執業藥師資格證之《西藥學專業一》考前沖刺練習試題第一部分單選題(30題)1、某藥物的常規劑量是50mg，半衰期為1．386h，其消除速度常數為

A.0.5h-

B.1h-1

C.0.5h

D.1h

【答案】：A

【解析】本題可根據半衰期與消除速度常數的關系來計算該藥物的消除速度常數。步驟一：明確半衰期與消除速度常數的關系公式在藥物動力學中，半衰期（\(t_{1/2}\)）與消除速度常數（\(k\)）的關系公式為：\(t_{1/2}=\frac{0.693}{k}\)。其中\(t_{1/2}\)表示半衰期，\(k\)表示消除速度常數。步驟二：根據已知條件計算消除速度常數已知該藥物的半衰期\(t_{1/2}=1.386h\)，將其代入上述公式可得：\(1.386=\frac{0.693}{k}\)求解\(k\)，等式兩邊同時乘以\(k\)可得：\(1.386k=0.693\)等式兩邊再同時除以\(1.386\)可得：\(k=\frac{0.693}{1.386}=0.5h^{-1}\)所以該藥物的消除速度常數為\(0.5h^{-1}\)，答案選A。2、下列屬于內源性配體的是

A.5-羥色胺

B.阿托品

C.阿司匹林

D.依托普利

【答案】：A

【解析】本題可根據內源性配體的定義，對各選項進行逐一分析來確定正確答案。內源性配體是指機體內本身存在的可以和受體結合的活性物質。選項A：5-羥色胺5-羥色胺是一種內源性的生物胺類神經遞質，由色氨酸經色氨酸羥化酶催化成5-羥色氨酸，再經5-羥色氨酸脫羧酶催化而成，廣泛存在于人體的胃腸道、血小板和中樞神經系統中，能和相應受體結合發揮生理作用，屬于內源性配體。選項B：阿托品阿托品是從顛茄和其他茄科植物中提取出的一種生物堿，屬于抗膽堿藥，它并不是人體自身產生的物質，而是一種外源性的藥物，不屬于內源性配體。選項C：阿司匹林阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮痛藥，化學名稱為乙酰水楊酸，它是人工合成的藥物，并非人體自身合成的內源性物質，不屬于內源性配體。選項D：依托普利依托普利是一種血管緊張素轉換酶抑制劑，用于治療高血壓等疾病，它是人工合成的藥物，不是機體內本身存在的物質，不屬于內源性配體。綜上，正確答案是A。3、阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，《中國藥典》規定其游離水楊酸的允許限度為0.1%，適宜的包裝與貯藏條件是

A.避光，在陰涼處保存

B.遮光，在陰涼處保存

C.密閉，在干燥處保存

D.密封，在干燥處保存

【答案】：D

【解析】本題可根據阿司匹林的性質來推斷其適宜的包裝與貯藏條件。題干中提到阿司匹林遇濕氣即緩緩水解，這意味著需要采取措施防止其與濕氣接觸。同時，《中國藥典》規定了其游離水楊酸的允許限度，為保證藥品質量，要嚴格控制貯藏條件。接下來分析各個選項：A選項“避光，在陰涼處保存”：避光和陰涼處保存主要是針對對光和熱敏感的藥品，而題干中強調的是阿司匹林遇濕氣水解的問題，該選項未涉及防潮這一關鍵條件，所以A選項不符合要求。B選項“遮光，在陰涼處保存”：遮光同樣是為了避免藥品受光線影響，與防潮并無直接關聯，不能解決阿司匹林遇濕氣水解的問題，因此B選項也不正確。C選項“密閉，在干燥處保存”：密閉是指將容器密閉，以防止塵土及異物進入，但不能完全隔絕濕氣。而阿司匹林對濕氣較為敏感，僅密閉可能無法有效防止其水解，所以C選項不太合適。D選項“密封，在干燥處保存”：密封能更有效地防止空氣、濕氣等進入容器，干燥處又進一步減少了濕氣的存在，這樣的包裝與貯藏條件可以最大程度地避免阿司匹林與濕氣接觸，從而防止其水解，符合阿司匹林的保存要求，所以D選項正確。綜上，答案選D。4、關于促進擴散的錯誤表述是

A.又稱中介轉運或易化擴散

B.不需要細胞膜載體的幫助

C.有飽和現象

D.存在競爭抑制現象

【答案】：B

【解析】本題可根據促進擴散的相關特點，逐一分析各選項。選項A：促進擴散又稱中介轉運或易化擴散，該選項表述正確。選項B：促進擴散需要細胞膜載體的幫助來實現物質的轉運，而該選項說不需要細胞膜載體的幫助，表述錯誤。選項C：由于細胞膜上載體的數量是有限的，當被轉運物質達到一定濃度時，轉運速率不再隨濃度增加而增加，即存在飽和現象，該選項表述正確。選項D：不同物質可能競爭同一載體，當一種物質濃度增加時，會抑制另一種物質的轉運，存在競爭抑制現象，該選項表述正確。本題要求選擇關于促進擴散的錯誤表述，答案選B。5、屬于被動靶向給藥系統的是

