藥物合成工藝試題及答案

單項選擇題（每題2分，共10題）1.下列哪種反應類型不屬于藥物合成中常見的反應（）A.取代反應B.加成反應C.分解反應D.氧化反應2.藥物合成中常用的酰化劑不包括（）A.羧酸B.酸酐C.醇D.酰氯3.以下哪種物質不是常用的還原劑（）A.硼氫化鈉B.氫氣C.高錳酸鉀D.氫化鋁鋰4.反應溫度對藥物合成反應的影響主要體現在（）A.只影響反應速率B.只影響反應平衡C.影響反應速率和平衡D.無影響5.下列關于相轉移催化劑的說法錯誤的是（）A.能加快反應速率B.可改變反應的選擇性C.不參與反應D.降低反應活化能6.合成路線設計的原則不包括（）A.步驟盡量少B.原料易得C.收率盡量低D.操作簡便7.重氮化反應一般在（）條件下進行。A.強酸性B.弱酸性C.中性D.堿性8.藥物合成中，對溶劑的要求不包括（）A.不與反應物反應B.能很好溶解反應物C.價格昂貴D.易于回收9.以下哪種反應可以構建碳-碳鍵（）A.酯化反應B.鹵代烴的親核取代反應C.Wittig反應D.酰胺化反應10.下列關于催化劑的說法正確的是（）A.催化劑只能加快反應速率B.催化劑在反應前后質量和性質都不變C.催化劑能改變化學反應的平衡常數D.所有反應都需要催化劑答案：1.C2.C3.C4.C5.C6.C7.A8.C9.C10.B多項選擇題（每題2分，共10題）1.藥物合成中常用的保護基有（）A.叔丁氧羰基（Boc）B.芐氧羰基（Cbz）C.甲基D.乙酰基2.影響藥物合成反應收率的因素有（）A.反應溫度B.反應物濃度C.催化劑D.反應時間3.常見的藥物合成單元反應類型包括（）A.鹵化反應B.磺化反應C.硝化反應D.烷基化反應4.下列哪些物質可作為反應的溶劑（）A.乙醇B.二氯甲烷C.水D.乙醚5.藥物合成路線設計的方法有（）A.倒推法B.分子對稱法C.模擬類推法D.隨機組合法6.進行氫化反應時，常用的催化劑有（）A.鈀碳（Pd/C）B.雷尼鎳（RaneyNi）C.鉑（Pt）D.鐵（Fe）7.藥物合成中，對原料的要求有（）A.純度高B.來源可靠C.價格合理D.易于儲存8.下列屬于氧化反應的是（）A.醇氧化成醛B.烯烴氧化成環氧化物C.醛還原成醇D.烷烴氧化成羧酸9.重結晶的操作步驟包括（）A.選擇溶劑B.溶解粗品C.趁熱過濾D.冷卻結晶10.下列關于綠色化學在藥物合成中的應用說法正確的是（）A.減少有毒有害物質的使用B.提高原子利用率C.尋找更溫和的反應條件D.增加反應步驟答案：1.ABD2.ABCD3.ABCD4.ABCD5.ABC6.ABC7.ABCD8.ABD9.ABCD10.ABC判斷題（每題2分，共10題）1.所有的藥物合成反應都需要在加熱條件下進行。（）2.催化劑在反應中可以提高反應的平衡轉化率。（）3.鹵化反應中，鹵素的活性順序為F?>Cl?>Br?>I?。（）4.相轉移催化劑能使反應在非均相體系中順利進行。（）5.藥物合成路線確定后不能再進行優化。（）6.氧化反應一定是加氧去氫的反應。（）7.重氮化反應的底物一般是芳伯胺。（）8.溶劑的極性對反應速率沒有影響。（）9.合成藥物時，收率越高越好，不需要考慮成本。（）10.藥物合成中使用的保護基在反應結束后不需要去除。（）答案：1.×2.×3.√4.√5.×6.×7.√8.×9.×10.×簡答題（每題5分，共4題）1.簡述藥物合成工藝研究的主要內容。答案：主要包括原料的選擇與預處理，反應條件如溫度、壓力、催化劑等的優化，反應設備的選型，分離與純化方法的確定，以及工藝的穩定性和安全性研究等，以實現高效、高質量的藥物合成。2.為什么在藥物合成中要使用保護基？答案：藥物分子中常含有多個官能團，在進行特定反應時，為防止其他不希望反應的官能團發生副反應，使用保護基將其暫時保護起來，待主反應完成后再去除保護基，保證反應的選擇性。3.舉例說明常見的碳-碳鍵形成反應。答案：如Grignard反應，鹵代烴與鎂反應生成格氏試劑，再與羰基化合物反應形成新的碳-碳鍵；還有Friedel-Crafts反應，芳烴在催化劑作用下與鹵代烴或酰鹵發生反應構建碳-碳鍵。4.簡述綠色化學在藥物合成中的意義。答案：綠色化學可減少藥物合成過程中有毒有害試劑和溶劑的使用，降低環境污染；提高原子利用率，節約資源；開發更溫和、高效的反應條件，降低能耗，實現可持續發展。討論題（每題5分，共4題）1.討論藥物合成工藝優化的重要性及可從哪些方面進行優化。答案：優化可提高產品質量、收率，降低成本，減少污染。可從反應條件（溫度、壓力、催化劑等）、原料選擇（更合適、價廉的原料）、合成路線（簡化步驟、提高原子經濟性）、分離純化方法（提高效率、降低損失）等方面優化。2.分析在藥物合成中如何選擇合適的溶劑。答案：要考慮溶劑與反應物、產物的相容性，不發生化學反應；對反應物有良好溶解性，利于反應進行；沸點合適，便于分離回收；毒性低、安全性好；價格合理、來源廣泛等。綜合多方面因素選擇合適溶劑。3.探討藥物合成中催化劑的作用及選擇催化劑需考慮的因素。答案：催化劑能降低反應活化能，加快反應速率，有的還能提高反應選擇性。選擇時要考慮催化活性、選擇性，能否重復使用，穩定性，與反應體系的相容性，以及成