臨床局麻藥常見類型、新劑型及不良反應局麻藥分類通常根據化學結構分類，分為酯類和酰胺類。

（1）酯類局麻藥酯類局麻藥是對氨基苯甲酸的酯類衍生物，由血漿膽堿酯酶代謝，代謝產物為對氨苯甲酸，是一種變應原，使酯類局麻藥有發生過敏反應的可能。常用酯類局麻藥有普魯卡因、氯普魯卡因、丁卡因、可卡因。

（2）酰胺類局麻藥酰胺類局麻藥是含有酰胺鍵的化合物，主要由肝臟代謝，發生過敏反應的可能性極小。常用酰胺類局麻藥有利多卡因、布比卡因、左旋布比卡因、羅哌卡因。常用局麻藥介紹（1）普魯卡因①短效脂類，毒性較小，親脂性低，黏膜穿透性強；②一般不用于表面麻醉，常局部注射用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉；③注射給藥后1～3min起效，可維持30～45min；④單次最大劑量（即中毒劑量）：1000mg。

（2）丁卡因①麻醉效能強普魯卡因10倍，毒性強其10～12倍，一般用于表面麻醉；②作用迅速，1～3min即生效，維持2～3h；③單次最大劑量：60mg。（3）利多卡因①局麻作用較普魯卡因強，其維持時間較長，且有較強的組織穿透性和擴散性；②其毒性較普魯卡因大，局麻時用量應比普魯卡因少；③單次最大劑量：400mg。（4）布比卡因①起效快，作用時間長，多用于神經阻滯、硬膜外阻滯；②胎兒/母親血濃度比率為0.3左右，所以產科應用較安全，對新生兒無明顯抑制；③可用于酯類局麻藥過敏患者；④單次最大劑量：150mg。（5）高烏甲素①強效鎮痛，與哌替啶相當，持續作用更長，為曲馬多替代品；②作用持久，有較強的由深至淺的麻醉作用；③高度安全性；④降溫消熱，作用類似于阿斯匹林；⑤抗炎消熱；⑥可抑制毛細血管通透性，消除耳廓、足趾、關節、下肢腫脹、抑制肉芽腫形成。新劑型局麻藥（1）局麻藥微球是將局麻藥充分溶解或分散于高分子材料基質中，將藥劑制備成為直徑為1～40pm的微小球狀實體，微球具有生物相容性，可被生物降解。載藥量較大，藥物緩釋作用時間長，其局部麻醉維持時間與載藥量呈正相關，但載藥量過大有時存在單位時間內釋放局麻藥過多的風險。（2）局麻藥脂質體由一層或多層磷脂雙分子膜包裹的水相所組成的微球型，其粒徑為20pm至10nm。特點：①與細胞膜磷脂親和力較強，可提高局麻藥穿透細胞膜的能力；②靶向性高，可提高在肝、脾、肺、骨髓、淋巴以及腫瘤等組織中的水平；③釋放緩慢，有效血藥濃度維持時間長，延長了局部麻醉作用時間；④還可促進藥物的皮膚滲透，可能與水合、融合、穿透及汗腺或皮脂腺滲透等有關。（3）局麻藥乳劑通過兩種溶解力低或不相溶的液體以微小液滴的形式分散在連續相中，進而形成較穩定的兩相體系，多為不透明的乳白色，稱之為乳濁液。如將局麻藥加到乳濁液中稱為局麻藥乳劑，通常液滴直徑為0.1～100μm者稱之為乳劑，0.01～0.1μm者為微乳劑。應用：局麻藥乳膏，1g乳膏含利多卡因25mg、丙胺卡因5mg，主要用于皮膚局部麻醉、穿刺、取血樣本以及淺層外科手術。（4）局麻藥水凝膠由于水凝膠具有多種特殊的化學和物理特性而被廣泛用作藥物釋放載體，水凝膠能將低分子藥物以結合或復合的形式包埋在微膠囊里,

