calciumchannelblockers第19章鈣通道阻滯藥第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥鈣通道阻滯藥（calciumchannelblockers）

是一類選擇性阻滯Ca2+從細胞外液經鈣通道流入細胞內，降低細胞內Ca2+濃度的藥物。又稱鈣拮抗藥（calciumantagonists）第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥鈣通道阻滯劑藥分類

(calciumchannelblockers)1.二氫吡啶類（dihydropyridines,DHPs）：硝苯地平（nifedipine）、尼群地平（nitrendipine）、氨氯地平（amlodipine）、尼莫地平（nimodipine）等2.苯烷胺類（phenylalkylamines,PAAs）：維拉帕米（verapamil）等。3.苯硫氮卓類（benzothiazepinesBTZs）：地爾硫卓（diltiazem）等4.

苯基哌嗪類：氟桂利嗪5.二烷氨基丙胺醚類：芐普地爾等第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥鈣通道阻滯藥的作用機制

L--型鈣通道α1亞基至少含有三種不同類的鈣通道阻滯藥的結合受體。這些結合受體是不同的，其中苯烷胺類（如維拉帕米）及苯硫氮卓類結合點在細胞膜內側，二氫吡啶類（如硝苯地平）的結合位點在細胞膜外側。鈣通道阻滯藥與通道上的受體結合后，通過降低通道的開放概率（p）來減少外Ca2+內流量。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對平滑肌的作用

血管平滑肌

鈣拮抗藥阻滯Ca2+的內流，能明顯舒張血管特點為：

靜脈<動脈<冠狀血管<痙孿的冠狀血管能舒張大的輸送血管和小的阻力血管，增加冠脈流量及側枝循環量

腦血管也較敏感，尼莫地平和氟桂嗪舒張腦血管作用較強，能增加腦血流量。也舒張外周血管，解其痙攣，可用于治療外周血管痙攣性疾病如雷諾病舒張支氣管平滑肌鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對其他平滑肌的作用鈣拮抗藥對支氣管平滑肌的松弛作用較為明顯。還能減少組胺的釋放和白三烯D4的合成，又有減少粘液分泌的作用。較大劑量也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用對心肌藥理作用之一：對心臟的作用

負性肌力作用：降低心肌收縮性，興奮-收縮脫偶聯。舒張血管、降低血壓，反射性增高交感神經活性，抵消部分負性肌力作用。

硝苯地平的擴張血管作用明顯，表現為輕微的正性肌力作用。收縮性減弱、血管舒張，心肌耗氧量減少。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對心肌作用之二：負性頻率和負性傳導作用竇房結和房室結等慢反應細胞的0期除極和4期舒張期自動除極都是Ca2+內流所引起的鈣拮抗藥能減慢房室結的傳導速度，延長其有效不應期，可使折返激動消失對竇房結來說鈣拮抗藥能降低自律性，從而減慢心率在整體條件下，這種負性頻率作用可被交感神經活性的反射性增高所部分抵消。所以鈣拮抗藥治療竇性心動過速的療效欠佳，維拉帕米、地爾硫卓較強，而硝苯地平效果差。鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對缺血缺氧導致組織損傷的保護作用減輕鈣超載改善細胞代謝提高細胞和個體生存率鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥抗動脈粥樣硬化作用鈣拮抗藥能防止實驗性動脈粥樣硬化的發生，這一作用與多種效應有關減少細胞內Ca2+的超負荷；抑制血管壁肥厚增殖，特別對血管平滑肌細胞的增殖。增加血管壁順應性。抑制脂質過氧化，保護內皮細胞抑制血小板聚集；減少血管痙攣收縮或舒張血管；鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對血液流變學的影響抑制血小板聚集：Ca2+促使血小板第一時相的可逆性聚集和第二時相的不可逆性聚集。因此鈣拮抗藥能抑制血小板聚集。抑制紅細胞內鈣離子增加，增強紅細胞變形能力，降低血液粘滯度改善組織血流的作用鈣拮抗藥通過對血小板和紅細胞的影響而改善組織血流。鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥對腎臟功能的影響該類藥物在舒張血管和降低血壓的同時，不引起水鈉潴留二氫吡啶類藥物同時能明顯增加腎血流該類藥有排鈉利尿作用，而且這種作用與影響腎小管對電解質的轉運有關鈣通道阻滯藥對腎臟的保護作用，在伴有腎功能障礙的高血壓病和心功不全的治療中都有重要意義鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥臨床應用心血管系統疾病高血壓

