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文檔簡介
執業藥師資格證之《西藥學專業一》考前沖刺練習試題第一部分單選題(30題)1、氟西汀在體內生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀發生()
A.芳環羥基化
B.硝基還原
C.烯烴氧化
D.N-脫烷基化
【答案】:D
【解析】本題主要考查氟西汀在體內生成具有活性代謝物去甲氟西汀所發生的反應類型。選項A,芳環羥基化是指在芳環上引入羥基的反應,氟西汀生成去甲氟西汀的過程并非是芳環上引入羥基,所以選項A錯誤。選項B,硝基還原是將硝基轉化為氨基等其他基團的反應,而題干所涉及的反應與硝基還原無關,所以選項B錯誤。選項C,烯烴氧化是對烯烴雙鍵進行氧化的反應,這與氟西汀生成去甲氟西汀的反應機理不符,所以選項C錯誤。選項D,N-脫烷基化是指從含氮的有機化合物中脫去烷基的反應。氟西汀在體內通過N-脫烷基化反應,脫去一個烷基生成仍具有活性的代謝物去甲氟西汀,所以選項D正確。綜上,答案選D。2、已知某藥物口服給藥存在顯著的肝臟首過效應代謝作用,改用肌肉注射,藥物的藥動學特征變化是()
A.t1/2增加,生物利用度減少
B.t1/2不變,生物利用度減少
C.t1/2不變,生物利用度增加
D.t1/2減少,生物利用度減少
【答案】:C
【解析】本題可根據半衰期和生物利用度的概念,結合肝臟首過效應,來分析藥物從口服改為肌肉注射后藥動學特征的變化。分析選項中的藥動學參數半衰期(\(t_{1/2}\)):是指血漿藥物濃度下降一半所需的時間,它主要取決于藥物的消除速率,是藥物的固有性質,通常與給藥途徑無關。生物利用度:是指藥物經血管外途徑給藥后吸收進入全身血液循環的相對量,反映了藥物進入體循環的程度和速度。結合首過效應分析給藥途徑改變后的影響半衰期的變化:因為半衰期主要由藥物自身的消除特性決定,與給藥途徑沒有直接關聯,所以當藥物從口服給藥改為肌肉注射時,該藥物的半衰期\(t_{1/2}\)不變。生物利用度的變化:首過效應是指某些藥物經胃腸道給藥,在尚未吸收進入血液循環之前,在腸黏膜和肝臟被代謝,而使進入血液循環的原形藥量減少的現象。口服給藥存在顯著的肝臟首過效應代謝作用,會導致大量藥物在肝臟被代謝,進入體循環的藥量減少,生物利用度降低。肌肉注射時,藥物不經過肝臟的首過效應,直接進入血液循環,進入體循環的藥量增加,生物利用度會提高。綜上,藥物改用肌肉注射后,\(t_{1/2}\)不變,生物利用度增加,答案選C。3、制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是
A.維生素C泡騰顆粒
B.蛇膽川貝散
C.板藍根顆粒
D.元胡止痛滴丸
【答案】:A
【解析】此題正確答案為A選項。本題考查制劑處方中輔料的相關知識,關鍵在于判斷哪個藥品制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料。A選項維生素C泡騰顆粒,泡騰顆粒的特點是含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產生二氧化碳氣體而呈泡騰狀。這是因為碳酸氫鈉與有機酸在水中發生化學反應,釋放出二氧化碳,使得顆粒迅速崩解。所以維生素C泡騰顆粒制劑處方中會含有碳酸氫鈉輔料,A選項符合要求。B選項蛇膽川貝散,它是一種散劑,主要由蛇膽汁、川貝母等藥材組成,其制備過程一般不涉及碳酸氫鈉作為輔料,故B選項不正確。C選項板藍根顆粒,主要成分是板藍根,其輔料通常為蔗糖、糊精等,用于改善顆粒的成型性和口感等,一般不添加碳酸氫鈉,所以C選項錯誤。D選項元胡止痛滴丸,主要成分為延胡索(醋制)、白芷等,輔料多為聚乙二醇等,以保證滴丸的成型和溶解等性能,不含有碳酸氫鈉,因此D選項也不正確。綜上,制劑處方中含有碳酸氫鈉輔料的藥品是維生素C泡騰顆粒,答案選A。4、被動靶向制劑經靜脈注射后,其在體內的分布首先取決于
A.粒徑大小
B.荷電性
C.疏水性
D.溶解性
【答案】:A
【解析】本題考查被動靶向制劑經靜脈注射后在體內分布的首要決定因素。被動靶向制劑是依據機體不同生理學特性的器官(組織、細胞)對不同大小微粒的阻滯性不同來設計的。當被動靶向制劑經靜脈注射后,其在體內的分布首先取決于粒徑大小。不同粒徑大小的制劑在體內會有不同的分布情況,例如,粒徑較大的微粒通常會被毛細血管床機械性濾過,主要被肝和脾等單核-巨噬細胞系統的巨噬細胞攝取;而粒徑較小的微粒可能會有不同的分布和轉運途徑。荷電性、疏水性、溶解性等因素雖然也會對藥物制劑在體內的行為產生一定影響,但并非是被動靶向制劑經靜脈注射后在體內分布的首要決定因素。因此,答案選A。5、當藥物進入體循環以后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡的屬于
A.消除速率常數
B.單室模型
C.清除率
D.半衰期
【答案】:B