使低分子藥物轉變為高分子，從而改變傳統藥劑學的釋放體系，延長藥物的有效持續時間，提高藥物的穩定性、減少用藥劑量。（5）局麻藥微型膠囊是一種將局麻藥包裹在囊膜內的微型無縫膠囊，直徑為5～400μm，呈球形粒狀。微囊制備技術可改善藥物的物理性質，可包裹親油性、親水性、氣體、液體以及固體藥物。常見的不良反應及預防（1）局部不良反應主要和操作技術和局麻藥濃度相關，穿刺損傷等。（2）全身不良反應①過敏反應發病率：很少見，其中酯類多見于酰胺類，故應用局麻藥的時候無需皮試。預防：使用前可詢問患者有無過敏相關史。處置：吸氧治療、激素治療等，即使患者癥狀有所緩解，仍需進行一段時間的觀察；巴比妥等藥物可加速局麻藥的分解，若發生過敏反應，則需立即停止給藥，并對患者實施搶救治療。②中樞神經系統毒性中毒原因多由于藥量過大或意外注入血管內所致，可分為中樞神經毒性反應與脊神經毒性反應。中樞神經毒性反應：主要因為給藥后患者血液內的局麻藥濃度顯著升高，阻滯了大腦皮質抑制通路，使得患者中樞神經產生興奮，進而引發相關的中樞神經癥狀，嚴重者甚至可出現驚厥。脊髓神經毒性反應：通常表現為暫時性神經病學綜合征與馬尾神經綜合征。a、暫時性神經病學綜合征主要發生于蛛網膜下腔阻滯完全恢復后早期，主要癥狀為患者感覺軀干下部如臀部、股部等出現灼燒般疼痛感、放射性疼痛感或痙攣性疼痛感等。患者疼痛持續時間約在5d左右，部分患者疼痛時間更長，影響正常的生活與工作。b、馬尾神經綜合征在臨床上發病率低于暫時性神經病學綜合征，但馬尾神經綜合征患者預后往往較差，嚴重者甚至出現神經運動與感覺的永久性障礙，包括肛周、骶尾區、陰囊等部位的感覺減退，進而引發排便障礙、下肢肌無力等,降低患者后期生活質量。具體癥狀：初始為口周麻木、局部肌肉跳動、嗜睡、緊張不安、言語不清、頭昏目眩耳鳴及定向力和意識障礙。進而可出現震顫和驚厥，進一步增加劑量可以引起整個中樞神經系統抑制、心跳呼吸停止及腦電圖等電位。若直接注入血管，可能無前驅癥狀，立即出現驚厥或嚴重的中樞抑制。預防：操作過程中注意「回抽無血」。處置：立即停用局麻藥，吸氧，靜脈注射硫噴妥鈉（50～100mg）、咪唑安定（2～5mg）或丙泊酚（1mg/kg）控制驚厥，必要時用肌肉松弛藥后氣管插管控制呼吸。③心血管毒性引起心血管毒性的劑量是引起CNS毒性的4～7倍，但心血管毒性引起的病死率很高，尤其是布比卡因引起的心血管毒性復蘇十分困難。預防：與中樞神經系統毒性相同。處置：主要是循環功能支持治療如升壓、維持心率和心律正常。必要時進行心肺復蘇，室性心律失常可能難以糾正，需要多次電復律、大量腎上腺素、溴芐銨和鎂劑。常用局麻藥物中，布比卡因最易引發心臟毒性事件，其主要因為布比卡因可抑制心肌電傳導，心臟折返抑制而導致心律失常。心臟毒性的發生與局麻藥的效能、神經傳導效能與脂溶性相關。臨床上總結出對于心臟毒性最大的局麻藥為丁卡因，其次為依替卡因、右旋布比卡因、布比卡因、左旋布比卡因、羅哌卡因、甲哌卡因、利多卡因、普魯卡因。局麻藥加腎上腺素腎上腺素加入量1：200000～1∶400000。作用：①可使局部血管收縮，減慢局麻藥的吸收，降低局麻藥清除率，延長作用時間，減少局麻藥需要量。②加入腎上腺素可使局麻藥的血漿峰濃度降低50%，從