三類鈣拮抗藥都可應用。硝苯地平控制嚴重高血壓效果較好，用藥中并不伴發顯著的反射性心動過速，也不引起體位性低血壓。長期應用后，全身外周阻力下降30%～40%，肺循環阻力也下降。后一作用特別適合于并發心性哮喘的高血壓危象患者。鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥心絞痛

鈣拮抗藥對各型心絞痛都有不同程度的療效

變異型心絞痛：首選藥物，三種主要藥物都能收到良好效果，三者療效基本相等。硝苯地平療效最好

穩定型（勞累型）心絞痛：維拉帕米的負性肌力、頻率作用較顯，地爾硫卓降低血壓、減慢心率較強，二藥都可應用。

硝苯地平降低后負荷較明顯，其反射性加快心率的作用可能誘發心絞痛，但長期給藥時未見此不良反應。

不穩定型心絞痛：維拉帕米和地爾硫療效較好，硝苯地平宜與β-受體阻斷藥合用。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥臨床應用心血管系統疾病心律失常

鈣拮抗藥減慢房室傳導，延長不應期，治療室上性心動過速及后除極觸發活動所致的心律失常有良好效果。三類鈣拮抗藥減慢心率的作用程度有差異。

維拉帕米和地爾硫卓減慢心率作用較明顯（硝苯地平較差，甚至反射性加速心率，因此它不用于治療心律失常）鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥臨床應用腦血管疾病及其他

尼莫地平、氟桂嗪等能較顯著舒張腦血管，增加腦血流量。治療短暫性腦缺血發作、腦血栓形成及腦栓塞等有效。

治療或預防蛛網膜下腔出血所致的腦血管痙攣有效，可減少神經后遺癥及病死率。

維拉帕米、氟桂嗪等還能有效地預防偏頭痛，長期用藥三個月以上也可用作治療，能減輕癥狀，減少發作頻率及發作時間。用于外周血管痙攣性疾病，肥厚性心肌病支氣管哮喘等。鈣通道阻滯藥的藥理作用

及臨床應用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥不良反應其不良反應與其鈣通道阻滯、血管擴張、心肌抑制等作用有關一般不良反應：顏面潮紅、頭痛、眩暈、惡心、便秘嚴重不良反應：低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯、心功能抑制第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

1.解除冠脈痙攣和↓血壓效應良好,不具有抗心律失常的作用。[常用藥的特點]硝苯地平(Nifedipine)

3.與其它抗高血壓藥、抗心絞痛藥合用，可使降壓及抗心絞痛作用↑。2.主要用于高血壓和心絞痛。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

1.對腦血管有相對選擇性擴張作用，在擴張腦血管的劑量下，對外周血管作用小，不引起血壓↓，從而不影響腦的血流灌注，主要用于防治缺血性腦血管疾病。

2.腦水腫、顱內壓↑禁用；尼莫地平(nimodipine)第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥1.首過效應高,口服劑量比V注劑量大

10倍才能達到相似的血藥濃度。維拉帕米(Verapamil)4.嚴重心衰、心源性休克、房室傳導阻滯、孕婦禁用。一般不宜與β受體阻斷藥合用。3.用于快速型心律失常、心絞痛。2.心臟作用較強,擴張冠脈血管較明顯。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥1.↓心室頻率，但降低心肌收縮力不明顯，用于快速型心率失常有一定的優越性。2.擴張冠脈血管，改善心肌血供;↓心率,↓心臟負荷可使心肌耗氧量↓。用于各型心絞痛,在同類藥物中有一定的優越性。地爾硫卓(diltiazem)第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

4.重度房室傳導阻滯、低血壓、孕婦禁用；禁與普萘洛爾合用。3.可用于輕、中毒高血壓。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