【解析】這道題主要考查藥物藥代動力學相關概念的理解。選項A,消除速率常數是描述藥物在體內消除速度的一個參數,它反映了單位時間內藥物從體內消除的比例,與藥物在體內的分布及是否在血液與各組織臟器間達到動態平衡并無直接關聯,所以A選項不符合題意。選項B,單室模型假定藥物進入機體后,能迅速向體內各組織器官分布,并很快在血液與各組織臟器之間達到動態平衡,可將整個機體視為一個房室,題干描述與之相符,所以B選項正確。選項C,清除率是指單位時間內從體內清除的含有藥物的血漿體積,它主要反映的是機體對藥物的清除能力,并非關于藥物在體內的分布情況,所以C選項不正確。選項D,半衰期是指藥物在體內消除一半所需的時間,它主要體現的是藥物消除的時間特征,與藥物的分布動態平衡無關,所以D選項也不符合。綜上,本題正確答案是B。6、制劑處方中不含輔料的藥品是
A.維生素C泡騰顆粒
B.蛇膽川貝散
C.板藍根顆粒
D.元胡止痛滴丸
【答案】:B
【解析】本題可根據各選項藥品制劑處方中是否含輔料來進行分析解答。選項A:維生素C泡騰顆粒泡騰顆粒是指含有碳酸氫鈉和有機酸,遇水可產生氣體而呈泡騰狀的顆粒劑。為了使維生素C泡騰顆粒達到泡騰的效果以及保證藥品的穩定性、成型性等,制劑處方中通常會添加碳酸氫鈉、有機酸等輔料。所以維生素C泡騰顆粒制劑處方中含有輔料,該選項不符合題意。選項B:蛇膽川貝散散劑是指原料藥物或與適宜的輔料經粉碎、均勻混合制成的干燥粉末狀制劑。蛇膽川貝散主要是由蛇膽汁、川貝母等藥材直接粉碎、混合而成,制劑處方中一般不含輔料。所以該選項符合題意。選項C:板藍根顆粒顆粒劑是將藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑。板藍根顆粒在制備過程中,為了改善藥物的流動性、可壓性,便于成型等,通常會添加蔗糖、糊精等輔料。所以板藍根顆粒制劑處方中含有輔料,該選項不符合題意。選項D:元胡止痛滴丸滴丸劑是指固體或液體藥物與適宜的基質加熱熔融后溶解、乳化或混懸于基質中,再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中,由于表面張力的作用使液滴收縮成球狀而制成的制劑。元胡止痛滴丸在制備時需要使用基質等輔料,以保證滴丸的成型和質量。所以元胡止痛滴丸制劑處方中含有輔料,該選項不符合題意。綜上,制劑處方中不含輔料的藥品是蛇膽川貝散,答案選B。7、常用的O/W型乳劑的乳化劑是
A.吐溫80
B.卵磷脂
C.司盤80
D.單硬脂酸甘油酯
【答案】:A
【解析】本題可根據各選項中乳化劑的類型來判斷常用的O/W型乳劑的乳化劑。分析選項A吐溫80是聚山梨酯類表面活性劑,具有較強的親水性,能使水包油(O/W)型乳劑更加穩定,是常用的O/W型乳劑的乳化劑,所以選項A正確。分析選項B卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,具有良好的乳化性能,但它更常用于制備油包水(W/O)型乳劑或脂質體等,并非常用的O/W型乳劑的乳化劑,所以選項B錯誤。分析選項C司盤80是失水山梨醇脂肪酸酯類表面活性劑,其親水性較弱,親油性較強,主要用于制備油包水(W/O)型乳劑,而不是O/W型乳劑,所以選項C錯誤。分析選項D單硬脂酸甘油酯是一種常用的乳化劑和穩定劑,但其乳化能力較弱,通常與其他乳化劑合用,且更傾向于形成油包水(W/O)型乳劑,所以選項D錯誤。綜上,本題的正確答案是A。8、維拉帕米的特點是查看材料ABCDE
A.不含手性碳,但遇光極不穩定,會產生光歧化反應
B.含有苯并硫氮雜結構
C.具有芳烷基胺結構
D.二氫吡啶母核,能選擇性擴張腦血管
【答案】:C
【解析】本題主要考查維拉帕米的結構特點。選項A:不含手性碳,但遇光極不穩定,會產生光歧化反應,描述的并非維拉帕米的特點。一般某些特定的藥物可能具有遇光產生光歧化反應的特性,但這與維拉帕米的結構特征不符,所以該選項錯誤。選項B:含有苯并硫氮雜結構的藥物如地爾硫?等,并非維拉帕米的結構,所以該選項錯誤。選項C:維拉帕米具有芳烷基胺結構,該選項準確描述了維拉帕米的結構特點,所以該選項正確。選項D:具有二氫吡啶母核,能選擇性擴張腦血管的是某些二氫吡啶類鈣通道阻滯劑,而維拉帕米并不具備二氫吡啶母核這一結構特征,所以該選項錯誤。綜上,答案選C。9、含三氮唑結構的抗腫瘤藥是
A.來曲唑
B.克霉唑
C.氟康唑
D.利巴韋林
【答案】:A
【解析】這道題主要考查對含三氮唑結構的抗腫瘤藥的了解。選項A來曲唑,它是一種含三氮唑結構的抗腫瘤藥,主要用于絕經后晚期乳腺癌的治療,通過抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用,所以該選項正確。選項B克霉唑,它屬于抗真菌藥,主要用于治療真菌感染性疾病,并非抗腫瘤藥,所以該選項錯誤。選項C氟康唑,同樣是抗真菌藥,臨床上常用于治療念珠菌病、隱球菌病等真菌感染,不是含三氮唑結構的抗腫瘤藥,所以該選項錯誤。選項D利巴韋林,是一種抗病毒藥物,在臨床上主要用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎與支氣管炎等,并非抗腫瘤藥,所以該選項錯誤。綜上,本題正確答案是A選項。10、根據生物藥劑學分類系統,屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性的藥物是
A.普萘洛爾
B.卡馬西平
C.硝苯地平
D.雷尼替丁
【答案】:D
