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文檔簡介

1、天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司是指對病原微生物 (細(xì)、真、支及病毒)有抑制和殺滅作用的抗生素、磺胺藥及其他人工合成的抗菌劑。 人工合成的:最早1935年-磺胺藥1968年 -dvd60年代:呋喃類(呋喃唑酮、呋喃妥因)70年代:喹諾酮類物抗生素:1928年發(fā)現(xiàn)青霉素,1940年面世氯霉素(1947)多粘菌素b(1947)金霉素(1948)新霉素(1948)土霉素(1950)紅霉素(1952)四環(huán)素(1953)卡那霉素(1957)泰樂霉素(1959) 林可霉素(1962)慶大霉素(1963)抗抗 微生物微生物 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥

2、品品 有有 限限 公公 司司抗生素:某些生物在其生命活動中產(chǎn)生的,選擇性殺滅他種 生物或抑制其機(jī)能的化學(xué)物質(zhì)。按結(jié)構(gòu)分九大類: 1.-內(nèi)酰胺類:青霉素和頭孢菌素類, 2.氨基糖苷類:如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素、大觀霉素和安普霉素 3.四環(huán)素類:有四環(huán)素、土霉素、金霉素、強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素) 4.氯霉素類:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 5.大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、柱晶白霉素、泰樂菌素、交沙霉素、螺旋霉素等, 6.林可胺類:林可霉素、克林霉素 7.多肽類:包括桿菌肽、多粘菌素b、多粘菌素e、萬古霉素等 8.多烯類:制霉菌素,兩性霉素b等 9.聚酶類:如莫能菌素、鹽霉素、馬杜拉霉素及拉沙洛菌

3、素等抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司青霉素類(penicillin)羧芐西林,替卡西林 g-菌:美西林,匹美西林抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司青霉素類作用機(jī)理:繁殖期殺菌藥-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成.耐藥機(jī)制:1.產(chǎn)生-內(nèi)酰胺酶; 2. 細(xì)胞質(zhì)周圍形成非水解區(qū),阻進(jìn)入靶位;3.細(xì)菌減少自溶酶.抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司青霉素類特點(diǎn):1. 普通青霉素不宜口服, 胃酸破

4、壞, 2. 不穩(wěn)定, 隨溫度升高加速降解;3. 水中易水解, ph值下降加速分解;4. 葡萄糖水溶液加速降解;制劑須解決的問題。配伍禁忌:1. 磺胺類藥物阻滯其排瀉,毒性加大;2. 四環(huán)素類-鹽酸土霉素金霉素四環(huán)素拮抗,3. 氯霉素、大環(huán)內(nèi)脂類紅霉素等拮抗,4. 與鹽酸林可霉素, colistin, 酸性的vit b, vit c!抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司1. 似廣譜青霉素,2. 耐g+酶,不耐g-酶抗抗 生生 素素 類類

5、藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司氨基糖苷類:靜止期殺菌藥鏈霉菌屬:鏈霉素、新霉素、丁胺卡卡那霉素、妥布霉素小單孢菌屬:慶大霉素、大觀霉素、安普霉素特點(diǎn):1. g-細(xì)菌強(qiáng)大抗菌能力,2. 與青霉素類頭孢類聯(lián)合使用有協(xié)同作用;3. 內(nèi)服極少吸收,不宜用于全身,(肌注作用于全身;)4. 耳毒性,與紅霉素加重;5. 腎毒性,與頭孢類加重??箍?生生 素素 類類 藥藥天

6、天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司氨基糖苷類作用機(jī)理:靜止期殺菌藥作用于細(xì)菌細(xì)胞的核糖體,抑制蛋白質(zhì)正常合成,使c.m.通透性增加,胞內(nèi)k+,腺嘌呤,核苷酸等外漏死亡.對靜止期的細(xì)菌作用強(qiáng).抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司四環(huán)素類:快速抑菌劑,廣譜,機(jī)理似氨基糖苷類,作用于核糖體,抑制肽鏈的延長及蛋白質(zhì)合成藥效:強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素)金霉素四環(huán)素土霉素對g+菌的作用優(yōu)于g-菌,如肺炎球菌,鏈球菌,葡萄球菌,炭疽,破傷風(fēng);對大腸,沙門氏、巴氏、布氏及嗜血桿菌;另對支原體、衣原體及立克次體有抑制作用

