第頁藥理學_簡答題復習測試卷簡答題1.用于治療貧血的藥物有哪些主要藥物，分別用于什么類型的貧血？【正確答案】：（1）鐵劑：治療失血過多或需鐵增加所致的缺鐵性貧血，如慢性失血(如月經過多、痔瘡出血和子宮肌瘤等)、營養不良、妊娠、兒童生長發育所引起的貧血。（2）葉酸類和維生素B12：葉酸用于治療葉酸缺乏引起的巨幼紅細胞性貧血；葉酸+維生素B12用于治療惡性貧血。（3）紅細胞生成素等生長因子類藥物：用于治療慢性腎功能不全、腫瘤化療等引起的貧血。2.簡述糖皮質激素的不良反應。【正確答案】：（1）長期大劑量應用引起的不良反應：1）醫源性腎上腺皮質功能亢進2）誘發或加重感染3）心血管系統并發癥4）消化系統并發癥5)肌肉萎縮.骨質疏松.傷口愈合遲緩（2）停藥反應：1）醫源性腎上腺皮質功能不全2）反跳現象3.簡述isoniazid(INH)的抗菌作用、藥動學、耐藥性及不良反應的特點。【正確答案】：（1）抗菌作用：對結核桿菌有高度選擇性，抗菌力強，較高濃度時有繁殖期殺菌作用。（2）藥動學特點：口服吸收快而完全，吸收后在體內分布廣泛，可滲入關節、胸、腹水以及纖維化或干酪化的結核病灶中，也易透入細胞內，作用于已被吞噬的結核桿菌；在腦膜發炎時，在腦脊液中的濃度可與血漿中濃度相近；大部分在肝中被乙酰化后經腎排出。（3）耐藥性：單用易產生耐藥性，但產生耐藥性的結核桿菌的致病力也下降。（4）不良反應：一般不良反應較輕，但長期應用可致肝臟損害和周圍神經炎。4.簡述吸入型糖皮質激素治療支氣管哮喘中的作用特點以及地位。【正確答案】：（1）作用特點：對支氣管哮喘是的氣道炎癥反應，糖皮質激素有很強的抗炎作用。與全身用藥比較，吸人給藥可在氣道內獲得較高的藥物濃度，充分發揮局部抗炎作用，并可避免或減少全身性藥物的不良反應。（2）地位：由于支氣管哮喘主要病變是氣道炎癥，而吸入型糖皮質激素既有良好的局部抗炎作用，又有較好的安全性，因此，已成為治療支氣管哮喘的第一線藥物。5.簡述糖皮質激素的停藥反應。【正確答案】：主要包括醫源性腎上腺皮質功能不全和反跳現象。醫源性腎上腺皮質功能不全：系長期大量使用糖皮質激素類藥物，反饋性抑制下丘腦-垂體前葉-腎上腺皮質軸，引起腎上腺皮質萎縮的緣故。長期應用特別是連日給藥的患者，減量過快或突然停藥，尤其是遇到感染.創傷.手術等嚴重應激情況時，可引起腎上腺皮質功能不全或危象，表現為惡心.嘔吐.食欲不振.肌無力.低血糖.低血壓.休克等，需要及時搶救。反跳現象：癥狀控制之后減量太快或突然停藥可使原病復發或加重。6.試析β受體拮抗劑和硝酸酯類合用治療心絞痛的原因。【正確答案】：β受體拮抗劑通過阻斷心臟β1受體來降低心肌耗氧量，但由于抑制心肌收縮力，增大心室容積，延長射血時間，可增加心肌耗氧量，該不利因素可被硝酸酯類通過擴張血管，減少回心血量所彌補。而硝酸酯類通過擴張血管，降低回心血量，減輕心臟負荷來降低心肌耗氧量，但同時又會因降壓而反射性引起交感神經興奮，導致心肌耗氧量增加，該不利因素可被β受體拮抗劑所糾正。故兩藥合用可互相取長補短，合用時藥量減少，副作用也減少。7.簡述糖皮質激素的抗休克作用機制。