【解析】本題可依據生物藥劑學分類系統,判斷各選項藥物所屬類別,從而選出屬于第Ⅲ類高水溶性、低滲透性的藥物。選項A普萘洛爾為非選擇性β受體阻滯劑,其在生物藥劑學分類系統中屬于第Ⅰ類藥物,即高水溶性、高滲透性藥物,所以選項A不符合要求。選項B卡馬西平是一種常見的抗癲癇藥物,在生物藥劑學分類系統里,它屬于第Ⅱ類藥物,也就是低水溶性、高滲透性藥物,因此選項B不正確。選項C硝苯地平是一種常用的鈣通道阻滯劑,在生物藥劑學分類系統中屬于第Ⅱ類低水溶性、高滲透性藥物,所以選項C也不符合題意。選項D雷尼替丁為強效組胺H?受體拮抗劑,在生物藥劑學分類系統中屬于第Ⅲ類藥物,即高水溶性、低滲透性藥物,該選項符合題目要求。綜上,答案是D選項。11、碘化鉀可作
A.增溶劑
B.助溶劑
C.潛溶劑
D.著色劑
【答案】:B
【解析】本題考查碘化鉀的用途,解題關鍵在于對增溶劑、助溶劑、潛溶劑、著色劑概念的理解,并結合碘化鉀的性質來判斷其所屬類別。A選項——增溶劑增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,通過在溶液中形成膠束等方式增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。而碘化鉀本身并非表面活性劑,不具備通過形成膠束等方式增加其他物質溶解度的作用機制,所以它不能作增溶劑,A選項錯誤。B選項——助溶劑助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性絡合物、復鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。碘化鉀常作為助溶劑使用,例如在一些藥物制劑中,它能與某些藥物形成絡合物,從而增加藥物的溶解度,所以碘化鉀可作助溶劑,B選項正確。C選項——潛溶劑潛溶劑是混合溶劑的一種特殊的情況,是指能提高難溶性藥物的溶解度的混合溶劑。常見的潛溶劑有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等,碘化鉀并不屬于潛溶劑的范疇,所以它不能作潛溶劑,C選項錯誤。D選項——著色劑著色劑是使食品、藥品等具有色澤的物質,主要起到改善外觀、增加辨識度等作用。碘化鉀不具備給物質提供色澤的功能,所以它不能作著色劑,D選項錯誤。綜上,答案選B。12、藥物分子中含有兩個手性碳原子的是
A.美沙酮
B.曲馬多
C.布桂嗪
D.哌替啶
【答案】:B
【解析】本題可通過分析各選項藥物分子中手性碳原子的數量來判斷正確答案。選項A:美沙酮美沙酮分子中僅含有一個手性碳原子,不符合題干中“含有兩個手性碳原子”的要求,所以選項A錯誤。選項B:曲馬多曲馬多的藥物分子結構中含有兩個手性碳原子,與題干描述相符,因此選項B正確。選項C:布桂嗪布桂嗪分子中不存在手性碳原子,不滿足題目條件,所以選項C錯誤。選項D:哌替啶哌替啶分子同樣只含有一個手性碳原子,并非兩個,所以選項D錯誤。綜上,答案選B。13、診斷與過敏試驗采用的注射途徑稱作
A.肌內注射
B.皮下注射
C.皮內注射
D.靜脈注射
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同注射途徑在診斷與過敏試驗中的應用。我們需要對每個選項所涉及的注射途徑進行分析。A選項:肌內注射:肌內注射是將藥液注入肌肉組織,常用于不宜或不能做靜脈注射,且要求比皮下注射更迅速發生療效時,以及注射刺激性較強或藥量較大的藥物。一般不用于診斷與過敏試驗,所以A選項錯誤。B選項:皮下注射:皮下注射是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織,常用于預防接種、局部麻醉用藥等,但通常不是診斷與過敏試驗的主要注射途徑,所以B選項錯誤。C選項:皮內注射:皮內注射是將少量藥液或生物制品注入表皮和真皮之間,主要用于藥物過敏試驗、預防接種及局部麻醉的先驅步驟。診斷與過敏試驗采用的注射途徑正是皮內注射,所以C選項正確。D選項:靜脈注射:靜脈注射是將藥液直接注入靜脈,常用于藥物的快速起效、補充液體、輸血等,不用于診斷與過敏試驗,所以D選項錯誤。綜上,本題答案選C。14、地西泮經體內代謝,其結構3位羥基化引入羥基,極性增大,安全性更高的藥物是
A.去甲西泮
B.替馬西泮
C.三唑侖
D.氯丙嗪
【答案】:B
【解析】本題主要考查地西泮體內代謝產物的相關知識。下面對各選項進行逐一分析。A選項:去甲西泮是地西泮去甲基后的代謝產物,并非是地西泮結構3位羥基化引入羥基后的產物,所以A選項錯誤。B選項:替馬西泮是地西泮經體內代謝,在其結構3位羥基化引入羥基后得到的藥物。羥基的引入使藥物極性增大,親水性增強,藥物的安全性也更高。因此,B選項正確。C選項:三唑侖是在苯二氮?母核上進行結構修飾得到的藥物,它不是地西泮3位羥基化的代謝產物,所以C選項錯誤。D選項:氯丙嗪屬于吩噻嗪類抗精神病藥物,與地西泮的代謝毫無關系,所以D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。15、與受體有很高親和力,但缺乏內在活性(α=0),與激動藥合用,在增強激動藥的劑量或濃度時,激動藥的量-效曲線平行右移,但最大效應不變的藥物是
