六、其它固體制劑

滴丸劑栓劑膜劑和涂膜劑1第5節其他固體制劑第6和7和8節

滴丸劑：系指固體或液體藥物與適當基質加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中、收縮冷凝而制成的小丸狀固體制劑。主要供口服使用。《中國藥典》1977年版開始收載滴丸劑。目前國內生產和研究的中藥滴丸有復方丹參滴丸、蘇冰滴丸、牡荊油滴丸、香連滴丸及四逆湯滴丸等。（一）滴丸劑2第5節其他固體制劑第6和7和8節滴丸的主要特點1、療效迅速，生物利用度高。2、重量差異小，藥物含量準確。3、增加易氧化和易揮發藥物穩定性；4、將某些液體藥物可制成固體滴丸；5、選擇不同基質可制成腸溶、緩控釋滴丸。6、操作方便，生產成本低。3第5節其他固體制劑第6和7和8節（一）滴丸1、基質與冷凝液選擇（1）基質常用水溶性基質：

PEG4000或6000，PVP、泊諾沙姆硬脂酸鈉，甘油明膠等。

制速釋滴丸

脂肪性基質：硬脂酸，單硬脂酸甘油酯蟲蠟、蜂蠟、氫化植物油等。制緩控釋滴丸4第5節其他固體制劑第6和7和8節通常根據滴丸基質的性質選擇冷卻劑常用的冷卻劑有：水溶性基質：選用液體石蠟、植物油、甲基硅油、煤油等油脂性脂肪性基質：選用水或不同濃度的乙醇。5第5節其他固體制劑第6和7和8節

1、膜劑——系指藥物溶解、分散或包裹于適宜的成膜材料中經加工制成的單層或多層膜狀制劑。可供口服、口含、舌下或薄膜給藥；外用可作皮膚創傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。（二）膜劑與涂膜劑6第5節其他固體制劑第6和7和8節

2、膜劑的特點優點是：①小（體積）、少（成膜材料用量少）、輕（重量）、便；②含量準確、穩定性好、起效快；③制成不同釋藥速度的多層膜可控制釋藥；④無粉末飛揚；缺點：⑤是載藥量少，品種受限，僅適用于劑量小的藥物。7第5節其他固體制劑第6和7和8節3、膜劑的分類1、根據膜劑的結構和劑型特點分類單層膜、多層膜（復合膜）和夾心膜。厚度0.1～0.2um2、按給藥途徑分類口服、口腔用（口含、舌下）外用膜劑（眼結膜囊內、陰道內、皮膚）；8第5節其他固體制劑第6和7和8節

天然和合成的高分子成膜材料1）天然：明膠、蟲膠、阿拉伯膠、淀粉、糊精、瓊脂等，可生物降解或溶解，但成膜、脫膜性能差，故常與合成膜材料合用。2）合成：聚乙烯醇（PVA）、PVP,

乙烯一醋酸乙烯共聚物（EVA），纖維素衍生物等。4、常用成膜材料9第5節其他固體制劑第6和7和8節5、涂膜劑涂膜劑：系指將藥物溶解或混合在高分子成膜材料的揮發性有機溶劑中制成的可涂布成膜的外用膠體溶液制劑。用時涂于患處，溶劑揮發后形成薄膜，對患處有保護作用，同時逐漸釋放所含藥物起治療作用。用于治療慢性無滲出液的皮損、過敏性皮炎、牛皮癬和神經性皮炎。10第5節其他固體制劑第6和7和8節1、定義:栓劑系指藥物與適宜基質制成的具有一定形狀的供人體腔道內給藥的固體制劑。一、概述