A.絲裂霉素栓塞微球

B.阿昔洛韋免疫脂質體

C.5-氟尿嘧啶W/O型乳劑

D.甲氨蝶呤熱敏脂質體

【答案】：C

【解析】本題可根據被動靶向給藥系統的定義及各類藥物制劑的特點來逐一分析選項。被動靶向給藥系統是指載藥微粒被單核-巨噬細胞系統的巨噬細胞（尤其是肝的Kupffer細胞）攝取，通過正常生理過程運送至肝、脾等器官的給藥系統。常見的被動靶向制劑包括脂質體、乳劑、微球、納米粒等。選項A：絲裂霉素栓塞微球絲裂霉素栓塞微球主要是用于血管栓塞，通過阻塞腫瘤血管來達到治療目的，它不屬于依靠機體自身的生理過程實現靶向定位的被動靶向給藥系統。選項B：阿昔洛韋免疫脂質體免疫脂質體是在脂質體表面接上某種抗體或抗原，使其具有對靶細胞分子水平上的識別能力，能主動識別靶細胞并與之結合，屬于主動靶向給藥系統，而非被動靶向給藥系統。選項C：5-氟尿嘧啶W/O型乳劑乳劑是一種常見的被動靶向制劑，5-氟尿嘧啶W/O型乳劑可被單核-巨噬細胞系統的巨噬細胞攝取，通過正常生理過程運送至肝、脾等器官，符合被動靶向給藥系統的特點，所以該選項正確。選項D：甲氨蝶呤熱敏脂質體熱敏脂質體是一種對溫度敏感的脂質體，當脂質體到達靶區后，可通過局部加熱的方式使脂質體膜的通透性增加，從而釋放藥物，這屬于物理化學靶向給藥系統，并非被動靶向給藥系統。綜上，答案選C。6、腎臟對藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素

A.腎小球濾過

B.腎小管分泌

C.腎小管重吸收

D.尿量

【答案】：C

【解析】本題主要考查藥物在腎臟的轉運過程以及影響各步驟的因素。分析選項A腎小球濾過是指血液流經腎小球毛細血管時，除蛋白質分子外的血漿成分被濾過進入腎小囊腔而形成超濾液的過程。影響腎小球濾過的因素主要有有效濾過壓、腎小球血漿流量、濾過膜的通透性和濾過面積等，而藥物的脂溶性對腎小球濾過的影響較小。所以選項A不符合題意。分析選項B腎小管分泌是指腎小管上皮細胞將自身產生的物質或血液中的物質轉運至小管液的過程。腎小管分泌主要與藥物的解離度、載體轉運等因素有關，腎臟對藥物脂溶性并非影響腎小管分泌的最重要因素。所以選項B不符合題意。分析選項C腎小管重吸收是指腎小管上皮細胞將小管液中的水分和某些溶質，部分或全部轉運回血液的過程。藥物的脂溶性是影響腎小管重吸收的重要因素。脂溶性高的藥物容易通過腎小管上皮細胞的脂質膜，從而被重吸收回血液；而脂溶性低的藥物則難以通過脂質膜，重吸收較少，更多地隨尿液排出。因此，腎臟對藥物的脂溶性是影響腎小管重吸收的最重要因素，選項C符合題意。分析選項D尿量主要受腎臟的尿液生成調節，包括腎小球濾過、腎小管和集合管的重吸收和分泌等過程，以及抗利尿激素等激素的調節。藥物的脂溶性與尿量并沒有直接的重要關聯。所以選項D不符合題意。綜上，答案選C。7、以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度是

A.靜脈生物利用度

B.相對生物利用度

C.絕對生物利用度

D.生物利用度

【答案】：C

【解析】本題可根據各選項所代表的生物利用度的定義，來判斷以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度具體是哪一種。選項A：靜脈生物利用度在藥學領域中，并沒有“靜脈生物利用度”這一標準的、通用的術語來表示以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度，所以選項A不符合。選項B：相對生物利用度相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑（如口服制劑等）為參比制劑，測定受試制劑的生物利用程度，而不是以靜脈注射制劑為參比制劑，故選項B錯誤。選項C：絕對生物利用度絕對生物利用度是將受試制劑與靜脈注射制劑進行比較，以靜脈注射制劑為參比制劑，來求得受試制劑的生物利用度。因此，以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度就是絕對生物利用度，選項C正確。選項D：生物利用度生物利用度是指藥物被吸收進入血液循環的速度與程度，它是一個廣義的概念，包含了絕對生物利用度和相對生物利用度等，該選項表述過于寬泛，不能準確體現以靜脈注射制劑為參比制劑求得的生物利用度，所以選項D錯誤。綜上，本題答案選C。8、屬于第一信使的是

A.cGMP

B.Ca2+

C.cAMP

D.腎上腺素

【答案】：D

【解析】本題主要考查第一信使的相關知識。第一信使是指細胞外的化學信使，它們不能進入細胞內，而是與細胞膜表面的受體結合，激活細胞內的信號轉導通路。下面對各選項進行分析：-選項A：cGMP即環磷酸鳥苷，它是細胞內傳遞信息的第二信使，起著調節生理功能等作用，并非第一信使，所以該選項錯誤。-選項B：Ca2+即鈣離子，在細胞內可以作為第二信使，參與細胞的多種生理活動，如肌肉收縮、神經傳導等，不屬于第一信使，所以該選項錯誤。-選項C：cAMP即環磷酸腺苷，是由ATP經腺苷酸環化酶催化生成的細胞內傳遞信息的第二信使，可介導多種細胞反應，并非第一信使，所以該選項錯誤。-選項D：腎上腺素是一種由腎上腺髓質分泌的激素，也是一種神經遞質，它作為細胞外的化學物質，作用于靶細胞表面的受體，傳遞信息，屬于第一信使，所以該選項正確。綜上，答案選D。9、可用作防腐劑的是()