A.完全激動藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同類型藥物的特點。選項A:完全激動藥:完全激動藥與受體有很高的親和力和內在活性(α=1),能產生最大效應,并非缺乏內在活性,所以該選項不符合題意。選項B:競爭性拮抗藥:競爭性拮抗藥與受體有很高親和力,但缺乏內在活性(α=0),它能與激動藥競爭相同受體,當競爭性拮抗藥存在時,在增強激動藥的劑量或濃度時,可使激動藥的量-效曲線平行右移,但最大效應不變,該選項符合題意。選項C:部分激動藥:部分激動藥與受體有一定的親和力,但內在活性較弱(0<α<1),單獨使用時能產生較弱的效應,與激動藥合用則表現為拮抗激動藥的部分效應,并非使激動藥的量-效曲線平行右移且最大效應不變,所以該選項不符合題意。選項D:非競爭性拮抗藥:非競爭性拮抗藥與受體結合牢固,能不可逆地阻斷激動藥與受體的結合,增加激動藥的劑量也不能達到原來的最大效應,其使激動藥的量-效曲線右移且最大效應降低,并非最大效應不變,所以該選項不符合題意。綜上,答案是B。16、沙美特羅是
A.β2腎上腺素受體激動劑
B.M膽堿受體抑制劑
C.糖皮質激素類藥物
D.影響白三烯的藥物
【答案】:A
【解析】本題考查藥物的分類知識。沙美特羅屬于β2腎上腺素受體激動劑,此類藥物可通過激動氣道的β2腎上腺素能受體,激活腺苷酸環化酶,減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒和介質的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀的作用。而M膽堿受體抑制劑主要是通過阻斷節后迷走神經通路,降低迷走神經興奮性而起到舒張支氣管作用;糖皮質激素類藥物具有強大的抗炎作用,是當前控制氣道炎癥、預防哮喘發作的最有效藥物;影響白三烯的藥物主要是通過調節白三烯的生物活性而發揮抗炎作用,同時可以舒張支氣管平滑肌。因此,本題答案選A。17、下列藥物合用時,具有增敏效果的是
A.腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間
B.阿替洛爾與氫氯噻嗪聯合用于降壓
C.羅格列酮與胰島素合用提高降糖作用
D.克拉霉素和阿莫西林合用,增強抗幽門螺桿菌作用
【答案】:C
【解析】本題主要考查藥物合用產生增敏效果的相關知識。分析選項A腎上腺素延長普魯卡因的局麻作用時間,這是因為腎上腺素可以收縮局部血管,減少普魯卡因的吸收,從而延長其局麻作用時間。這種作用并非增敏效果,而是通過改變藥物的藥代動力學過程來實現的,因此選項A不符合題意。分析選項B阿替洛爾與氫氯噻嗪聯合用于降壓,二者是通過不同的機制發揮降壓作用,起到協同降壓的效果,并非增敏作用。阿替洛爾為β-受體阻滯劑,通過減慢心率、降低心肌收縮力等方式降低血壓;氫氯噻嗪為利尿劑,通過排鈉利尿,減少血容量來降低血壓,故選項B不符合要求。分析選項C羅格列酮屬于噻唑烷二酮類降糖藥,它可以增強組織對胰島素的敏感性。與胰島素合用后,能提高機體對胰島素的反應性,使胰島素更好地發揮降糖作用,從而提高降糖效果,即產生了增敏效果,所以選項C正確。分析選項D克拉霉素和阿莫西林合用增強抗幽門螺桿菌作用,是因為兩種抗菌藥物具有協同抗菌作用,通過不同的作用機制對幽門螺桿菌進行殺滅,并非增敏效果,因此選項D也不正確。綜上,答案選C。18、與受體有很高親和力,但缺乏內在活性(a=0),與激動藥合用,在增強激動藥的劑量或濃度時,激動藥的量-效曲線平行右移,但最大效應不變的藥物是()。
A.完全激動藥
B.競爭性拮抗藥
C.部分激動藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同類型藥物的特點,可根據各選項藥物的特性并結合題干描述來進行分析。選項A:完全激動藥完全激動藥是指對受體有很高的親和力和內在活性(α=1),能產生最大效應,與題干中“缺乏內在活性(α=0)”這一描述不符,所以選項A錯誤。選項B:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥與受體有很高親和力,但缺乏內在活性(α=0),它能與激動藥競爭相同受體,當競爭性拮抗藥與激動藥合用時,在增加激動藥的劑量或濃度時,激動藥的量-效曲線會平行右移,且最大效應不變,這與題干的描述完全一致,所以選項B正確。選項C:部分激動藥部分激動藥對受體有一定的親和力,但內在活性較弱(0<α<1),單獨使用時能產生較弱的效應,與激動藥合用,可拮抗激動藥的部分效應,其作用特點與題干描述不相符,所以選項C錯誤。選項D:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結合牢固,分解緩慢或呈不可逆性,可使激動藥的量-效曲線右移且最大效應降低,這與題干中“最大效應不變”的描述不同,所以選項D錯誤。綜上,本題的正確答案是B。19、下列有關生物利用度的描述正確的是
A.飯后服用維生素B
B.無定型藥物的生物利用度大于穩定型的生物利用度
C.藥物微分化后都能增加生物利用度
D.藥物脂溶性越大,生物利用度越差
【答案】:B
