第十七章

作用于消化系統(tǒng)的藥物

第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第十七章作用于消化系統(tǒng)的藥物學(xué)習(xí)目標(biāo)1、掌握抗消化性潰瘍藥的類型、作用環(huán)節(jié)及代表藥;掌握西咪替丁、奧美拉唑、枸椽酸鉍鉀的作用、用途和不良反應(yīng)；理解其他的抗消化性潰瘍藥2、理解助消化藥的作用和用途3、理解硫酸鎂的作用和用途4、了解常用的止瀉藥和利膽藥的作用和用途第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物助消化藥抗消化性潰瘍藥止吐藥瀉藥、止瀉藥和利膽藥第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第1節(jié)助消化藥

助消化藥多為消化液中成分或促進(jìn)消化液分泌的藥物。常用的藥物有:稀鹽酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第2節(jié)抗消化性潰瘍藥損傷因子保護(hù)因子胃酸、胃蛋白酶、HP

、藥物粘液/HCO3-屏障、胃粘膜保護(hù)屏障、PG消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物抗消化性潰瘍藥一、抗酸藥如三硅酸鎂、氫氧化鋁等。二、抑制胃酸分泌藥三、粘膜保護(hù)藥四、抗幽門螺桿菌藥第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物一、抗酸藥

理想的抗酸藥應(yīng)該是作用強(qiáng)、迅速、持久、不吸收、不產(chǎn)氣、不引起腹瀉或便秘，對(duì)粘膜及潰瘍面有保護(hù)收斂作用。一般不單用，常用復(fù)方制劑如胃舒平、胃得樂(lè)等。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物

常用抗酸藥作用的比較

第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物二、抑制胃酸分泌藥抑制胃酸分泌藥的作用機(jī)制第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物（一）H2受體阻斷藥

常用藥物：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、羅沙替丁。選擇性阻斷壁細(xì)胞H2受體，抑制胃酸分泌作用較M受體阻滯藥強(qiáng)而持久，治療消化性潰瘍療程短，潰瘍愈合率較高，不良反應(yīng)較少。西咪替丁還有抗雄激素和抑制肝藥酶的作用。用于消化性潰瘍、卓-艾綜合征等。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物（二）M膽堿受體阻斷藥

哌侖西平（pirenzepine）哌侖西平對(duì)M1-R受體親和力較高，治療劑量抑制胃酸分泌，而對(duì)心臟、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透過(guò)血腦屏障，無(wú)中樞作用。主要治療消化性潰瘍。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物（三）胃泌素受體阻斷藥

丙谷胺（proglumide）丙谷胺（proglumide）化學(xué)結(jié)構(gòu)與胃泌素相似，可競(jìng)爭(zhēng)性阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌。并對(duì)胃粘膜有保護(hù)和促進(jìn)愈合作用。可用于胃潰瘍，十二指腸潰瘍和胃炎。但療效不及H2受體阻斷藥。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物（四）H+-K+-ATP酶抑制藥（質(zhì)子泵抑制藥）奧美拉唑（omeprazole，洛賽克）【藥理作用】作用于胃黏膜細(xì)胞，可逆性地抑制胃壁細(xì)胞H+，K+-ATP酶，對(duì)組胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神經(jīng)引起的胃酸分泌有強(qiáng)大的抑制作用。【臨床應(yīng)用】用于胃、十二指腸潰瘍，返流性食管炎、卓-艾綜合征等；連續(xù)用7日，可使每日胃酸分泌降低95%以上。經(jīng)4～6周，胃鏡觀察潰瘍愈合率可達(dá)97%。對(duì)幽門螺桿菌陽(yáng)性者，合用抗菌藥物，轉(zhuǎn)陰達(dá)90%以上。

【不良反應(yīng)】較輕，有胃腸道反應(yīng)、頭痛、頭暈及肝功能異常。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物其他H+-K+-ATP酶抑制藥蘭索拉唑泮托拉唑雷貝拉唑

第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物三、粘膜保護(hù)藥（一）前列腺素衍生物米索前列醇（misoprostol）（二）硫糖鋁（三）枸櫞酸鉍鉀第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物米索前列醇口服后促進(jìn)胃粘膜血液循環(huán)，還抑制胃酸分泌，發(fā)揮粘膜保護(hù)作用。用于胃、十二指腸潰瘍及急性胃炎引起消化道出血。因能引起子宮收縮，孕婦禁用。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物硫糖鋁（sucralfate）在酸性環(huán)境中，聚合成膠凍狀，在潰瘍面形成保護(hù)屏障，還促進(jìn)胃粘液和碳酸氫鹽分泌。治療消化性潰瘍、慢性性胃炎、返流性食道炎等。硫糖鋁在酸性環(huán)境中才發(fā)揮作用，所以不能與抗酸藥、抑制胃酸分泌藥同用。常見(jiàn)便秘等胃腸道反應(yīng)。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物枸櫞酸鉍鉀在酸性環(huán)境中，形成氧化鉍膠體沉著于潰瘍表面，在潰瘍面形成保護(hù)屏障，促進(jìn)粘液分泌，還有一定的抗幽門螺桿菌的作用。治療消化性潰瘍、慢性胃炎等。牛奶、抗酸藥可干擾其作用。服藥期間可使舌、糞染黑。偶有消化道反應(yīng)。腎功不良者禁用。血鉍濃度過(guò)高可引起神經(jīng)毒性。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物四、抗幽門螺桿菌（HP）藥第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物Hp的發(fā)現(xiàn)是上世紀(jì)醫(yī)學(xué)上最重大的發(fā)現(xiàn)之一第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物抗HP藥物HP在體外對(duì)多種抗菌藥非常敏感，但體內(nèi)單用一種藥物，幾全無(wú)效。臨床常以含鉍制劑、質(zhì)子泵抑制劑和抗菌藥如甲硝唑、阿莫西林、氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、克拉霉素等聯(lián)合應(yīng)用。第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第3節(jié)止吐藥一、H1受體阻斷藥如苯海拉明、茶海拉明、異丙嗪等。二、M型膽堿受體阻斷藥東莨菪堿、阿托品等。三、多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺、多潘立酮四、5-羥色胺受體受體阻斷藥昂丹司瓊五、其他西沙比利第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物常用止吐藥作用比較

類別藥物用途不良反應(yīng)H1-受體阻斷藥苯海拉明暈動(dòng)病中樞抑制M-受體阻斷藥東莨菪堿防治暈動(dòng)病、妊眼壓升高娠及放射性嘔吐中樞抑制DA-受體阻斷藥甲氧氯普胺放化療藥及胃腸錐體外系功能障礙引起的高泌乳癥嘔吐5-HT受體阻斷藥昂丹司瓊放化療藥引起的頭痛、便秘惡心、嘔吐腹瀉第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第4節(jié)瀉藥容積性瀉藥：硫酸鎂及硫酸鈉刺激性瀉藥：酚酞潤(rùn)滑性瀉藥：液體石蠟、甘油第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第十七章_作用于消化系統(tǒng)的藥物第5節(jié)止瀉藥藥物作用特點(diǎn)臨床應(yīng)用阿片制劑抑制腸蠕動(dòng)，抑制消化液分泌和排便反射。可成癮。非細(xì)菌感染性腹瀉地芬諾酯哌替啶類似物，減少腸蠕動(dòng)。可成癮。急性功能性腹瀉洛哌丁胺結(jié)構(gòu)類似地芬諾酯抑制腸蠕動(dòng)外，還減少Ach釋放急、慢性腹瀉蒙脫石吸附病原體、毒物