A.硬脂酸

B.液狀石蠟

C.吐溫80

D.羥苯乙酯

【答案】：D

【解析】本題考查化學物質的用途。解題關鍵在于了解各選項中物質的常見用途，判斷哪種物質可用作防腐劑。選項A：硬脂酸：硬脂酸是一種飽和脂肪酸，常用于化妝品、塑料耐寒增塑劑、脫模劑、穩定劑、表面活性劑、橡膠硫化促進劑等領域，并非用作防腐劑，所以該選項不符合要求。選項B：液狀石蠟：液狀石蠟是一種礦物油，在醫藥、化妝品、食品等行業有應用，主要起潤滑、保濕等作用，而不是作為防腐劑使用，因此該選項不正確。選項C：吐溫80：吐溫80是一種非離子型表面活性劑，在食品、醫藥、化妝品等行業中主要用作乳化劑、分散劑、增溶劑等，不具備防腐劑的功能，所以該選項也不符合題意。選項D：羥苯乙酯：羥苯乙酯是一種常用的防腐劑，它能抑制微生物的生長和繁殖，從而延長產品的保質期，在食品、化妝品、醫藥等眾多領域廣泛應用，該選項符合題意。綜上，答案選D。10、易導致后遺效應的藥物是

A.苯巴比妥

B.紅霉素

C.青霉素

D.苯妥英鈉

【答案】：A

【解析】該題正確答案選A。后遺效應是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。苯巴比妥為長效巴比妥類藥物，屬于鎮靜催眠藥，該類藥物在長期應用或大劑量使用后，停藥時可出現后遺效應，表現為宿醉現象，如頭暈、困倦、嗜睡、精神不振等。而紅霉素是大環內酯類抗生素，主要不良反應為胃腸道反應等，一般不會導致后遺效應；青霉素是β-內酰胺類抗生素，其主要不良反應是過敏反應，也不會產生后遺效應；苯妥英鈉是抗癲癇藥和抗心律失常藥，常見不良反應有齒齦增生、神經系統反應等，通常也不會引起后遺效應。所以本題易導致后遺效應的藥物是苯巴比妥。11、顆粒向模孔中填充不均勻

A.裂片

B.黏沖

C.片重差異超限

D.片劑含量不均勻

【答案】：C

【解析】本題考查顆粒填充不均勻所導致的結果。選項A，裂片主要是由于物料的彈性復原率大、壓力分布不均勻等原因導致，而非顆粒向模孔中填充不均勻，所以A項不符合題意。選項B，黏沖通常是由于顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當或用量不足等因素造成，和顆粒填充不均勻并無直接關聯，故B項不正確。選項C，片重差異超限是指片劑的重量超出了規定的差異范圍。當顆粒向模孔中填充不均勻時，每個片劑所包含的顆粒量就會不同，進而導致片重出現較大差異，超出正常范圍，所以顆粒向模孔中填充不均勻會導致片重差異超限，C項符合題意。選項D，片劑含量不均勻可能是由于主藥與輔料混合不勻、可溶性成分在顆粒之間遷移等原因引起，和顆粒填充到模孔中的均勻性沒有直接的因果關系，因此D項也不正確。綜上，本題答案選C。"12、維生素C注射液屬于

A.混懸型注射劑

B.溶液型注射劑

C.溶膠型注射劑

D.乳劑型注射劑

【答案】：B

【解析】本題主要考查維生素C注射液所屬的注射劑類型。注射劑按分散系統可分為溶液型注射劑、混懸型注射劑、乳劑型注射劑和注射用無菌粉末等。溶液型注射劑是指藥物以分子或離子狀態分散在適宜溶劑中制成的可供注入體內的澄清液體制劑。維生素C注射液是將維生素C溶解在適宜的溶劑中制成的澄清溶液，符合溶液型注射劑的特點。混懸型注射劑是指難溶性固體藥物以微粒狀態分散于分散介質中形成的非均勻的液體制劑；溶膠型注射劑通常是指藥物以膠體微粒形式分散在分散介質中形成的溶液；乳劑型注射劑是指油類藥物或藥物油溶液以液滴狀態分散在分散介質中形成的非均勻分散的液體制劑。顯然，維生素C注射液不屬于這些類型。所以，維生素C注射液屬于溶液型注射劑，答案選B。13、對受體有很高的親和力和內在活性(a=1)的藥物屬于的是()。

A.完全激動藥

B.部分激動藥

C.競爭性拮抗藥

D.非競爭性拮抗藥

【答案】：A

【解析】本題可根據各類藥物的特性來判斷該藥物所屬類別。選項A：完全激動藥完全激動藥是指對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）的藥物。這類藥物能與受體結合并充分激活受體，產生最大效應，與題干中描述的“對受體有很高的親和力和內在活性（α=1）”相符，所以選項A正確。選項B：部分激動藥部分激動藥雖然對受體有較高的親和力，但內在活性不強（α＜1），只能產生較弱的效應，并且在與激動藥同時存在時，還可拮抗激動藥的部分效應，這與題干中內在活性為1的表述不符，所以選項B錯誤。選項C：競爭性拮抗藥競爭性拮抗藥是能與激動藥競爭相同受體，但其結合是可逆的，通過增加激動藥的劑量可以與其競爭結合受體，最終達到激動藥單獨使用時的最大效應。競爭性拮抗藥本身不產生生物效應，沒有內在活性，與題干中對藥物的描述不匹配，所以選項C錯誤。選項D：非競爭性拮抗藥非競爭性拮抗藥與受體結合是相對不可逆的，它會妨礙激動藥與特異性受體結合，并且可降低激動藥的最大效應。非競爭性拮抗藥也不具有題干中所描述的高親和力和內在活性為1的特點，所以選項D錯誤。綜上，答案選A。14、給藥劑量大，尤其適用于多肽和蛋白質類藥物的是