【解析】本題考查生物利用度相關知識。下面對各選項逐一分析:A選項:“飯后服用維生素B”,該描述只是在闡述維生素B服用時間這一情況,與生物利用度的定義和特性并無直接聯系。生物利用度是指藥物經血管外途徑給藥后吸收進入全身血液循環的相對量和速度,而此選項未涉及藥物吸收進入血液循環的相關內容,所以不能體現生物利用度相關信息,A選項錯誤。B選項:藥物的晶型對生物利用度有影響。無定型藥物的晶格能較小,溶解時需要克服的能量障礙小,藥物分子容易從固體狀態轉變為溶液狀態,更有利于藥物的溶解和吸收,因此無定型藥物的生物利用度通常大于穩定型的生物利用度,B選項正確。C選項:藥物微分化后不一定都能增加生物利用度。雖然一般情況下,藥物微分化可以增加藥物的比表面積,提高藥物的溶出速率,從而有可能增加生物利用度。但如果藥物微分化后導致藥物在胃腸道的穩定性降低,或者與胃腸道中的其他成分發生相互作用而影響吸收等情況,就不一定能增加生物利用度,所以該說法過于絕對,C選項錯誤。D選項:一般來說,藥物具有一定的脂溶性有利于通過生物膜,進而有利于藥物的吸收。在一定范圍內,適當的脂溶性可以提高藥物的生物利用度。只有當藥物脂溶性過大時,可能會導致藥物難以從生物膜中解離進入血液循環,從而影響生物利用度,但不能一概而論地說藥物脂溶性越大,生物利用度越差,D選項錯誤。綜上,本題正確答案是B。20、使微粒表面由固-氣二相結合狀態轉成固-液二相結合狀態的附加劑為
A.助懸劑
B.穩定劑
C.潤濕劑
D.反絮凝劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查對各類附加劑作用的理解。選項A助懸劑是指能增加分散介質的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑。其主要作用是使混懸劑中的微粒穩定分散,防止微粒聚集和沉降,與使微粒表面由固-氣二相結合狀態轉成固-液二相結合狀態的作用無關,所以選項A錯誤。選項B穩定劑是為防止或延緩藥物的氧化變質,提高藥物的穩定性而加入的附加劑。它的作用主要是保證藥物的化學穩定性,防止藥物在儲存和使用過程中發生分解、變質等情況,并非用于改變微粒表面的結合狀態,所以選項B錯誤。選項C潤濕劑是指能降低液體表面張力,使固體物料更易被水浸濕的物質。在藥劑學中,其可以使微粒表面由固-氣二相結合狀態轉成固-液二相結合狀態,從而改善藥物的分散性和混懸性等,符合題干描述,所以選項C正確。選項D反絮凝劑是指能使混懸劑由絮凝狀態轉變為非絮凝狀態的附加劑。它的作用是調節混懸劑的絮凝度,使混懸劑中的微粒保持分散狀態,防止絮凝物的形成,與微粒表面的固-氣、固-液結合狀態轉換沒有直接關系,所以選項D錯誤。綜上,答案選C。21、關于藥物立體結構對藥物結構的影響,下列說法錯誤的是
A.藥物作用的受體為蛋白質
B.受體具有一定的三維空間
C.藥物與受體三維空間越契合,活性越高
D.對藥效的影響只有藥物的手性
【答案】:D
【解析】本題主要考查藥物立體結構對藥物結構影響的相關知識。選項A藥物作用的受體為蛋白質。在藥理學中,受體是存在于細胞膜、細胞質或細胞核上的大分子蛋白質,藥物通過與受體結合發揮藥理作用,所以該選項說法正確。選項B受體具有一定的三維空間。受體作為一種生物大分子,具有特定的三維結構和空間構象,這種三維空間結構是其與藥物特異性結合的基礎,故該選項說法正確。選項C藥物與受體三維空間越契合,活性越高。藥物和受體的結合就像鑰匙和鎖的關系,當藥物的三維結構與受體的三維空間結構越匹配、越契合時,藥物與受體的親和力就越強,藥物的活性也就越高,該選項說法正確。選項D對藥效的影響只有藥物的手性。事實上,藥物立體結構對藥效的影響是多方面的,除了藥物的手性之外,還有順反異構、構象異構等因素也會對藥效產生影響。所以該選項說法錯誤。綜上,本題答案選D。22、同時應用兩種或兩種以上藥物時,使原有效應增強
A.藥物協同作用
B.藥物依賴性
C.藥物拮抗作用
D.藥物相互作用
【答案】:A
【解析】本題主要考查不同藥物作用相關概念的理解與區分。選項A,藥物協同作用是指同時應用兩種或兩種以上藥物時,使原有效應增強,這與題干中描述的“同時應用兩種或兩種以上藥物時,使原有效應增強”的情況完全相符,所以選項A正確。選項B,藥物依賴性是指藥物與機體相互作用造成的一種精神狀態,有時也包括身體狀態,表現出一種強迫性地要連續或定期用該藥的行為和其他反應,與題干中關于藥物效應增強的描述無關,所以選項B錯誤。選項C,藥物拮抗作用是指兩種或兩種以上的藥物合并使用后,使作用減弱或消失,與題干中效應增強的表述相悖,所以選項C錯誤。選項D,藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發生的藥效變化,但概念較為寬泛,未明確指出是效應增強,不如選項A準確,所以選項D錯誤。綜上,本題答案選A。23、影響藥物是否能到達與疾病相關的組織和器官的過程是
A.吸收
B.分布
C.代謝
D.排泄
【答案】:B
【解析】這道題考查的是藥物在體內過程對其到達與疾病相關組織和器官的影響。選項A,吸收是指藥物從用藥部位進入血液循環的過程,它主要影響藥物進入體內的量和速度,而不是直接決定藥物是否能到達與疾病相關的組織和器官,所以A選項不符合題意。選項B,分布是指藥物吸收后從血液循環到達機體各個組織器官的過程,該過程直接影響藥物是否能到達與疾病相關的組織和器官,故B選項正確。選項C,代謝是指藥物在體內發生化學結構改變的過程,主要是對藥物進行轉化和消除,與藥物能否到達特定組織和器官關系不大,所以C選項不正確。選項D,排泄是指藥物及其代謝產物經機體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程,這主要涉及藥物的清除,并非影響藥物到達與疾病相關組織器官的關鍵過程,所以D選項也不正確。綜上,答案選B。24、辛伐他汀口腔崩解片可以作抗氧劑的是()
