神經系統（下丘腦）發熱（產熱增加）發熱

9、（產熱增加）產生和釋放進入（可能是白介素1）解熱鎮痛抗炎藥可以抑制中樞神經系統內解熱鎮痛抗炎藥可以抑制中樞神經系統內pg合成酶，減少合成酶，減少pg合成，使體溫調定點合成，使體溫調定點降至正常，而發揮解熱作用（散熱增加）降至正常，而發揮解熱作用（散熱增加）。合成戰栗戰栗肌緊張肌緊張肌肉運動肌肉運動內分泌腺活動內分泌腺活動基礎代謝基礎代謝糖類糖類蛋白蛋白脂類脂類不感蒸發不感蒸發出汗出汗皮膚血流皮膚血流換衣著換衣著環境條件環境條件傳導傳導輻射輻射3637383935產熱產熱散熱散熱 下丘腦的下丘腦的體溫調節中體溫調節中樞（有冷敏樞（有冷敏神經原和熱神經原和熱敏神經原）敏神經原）感受溫度的感受溫度的

10、刺激，調節刺激，調節產熱過程和產熱過程和散熱過程，散熱過程，維持體溫的維持體溫的恒定。恒定。正常情況下正常情況下發熱情況發熱情況下下 發熱發熱是機體的防御反應，熱型是診斷疾病是機體的防御反應，熱型是診斷疾病的重要依據。的重要依據。 應用解熱藥應注意：應用解熱藥應注意： 1.對熱度過高和持久發熱者可使用解熱藥。對熱度過高和持久發熱者可使用解熱藥。 2.不可用量過大，尤其是對老人和小兒不可用量過大，尤其是對老人和小兒 。 3.解熱藥的應用是對癥治療，應結合病因進解熱藥的應用是對癥治療，應結合病因進行治療。行治療。注注 意意一、水楊酸類：乙酰水楊酸（阿司匹林）一、水楊酸類：乙酰水楊酸（阿司匹林）二、

11、苯胺類：對乙酰氨基酚、非那西丁二、苯胺類：對乙酰氨基酚、非那西丁三、吲哚基和茚基乙酸類：吲哚美辛（消炎痛）三、吲哚基和茚基乙酸類：吲哚美辛（消炎痛）四、芳基丙酸類：布洛芬四、芳基丙酸類：布洛芬五、芳基乙酸類：雙氯芬酸五、芳基乙酸類：雙氯芬酸六、烯醇類：吡羅昔康六、烯醇類：吡羅昔康七、吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松七、吡唑酮類：保泰松、羥基保泰松八、烷酮類：萘丁美酮八、烷酮類：萘丁美酮【藥物分類藥物分類】第二節第二節 非選擇性環氧酶抑制藥非選擇性環氧酶抑制藥 阿司匹林（阿司匹林（aspirin）常用常用 水楊酸鈉（水楊酸鈉（sodium salicylate） 一、水楊酸類一、水楊酸類 阿司匹林阿

12、司匹林 aspirin 乙酰水楊酸乙酰水楊酸 acetylsalicylic acid 【體內過程體內過程】n 1. 1.口服后，自胃和小腸上部吸收。口服后，自胃和小腸上部吸收。n 2.2.在血漿、紅細胞及肝內被在血漿、紅細胞及肝內被酯酶酯酶水解為水解為水楊酸水楊酸。n 3.3.水楊酸鹽水楊酸鹽分布于全身，水楊酸的血漿蛋白結合率高分布于全身，水楊酸的血漿蛋白結合率高 （80%-90%80%-90%）。）。n 4.4.水楊酸水楊酸在肝臟代謝，在肝臟代謝，肝臟代謝水楊酸的能力有限肝臟代謝水楊酸的能力有限。n 5.5.代謝物經腎臟排泄，代謝物經腎臟排泄，排泄速度受尿液排泄速度受尿液phph的影響的影