【正確答案】：（1）抑制某些炎性因子的產生，減輕全身言重反應綜合征及組織損傷，使微血管血流動力學恢復正常，改善休克狀態（2）穩定溶酶體膜，減少心臟抑制因子的形成（3）擴張痙攣收縮的血管和興奮心臟、加強心臟收縮力（4）提高機體對細菌內毒素的耐受力。8.小劑量和大劑量碘劑分別有什么作用?【正確答案】：（1）小劑量的碘是合成甲狀腺激素的原料，可預防單純性甲狀腺腫。（2）大劑量碘有抗甲狀腺作用，主要是抑制甲狀腺激素的釋放，還能拮抗TSH促進激素釋放作用。9.Morphine的藥理作用和臨床應用有哪些？【正確答案】：（1）藥理作用：①中樞神經系統：鎮痛、鎮靜，抑制呼吸，鎮咳以及縮瞳等作用；②消化道：止瀉、致便秘，膽內壓增高；③心血管系統：擴張血管，增高顱內壓；④其他：可致尿潴留等。（2）臨床應用：①鎮痛，用于各種劇烈疼痛；②心源性哮喘，有良好的輔助治療效果；③止瀉，用于急、慢性消耗性腹瀉。10.硫脲類的不良反應。【正確答案】：①胃腸道反應：惡心.嘔吐.腸道不適.甲硫氧嘧啶偶有味.嗅覺改變②.過敏反應有斑丘疹.藥疹.瘙癢等，少數伴有發熱，應密切觀察，一般不需要停藥也可消失。③粒細胞缺乏癥是本類藥物最嚴重的不良反應，老年人易發生，用藥期間定期檢查血象。④甲狀腺腫及甲狀腺功能減退：長期用藥后可使血清甲狀腺激素水平呈顯著下降，反饋性增加TSH分泌而引起甲狀腺腫大還可誘導甲狀腺功能減退，及時發現并停藥可恢復。11.Chlorpromazine的降溫作用與aspirin的解熱作用有何不同?【正確答案】：（1）作用：氯丙嗪配合物理降溫，不僅可使升高的體溫降到正常，也可使正常體溫降到正常以下；asprin只能使升高的體溫降到正常。（2）作用機制：氯丙嗪抑制下丘腦體溫調節中樞，使其調節功能減弱，不能隨外界溫度變化而調節體溫；asprin抑制前列腺素合成，使散熱增加而解熱。（3）臨床應用：氯丙嗪用于低溫麻醉、人工冬眠；asprin用于感冒發熱等。12.Erythromycin臨床首選應用于哪些感染性疾病？【正確答案】：紅霉素臨床常用于耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青霉素過敏者，還用于上述敏感菌所致的各種感染，也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統、泌尿生殖系統感染。13.大劑量碘制劑于甲狀腺手術前用藥的意義有哪些？【正確答案】：(1)使甲狀腺組織退化.血管減少.腺體縮小變韌，利于手術進行及減少出血(2)加強對術前甲亢癥狀控制。(3)改善突眼癥狀(4)阻止甲狀腺素釋放14.鎮咳藥有哪些類型（每類列舉1~2個代表藥）？其作用及應用特點分別是什么？【正確答案】：（1）中樞性鎮咳藥：可直接抑制咳嗽中樞而發揮鎮咳作用，用于治療痰液很少的劇烈干咳，多痰者應慎用。該類藥物又分為成癮性（如可待因）以及非成癮性（如右美沙芬、噴托維林等）兩類。（2）外周性鎮咳藥：通過抑制咳嗽反射有關的感受器、傳入神經等環節而發揮鎮咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。15.簡述糖皮質激素的禁忌證。【正確答案】：嚴重的精神病(過去或現在)和癲癇，新近胃腸吻合術，活動性消化性潰瘍病，骨折，創傷修復期，腎上腺皮質機能亢進癥，角膜潰瘍，嚴重高血壓，糖尿病，孕婦，抗菌藥物不能控制的感染如麻疹、水痘、霉菌感染等。