2014執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)-抗生素類藥物歸總結(jié)納-內(nèi)酰胺類青霉素類青霉素類作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成1、窄譜青霉素：青霉素（天然）、青霉素v（耐酶）2、耐酶青霉素：苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林3、廣譜青霉素：氨芐西林、巴氨西林、匹氨西林、侖氨西林、酞氨西林、阿莫西林4、抗銅綠假單胞菌廣譜：羧芐西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林5、抗革蘭陰性菌：美西林、匹美西林、替莫西林頭孢菌素類第一代如：頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶口服主要治療革蘭陽性菌。第二代如：頭孢呋辛、頭孢克洛。可為一般革蘭陰性菌（較第三代弱）感染的首選藥，另對革蘭陽性菌（與第一代活性大致相當(dāng)）及流感嗜血桿菌也有較強(qiáng)作用。第三代如：頭孢噻肟、頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼等。口服主要用于革蘭陰性菌（較第一二代強(qiáng)）所致各系統(tǒng)的中度感染。革蘭氏陽性菌較第一二代弱。抗銅綠假單胞菌的三代主要是指頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹胺等注射劑。第四代如：頭孢匹羅、頭孢吡肟。用于其他抗生素治療無效的嚴(yán)重感染或?qū)ζ渌股啬退幍募?xì)菌引起的各系統(tǒng)嚴(yán)重感染。其他-內(nèi)酰胺類如：頭孢霉素類：頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾等。碳青霉烯類：亞胺培南、美羅培南、比阿培南單環(huán)類：氨曲南氧頭孢烯類：拉氧頭孢、氟氧頭孢青霉烯類：呋羅培南；氧青霉烷類：克拉維酸；青霉烷砜類：舒巴坦、三唑巴坦-內(nèi)酰胺酶抑制藥（例如克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦，其與-內(nèi)酰胺類抗生素合用，可明顯增強(qiáng)抗菌作用）；大環(huán)內(nèi)酯類此類藥共同特點(diǎn)為：1.作用機(jī)制相同，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（肽鏈延伸階段：抑制移位酶，阻止肽鏈延長），起快速抑菌作用，有些在高濃度下也有殺菌作用。2. 抗菌譜窄，主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對衣原體、支原體、軍團(tuán)菌等非典型病原體也具有良好作用。3. 目前除阿奇霉素外均在肝代謝。4. 毒性低微，口服的主要副作用為胃腸反應(yīng)，靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹，瘙癢。紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麥迪霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。林可霉素類此類包括林可霉素（潔霉素）和克林霉素（氯潔霉素）。抗菌譜與紅霉素相同，克林霉素抗菌活性比林克霉素強(qiáng)，口服吸收好且不受食物影響，毒性較小，主要經(jīng)肝代謝，均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成（選擇性地抑制肽酰基轉(zhuǎn)移酶）。克林霉素和林可霉素與氯霉素、紅霉素的作用靶點(diǎn)相同，故不宜合用。氨基糖苷類包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。共同特點(diǎn)：1.作用機(jī)制均為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，抗菌譜廣。2.水溶性好，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。3. 口服難吸收，口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。5.不良反應(yīng)：損害第八對腦神經(jīng)（臨床反應(yīng)可分為兩類：一為前庭功能損害，口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害，表現(xiàn)為聽力減退，甚至耳聾。）；腎毒性；神經(jīng)肌肉阻斷作用；過敏反應(yīng)。多肽類多粘菌素類多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細(xì)菌均有效。細(xì)菌對其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大，主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面，偶見白細(xì)胞減少和肝臟毒性。對某些革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、克雷伯菌、沙門菌、志賀菌和銅綠假單胞菌有效。萬古霉素和去萬古霉素抗菌機(jī)制：抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成，對生長繁殖期的細(xì)菌作用強(qiáng)。不良反應(yīng)大，主要有耳毒性、腎毒性，偶見皮疹、藥熱。口服有胃腸道反應(yīng)等。抗菌譜窄，對革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、棒球桿菌等有效強(qiáng)的殺菌作用。尤其是抗脆弱擬桿菌和梭菌(包括難辨梭菌)作用非常強(qiáng)。替考拉寧分子結(jié)構(gòu)與萬古霉素相似，故抗菌譜、抗菌作用機(jī)制、抗菌活性均與萬古霉素相似。桿菌肽枯草桿菌產(chǎn)生的，對大多數(shù)革蘭氏陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈霉素屬等有強(qiáng)大的抗菌作用。慢效殺菌劑，作用機(jī)制為抑制敏感菌細(xì)胞壁的生物合成和破壞其細(xì)胞膜。四環(huán)素類抗菌譜極廣，包括需氧和厭氧的革蘭陽性和陰性菌、立克次體、衣原體、支原體、和螺旋體，還有間接抑制阿米巴原蟲的作用。可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等；半合成品有多西環(huán)素和米諾環(huán)素。氯霉素類氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應(yīng)：1.抑制骨髓造血功能（包括可逆性血細(xì)胞減少和不可逆的再生障礙性貧血。）2.灰嬰綜合征人工合成抗菌素喹諾酮類作用機(jī)制：通過抑制細(xì)菌DNA回旋酶，阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。具有抗菌譜廣，抗菌力強(qiáng)，組織濃度高，與其他常用抗菌藥無交叉耐藥性，不良反應(yīng)相對較少等特點(diǎn)。不良反應(yīng)：1.可引起骨關(guān)節(jié)軟組織的損傷，故不宜用于妊娠期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2.可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，故不能用于有癲癇病史的患者。第一代，如：萘啶酸、吡哌酸等。抗菌譜窄，僅用于泌尿道和腸道感染。第二代，如：諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達(dá)到第一、二代頭孢的療效。第三代，如：司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達(dá)到第三代頭孢第四代，如：克林沙星、加替沙星等。在第三代的基礎(chǔ)上增加了抗厭氧菌活性。磺胺類抑菌藥，通過干擾細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌的生長繁殖。抗菌譜廣，但不良反應(yīng)較多，常見有：惡心、嘔吐、皮疹、發(fā)熱、溶血性貧血、粒細(xì)胞減少、肝臟損害、腎損害等，為防止腎損害，應(yīng)在服藥期間多飲水，同服等量碳酸氫鈉。此類包含如：全身感染類：短效（磺胺異噁唑SIZ、磺胺二甲嘧啶SM2）；中效類（磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ），長效類（磺胺多辛SOM）腸道感染類：酞磺胺噻唑PST、柳氮磺胺吡啶（SASP）外用類：磺胺嘧啶銀（SD-Ag）、磺胺米隆SML其他合成抗菌藥1. 甲氧芐啶（TMP），又名磺胺增效劑。抗菌機(jī)制：干擾細(xì)菌葉酸代謝而影響細(xì)菌生長繁殖。2.硝基呋喃類 如：呋喃妥因、呋喃唑酮。3.硝基咪唑類 抗厭氧菌、陰道滴蟲、阿米巴原蟲的首選類藥物，作用機(jī)制：藥物的硝基在厭氧菌內(nèi)還原產(chǎn)生細(xì)胞毒物質(zhì)，抑制細(xì)胞DNA合成而產(chǎn)生抗菌活性。 如：甲硝唑、替硝唑。 抗生素之間的相互作用第1類繁殖期殺菌藥（速效殺菌劑）如：青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素。第2類 靜止期殺菌藥（緩效殺菌劑） 如：氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。第3類 速效抑菌劑 如：四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。第4類 慢效抑菌劑 如：磺胺類。第1類 + 第2類：協(xié)同第1類 + 第3類：拮抗第3類 +