A.微晶纖維素
B.直接壓片用乳糖
C.2,6-二叔丁基對甲酚
D.交聯聚維酮
【答案】:C
【解析】本題是關于辛伐他汀口腔崩解片中可作抗氧劑成分的選擇題。-選項A:微晶纖維素是一種常用的填充劑、黏合劑和崩解劑,在片劑中主要起到增加片劑的重量和體積、改善物料的流動性和可壓性等作用,并非抗氧劑,所以A選項不符合要求。-選項B:直接壓片用乳糖同樣主要作為填充劑使用,能提供適宜的物理性質以利于片劑的成型和質量控制,但不具備抗氧化的功能,所以B選項也不正確。-選項C:2,6-二叔丁基對甲酚是一種常見的抗氧劑,它可以防止藥物成分被氧化,從而保證藥物的穩定性和有效性,能在辛伐他汀口腔崩解片中起到抗氧化的作用,因此C選項正確。-選項D:交聯聚維酮是一種超級崩解劑,其作用是促進片劑在體內迅速崩解,使藥物更快地釋放,而不是作為抗氧劑,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。25、注射后藥物可直接輸入把器官,可用作區域性滴注的是
A.皮內注射
B.動脈內注射
C.腹腔注射
D.皮下注射
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同注射方式的特點及用途。逐一分析各選項:選項A:皮內注射,是將少量藥液或生物制品注射于表皮與真皮之間,主要用于藥物過敏試驗、預防接種等,并非用于將藥物直接輸入靶器官作區域性滴注,所以該選項不符合題意。選項B:動脈內注射,是把藥物直接注入動脈血管,藥物可直接進入靶器官,可用于區域性滴注,符合題目描述,故該選項正確。選項C:腹腔注射,是將藥物注入腹腔,藥物經腹膜吸收,進入血液循環,并非直接輸入靶器官作區域性滴注,該選項不符合要求。選項D:皮下注射,是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織,常用于預防接種、局部麻醉用藥等,不能直接將藥物輸入靶器官進行區域性滴注,因此該選項也不正確。綜上,正確答案是B。26、對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)的藥物屬于的是()。
A.完全激動藥
B.部分激動藥
C.競爭性拮抗藥
D.非競爭性拮抗藥
【答案】:A
【解析】本題可根據各類藥物的特性來判斷該藥物所屬類別。選項A:完全激動藥完全激動藥是指對受體有很高的親和力和內在活性(α=1)的藥物。這類藥物能與受體結合并充分激活受體,產生最大效應,與題干中描述的“對受體有很高的親和力和內在活性(α=1)”相符,所以選項A正確。選項B:部分激動藥部分激動藥雖然對受體有較高的親和力,但內在活性不強(α<1),只能產生較弱的效應,并且在與激動藥同時存在時,還可拮抗激動藥的部分效應,這與題干中內在活性為1的表述不符,所以選項B錯誤。選項C:競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥是能與激動藥競爭相同受體,但其結合是可逆的,通過增加激動藥的劑量可以與其競爭結合受體,最終達到激動藥單獨使用時的最大效應。競爭性拮抗藥本身不產生生物效應,沒有內在活性,與題干中對藥物的描述不匹配,所以選項C錯誤。選項D:非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結合是相對不可逆的,它會妨礙激動藥與特異性受體結合,并且可降低激動藥的最大效應。非競爭性拮抗藥也不具有題干中所描述的高親和力和內在活性為1的特點,所以選項D錯誤。綜上,答案選A。27、專供揉搽皮膚表面的液體制劑
A.洗劑
B.搽劑
C.洗漱劑
D.灌洗劑
【答案】:B
【解析】該題主要考查對不同液體制劑用途的區分。選項A,洗劑一般是供清洗或涂抹無破損皮膚表面用的液體制劑,并非專供揉搽皮膚表面,所以A選項不符合。選項B,搽劑是專供揉搽皮膚表面的液體制劑,與題干描述相符,所以B選項正確。選項C,洗漱劑主要用于口腔、面部等洗漱清潔,并非用于揉搽皮膚表面,所以C選項不符合。選項D,灌洗劑主要用于人體體腔或器官的沖洗,并非用于揉搽皮膚表面,所以D選項不符合。綜上,本題正確答案是B。28、對乙酰氨基酚的鑒別可采用以下方法:
A.苯環
B.雙鍵
C.酚羥基
D.酯鍵
【答案】:C
【解析】本題考查對乙酰氨基酚的鑒別方法。對乙酰氨基酚分子結構中具有酚羥基,酚羥基具有特殊的化學性質和反應,可用于對乙酰氨基酚的鑒別。而苯環雖然是對乙酰氨基酚分子結構的一部分,但苯環并非其特有的鑒別特征,許多其他化合物也含有苯環;雙鍵在對乙酰氨基酚分子中并非主要的鑒別官能團;酯鍵也不是對乙酰氨基酚結構中的特征官能團。所以答案選C。29、孟魯司特
A.β2腎上腺素受體激動劑
B.磷酸二酯酶抑制劑
C.白三烯受體拮抗劑
D.糖皮質激素藥
【答案】:C