16.簡述嗎啡治療心源性哮喘的機理。【正確答案】：擴張血管，降低心臟前后負荷，促進肺水腫液吸收；鎮靜欣快作用，減輕病人焦慮、緊張、恐懼情緒；抑制呼吸中樞，降低呼吸中樞對CO2的敏感性。17.簡述AT1受體拮抗劑（血管緊張素II受體拮抗藥）的基本藥理作用。【正確答案】：AT1受體拮抗劑阻斷AT1受體后，血管緊張素II（AngⅡ）收縮血管與刺激腎上腺釋放醛固酮的作用受到抑制，導致血壓降低。能通過減輕心臟的后負荷，治療充血性心力衰竭。可阻斷AngⅡ促心血管細胞增殖肥大的作用，故能防治心血管的重構，有利于提高抗高血壓與心力衰竭的治療效果。可阻斷AngII興奮交感神經的作用。AT1受體被阻斷后醛固酮產生減少，水鈉潴留隨之減輕，但對血鉀影響甚微。18.試述chlorpromazine的藥理作用。【正確答案】：（1）中樞神經作用：①抗精神病，對各種精神分裂癥、躁狂癥有效；②鎮吐，但對暈動病嘔吐無效；③對體溫的調節作用，配合物理降溫可使體溫降低；④加強中樞抑制藥的作用；⑤引起錐體外系統反應。（2）植物神經作用：可阻斷受體及M受體。（3）內分泌作用：影響某些內分泌激素的分泌。19.Quinidine的臨床應用及不良反應如何?【正確答案】：（1）臨床應用：主要用于治療室上性和室性的快速性心律失常，如房顫、房撲、房性和結性心動過速，室性早搏，室性心動過速等。（2）不良反應：安全范圍小，對老人、腎功能障礙者慎用。主要不良反應有心律失常，如房室傳導阻滯，Q-T間期超50％時應停藥；低血壓、附壁栓子脫落可造成重要器官栓塞，發生突然死亡，還有金雞納反應。20.有機磷酸酯類中、重度中毒時用哪些藥物解救？試述它們的解毒機制。【正確答案】：（1）及早、足量、反復地注射阿托品，能迅速解除有機磷酸酯類中毒時乙酰膽堿（ACh）大量存在而產生的M樣癥狀，但對N樣癥狀幾無作用，且無復活膽堿酯酶（ChE）的作用。（2）膽堿酯酶復活藥（碘解磷定）：可使ChE復活，及時地水解積聚的ACh，消除ACh過量引起的癥狀，對阿托品不能制止的骨骼肌震顫亦有效。（3）兩者合用可增強并鞏固解毒療效。21.簡述糖皮質激素的抗炎作用。【正確答案】：GCs具有強大的抗炎作用，能抑制多種原因如物理、化學、生理、免疫等所引起的炎癥反應。GCs在急性炎癥初期，抑制毛細血管通透性、白細胞浸潤及吞噬反應，減少各種炎性介質的釋放，從而減輕滲出及局部水腫；在炎癥后期；抑制毛細血管和纖維母細胞的增生及膠原蛋白的合成，防止粘連及瘢痕形成。22.簡述magnesiumsulfate抗驚厥的作用機制。【正確答案】：神經化學傳遞和骨骼肌收縮均需Ca2+參與。Ca2+與Mg2+化學結構相似，Mg2+可以特異性地競爭Ca2+受點，拮抗Ca2+作用，減少運動神經末梢ACh的釋放，從而產生中樞及外周神經系統的抑制作用，使骨骼肌、心肌、平滑肌松弛，血壓下降。23.簡述抗動脈粥樣硬化藥的分類及各類的代表藥。【正確答案】：（1）調血脂藥：①HMG-CoA還原酶抑制藥，如洛伐他汀、辛伐他汀等；②膽汁酸結合樹脂，如考來烯胺、考來替泊等；③煙酸類，如煙酸、阿昔莫司等；④苯氧酸類，如吉非貝齊、非諾貝特等。