A.可轉變成蒸汽的制劑

B.供霧化器用的液體制劑

C.吸入氣霧劑

D.吸入粉霧劑

【答案】：D

【解析】本題主要考查不同制劑類型對于多肽和蛋白質類藥物在給藥劑量方面的適用性。逐一分析各選項：-選項A：可轉變成蒸汽的制劑，此類制劑在實際應用中，對于多肽和蛋白質類藥物來說，由于蒸汽的性質和傳輸方式等因素，并不適合大劑量給藥，所以該選項不符合要求。-選項B：供霧化器用的液體制劑，霧化器產生的霧滴通常較小，且在霧化過程中藥物的損失等情況，使得其難以實現大劑量給藥，尤其是對于多肽和蛋白質類藥物，故該選項也不正確。-選項C：吸入氣霧劑，氣霧劑的給藥劑量一般相對有限，并且在使用過程中受氣霧劑裝置以及藥物拋射等因素影響，難以滿足大劑量給藥的需求，特別是對于多肽和蛋白質類藥物，因此該選項不合適。-選項D：吸入粉霧劑，其可以實現較大劑量的藥物裝載，能夠滿足多肽和蛋白質類藥物給藥劑量大的特點，尤其適用于這類藥物，所以該選項正確。綜上，答案選D。15、青霉素過敏性試驗的給藥途徑是（）

A.皮內注射

B.皮下注射

C.肌內注射

D.靜脈注射

【答案】：A

【解析】本題考查青霉素過敏性試驗的給藥途徑。皮內注射是將少量藥液或生物制品注射于表皮與真皮之間的方法。在進行青霉素過敏性試驗時，采用皮內注射的方式，可使藥物作用于局部皮膚，通過觀察局部皮膚的反應，如是否出現紅暈、硬結等，來判斷患者是否對青霉素過敏，這種方式能有效地檢測出過敏反應且操作相對安全。而皮下注射是將藥液注入皮下組織，主要用于預防接種、局部麻醉等；肌內注射是將藥液注入肌肉組織，常用于藥物的治療性注射；靜脈注射是將藥液直接注入靜脈，多用于急救、藥物快速起效等情況。這幾種給藥途徑均不適合用于青霉素過敏性試驗。綜上，青霉素過敏性試驗的給藥途徑是皮內注射，本題答案選A。16、藥品儲存按質量狀態實行色標管理：不合格藥品為

A.紅色

B.藍色

C.綠色

D.黃色

【答案】：A

【解析】本題考查藥品儲存色標管理中不合格藥品對應的顏色。藥品儲存按質量狀態實行色標管理是藥品管理中的重要規定，其目的在于通過直觀的顏色標識，快速準確地區分不同質量狀態的藥品，從而保障藥品的質量安全和管理效率。在這種色標管理體系下，明確規定了不同顏色所代表的藥品質量狀態：紅色代表不合格藥品，綠色代表合格藥品，黃色代表待確定藥品（如待檢驗等狀態）。本題中問的是不合格藥品的顏色，根據上述色標管理規定，不合格藥品對應的顏色是紅色，所以答案選A。17、通過置換產生藥物作用的是（）

A.華法林與保泰松合用引起出血

B.奧美拉唑治療胃潰瘍可使水楊酸和磺胺類藥物療效下降

C.考來烯胺阿司匹林

D.對氨基水楊酸與利福平合用，使利福平療效下降

【答案】：A

【解析】本題主要考查對藥物相互作用中通過置換產生藥物作用情況的判斷。選項A華法林與保泰松合用引起出血。保泰松具有很強的血漿蛋白結合力，當它與華法林合用時，會競爭性地與血漿蛋白結合，將華法林從血漿蛋白結合位點上置換出來，使游離態的華法林增多。而游離態的藥物具有藥理活性，游離華法林增多會導致其抗凝作用增強，從而引起出血，該選項符合通過置換產生藥物作用的情況。選項B奧美拉唑治療胃潰瘍可使水楊酸和磺胺類藥物療效下降。這主要是因為奧美拉唑抑制胃酸分泌，使胃內pH值升高，影響了水楊酸和磺胺類藥物的吸收等藥代動力學過程，并非是通過置換作用，所以該選項不符合要求。選項C考來烯胺與阿司匹林的相互作用，考來烯胺是一種陰離子交換樹脂，它可在腸道通過離子交換與阿司匹林結合，從而妨礙其吸收，并非通過置換產生藥物作用，因此該選項錯誤。選項D對氨基水楊酸與利福平合用，使利福平療效下降。對氨基水楊酸可影響利福平的吸收，降低利福平的血藥濃度，進而使療效下降，并非是通過置換作用，所以該選項也不正確。綜上，答案選A。18、單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑應檢查的是

A.黏附力

B.裝量差異

C.遞送均一性

D.微細粒子劑量

【答案】：B

【解析】本題考查單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項目。選項A，黏附力一般不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的必檢項目，所以該項不符合題意。選項B，裝量差異是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑需要檢查的項目，對于單劑量包裝的制劑，確保其裝量符合規定是保證用藥劑量準確的重要方面，該項符合題意。選項C，遞送均一性通常不是單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑重點檢查的內容，故該項不合適。選項D，微細粒子劑量主要涉及一些吸入制劑等的相關檢查，并非單劑量包裝的鼻用固體或半固體制劑的檢查項目，因此該項也不正確。綜上，答案選B。19、可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干擾DNA的合成;同樣可以干擾RNA的合成的藥物是

A.氟尿嘧啶

B.替尼泊苷

C.鹽酸拓撲替康

D.多西他賽

【答案】：A

【解析】本題主要考查藥物的作用機制，需要明確各選項藥物對DNA和RNA合成的影響。選項A：氟尿嘧啶氟尿嘧啶可抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，干擾DNA的合成；同時它也可以干擾RNA的合成，符合題干描述，所以該選項正確。選項B：替尼泊苷替尼泊苷主要作用于拓撲異構酶Ⅱ，通過引起DNA斷裂來發揮抗腫瘤作用，并不直接抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，也不像題干所描述的那樣干擾DNA和RNA合成的機制，所以該選項錯誤。選項C：鹽酸拓撲替康鹽酸拓撲替康是拓撲異構酶Ⅰ抑制劑，通過影響拓撲異構酶Ⅰ的功能，阻礙DNA復制和轉錄，但并非抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶來干擾DNA和RNA合成，所以該選項錯誤。選項D：多西他賽多西他賽屬于紫杉類藥物，主要作用機制是促進微管蛋白聚合，抑制微管解聚，從而抑制細胞有絲分裂和增殖，與題干中抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶干擾DNA和RNA合成的機制不同，所以該選項錯誤。綜上，答案是A。20、與雌二醇的性質不符的是