7、。注意:1. 食物中金屬離子與之成絡(luò)合物,影響吸收,宜飼前服用;2. 腎功能障礙忌用;3. 與青霉素類藥有拮抗抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司氯霉素類:氯霉素(禁藥)、甲砜霉素、氟苯尼考等藥效:廣譜,g-強(qiáng)于g+菌,腸道菌敏感;注意: 氯霉素造成貧血,白細(xì)胞減少,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)“再生障礙性 貧血”.甲砜霉素沒有“再障”報(bào)道,氟甲砜霉素:不引起“再障” 。美國fda批準(zhǔn),僅用于牛注射劑抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司大環(huán)內(nèi)酯類:1952年紅霉素后、竹桃霉素,螺旋霉素、柱

8、晶白霉素、交沙霉素、動物專用的泰樂菌素、替米考星(泰樂菌素半合成),最新出現(xiàn)的羅紅霉素、阿齊霉素和克拉霉素藥效:對g+菌如金葡、鏈球菌、炭疽、丹毒、梭菌強(qiáng)效對支原體、衣原體及立克次體敏感腸道菌不敏感注意:1. 與林可霉素拮抗2. 干擾-內(nèi)酰胺類的殺菌效果;3. 交叉耐藥性抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司多肽類:包括桿菌肽、多粘菌素b、多粘菌素e(colistin)、專用于促生長的桿菌肽鋅、維吉尼亞霉素、恩拉霉素等藥效:桿菌肽g+菌高效,g-無效多粘菌素e(colistin)、多粘菌素b正好相反特點(diǎn):1. 慢性殺菌藥,作用細(xì)胞膜2

9、. 與其他抗生素少有交叉耐藥性3. 內(nèi)服難吸收,不用于全身感染抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司林可胺類:林可霉素、克林霉素藥效:與紅霉素似,抗菌譜窄,對g+菌及支原體敏感,g-性菌耐藥作用機(jī)理也與紅霉素似;克林霉素更強(qiáng)注意:1.內(nèi)服吸收差,治療全身性疾病應(yīng)注射2.食物影響吸收3.與紅霉素拮抗抗抗 生生 素素 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司一抗微生物藥可分為4類: 第1類 為繁殖期殺菌劑:-內(nèi)酰胺(青霉素/頭孢菌素類) 第2類 為靜止期殺菌劑:氨基糖甙類(慶大/卡那)、多粘菌素 第

10、3類 為速效抑菌劑: 氯霉素、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、泰樂菌素、柱晶白霉素) 第4類 為慢效抑菌劑: 磺胺類藥物-聯(lián)合用藥的效果 增強(qiáng)作用:12,23,34, 拮抗作用:13,如青霉素氯霉素 其 它:22, 毒性增加,如慶大卡那 無關(guān)作用:14, 一般無重大意義、須分開使用天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司磺胺塞唑 st (sulfathiazolum)、磺胺嘧啶 sd (sulfadiazinum)、磺胺二甲嘧啶 sm2 (sulfadimidinum)、磺胺甲基異惡唑 smz (sulfamethoxazolum 新諾明)磺胺對甲氧嘧啶 smd (

11、sulfamethoxydiazinum)磺胺間甲氧嘧啶 smm (sulfamonomethoxinum)磺胺二甲異惡唑 sfz、 siz (sulfafurazolum)、磺胺苯吡唑 spp (sulfaphenazolum)、磺胺氯吡嗪 esb-3 (sulfachlorpyrazinum)磺磺 胺胺 類類 及及 抗抗 菌菌 增增 效效 劑劑天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司抗 菌 增 效 劑1. 二甲氧芐氨嘧啶(敵菌凈) dvd (diaveridinum)2. 三甲氧芐氨嘧啶(磺胺增效劑)tmp(trimethoprimum)天天 津津 威威 隆隆