第六節栓劑11第5節其他固體制劑第6和7和8節栓劑在常溫下為固體，塞人腔道后迅速軟化熔融或溶解于分泌液，逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。栓劑主要用作直腸、陰道給藥，又有口腔(牙栓)及鼻腔給藥的栓劑出現。栓劑不僅只用于潤滑、收斂、抗菌、殺蟲、局麻等局部作用，尤其通過直腸給藥途徑發揮全身作用。12第5節其他固體制劑第6和7和8節①外形應完整光滑，無刺激性。②塞入腔道后，應能融化、軟化或溶解，并與分泌液混合。③有適宜的硬度、韌性；3、栓劑的質量要求13第5節其他固體制劑第6和7和8節栓劑的基質種類兩大類：脂肪性基質（體液中熔化或軟化釋藥，藥物釋放快，全身作用）親水性基質（溶解于體液釋藥，釋藥慢，局部作用）14第5節其他固體制劑第6和7和8節水溶性基質

甘油明膠

聚乙二醇類聚氧乙烯（40）單硬脂酸酯類泊洛沙母18815第5節其他固體制劑第6和7和8節油脂性基質

天然：可可豆脂

香果脂、烏桕脂

半合成脂肪酸甘油酯類

半合成椰油酯

半合成山蒼子油酯

包括半合成棕櫚油酯

混合脂肪酸甘油酯

硬脂酸丙二醇酯

氫化植物油16第5節其他固體制劑第6和7和8節（一）局部作用：殺菌、潤滑通便、收斂、止痛、局麻、止癢、抗菌消炎作用；通常將潤滑劑、收斂劑、局部麻醉劑、甾體、激素以及抗菌藥物制成栓劑，三、栓劑的作用17第5節其他固體制劑第6和7和8節1、栓劑全身作用的吸收途徑

1）門肝系統：栓劑塞入距肛門6cm處藥物經上直腸靜脈進入門靜脈，經過肝臟代謝后，再進入血循環。運行全身；

2）非門肝系統栓劑塞入距肛門2cm~3cm處。藥物經中、下直腸靜脈、肛門靜脈，繞過肝臟，從下腔大靜脈直接進入大循環，作用全身；避免了肝臟的首過效應。。18第5節其他固體制劑第6和7和8節2、全身作用栓劑的特點：1）可避免肝首過效應；2）比口服吸收的干擾因素少；3）不受胃腸pH、酶破壞；4）胃免受刺激，5）適宜不能口服、昏迷或者不愿吞服病人6）給藥不如口服方便。19第5節其他固體制劑第6和7和8節第七節軟膏劑第5節其他固體制劑第6和7和8節一、概述1、定義：藥物與適宜基質均勻混合制成具有適當稠度的半固體外用制劑。2、分類：（按分散系統分）溶液型混懸型乳劑型21第5節其他固體制劑第6和7和8節3、特點：局部作用：保護創面、潤滑皮膚、局部治療；全身作用：藥物經透皮吸收

TTS(TransdermalTherapeuticSystem)22第5節其他固體制劑第6和7和8節4、質量要求均勻、細膩，粘稠性適當，易于涂布性質穩定：無酸敗、異臭等變質現象無刺激性、過敏性及其他不良反應用于大面積燒傷時，應預先進行滅菌，眼用軟膏劑配制需在無菌條件下進行。

23第5節其他固體制劑第6和7和8節二、軟膏基質基質：軟膏的賦型劑，藥物的載體，軟膏劑的類型由基質所決定

分類：油脂性水溶性乳劑型（W/O，O/W）24第5節其他固體制劑第6和7和8節（二）乳劑型基質含固體的油相加熱液化后與水相借乳化劑的作用在一定溫度下混合乳化，在室溫下形成為半固體的基質。乳劑型基質類型O/W（雪花膏）W/O（冷霜）