A.具弱酸性

B.具旋光性，藥用左旋體

C.3位羥基酯化可延效

D.3位羥基醚化可延效

【答案】：B

【解析】本題可對每個選項進行分析，判斷其是否與雌二醇的性質相符。選項A：雌二醇分子中含有酚羥基，酚羥基具有一定的酸性，所以雌二醇具有弱酸性，該選項與雌二醇的性質相符。選項B：雌二醇具有旋光性，但其藥用的是消旋體，而不是左旋體，該選項與雌二醇的性質不符。選項C：雌二醇3位羥基酯化后，可在體內緩慢水解釋放出雌二醇，從而延長藥物的作用時間，達到延效的目的，該選項與雌二醇的性質相符。選項D：將雌二醇3位羥基醚化后，同樣可以使藥物在體內緩慢代謝，延長藥效，達到延效的效果，該選項與雌二醇的性質相符。綜上，答案選B。21、與β-受體拮抗劑結構相似，結構中具有一個手性碳原子，R、S兩種異構體在藥效和藥動學方面存在顯著差異的鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物是

A.普萘洛爾

B.奎尼丁

C.普羅帕酮

D.胺碘酮

【答案】：C

【解析】本題可根據各選項藥物的結構特征及所屬類別來分析選擇正確答案。選項A：普萘洛爾普萘洛爾是β-受體拮抗劑，其作用機制主要是通過拮抗β受體來發揮作用，并非鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物，因此選項A不符合題意。選項B：奎尼丁奎尼丁是典型的鈉通道阻滯劑類抗心律失常藥物，但它的化學結構中不存在一個手性碳原子，不滿足題干中結構具有一個手性碳原子這一條件，所以選項B不正確。選項C：普羅帕酮普羅帕酮屬于鈉通道阻滯劑類的抗心律失常藥物，并且其結構與β-受體拮抗劑相似，結構中具有一個手性碳原子，存在R、S兩種異構體，這兩種異構體在藥效和藥動學方面存在顯著差異，符合題干要求，故選項C正確。選項D：胺碘酮胺碘酮是鉀通道阻滯劑類的抗心律失常藥物，其作用機制與鈉通道阻滯無關，不符合題干中鈉通道阻滯劑這一關鍵信息，所以選項D錯誤。綜上，本題正確答案是C。22、表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程快慢（單位h-1）的是

A.消除速率常數

B.單室模型

C.清除率

D.半衰期

【答案】：A

【解析】本題考查藥物體內過程相關參數的定義。逐一分析各選項：選項A：消除速率常數：消除速率常數是表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程快慢的參數，其單位是h?1，該選項符合題意。選項B：單室模型：單室模型是一種藥動學模型，它是把機體視為由一個單元組成，即藥物進入體循環后迅速分布到全身體液和各組織器官中達到動態平衡，并非表示藥物在體內吸收、分布、代謝、排泄過程快慢的參數，所以該選項錯誤。選項C：清除率：清除率是指機體在單位時間內消除藥物的血漿容積，也就是單位時間內有多少毫升血漿中所含藥物被機體清除，其單位與容積和時間有關，通常為L/h等，不是h?1，因此該選項不符合要求。選項D：半衰期：半衰期是指血藥濃度下降一半所需要的時間，單位是時間單位如h等，并非h?1，它主要反映藥物消除的時間特征，而不是過程快慢的直接表示，所以該選項也不正確。綜上，答案選A。23、具有同質多晶的性質是

A.可可豆脂

B.Poloxamer

C.甘油明膠

D.半合成脂肪酸甘油酯

【答案】：A

【解析】本題是對具有同質多晶性質物質的考查。選項A，可可豆脂具有同質多晶的性質。可可豆脂為白色或淡黃色、脆性蠟狀固體，有α、β、β’、γ四種晶型，其中β晶型最穩定，熔點為34℃。當加熱至36℃后再冷卻，會逐漸形成不穩定的α、γ晶型，導致熔點降低，因此在使用可可豆脂作為栓劑基質時，應注意其同質多晶現象對產品質量的影響。選項B，Poloxamer即泊洛沙姆，是一種非離子型表面活性劑，主要用于增溶劑、乳化劑、穩定劑等，不具有同質多晶的性質。選項C，甘油明膠是由明膠、甘油與水制成的凝膠狀基質，常用于制備陰道栓劑等，不具備同質多晶的特點。選項D，半合成脂肪酸甘油酯是常用的栓劑基質，化學性質穩定，不易酸敗，但不具有同質多晶的性質。綜上，具有同質多晶性質的是可可豆脂，答案選A。24、影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素是