12、 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司1. 磺胺藥不能與電解質(zhì)混合用,否則會降低效果2. 使用磺胺藥時(shí),需同時(shí)補(bǔ)充維生素類藥物。這是因?yàn)榛前奉愃幬飼种拼竽c桿菌生長,妨礙維生素k和維生素b1的合成3. 磺胺藥不能與含硫藥物配伍,如與維生素b1、蛋氨酸、精氨酸、硫化物、石膏等合用、因?yàn)榱蚩杉又鼗前吩谘悍矫娴亩拘?,尤其是sd、sm2等與石膏合用4. 使用磺胺時(shí),加入按5:1或4:1比例加入tmp,效果會佳5. 使用磺胺時(shí),加入等量的碳酸氫鈉,可緩解對腎臟的副作用磺磺 胺胺 類類 及及 抗抗 菌菌 增增 效效 劑劑天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司第一

13、代 1962 萘啶酸(g-)lesher us第二代1972吡哌酸/惡喹酸/塞喹酸(g-)第三代1977氟喹諾酮(諾氟殺星)japan環(huán)丙沙星bayer1987恩諾沙星bayer1990單諾沙星(danofloxacin)pfizer1992培諾沙星(benofloxacin)武田1994奧比沙星(orbifloxacin)大日本制藥1995二氟沙星(difloxacin)雅培1995沙拉沙星(sarafloxacin)雅培1995麻保沙星(marbofloxacin)roche普馬沙星(permafloxacin)up&john喹喹 諾諾 酮酮 類類 藥藥天天 津津 威威 隆隆 動動 物物

14、藥藥 品品 有有 限限 公公 司司第一代已淘汰, 第二代對腸道菌活力增強(qiáng), 對g+菌差,內(nèi)服難吸收第三代:氟天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司一、呋喃類60年代呋喃唑酮、呋喃妥因二、喹乙醇天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司一、利巴韋林(三氮唑核苷)、金剛烷胺、病毒靈(嗎啉胍)、阿糖腺苷、阿昔洛韋 病毒繁殖分為5個階段:吸附-進(jìn)入-繁殖合成-組裝-釋放1.目前已知的抗病毒藥中能對病毒選擇性抑制的很少,大多對宿主細(xì)胞有毒;抗病毒譜窄,臨床應(yīng)用有限,2. 一旦機(jī)體出現(xiàn)病毒感染的癥狀,體內(nèi)v繁殖已達(dá)很高程度(如流感v),感染細(xì)胞內(nèi)

15、病毒已大量繁殖和釋放,出現(xiàn)組織損傷、病毒血癥;此時(shí)用藥可抑制病毒繁殖,但不起決定性治療作用??共《舅幬锾焯?津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司只對dna病毒有作用-阿糖腺苷、阿昔洛韋對rna病毒也有作用:金剛烷胺阻止v進(jìn)入細(xì)胞;利巴韋林及阿糖腺苷抑制病毒核酸合成,天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司輔劑與藥效:大多數(shù)藥物的原料不宜直接用于疾病的治療和預(yù)防,必須進(jìn)行加工,制成安全、穩(wěn)定的劑型。劑型不合理,必然影響藥物療效,甚至反作用;先進(jìn)的劑型有利儲、運(yùn);提高生物利用度,最大療效,天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司氯霉素:副作用大,發(fā)生免疫抑制,影響生長,禁用土霉素:副作用大,慎用痢特靈:副作用大,容易中毒,加重腎臟負(fù)擔(dān),禁用磺胺藥:副作用大,容易中毒,容易引起腎腫喹乙醇:副作用大,容易中毒,禁用青霉素:不能抗腸道感染,且口服后被胃酸破壞不能控制支原體感染的藥物:不能切斷垂直傳播雛雛 雞雞 慎慎 用用 或或 禁禁 用用 的的 藥藥 物物天天 津津 威威 隆隆 動動 物物 藥藥 品品 有有 限限 公公 司司1. 能切斷垂直傳播,慢呼、雞白痢、大腸桿菌病2. 不影響生長,促進(jìn)免疫天天 津津

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