對腦血管有相對選擇性擴張作用,主要用于防治腦血管疾病;也可用于內耳眩暈癥。氟桂嗪(flunarizine)第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥要點回顧鈣通道和鈣通道阻滯藥的分類鈣拮抗藥對心臟、血管、其他平滑肌的作用及對應的用途。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥AntihypertensiveDrug第21章抗高血壓藥第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥本章內容抗高血壓藥的分類常用的抗高血壓藥其他類型抗高血壓藥抗高血壓藥物的應用原則第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥高血壓是常見病，又是腦血管病和冠心病的重要發病因素，我國于1991年調查15歲以上的人群患病率達11.26%。估計我國目前有高血壓患者有9000萬至1.1億，高血壓已是當前最大的流行病。分型原發性占90%，原因未明繼發性占5～10%，如腎A狹窄、腎炎、嗜鉻細胞瘤第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥一、成人高血壓的判斷標準:≥140/90mmHg概述

原發性高血壓(高血壓病)

繼發性高血壓(癥狀性高血壓)

二、高血壓的分類第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

血壓水平的分類（WHO/ISH，1999）類別 SBP(mmHg)DBP（mmHg）理想血壓 <120 <80正常血壓 <130 <85正常高限 130-139 85-89Ⅰ級高血壓（輕度） 140-159 90-99亞組：臨界高血壓 140-149 90-94Ⅱ級高血壓（中度） 160-179 100-109Ⅲ級高血壓（重度） ≥180 ≥110單純收縮期高血壓 ≥140 <

90亞組：臨界高血壓 140-149 <

90第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥改變生活方式:減輕體重,減少乙醇攝入限制氯化鈉,戒煙有規律地輕度活動未能有效控制血壓升高(＞160/90mmHg)藥物治療:首選藥:利尿藥,β受體阻斷藥鈣拮抗劑、轉化酶抑制劑未達抗高血壓療效

或或

仍未達抗高血壓療效加上第二個或第三個抗高血壓藥物增加藥物劑量更換另一抗高血壓藥加上第二個作用機制和部位不同的抗高血壓藥第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥1978年世界衛生組織（WHO）專家組提出抗高血壓藥物的階梯治療方案20世紀90年代抗高血壓藥物治療方針已從階梯治療方案轉為個體化治療方案（individualizedtherapy），即根據病人的具體情況，如年齡、性別、種族、血壓升高和重要器官損傷的程度及有無其它合并癥等，選用藥物第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥第一節抗高血壓藥的分類

根椐作用部位和作用機制分五類：（一）利尿藥：氫氯噻嗪等。（二）鈣通道阻滯(拮抗)藥：硝苯地平、氨氯地平等（三）交感神經抑制藥

1、中樞性抗高血壓藥：可樂定等。

2、神經節阻斷藥：美加明等。

3、腎上腺素能神經末梢抑制藥：利舍平、胍乙啶等。

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥（四）

、腎上腺素受體阻斷藥：①β受體阻斷藥：普萘洛爾等。②α1受體阻斷藥；哌唑嗪等。③α、β受體阻斷藥：拉貝洛爾。（五）腎素-血管緊張素系統抑制藥

1、ACEI：卡托普利等（angiotensin-convertingenzymeinhibitor）

2、AT1受體阻斷藥：氯沙坦等。（六）血管擴張藥：肼屈嗪、米諾地爾第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥第二節常用抗高血壓藥

一.利尿藥

氫氯噻嗪Hydrochlorothiazide

作用及應用

臨床抗高血壓的一線藥，作用溫和。可單獨應用治療輕度高血壓或與其他藥物聯合應用治療中、重度高血壓。

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥2.降壓機制：⑴用藥初期：通過排鈉排水，使細胞外液和血容量減少.⑵長期用藥：①血管壁細胞內鈉量減少，鈉—鈣交換↓，使胞內鈣含量減少；②血管平滑肌對收縮血管物質的反應性降低；③誘導動脈壁產生擴張血管物質，如激肽等。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥3、不良反應低鉀、低鈉；高血糖、高血脂、高尿酸血癥。

長期應用要補鉀。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥二、鈣通道阻滯藥（鈣拮抗藥）硝苯地平(Nifedipine)：1、降壓機制

阻斷鈣離子經細胞膜鈣通道內流，松弛小動脈平滑肌，降低外周阻力而降壓。2、降壓特點⑴起效快、強；⑵對高血壓者降壓顯著，對正常人無作用；⑶久用反射性心率↑。

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

3、應用適用治療輕、中度高血壓；與其他降血壓藥合用增強療效。4、不良反應可見眩暈、低血壓、心悸、踝部水腫等。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥三、