A.血漿蛋白結合率

B.血-腦屏障

C.腸-肝循環

D.淋巴循環

【答案】：D

【解析】本題可根據各選項所涉及的概念對藥物分布的影響來逐一分析。選項A：血漿蛋白結合率血漿蛋白結合率主要影響藥物在血漿中的游離濃度和分布范圍。藥物與血漿蛋白結合后，暫時失去藥理活性，不能跨膜轉運，也不能被代謝和排泄，只有游離型藥物才能發揮藥理作用。它與藥物避免肝臟首過效應并無直接關聯，也不是影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運從而避免肝臟首過效應的關鍵因素，所以該選項不符合題意。選項B：血-腦屏障血-腦屏障是血液與腦組織之間的一種特殊屏障結構，它能夠阻止某些物質（包括藥物）由血液進入腦組織，主要作用是保護腦組織免受血液中有害物質的侵害，對藥物進入中樞神經系統有重要影響。但它與脂肪、蛋白質等大分子物質的轉運以及避免肝臟首過效應無關，故該選項不正確。選項C：腸-肝循環腸-肝循環是指經膽汁或部分經膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經門靜脈又返回肝臟的現象。腸-肝循環可使藥物在體內停留時間延長，并非避免肝臟首過效應，也與脂肪、蛋白質等大分子物質的轉運關系不大，所以該選項也不符合要求。選項D：淋巴循環淋巴循環是循環系統的重要輔助部分，它可以轉運脂肪、蛋白質等大分子物質。許多藥物經淋巴系統轉運，可使藥物避免肝臟首過效應，從而影響藥物分布，該選項符合題意。綜上，影響脂肪、蛋白質等大分子物質轉運，可使藥物避免肝臟首過效應而影響藥物分布的因素是淋巴循環，答案選D。25、下述變化分別屬于腎上腺素顏色變紅

A.水解

B.氧化

C.異構化

D.聚合

【答案】：B

【解析】本題主要考查腎上腺素顏色變紅所對應的變化類型。分析選項A水解反應是指化合物與水發生的復分解反應。腎上腺素顏色變紅并非是由于其與水發生復分解反應導致的，所以A選項不符合要求。分析選項B腎上腺素分子中含有酚羥基，酚羥基具有較強的還原性，易被空氣中的氧氣等氧化劑氧化。在氧化過程中，腎上腺素的化學結構發生改變，從而導致其顏色變紅，所以B選項正確。分析選項C異構化是指化合物分子進行結構重排而其組成和分子量不發生變化的反應。腎上腺素顏色變紅與結構重排無關，因此C選項不正確。分析選項D聚合反應是由低分子量的單體合成高分子量的聚合物的反應。腎上腺素顏色變紅不是因為其發生了聚合反應，所以D選項也不正確。綜上，答案選B。26、關于競爭性拮抗藥的特點，不正確的是

A.對受體有親和力

B.不影響激動藥的最大效能

C.對受體有內在活性

D.使激動藥量一效曲線平行右移

【答案】：C

【解析】本題可依據競爭性拮抗藥的特點，對各選項逐一進行分析：A選項：競爭性拮抗藥能與激動藥競爭相同受體，表明其對受體具有親和力，所以對受體有親和力是競爭性拮抗藥的特點，該選項表述正確。B選項：競爭性拮抗藥僅使激動藥的量-效曲線平行右移，在增加激動藥劑量時，仍可達到無拮抗藥時的最大效能，即不影響激動藥的最大效能，該選項表述正確。C選項：內在活性是指藥物與受體結合后，激動受體產生效應的能力。競爭性拮抗藥雖能與受體結合，但不能激動受體產生效應，即對受體沒有內在活性，所以該選項表述錯誤。D選項：由于競爭性拮抗藥與激動藥競爭相同受體，使激動藥與受體結合的機會減少，需要增加激動藥的劑量才能達到原來的效應，從而使激動藥量-效曲線平行右移，該選項表述正確。本題要求選擇不正確的選項，因此答案選C。27、以羥基喜樹堿為先導化合物，半合成得到的抗腫瘤藥，水溶性提高的藥物是

A.氟尿嘧啶

B.替尼泊苷

C.鹽酸拓撲替康

D.多西他賽

【答案】：C

【解析】本題考查的是基于羥基喜樹堿半合成且水溶性提高的抗腫瘤藥的知識。選項A，氟尿嘧啶是尿嘧啶類抗代謝藥物，并非以羥基喜樹堿為先導化合物半合成得到的藥物，所以A選項不符合題意。選項B，替尼泊苷是鬼臼毒素的半合成衍生物，作用機制與拓撲異構酶Ⅱ有關，但它不是以羥基喜樹堿為先導化合物半合成得到的，因此B選項不正確。選項C，鹽酸拓撲替康是以羥基喜樹堿為先導化合物半合成得到的抗腫瘤藥，并且其水溶性得到了提高，符合題目描述，所以C選項正確。選項D，多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素經過半合成得到的紫杉烷類抗腫瘤藥物，并非基于羥基喜樹堿半合成，故D選項錯誤。綜上，答案是C。28、在注射劑中，用于調節滲透壓的輔料是

A.乳酸

B.果膠

C.甘油

D.聚山梨酯80

【答案】：C

【解析】本題主要考查注射劑中用于調節滲透壓的輔料的相關知識。選項A，乳酸一般在注射劑中作為pH調節劑使用，并非用于調節滲透壓，所以A選項錯誤。選項B，果膠常用于增稠、穩定等作用，在調節注射劑滲透壓方面并無應用，故B選項錯誤。選項C，甘油具有調節滲透壓的作用，在注射劑中可以作為調節滲透壓的輔料，C選項正確。選項D，聚山梨酯80是一種常用的增溶劑和乳化劑，主要用于增加藥物的溶解度和穩定性等，而非調節滲透壓，因此D選項錯誤。綜上，本題正確答案是C。29、某一單室模型藥物的消除速度常數為0.3465h

A.40μg/ml

B.30μg/ml

C.20μg/ml

D.15μg/ml

【答案】：C

【解析】本題給出了某一單室模型藥物的消除速度常數為\(0.3465h\)，并給出了四個選項。由于題干信息中沒有提及如何根據消除速度常數來計算或判斷正確答案的具體方法，但已經明確正確答案為C選項（\(20μg/ml\)），推測在實際題目涉及的單室模型藥物相關知識中，根據給定的消除速度常數\(0.3465h\)，通過特定的計算公式或理論依據能夠推導得出該藥物對應的濃度為\(20μg/ml\)。30、阿托品阻斷M膽堿受體而不阻斷N受體，體現了受體的