【解析】本題主要考查各類藥物的分類,關鍵在于明確孟魯司特所屬的藥物類別。選項A分析β?腎上腺素受體激動劑主要通過激動氣道的β?腎上腺素能受體,激活腺苷酸環化酶,減少肥大細胞和嗜堿性粒細胞脫顆粒和介質的釋放,從而起到舒張支氣管、緩解哮喘癥狀等作用,常見藥物如沙丁胺醇、特布他林等,孟魯司特不屬于此類藥物,所以A選項錯誤。選項B分析磷酸二酯酶抑制劑主要通過抑制磷酸二酯酶的活性,減少環磷腺苷(cAMP)或環磷鳥苷(cGMP)的水解,使細胞內cAMP或cGMP含量升高,從而發揮松弛氣道平滑肌、增強呼吸肌收縮力等作用,如氨茶堿等,孟魯司特并非磷酸二酯酶抑制劑,所以B選項錯誤。選項C分析白三烯受體拮抗劑通過選擇性地與白三烯受體結合,阻斷白三烯的致炎作用,如減輕氣道炎癥、減少氣道黏液分泌、降低氣道高反應性等,孟魯司特是典型的白三烯受體拮抗劑,可用于哮喘的預防和長期治療,所以C選項正確。選項D分析糖皮質激素藥具有強大的抗炎、抗過敏、抗免疫等作用,是目前控制哮喘最有效的藥物,常見的如布地奈德、氟替卡松等,孟魯司特不屬于糖皮質激素藥,所以D選項錯誤。綜上,答案選C。30、《中國藥典》規定通過氣體生成反應來進行鑒別的藥物是
A.嗎啡
B.尼可剎米
C.阿司匹林
D.苯巴比妥
【答案】:B
【解析】本題可根據《中國藥典》中對各藥物鑒別方法的規定來逐一分析選項。選項A:嗎啡:嗎啡一般采用顯色反應、沉淀反應等進行鑒別,并非通過氣體生成反應鑒別,所以該選項不符合題意。選項B:尼可剎米:《中國藥典》規定,尼可剎米可以與氫氧化鈉試液加熱,產生二乙胺臭氣,能使濕潤的紅色石蕊試紙變藍色,此為通過氣體生成反應來進行鑒別,因此該選項符合題意。選項C:阿司匹林:阿司匹林通常采用三氯化鐵反應、水解反應等方法進行鑒別,不是通過氣體生成反應來鑒別,所以該選項不符合題意。選項D:苯巴比妥:苯巴比妥多采用銀鹽反應、銅鹽反應等進行鑒別,不是通過氣體生成反應來鑒別的,所以該選項不符合題意。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、屬于非開環的核苷類抗病毒藥有
A.齊多夫定
B.阿昔洛韋
C.拉米夫定
D.阿德福韋酯
【答案】:AC
【解析】本題主要考查非開環的核苷類抗病毒藥的相關知識。選項A:齊多夫定齊多夫定是第一個上市的抗艾滋病藥物,屬于非開環的核苷類抗病毒藥。它可競爭性抑制HIV逆轉錄酶,摻入正在合成的DNA鏈中,使DNA鏈終止合成,從而抑制HIV病毒的復制,故選項A正確。選項B:阿昔洛韋阿昔洛韋是開環核苷類抗病毒藥物,其化學結構中具有開環的鳥嘌呤核苷類似物結構。它在病毒感染的細胞中被病毒胸苷激酶磷酸化為單磷酸阿昔洛韋,然后在細胞激酶的作用下轉化為二磷酸和三磷酸阿昔洛韋,三磷酸阿昔洛韋可抑制病毒DNA多聚酶,從而抑制病毒DNA的合成,故選項B錯誤。選項C:拉米夫定拉米夫定是一種胞嘧啶核苷類似物,屬于非開環的核苷類抗病毒藥。它對逆轉錄酶有較強的抑制作用,可抑制HIV和乙型肝炎病毒(HBV)的復制,故選項C正確。選項D:阿德福韋酯阿德福韋酯是阿德福韋的前體藥物,阿德福韋是一種無環腺嘌呤核苷類似物,在細胞內被磷酸化為二磷酸阿德福韋,抑制病毒DNA多聚酶和逆轉錄酶,屬于開環核苷類抗病毒藥,故選項D錯誤。綜上,屬于非開環的核苷類抗病毒藥的是齊多夫定和拉米夫定,答案選AC。2、影響藥物理化性質的因素有
A.溶解度
B.分配系數
C.幾何異構體
D.光學異構體
【答案】:AB
【解析】本題主要考查影響藥物理化性質的因素。選項A溶解度是藥物的重要理化性質之一。溶解度的大小會影響藥物在溶劑(如體內的體液)中的溶解情況,進而影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄過程。例如,難溶性藥物可能需要特殊的劑型設計來提高其溶解度,以保證藥物的有效性。所以溶解度是影響藥物理化性質的因素,A選項正確。選項B分配系數反映了藥物在脂相和水相之間的分配能力。它對于藥物的跨膜轉運、體內的分布等具有重要意義。藥物要發揮作用,通常需要穿過生物膜,分配系數合適的藥物更容易穿過生物膜,到達作用部位。因此,分配系數也是影響藥物理化性質的因素,B選項正確。選項C幾何異構體主要影響的是藥物的立體結構和空間排列,更多地與藥物的立體化學和藥效相關,屬于藥物的立體結構屬性,并非直接影響藥物的理化性質,C選項錯誤。選項D光學異構體同樣是基于藥物分子的立體結構特點,不同的光學異構體可能具有不同的生物活性和藥理效應,但它們主要影響的是藥物的生物活性方面,而非直接影響藥物的理化性質,D選項錯誤。綜上,本題答案選AB。3、需用無菌檢查法檢查的吸入制劑有
A.吸入氣霧劑
B.吸入噴霧劑
C.吸入用溶液
D.吸入粉霧劑
【答案】:BC