25第5節其他固體制劑第6和7和8節（二）乳劑型基質組成（與乳劑相似）水相油相乳化劑水、可溶于水的成分，保濕劑（甘油、丙二醇、山梨醇等）防腐劑（尼泊金類、三氯叔丁醇、山梨酸）油脂性基質、硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級脂肪醇、固體物質。半固體的液狀石蠟、凡士林（調節稠度）肥皂類（一價皂O/W型、二價皂W/O型）司盤類、高級脂肪醇（十六醇、十八醇W/O型）吐溫、月桂醇硫酸鈉（十二烷基硫酸鈉）O/W型、單硬脂酸甘油酯（W/O型輔助乳化劑）26第5節其他固體制劑第6和7和8節醋酸膚輕松0.25g二甲基亞砜15g十八醇90g白凡士林100g液狀石蠟60g月桂醇硫酸鈉10g尼泊金乙酯1g甘油50g蒸餾水加至1000g舉例27第5節其他固體制劑第6和7和8節（三）水溶性基質

特點：由天然或合成的水溶性高分子物質所組成，溶解后形成水凝膠。能吸收組織滲出液，易洗除，不適用于遇水不穩定的藥物，需加保濕劑、防腐劑。28第5節其他固體制劑第6和7和8節常用：聚乙二醇（PEG），甘油明膠纖維素衍生物

MC、CMC-Na等卡波姆（carbomer）軟膏通用處方：明膠30g(10%--30%),甘油25g(10%--30%)，藥物10g水35g常用平均分子量300-6000，常以不同分子量配合使用。對皮膚保護、潤濕作用較差。纖維素的合成衍生物。水溶液濃度較高時為凝膠，呈中性，性質穩定，不易腐敗，一般不需加防腐劑。水溶液粘度低，呈酸性，加堿呈稠厚凝膠。無毒，無刺激性。耐熱，對眼粘膜有嚴重刺激。29第5節其他固體制劑第6和7和8節舉例鹽酸克林霉素凝膠（水溶性基質）鹽酸克林霉素10g卡波普94010g三乙醇胺10g甘油50g對羥基苯甲酸乙酯0.5g蒸餾水加至1000g主藥基質成分pH調節劑保濕劑防腐劑30第5節其他固體制劑第6和7和8節第八節氣霧劑第5節其他固體制劑第6和7和8節一、概述

氣霧劑系指藥物與適宜的拋射劑裝于具有特制閥門系統的耐壓密封容器中制成的制劑。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其它腔道起局部作用或全身作用。32第5節其他固體制劑第6和7和8節使用時，借拋射劑產生的壓力將內容物噴出。藥物噴出時多為細霧狀氣溶膠，也可以使藥物噴出呈煙霧狀、泡沫狀或細流。

33第5節其他固體制劑第6和7和8節（一）氣霧劑的特點1、定位，速效作用2、藥物穩定性與安全性較高（密閉于不透明的容器中）3、可減少外用藥對創面的刺激性4、可避免胃腸道破壞和肝臟首過效應5、成本較高（耐壓容器、閥門系統以及特殊的生產設備）。6、遇熱和受撞擊后可能發生爆炸（氣霧劑具有一定的壓力）。34第5節其他固體制劑第6和7和8節（二）氣霧劑的種類1、按分散系統分類

溶液型、混懸型、乳劑型（泡沫型）2、按相的組成分類二相氣霧劑：溶液型；三相氣霧劑：混懸型、乳劑型3、按醫療用途分類呼吸道吸入用氣霧劑:全身作用：0.5~1μm

局部作用：3~10μm

皮膚與粘膜用氣霧劑空間消毒與殺蟲用氣霧劑35第5節其他固體制劑第6和7和8節

二、氣霧劑的組成

四部分組成：

藥物與附加劑；拋射劑；耐壓容器；閥門系統

36第5節其他固體制劑第6和7和8節（一）拋射劑1、拋射劑作用：是噴射藥物的動力，兼有藥物溶劑的作用。拋射劑為適宜的氣體或低沸點液體當閥門打開時，壓力突然降低，拋射劑急劇氣化，通過閥門系統將藥物呈霧狀噴射，達到作用部位。37第5節其他固體制劑第6和7和8節2、拋