A.飽和性

B.特異性

C.選擇性

D.靈敏性

【答案】：B

【解析】本題可根據受體的不同特性，對各選項進行逐一分析來確定正確答案。選項A：飽和性受體的飽和性是指受體數量是有限的，當配體（如藥物等）達到一定濃度后，再增加配體濃度，與受體結合的配體數量不再增加。而題干中阿托品阻斷\(M\)膽堿受體而不阻斷\(N\)受體，描述的并非是受體結合配體達到極限的情況，與飽和性無關，所以該選項錯誤。選項B：特異性受體的特異性是指一種受體只能與特定的配體結合，且產生特定的效應。阿托品能特異性地阻斷\(M\)膽堿受體，而對\(N\)受體沒有阻斷作用，這體現了受體對配體識別和結合的高度特異性，所以該選項正確。選項C：選擇性受體的選擇性更多側重于在不同類型的細胞或組織中，受體對配體的結合和反應存在差異。題干重點強調的是阿托品對\(M\)和\(N\)受體識別結合的特異性，并非強調在不同組織或細胞中的選擇作用，所以該選項錯誤。選項D：靈敏性受體的靈敏性是指受體能識別周圍環境中微量的配體，只要有少量配體與受體結合，就能產生顯著的生物學效應。題干內容并未涉及受體對微量配體識別及產生效應的相關信息，與靈敏性無關，所以該選項錯誤。綜上，本題答案選B。第二部分多選題(10題)1、下列哪些是藥物多巴胺D

A.多潘立酮

B.莫沙必利

C.伊托必利

D.鹽酸格拉司瓊

【答案】：A

【解析】本題考查藥物多巴胺D相關知識，破題點在于明確各個選項所代表藥物的類別。選項A多潘立酮是一種作用較強的多巴胺D?受體拮抗劑，可直接作用于胃腸壁，能增加食管下部括約肌張力，防止胃-食管反流，增強胃蠕動，促進胃排空，協調胃與十二指腸運動，抑制惡心、嘔吐，并能有效地防止膽汁反流，不影響胃液分泌。所以多潘立酮屬于藥物多巴胺D，該選項正確。選項B莫沙必利為選擇性5-羥色胺4（5-HT?）受體激動劑，能促進乙酰膽堿的釋放，刺激胃腸道而發揮促動力作用，從而改善功能性消化不良患者的胃腸道癥狀，但不影響胃酸的分泌。因此它不屬于多巴胺D類藥物，該選項錯誤。選項C伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D?受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動力藥物，通過兩者的協同作用發揮促胃腸動力作用，但它并非單純的多巴胺D類藥物，該選項錯誤。選項D鹽酸格拉司瓊是一種高選擇性的5-HT?受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。所以它不是多巴胺D類藥物，該選項錯誤。綜上，本題答案選A。2、受體應具有以下哪些特征

A.飽和性

B.穩定性

C.特異性

D.高親和性

【答案】：ACD

【解析】本題主要考查受體應具備的特征。以下對各選項進行逐一分析：A選項：飽和性受體可以被配體飽和，當配體達到一定濃度時，受體結合配體的能力不再隨配體濃度的增加而增加，呈現飽和現象，所以飽和性是受體的特征之一，A選項正確。B選項：穩定性穩定性并非受體的典型特征。受體在細胞內會經歷合成、降解等過程，其數量和活性會根據生理或病理狀態等因素發生動態變化，而不是強調穩定性，B選項錯誤。C選項：特異性受體對配體具有高度的特異性識別能力，一種受體通常只與特定的配體結合，就如同鎖和鑰匙的關系一樣，這保證了信號傳遞的精確性，所以特異性是受體的重要特征，C選項正確。D選項：高親和性受體與配體之間具有較高的親和力，即使配體濃度很低，受體也能與之結合，從而啟動細胞內的信號轉導過程，高親和性有助于細胞對微量配體做出靈敏的反應，是受體的特征之一，D選項正確。綜上，答案選ACD。3、色譜法的優點包括

A.高靈敏性

B.高選擇性

C.高效能

D.應用范圍廣

【答案】：ABCD

【解析】本題主要考查色譜法優點的相關知識。下面對各選項進行逐一分析：A選項：高靈敏性是色譜法的優點之一。色譜法能夠檢測出痕量物質，對于一些含量極低的成分也可以精確檢測到，這使得它在很多領域如環境保護中對微量污染物的檢測、藥物分析中對雜質的檢測等方面具有重要應用價值，所以該選項正確。B選項：高選擇性也是色譜法的顯著優點。它可以根據不同物質在固定相和流動相之間的分配系數差異，對性質相似的化合物進行有效分離和分析，從而能夠區分結構和性質相近的物質，比如在異構體的分離分析中表現出色，該選項正確。C選項：高效能同樣是色譜法的一個重要優點。它具有很高的分離效率，能夠在較短時間內實現復雜混合物的高效分離，例如在石油化工產品成分分析中，可以快速將多種復雜的化合物分離開來，提高分析效率和準確性，該選項正確。D選項：色譜法應用范圍廣。它在石油、化工、醫藥、食品、環境科學、生命科學等眾多領域都有廣泛應用，無論是分析有機化合物、無機化合物，還是生物大分子等都可以采用色譜法進行檢測和分析，該選項正確。綜上，ABCD選項均正確。4、骨架型緩、控釋制劑包括

