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半合成鎮(zhèn)痛藥任務(wù)一鎮(zhèn)痛藥2知識點(diǎn)2：半合成鎮(zhèn)痛藥半合成鎮(zhèn)痛藥嗎啡的結(jié)構(gòu)改進(jìn)舉例：C3－酚羥基烷基化—可待因C3和C6－OH乙酰化—海洛因C6－OH氧化；7，8位雙鍵還原N上烴基修飾分子內(nèi)引入C6~C14內(nèi)乙烯橋3C3－酚羥基烴基化4C3和C6－OH乙酰化5C6－OH氧化；7，8位雙鍵還原6N上烴基修飾7將嗎啡17位N-甲基變?yōu)镹-烯丙基、環(huán)丙甲基或環(huán)丁甲基，鎮(zhèn)痛活性和成癮性均降低，并有拮抗性作用。如烯丙嗎啡(那洛啡)。類似物納洛酮或納曲酮還是嗎啡受體純拮抗劑。三者都是嗎啡中毒的解救劑，也是研究阿片受體的理想工具藥。將阿片中的另一種生物堿蒂巴因C環(huán)中引入橋乙烯基變?yōu)榱h(huán)化合物得埃托啡，動物實(shí)驗(yàn)作用比嗎啡強(qiáng)上萬倍，臨床實(shí)驗(yàn)約為200倍，但副作用大，僅作為研究阿片受體的工具藥將埃托啡的橋乙烯基還原得二氫埃托啡，其鎮(zhèn)痛作用更強(qiáng)，但仍具有成癮性。分子內(nèi)引入C6~C14內(nèi)乙烯橋----蒂巴因的結(jié)構(gòu)改造
將二氫埃托啡氮上甲基以烯丙基或環(huán)丙基取代時，可得到強(qiáng)效、成癮性下降的鎮(zhèn)痛藥物。如丁丙諾啡(叔丁啡)鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的30倍，成癮性和副作用都不明顯，為嗎啡受體的長效拮抗劑，是緩解晚期癌癥痛或術(shù)后疼痛的理想藥物，還能用作海洛因成癮的戒毒藥物。蒂巴因的結(jié)構(gòu)改造
蒂巴因的結(jié)構(gòu)改造結(jié)構(gòu)通式
藥物名稱(蒂巴因類）取代基
埃托啡
二氫埃托啡
叔丁啡
蒂
巴
因
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