-受體阻斷藥

普萘洛爾1.降壓特點：(1)作用溫和、緩慢、持久，中等強度(2)不易產生耐受。(3)降壓時伴心率↓，心輸出量↓。2.降血壓機制：⑴阻斷心臟

1受體.⑵阻斷腎臟腎小球旁細胞的

1受體，抑制腎素分泌

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

⑶阻斷外周交感神經末梢突觸前膜的

2受體，抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。⑷中樞降壓作用第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥3.應用:

對輕、中度高血壓有效，高血壓伴有心絞痛者療效好并能減少發作次數，心排出量及腎素活性偏高者及伴有腦血管病變者療效也較好。

4.不良反應:

心率減慢、誘發哮喘、驟停引起反跳等。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥美托洛爾、阿替洛爾為選擇性

1受體阻斷劑，無內在擬交感活性，降壓作用優于普萘洛爾，阿替洛爾作用持續時間較美托洛爾、普萘洛爾長。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）（一）血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑（ACEI）藥物卡托普利（Captopril）依那普利（Enalapril）10倍強度于卡托普利雷米普利（Ramipril）賴諾普利（Lysinopril）培哚普利（Perindopril）貝那普利（benazepril)作用最強。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥腎素-血管緊張素-醛固酮系統

Reninangiotensinaldosteronesystem,RAASAgⅠAgⅡACEBP↑aldosterone↑心室重構血管重構血管緊張素原renin緩激肽降解產物BP↓第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥四、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）卡托普利

Captopril

1、降血壓

（1）降血壓特點：

心率不加快;增加腎血流量;可防止和逆轉心肌與血管重建對脂質代謝無影響。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥（2）降壓機制抑制ACE，減少AngⅡ生成，舒張A/V，↓外周阻力；↓緩激肽降解，擴血管減弱AngⅡ對交感神經末梢突觸前膜AT受體作用，↓NA釋放。↓血管組織AngⅡ，防止血管增生、重建，改善順應性↓腎臟組織AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水鈉潴留。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥適應癥（1）各型高血壓，尤其是腎性高血壓；缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓；

（2）慢性心功能不全，難治性心衰降壓特點（1）降壓時不伴有心率↑（2）可防止和逆轉高血壓患者血管壁增厚與心肌細胞增生肥大（3）不易引起脂質代謝障礙（4）可降低糖尿病、腎病、腎實質性損害患者腎小球的損傷（5）能提高高血壓病人生活質量，降低死亡率第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥臨床評價：ACEI可較好地改善高血壓病患者的生活質量；ACEI與高血壓并發腦卒中：對抗A-Ⅱ對缺血性腦血管的痙攣作用，動物實驗提示培跺普利可減少腎性高血壓動物腦卒中病死率；ACEI與高血壓合并心力衰竭：ACEI可提高心力衰竭患者的生存率；ACEI與高血壓合并腎功能不全：ACEI作用于腎小球出球微動脈，減少蛋白漏出，故可治療和預防蛋白尿第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥ACEI與糖尿病：可減少糖尿病的蛋白尿，改善胰島素抗性，有助于糖尿病高血壓的治療；ACEI與冠心病：ACEI對冠心病心絞痛未見明顯的益處，但ACEI能改善左心室的“重構”，提高生存率；ACEI與心肌肥厚：ACEI降壓的同時可使心室肥厚逆轉。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

3、不良反應（1）低血壓見于開始劑量過大；（2）刺激性干咳與激肽在肺部積聚有關（3）高血鉀（4）對胎兒發育有影響，妊娠禁用。（5）其他有血管神經性水腫、皮疹、味覺及嗅覺缺損。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥五、血管緊張素Ⅱ（AT1）受體拮抗劑(1)血管緊張素Ⅱ受體（AT）分型：研究發現至少有兩種受體，AT-1和AT-2(2)與G蛋白相關的AT-1受體介導AngⅡ的血管收縮、促腎上腺分泌和釋放兒茶酚胺、醛固酮釋放和影響水鹽代謝等作用；(3)AT-2受體功能不清楚。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖防治心血管重構。降壓特點：

1）口服起效快，作用維持久：24h平穩降壓，3～6周后達最大效應

2）不良反應較ACEI少：較少引起干咳及血管神經性水腫；仍可致低血壓及高血鉀。禁用于妊娠氯沙坦losartan第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥第三節其他類降壓藥1.