A.分散片

B.骨架片

C.泡騰片

D.壓制片

【答案】：B

【解析】本題主要考查骨架型緩、控釋制劑的類型。緩、控釋制劑是指在規定釋放介質中，按要求緩慢地非恒速或恒速釋放藥物的制劑。骨架型緩、控釋制劑是其中的一種重要類型。接下來分析各選項：-選項A：分散片是指在水中能迅速崩解并均勻分散的片劑，主要特點是崩解迅速、分散均勻、能夠快速起效，并非骨架型緩、控釋制劑。-選項B：骨架片是骨架型緩、控釋制劑的典型代表，它是藥物與一種或多種惰性固體骨架材料通過壓制或融合技術制成的片劑，藥物通過骨架材料的溶蝕、擴散等作用緩慢釋放，從而實現緩、控釋的效果，所以該選項正確。-選項C：泡騰片是含有泡騰崩解劑的片劑，遇水時，泡騰崩解劑產生大量二氧化碳氣體，從而使片劑迅速崩解，通常用于快速釋放藥物，不屬于骨架型緩、控釋制劑。-選項D：壓制片是一種普通片劑，是藥物與輔料混合后，通過壓力制成的片狀固體制劑，藥物釋放速度較快，不符合骨架型緩、控釋制劑緩慢釋放藥物的特點。綜上，答案選B。5、哪些藥物的代謝屬于代謝活化

A.苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英

B.維生素D

C.貝諾酯在體內經酯酶水解后的產物

D.舒林酸在體內經還原代謝生成硫醚代謝物

【答案】：BCD

【解析】本題主要考查對藥物代謝活化的理解與判斷，藥物的代謝活化是指藥物經過代謝后，其藥理活性增強或產生新的藥理活性。選項A苯妥英在體內代謝生成羥基苯妥英，這屬于藥物的失活代謝過程。通常藥物經過代謝轉化為羥基化產物后，其藥理活性會降低或者消失，而不是增強，所以苯妥英的這種代謝不屬于代謝活化，該選項不符合題意。選項B維生素D本身沒有活性，它在體內需要經過兩次羥基化反應，首先在肝臟進行25-羥基化，然后在腎臟進行1α-羥基化，最終生成具有生物活性的1,25-二羥基維生素D?。經過這樣的代謝過程，維生素D從無活性狀態轉變為具有活性的物質，屬于代謝活化，該選項符合題意。選項C貝諾酯是阿司匹林與對乙酰氨基酚形成的酯前藥，在體內經酯酶水解后，會生成阿司匹林和對乙酰氨基酚。阿司匹林和對乙酰氨基酚都具有解熱、鎮痛、抗炎等藥理活性，而貝諾酯本身相對無活性或活性較弱，水解后的產物活性更強，所以貝諾酯在體內經酯酶水解后的代謝過程屬于代謝活化，該選項符合題意。選項D舒林酸本身是一個前藥，具有較弱的活性。在體內經還原代謝生成硫醚代謝物后，其抗炎活性比舒林酸本身明顯增強。這表明舒林酸經過代謝后，藥理活性得到了顯著提升，屬于代謝活化，該選項符合題意。綜上，答案選BCD。6、根據駢合原理而設計的非典型抗精神病藥是

A.洛沙平

B.利培酮

C.喹硫平

D.齊拉西酮

【答案】：BD

【解析】本題主要考查根據駢合原理設計的非典型抗精神病藥相關知識。駢合原理是將兩種藥物的結構拼合在一個分子中，或者將一個藥物的結構通過共價鍵連接另一個藥物結構或非藥物結構，以期保留藥物原有的活性，又獲得新的性能。選項A，洛沙平是二苯并氧氮雜?類抗精神病藥，它并非是根據駢合原理設計的非典型抗精神病藥。選項B，利培酮是運用駢合原理設計的非典型抗精神病藥物。它是將傳統抗精神病藥氟哌啶醇的結構與5-羥色胺（5-HT）結構進行拼合得到的，對多巴胺D?受體和5-HT?受體均有較高的親和力，能有效控制精神分裂癥的陽性和陰性癥狀。選項C，喹硫平是一種新型非典型抗精神病藥，但其設計并非基于駢合原理。它是通過對化學結構的修飾和優化，以達到更好的治療效果和安全性。選項D，齊拉西酮也是基于駢合原理設計的非典型抗精神病藥。它結合了不同的活性結構片段，對多巴胺D?、5-HT?以及其他受體具有多重作用，可改善精神分裂癥患者的各種癥狀。綜上，根據駢合原理而設計的非典型抗精神病藥是利培酮和齊拉西酮，答案選BD。7、國家藥品標準制定的原則

A.檢驗項目的制定要有針對性

B.檢驗方法的選擇要有科學性

C.檢驗方法的選擇要有可操作性

D.標準限度的規定要有合理性

【答案】：ABD

【解析】本題可根據國家藥品標準制定原則的相關知識，對各選項逐一進行分析。選項A在國家藥品標準制定中，檢驗項目的制定需具有針對性。這意味著要針對藥品的特性、質量要求、可能存在的雜質、穩定性等方面制定相應的檢驗項目。例如，對于易發生氧化的藥物，就應設置氧化雜質的檢驗項目；對于疫苗類藥品，要針對其免疫活性等關鍵特性設置相應的檢驗項目。只有檢驗項目具有針對性，才能準確反映藥品的質量狀況，所以該項是國家藥品標準制定的原則，該選項正確。選項B檢驗方法的選擇要有科學性。科學的檢驗方法是確保藥品檢驗結果準確可靠的關鍵。這要求所選用的檢驗方法應基于科學原理和研究成果，能夠準確、靈敏、專屬地檢測藥品的質量指標。例如，在藥物含量測定時，要根據藥物的化學性質選擇合適的分析方法，如高效液相色譜法、氣相色譜法等，以保證測定結果的準確性和可靠性。所以該項是國家藥品標準制定的原則，該選項正確。選項C國家藥品標準制定時，雖然檢驗方法的可操作性在實際應用中是需要考慮的因素，但它并非制定標準原則的核心內容。國家藥品標準制定更側重于確保藥品質量可控，其核心原則是圍繞藥品質量保障