臨床治療神經痛加巴噴丁、普瑞巴林、克利加巴林、美洛加巴林等藥物作用機制、藥代動力學、適應癥、具體用法及臨床選用策略神經病理性疼痛是臨床常見的慢性疼痛類型。加巴噴丁、普瑞巴林這2種藥物在臨床應用廣泛，屬于一線治療藥物，而克利加巴林和美洛加巴林屬于新型藥物。這4種藥物都是鈣離子通道調節劑，其作用機制相似但又存在差異。藥物分類加巴噴丁：第一代鈣離子通道調節劑，結構為GABA類似物。普瑞巴林：第二代鈣離子通道調節劑，與加巴噴丁結構相似，為GABA環丙基衍生物?？死影土郑盒滦外}離子通道調節劑，具有籠狀結構，對α2δ-1亞基選擇性更高。美洛加巴林：新型鈣離子通道調節劑，化學結構含螺環基團，對α2δ-1亞基親和力更強。作用機制共同機制：均通過結合電壓門控鈣離子通道α2δ亞基（主要為α2δ-1，表達于突觸前膜），抑制鈣離子內流，減少谷氨酸、去甲腎上腺素等神經遞質釋放，從而抑制神經元過度興奮。差異點：加巴噴丁/普瑞巴林：非選擇性結合α2δ-1和α2δ-2亞基，普瑞巴林對α2δ-1親和力更高（約為加巴噴丁的3~5倍）?？死影土郑焊哌x擇性結合α2δ-1，幾乎不結合α2δ-2，減少中樞副作用（如嗜睡），且解離速度慢（半衰期長），鎮痛持久[2]。美洛加巴林：對α2δ-1親和力最強（結合常數低于克利加巴林），但選擇性與普瑞巴林相近，無明顯亞基選擇性優勢。藥代動力學對比表1藥代動力學特點適應證與具體用法1.加巴噴丁

國內批準：帶狀皰疹后神經痛（PHN）、癲癇部分性發作輔助治療。在歐美也被批準用于糖尿病周圍神經病理性疼痛的治療。對于糖尿病周圍神經病變（DPNP），國內雖未獲批，但《國家基層糖尿病神經病變診治指南（2024版）》指出：加巴噴丁可作為一種有效的初始治療藥物?！渡窠洸±硇蕴弁丛\療中國專家共識（2024版）》也推薦加巴噴丁為DPNP的一線藥物。療效：對帶狀皰疹后神經痛（PHN）疼痛緩解率為30%~50%，但起效慢（需1周以上）且存在療效封頂效應。用法用量：通常起始劑量為300mg，每日一次，逐漸增加劑量，逐漸增至1.8~3.6g/天，分3次服用；腎功能不全者需減量。2.普瑞巴林

國內批準：帶狀皰疹后神經痛（PHN）、纖維肌痛、成人部分性癲癇發作的添加治療。在歐美還被批準用于糖尿病周圍神經病理性疼痛（DPNP）、纖維肌痛、脊髓損傷相關神經痛、成人外周和中樞神經病理性疼痛及成人廣泛性焦慮障礙的治療。對于DPNP，國內雖未獲批，但《國家基層糖尿病神經病變診治指南（2024版）》建議，對于DPNP普瑞巴林可作為首選。推薦普瑞巴林為DPNP的一線藥物。療效：帶狀皰疹后神經痛（PHN）疼痛緩解率優于加巴噴丁，且起效快（1~2天）,與加巴噴丁相比，能顯著改善睡眠

[7]。用法用量：推薦起始劑量為150mg/日，可根據病情逐漸增加至300~600mg/日，分兩次服用。與食物同服吸收更好。3.美洛加巴林

國內批準：2024年批準用于糖尿病周圍神經痛（DPNP）；日本批準用于周圍及中樞神經痛?！秶一鶎犹悄虿∩窠洸∽冊\治指南（2024版）》也明確推薦，美洛加巴林可作為DPNP有效的初始治療藥物；《神經病理性疼痛評估與管理中國指南（2024版）》強調其無需滴定、快速起效（第2天起效）和長期安全性。療效：15mg美洛加巴林每日兩次給藥組在第14周的疼痛評分顯著改善，并且耐受性很好，另外明顯改善了患者對疼痛的整體印象、睡眠、生活質量等。用法用量：常用劑量為50~100mg/日，每日一次或分次服用。4.克利加巴林

國內批準：糖尿病周圍神經痛（DPNP）和帶狀皰疹后神經痛（PHN）?！秶一鶎犹悄虿∩窠洸∽冊\治指南（2024版）》明確推薦，克利加巴林可作為DPNP有效的初始治療藥物。療效：克利加巴林40mg/d和80mg/d從第2天開始就顯著緩解了DPNP患者疼痛，不需要滴定，患者耐受性良好，并且顯著改善了睡眠。用法用量：每次20mg，每日2次。臨床選用策略（1）根據神經痛類型①帶狀皰疹后遺神經痛加巴噴?。阂痪€藥物，需耐受緩慢滴定;普瑞巴林：一線藥物，起效快、證據充分，適合急需止痛患者;克利加巴林：無需滴定，用于一線藥物不耐受或療效不佳者,伴有焦慮的患者可考慮克利加巴林聯合文拉法辛等SNRIs治療。②糖尿病周圍神經病變疼痛雖然加巴噴丁和普瑞巴林未獲批DPNP適應證，但在臨床廣泛應用于DPNP的治療；普瑞巴林在改善疼痛和睡眠方面可能更具優勢；加巴噴丁需注意劑量調整，避免因腎功能受損影響藥物排泄；美洛加巴林、克利加巴林獲批了適應證，安全性更優。（2）考慮患者個體情況腎功能不全：幾種藥物均需根據肌酐清除率調整劑量。但加巴噴丁100%經腎排泄，腎臟負擔相對較大。肥胖/代謝綜合征：避免普瑞巴林，可能增加體重。合并焦慮/抑郁：優先普瑞巴林，可緩解焦慮。合并癲癇