13、響（在（在 堿性尿中可排泄堿性尿中可排泄85%85%，在在酸性尿中僅排泄酸性尿中僅排泄5%5%）。）。n 6.6.消除消除: : 小劑量小劑量(1g)(1g)(1g)，零級動力學消除，零級動力學消除，t t1/21/2 15-30h 15-30h 【藥理作用及臨床應用藥理作用及臨床應用】1 1解熱鎮痛及抗風濕解熱鎮痛及抗風濕 常用劑量（常用劑量（0.5g0.5g）具有明顯解熱鎮痛作用，也可與其他）具有明顯解熱鎮痛作用，也可與其他藥物配成復方（藥物配成復方（a.p.ca.p.c片）用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經片）用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、關節痛、痛經及感冒發熱等。痛、關節痛、痛經及感冒發熱

14、等。 大劑量（大劑量（3-5g3-5g）有明顯消炎抗風濕，使急性風濕熱患者）有明顯消炎抗風濕，使急性風濕熱患者退熱，關節紅、腫、痛緩解，血沉下降，主觀感覺良好，退熱，關節紅、腫、痛緩解，血沉下降，主觀感覺良好，急急性風濕熱的鑒別診斷性風濕熱的鑒別診斷, ,是臨床首選藥之一。是臨床首選藥之一。2 2影響血小板功能影響血小板功能 小劑量（小劑量（50100mg50100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成）阿司匹林可用于防止血栓形成 （心梗、腦血栓）（心梗、腦血栓） 機制：機制：小劑量小劑量 txatxa2 2 （血小板）（血小板） pgipgi2 2 （血管內皮）（血管內皮） 大劑量大劑量 抑制血管

15、內皮抑制血管內皮pgpg合成酶，合成酶， pgipgi2 2 促血小板聚集促血小板聚集抗血小板聚集抗血小板聚集 預防血栓栓塞性疾病預防血栓栓塞性疾病 用于預防心肌梗塞、腦血栓形成用于預防心肌梗塞、腦血栓形成等。等。機制機制：血小板膜磷脂：血小板膜磷脂 aa（花生四稀酸）（花生四稀酸） 環氧酶環氧酶 （pg合成酶）合成酶） 環內過氧化物環內過氧化物 此作用亦是通過抑制此作用亦是通過抑制 pg合成酶實現的。合成酶實現的。（血管壁內，是（血管壁內，是txa2的生理對抗物）的生理對抗物）（血小板內，促進（血小板內，促進血小板的聚集）血小板的聚集） 高濃度阿司匹林高濃度阿司匹林 抑制合成抑制合成 小劑量

16、阿司匹林小劑量阿司匹林 抑制合成抑制合成 txa2pgi2 最近報道，腦內最近報道，腦內cox-2cox-2過度表達與老年性過度表達與老年性癡呆有關，認為每天服用癡呆有關，認為每天服用100mg100mg對老年癡呆對老年癡呆發生有阻遏作用。發生有阻遏作用。 長期規律性服用可使結腸癌發病率降低。長期規律性服用可使結腸癌發病率降低。 兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征的治療兒科用于皮膚黏膜淋巴結綜合征的治療（川崎病）（川崎病）3 3其他其他 【不良反應不良反應】1.1.胃腸道反應胃腸道反應 最常見，口服最常見，口服直接刺激胃粘膜直接刺激胃粘膜引起上腹不適，引起上腹不適， 惡心、嘔吐，飯后服用，將藥片嚼碎

17、可減輕。惡心、嘔吐，飯后服用，將藥片嚼碎可減輕。 抗風濕劑量（高濃度）可抗風濕劑量（高濃度）可刺激延腦催吐化學刺激延腦催吐化學 感受區（感受區（ctzctz）也可致惡心、嘔吐。也可致惡心、嘔吐。 pgspgs對胃粘膜有保護作用，抑制對胃粘膜有保護作用，抑制pgspgs合成可誘發合成可誘發 潰瘍病，故潰瘍病患者禁用。潰瘍病，故潰瘍病患者禁用。2.2.加重出血傾向（凝血障礙）加重出血傾向（凝血障礙） 治療量：治療量：抑制血小板聚集，使出血時間延長。抑制血小板聚集，使出血時間延長。 大劑量、長期：大劑量、長期：抑制肝臟合成凝血酶原即抑制抑制肝臟合成凝血酶原即抑制 凝血酶元合成凝血酶元合成 （vitv