中樞性抗高血壓藥：（一）交感神經抑制藥可樂定

Clonidine

藥理作用⑴降血壓作用中等偏強。（2）鎮靜、鎮痛、抑制胃腸運動與分泌第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥

降壓機制：①中樞:激動中樞

2受體。②外周：激動外周突觸前膜的

2受體,引起負反饋,↓去甲腎上腺素的釋放。③激動延腦腹外側核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受體，激動抑制性神經元，使外周交感神經活性降低，血壓下降。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥2.臨床應用（1）治療中度高血壓，尤適合于伴有消化性潰瘍的高血壓。常用于其他降壓藥無效時。

(2)阿片類鎮痛藥成癮的脫癮治療。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥3.不良反應可見口干、嗜睡、頭痛、便秘等，可引起水鈉潴留，與利尿藥合用可減輕。突然停藥，可引起交感神經功能亢進現象等。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥甲基多巴作用與可樂定相似，降壓強度弱于后者，但作用溫和持久，降壓時對腎血流量無影響，主要用于治療中度高血壓，尤其適用于腎功能不良的高血壓患者。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥（二）去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥

利舍平（Reserpine，利血平）、胍乙啶

1、作用溫和、緩慢而持久，可引起抑郁癥。特別適合伴有情緒緊張的高血壓，不良反應較多，單獨應用較少。2、降壓機制選擇性對交感神經末梢中的囊泡膜上的胺泵結合，抑制交感遞質的再攝取，逐漸耗竭囊泡中的遞質含量而發揮作用。

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥（三）神經節阻斷藥美卡拉明(美加明Mecamylamine)等

選擇性的與神經節細胞的N1膽堿能受體結合，阻斷交感神經節而發揮強而快的降壓作用。副作用多，現已少用。主要用于高血壓危相等。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥2.

血管擴張藥（一）直接舒張血管藥

機制：直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓缺點：①激活交感→心率↑、心輸出量↑→心肌耗氧量↑→誘發心絞痛。②腎素活性↑→血管緊張素↑、醛固酮↑→水鈉潴留、BP↑

第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥肼屈嗪（Hydralazine,肼苯噠嗪）特點中效降壓藥，適用于中度高血壓可誘發心絞痛發作大劑量可導致全身性狼瘡樣綜合征≥400mg/日，發生率10～20%第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥硝普鈉

Sodiumnitroprusside

為強、快、短效的動靜脈擴管藥。臨床主要用于靜脈點滴搶救高血壓危象及難治性心衰。使用時注意新鮮配制，避光使用。第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥特點起效快（約1min），作用強短效停藥5min內血壓回升需ivdrop

適應癥高血壓危象、高血壓腦病嚴重高血壓合并心肌梗塞或左心衰竭難治性心衰

不良反應↓BP→頭痛、心悸、出汗、嘔吐滴注過快可導致過度降壓，可致氰化物中毒，藥液應新鮮配置并避光使用返回第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥（二）鉀通道開放藥

可能機制：激活平滑肌細胞的Ⅰk（ATP）→胞內K+外流↑→胞膜超極化→Ca2+內流↓→小A舒張→BP↓第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥吡那地爾口服易吸收，藥后1-3h達最大效應，持續6h，緩釋劑可持效12h用于輕、中度高血壓

不良反應：常見水腫、頭痛、出汗、嘔吐、嗜睡、乏力、心悸、體位性低血壓、顏面潮紅、鼻粘膜充血、多毛等第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥米諾地爾(minoxidil，長壓定)需經肝轉化才有活性主要作用于小A，對小V無影響降壓作用強大而持久，主要治療嚴重高血壓和腎性高血壓，不宜單用，+噻嗪利尿藥/β受體阻滯劑.主要不良反應是反射性興奮交感神經導致的心動過速和水鈉潴留第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章抗高血壓藥二氮嗪（Dizoxide）快而強，iv用于高血壓危象及高血壓腦病長時間使用可致血糖↑

機制：激活胰島β細胞膜Ik（ATP）→胞內K+外流↑→胞膜超極化→Ca2+內流↓→Insuline釋放↓→血糖↑由于不良反應多，目前已經被硝普鈉取代第十九章鈣通道阻滯藥+第二十一章