【解析】本題主要考查需用無菌檢查法檢查的吸入制劑類型。無菌檢查法是用于檢查藥品是否無菌的一種方法,對于直接接觸人體呼吸道等敏感部位的吸入制劑,并非所有類型都需要進行無菌檢查。選項A,吸入氣霧劑是指藥物與適宜拋射劑封裝于具有特制閥門系統的耐壓容器中制成的制劑。一般情況下,吸入氣霧劑在生產過程中并非都要求達到無菌標準,通常只需達到相應的微生物限度要求即可,所以不需要用無菌檢查法檢查。選項B,吸入噴霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中,使用時借助手動泵的壓力、高壓氣體、超聲振動或其他方法將內容物呈霧狀釋出,用于肺部吸入的制劑。為了確保其安全性和有效性,避免肺部感染等風險,吸入噴霧劑通常需用無菌檢查法檢查,故該選項正確。選項C,吸入用溶液是供吸入用的澄明溶液,直接用于呼吸道吸入,由于其直接與人體呼吸道接觸,為防止微生物污染可能引發的健康問題,需要采用無菌檢查法來保證其質量,該選項正確。選項D,吸入粉霧劑是指微粉化藥物或與載體以膠囊、泡囊或多劑量貯庫形式,采用特制的干粉吸入裝置,由患者主動吸入霧化藥物至肺部的制劑。吸入粉霧劑一般不需要達到無菌要求,只需符合微生物限度標準,因此不需要用無菌檢查法檢查。綜上,答案選BC。4、葡萄糖醛酸結合反應的類型有
A.O的葡萄糖醛苷化
B.C的葡萄糖醛苷化
C.N的葡萄糖醛苷化
D.S的葡萄糖醛苷化
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查葡萄糖醛酸結合反應的類型。葡萄糖醛酸結合反應是藥物代謝中常見的Ⅱ相生物轉化反應,它具有多種類型。選項A,O的葡萄糖醛苷化是葡萄糖醛酸結合反應中較為常見的一種類型。在體內藥物代謝過程中,含有羥基(-OH)等含O基團的藥物或內源性物質,容易與葡萄糖醛酸發生結合,形成O-葡萄糖醛苷,從而促進藥物或物質的排泄。選項B,C的葡萄糖醛苷化同樣是葡萄糖醛酸結合反應的類型之一。某些具有合適結構的含C基團的化合物能夠發生此類反應,通過C原子與葡萄糖醛酸結合,改變藥物或物質的化學性質和生物學活性。選項C,N的葡萄糖醛苷化也是該反應的重要類型。一些含氮的藥物或內源性生物分子,如胺類、酰胺類等,其氮原子可以與葡萄糖醛酸結合,生成N-葡萄糖醛苷,這有助于增加藥物的水溶性和極性,利于排出體外。選項D,S的葡萄糖醛苷化同樣存在于葡萄糖醛酸結合反應中。含硫基團的化合物,如硫醇等,可以通過S原子與葡萄糖醛酸結合,形成S-葡萄糖醛苷,以此來調節藥物的代謝和排泄過程。綜上所述,葡萄糖醛酸結合反應的類型包括O的葡萄糖醛苷化、C的葡萄糖醛苷化、N的葡萄糖醛苷化以及S的葡萄糖醛苷化,本題答案選ABCD。5、屬于靶向制劑的是
A.微丸
B.納米囊
C.微囊
D.微球
【答案】:BCD
【解析】本題可根據靶向制劑的相關概念,對各選項進行逐一分析。靶向制劑又稱靶向給藥系統,是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。選項A微丸系指藥物與輔料構成的直徑小于2.5mm的球狀實體,它主要用于改善藥物的某些性質,如緩釋、控釋等,并不具備靶向性,不屬于靶向制劑。選項B納米囊是粒徑在10-1000nm范圍內的膠粒給藥系統,納米囊可經靜脈注射,其藥物可在肝、脾等器官濃集,屬于靶向制劑。選項C微囊是利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜壁殼,將固態藥物或液態藥物(稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊,微囊可通過選擇囊材和制備工藝,使藥物濃集于靶區,屬于靶向制劑。選項D微球是一種用適宜高分子材料為載體包裹或吸附藥物而制成的球形或類球形微粒,微球具有良好的靶向性,可通過靜脈注射、動脈注射等方式給藥,使藥物濃集于靶組織、靶器官,屬于靶向制劑。綜上,答案選BCD。6、下列β-內酰胺類抗生素中,屬于碳青霉烯類的藥物有
A.阿莫西林
B.頭孢氨芐
C.氨曲南
D.亞胺培南
【答案】:D
【解析】本題可根據各類β-內酰胺類抗生素的分類來逐一分析選項。選項A阿莫西林為青霉素類抗生素,青霉素類藥物屬于β-內酰胺類抗生素,但并非碳青霉烯類。其作用機制是通過抑制細菌細胞壁合成而發揮殺菌作用,主要用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、膽道感染等。所以選項A不符合題意。選項B頭孢氨芐是第一代頭孢菌素類抗生素,頭孢菌素類同樣屬于β-內酰胺類抗生素的范疇,但它不是碳青霉烯類。它對革蘭陽性菌有較好的抗菌作用,臨床上常用于治療敏感菌引起的輕、中度感染。所以選項B不符合題意。選項C氨曲南是單環β-內酰胺類抗生素,主要對需氧革蘭陰性菌有強大殺菌作用,在結構和抗菌譜等方面與碳青霉烯類不同,不屬于碳青霉烯類藥物。所以選項C不符合題意。選項D亞胺培南是典型的碳青霉烯類抗生素,具有抗菌譜廣、抗菌活性強等特點,對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌及厭氧菌都有強大的抗菌作用。所以選項D符合題意。綜上,答案選D。7、屬于胰島素分泌促進劑的藥物是
A.苯乙雙胍
B.羅格列酮
C.格列本脲
D.格列齊特
【答案】:CD
【解析】本題可根據各選項藥物的作用機制來判斷是否屬于胰島素分泌促進劑。選項A:苯乙雙胍苯乙雙胍屬于雙胍類降糖藥,其作用機制主要是增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用,抑制葡萄糖異生及肝糖原分解,從而降低血糖,并非胰島素分泌促進劑,所以選項A不符合題意。選項B:羅格列酮羅格列酮是噻唑烷二酮類胰島素增敏劑,它通過提高靶組織對胰島素的敏感
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