18、itk k對抗）。對抗）。 注意：凝血功能障礙者禁用，術前停用注意：凝血功能障礙者禁用，術前停用3 3水楊酸反應水楊酸反應n 劑量過大（劑量過大（5g/d）時，可出現頭痛、眩暈、惡心、）時，可出現頭痛、眩暈、惡心、 嘔吐、耳鳴、聽力減退，嘔吐、耳鳴、聽力減退，總稱水楊酸反應，總稱水楊酸反應，是水楊是水楊 酸中毒的表現。酸中毒的表現。n 嚴重者出現過度呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。嚴重者出現過度呼吸、酸堿平衡失調，甚至精神錯亂。n 應立即停藥、靜滴應立即停藥、靜滴碳酸氫鈉堿化尿液碳酸氫鈉堿化尿液，加速排泄。，加速排泄。4.4.過敏反應過敏反應 少數出現蕁麻疹，皮膚粘膜過敏反應、休克。少數出現

19、蕁麻疹，皮膚粘膜過敏反應、休克。 “阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 是由于抑制了環氧酶途徑，使脂氧是由于抑制了環氧酶途徑，使脂氧酶酶 途徑加強，白三烯生成過多所致。途徑加強，白三烯生成過多所致。 腎上腺素治療腎上腺素治療“阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘” 無效。無效。 可用抗組胺藥和糖皮質激素治療。可用抗組胺藥和糖皮質激素治療。 禁用：禁用：p185 國外報道，國外報道，病毒感染伴發熱病毒感染伴發熱的兒童或青少年服用阿的兒童或青少年服用阿司匹林有發生司匹林有發生reyereye綜合癥危險，偶可引起急性綜合癥危險，偶可引起急性肝脂肪肝脂肪變性變性- -腦病綜合征腦病綜合征。以肝衰。以肝衰+ +腦病突出。雖

20、少見，但可腦病突出。雖少見，但可致死，宜慎用。致死，宜慎用。5.5.瑞夷反應（瑞夷反應（reyereye）綜合征）綜合征6.6.對腎臟的影響對腎臟的影響二、苯胺類二、苯胺類 對乙酰氨基酚（對乙酰氨基酚（acetaminophen） 撲熱息痛（撲熱息痛（paracetamol） 【作用特點作用特點】n解熱鎮痛作用緩和持久，解熱鎮痛作用緩和持久，幾無抗炎作用幾無抗炎作用n肝毒性肝毒性本品為非處方藥，是很多感冒藥的配伍成分，常用劑量本品為非處方藥，是很多感冒藥的配伍成分，常用劑量較安全，但若劑量過大或伴肝功能不良患者應用可致較安全，但若劑量過大或伴肝功能不良患者應用可致肝損傷，甚肝損傷，甚至急性中毒

21、性肝壞死。至急性中毒性肝壞死。n非那西丁非那西丁可致高鐵血癥可致高鐵血癥n胃腸道反應少胃腸道反應少苯胺類苯胺類非那西丁（非那西丁（phenaceti）和對乙酰氨基酚（撲熱息痛和對乙酰氨基酚（撲熱息痛 paraceatmol）n【體內過程體內過程】n【藥理作用及應用藥理作用及應用】n【不良反應和注意事項不良反應和注意事項】nhcoch3oc2h5nhcoch3oh非那西丁對乙酰氨基酚（醋氨酚、撲熱息痛） 口服易吸收，主要在肝口服易吸收，主要在肝臟代謝，代謝產物經腎排泄。臟代謝，代謝產物經腎排泄。 非那西丁非那西丁在肝內去乙基，在肝內去乙基，生成生成對乙酰氨基酚（對乙酰氨基酚（75%）；或去乙酰基

22、，生成或去乙酰基，生成對氨基苯對氨基苯乙醚（乙醚（25%），該物質可進，該物質可進一步轉化為一步轉化為羥基化毒性代謝羥基化毒性代謝產物產物，引起高鐵血紅蛋白血，引起高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血和肝臟損害。癥、溶血性貧血和肝臟損害。 對乙酰氨基酚對乙酰氨基酚有少量轉有少量轉化為化為羥基化的毒性代謝。羥基化的毒性代謝。 解熱鎮痛作用緩慢持解熱鎮痛作用緩慢持久，幾乎無抗炎抗風濕久，幾乎無抗炎抗風濕作用。作用。 主要是作為解熱鎮痛主要是作為解熱鎮痛藥，用于感冒發熱及神藥，用于感冒發熱及神經痛、肌肉痛等。兒童經痛、肌肉痛等。兒童因病毒感染的發熱首選因病毒感染的發熱首選1.過敏反應：皮疹、過敏反應：皮疹、

23、藥物熱、粒細胞減藥物熱、粒細胞減少。少。2肝、腎損害。肝、腎損害。3.非那西丁過量可非那西丁過量可致高鐵血紅蛋白血致高鐵血紅蛋白血癥癥 以及溶血性貧血。以及溶血性貧血。三、吲哚基和茚基乙酸類三、吲哚基和茚基乙酸類 吲哚美辛（消炎痛吲哚美辛（消炎痛indomethacin）【作用特點作用特點】n1963年用于臨床，具有較強的解熱鎮痛、消炎抗風濕作用年用于臨床，具有較強的解熱鎮痛、消炎抗風濕作用n最強的最強的pg合成抑制藥，合成抑制藥，因不良反應多，故僅用于其他藥物不因不良反應多，故僅用于其他藥物不能耐受或療效不顯著病例能耐受或療效不顯著病例,對風濕、類風濕關節炎與保泰松相對風濕、類風濕關節炎與保

24、泰松相似，對關節強直性脊椎炎、骨關節炎也有效；對癌性發熱及其似，對關節強直性脊椎炎、骨關節炎也有效；對癌性發熱及其他不易控制的發熱能見效，他不易控制的發熱能見效，n癌性發熱及其他藥物不易控制的發熱癌性發熱及其他藥物不易控制的發熱n不良反應多不良反應多且嚴重且嚴重: 胃腸道、中樞、造血等胃腸道、中樞、造血等 吲哚美辛（吲哚美辛（indomethacin 消炎痛消炎痛）onch2cohch3coclmeo【體內過程體內過程】【藥理作用及應用藥理作用及應用】【不良反應和注意事項不良反應和注意事項】口服吸收快而完全；血漿口服吸收快而完全；血漿蛋白結合率蛋白結合率90%；主要經；主要經肝臟代謝；代謝物由

25、尿、肝臟代謝；代謝物由尿、膽汁和糞便排出。膽汁和糞便排出。 是最強的一類是最強的一類pg合成酶抑合成酶抑制劑，具有顯著的抗炎抗風制劑，具有顯著的抗炎抗風濕和解熱鎮痛作用。濕和解熱鎮痛作用。 用于風濕性、類風濕性用于風濕性、類風濕性關節炎和強直性脊柱炎（首關節炎和強直性脊柱炎（首選藥）等；癌性發熱等。選藥）等；癌性發熱等。發生率高（發生率高（30%50%）且嚴重（）且嚴重（20%的患者不能耐受）的患者不能耐受）1、胃腸道反應：可致潰瘍、出血、穿孔。、胃腸道反應：可致潰瘍、出血、穿孔。2、中樞神經系統反應：頭痛、眩暈、甚至精神失常、中樞神經系統反應：頭痛、眩暈、甚至精神失常3、抑制造血系統：粒細胞

26、減少、血小板減少、再障、抑制造血系統：粒細胞減少、血小板減少、再障4、過敏反應：皮疹、過敏反應：皮疹5、阿司匹林哮喘、阿司匹林哮喘四、芳基丙酸類四、芳基丙酸類 布洛芬（布洛芬（ibuprofen） 【作用特點作用特點 】 具有較好抗炎、解熱、鎮痛作用具有較好抗炎、解熱、鎮痛作用 因其胃腸道反應較輕，易于耐受而較常用。因其胃腸道反應較輕，易于耐受而較常用。 布洛芬緩解膠囊布洛芬緩解膠囊芬必得芬必得 常用于鎮痛常用于鎮痛 萘普生（萘普生（naproxennaproxen） 酮洛芬（酮洛芬（ketoprofenketoprofen） 與布洛芬同類藥，其作用、用途均相似。與布洛芬同類藥，其作用、用途均

27、相似。布洛芬（布洛芬（ibuprofen 異丁苯丙酸）異丁苯丙酸） 特點：特點： 1.藥動學：口服吸收迅速；血漿蛋白結合率高藥動學：口服吸收迅速；血漿蛋白結合率高（99%），在滑膜腔內濃度高；主要經肝代謝，代謝），在滑膜腔內濃度高；主要經肝代謝，代謝物經腎臟排泄。物經腎臟排泄。 2.作用及應用：具有抗炎抗風濕及解熱鎮痛作用。用作用及應用：具有抗炎抗風濕及解熱鎮痛作用。用于風濕性及類風濕性關節炎，還用于于風濕性及類風濕性關節炎，還用于 一般解熱鎮痛。一般解熱鎮痛。 3.不良反應：少且輕，但長期服用仍可致胃腸粘膜損不良反應：少且輕，但長期服用仍可致胃腸粘膜損傷。傷。 五、芳基乙酸類五、芳基乙酸類雙

28、氯芬酸雙氯芬酸(diclofenac)又稱雙氯滅痛又稱雙氯滅痛【作用特點作用特點】 解熱、鎮痛、抗炎作用強于阿司匹林和吲哚美辛解熱、鎮痛、抗炎作用強于阿司匹林和吲哚美辛 口服易吸收，有首過消除口服易吸收，有首過消除 吡羅昔康（吡羅昔康（piroxicam） 【作用特點作用特點】 對風濕性、類風濕性關節炎療效與阿司匹林相同對風濕性、類風濕性關節炎療效與阿司匹林相同 而而不良反應較少，患者易耐受不良反應較少，患者易耐受 血漿血漿 (t1/2)長長為長效為長效（36-45h),用量小用量小,每天服每天服1次（次（20mg）。）。 美洛昔康（美洛昔康（meloxicam） 【作用特點作用特點 】 對對

29、cox-2具有選擇性抑制作用具有選擇性抑制作用， 其抗炎作用強而副作用小其抗炎作用強而副作用小 適應癥與吡羅昔康同。適應癥與吡羅昔康同。六、烯醇類六、烯醇類 炎痛喜康（吡羅昔康炎痛喜康（吡羅昔康 piroxicam） 特點特點： 1.藥動學：口服吸收完全；血漿藥動學：口服吸收完全；血漿t2/1長長（3645小時小時)。 2.作用及應用：抗炎抗風濕作用與吲哚美辛作用及應用：抗炎抗風濕作用與吲哚美辛相似，用于風濕性和類風濕性關節炎。相似，用于風濕性和類風濕性關節炎。 3.不良反應：少。但損傷胃黏膜作用明顯，不良反應：少。但損傷胃黏膜作用明顯，長期大劑量應用可致消化道出血，誘發潰瘍。長期大劑量應用可

30、致消化道出血，誘發潰瘍。七、吡唑酮類七、吡唑酮類【作用特點作用特點】n口服吸收后，約口服吸收后，約90%90%與血漿蛋白結合與血漿蛋白結合n消炎抗風濕作用強，解熱鎮痛弱消炎抗風濕作用強，解熱鎮痛弱n用于風濕性和類風濕關節炎用于風濕性和類風濕關節炎, ,強直性脊柱炎強直性脊柱炎. .n不良反應多不良反應多: :水、鈉潴留，肝、腎功能損害等，水、鈉潴留，肝、腎功能損害等，已少用。已少用。保泰松（保泰松（phenylbutazone）吡唑酮類吡唑酮類保泰松（保泰松（phenylbutazone）n【體內過程體內過程】n【藥理作用及應用藥理作用及應用】n【不良反應不良反應】nc cnch3(ch2)3coho吸收快而完全；與血吸收快而完全；與血漿蛋白結合率達漿蛋白結合率達98%；停藥后三周內，仍可停藥后三周內，仍可在關節腔中保持較高在關節腔中保持較高的濃度。主要在肝臟的濃度。主要在肝臟代謝。代謝。1.抗炎抗風濕作用較強，抗炎抗風濕作用較強，解熱鎮痛作用較弱。用于解熱鎮痛作用較弱。用于風濕性、類風濕性關節炎、風濕性、類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。強直性脊柱炎。2.促進尿酸排泄，可用于促進尿酸排泄，可用于痛風。痛風。毒性大，發生率高