（2）抗氧化劑：如普羅布考、維生素E等。（3）多烯脂肪酸類：①n-3型，如二十碳五烯酸(EPA)、二十二碳六烯酸(DHA)等；②n-6型，如亞油酸、月見草油等。（4）粘多糖和多糖類：如低分子量肝素（依諾肝素、替地肝素等），硫酸軟骨素A等。24.支氣管哮喘急性發作為什么可選用adrenaline?【正確答案】：腎上腺素可激動受體，舒張支氣管平滑肌，抑制過敏介質釋放。腎上腺素亦可通過激動受體，收縮支氣管黏膜血管，減輕黏膜充血水腫，迅速緩解呼吸困難。25.簡述臨床性預防和病因性預防瘧疾的藥理學基礎及選用的藥物。【正確答案】：（1）臨床性預防是指藥物作用于瘧原蟲紅細胞內期，干擾裂殖體增殖，起到提高預防癥狀發作作用，在給藥期間瘧疾不發作，但停藥后仍可復發。氯喹有強而持久的殺紅內期作用可推遲癥狀發作，故有臨床性預防作用。（2）病因性預防是指藥物能作用于瘧原蟲的繼發性紅細胞外期。抑制肝細胞內裂殖體增殖，故停藥后瘧疾癥狀不再發作。乙胺嘧啶能殺滅瘧原蟲原發性紅細胞外期子孢子發育、繁殖而成的裂殖體，作用持久，停藥后癥狀不再復發，故用于病因性預防。26.試述chlorpromazine的臨床應用及不良反應。【正確答案】：（1）臨床應用：①治療精神病，對急、慢性精神分裂癥均有效，但無根治作用；還可治療神經官能癥；②止吐，但對暈動病所致嘔吐無效；③低溫麻醉或人工冬眠；④治療呃逆。（2）不良反應：①一般不良反應，包括嗜睡、口干等中樞及植物神經系統的副反應及體位性低血壓等；②錐體外系反應，表現為帕金森綜合征、急性肌張力障礙、靜坐障礙及遲發性運動障礙或遲發性多動癥；③過敏反應。27.請談談氨基糖苷類和青霉素類抗生素合用的優點和藥理學依據。【正確答案】：優點：產生協同作用，增強抗菌活性藥理學依據：氨基糖苷類抗生素是靜止期殺菌劑，青霉素類抗生素是繁殖期殺菌劑，兩類合用可產生協同效果。且青霉素類抗生素抑制細胞壁合成，可使氨基糖苷類抗生素更易進入菌體細胞內發揮抗菌作用。28.胰島素是如何降血糖【正確答案】：胰島素主要的藥理作用表現為：(1)糖代謝：胰島素可使葡萄糖轉運體（GLUT）從胞內重新分布到細胞膜，增加轉運體的合成并提高其活性，從而加速葡萄糖的轉運，加速全身組織（腦除外）對葡萄糖的攝取和利用，使血糖降低。促進糖原的合成和儲存，加速葡萄糖的氧化和酵解，并抑制糖原分解和糖異生，也可降低血糖；(2)脂肪代謝：抑制脂肪酶以及腎上腺素.生長激素和胰高血糖素的脂肪分解作用，使脂肪分解減慢；促進脂肪酸進入細胞，促進肝臟等部位的脂肪合成；增加脂肪酸的轉運，使其利用增加；(3)蛋白質代謝：增加氨基酸的轉運，促進蛋白質的合成；抑制蛋白質的分解；(4)長時間作用：除對代謝急速作用外，胰島素能通過影響基因轉錄，增加或降低一些酶的合成，起長時程作用。胰島素在胎兒發生期是重要的合成激素，能刺激細胞增殖，在軀體和內臟生長發育中起著關鍵作用；(5)其他：可加速心率，加強心肌收縮力和減少腎血流量。29.簡述抗結核藥的用藥原則。【正確答案】：（1）早期用藥：一旦確診立即給藥，（2）聯合用藥：加強療效，延緩耐藥性產生，（3）適量用藥：30.b-內酰胺類抗生素的抗菌作用機制是什么?【正確答案】：（1）b-內酰胺類抗生素的抗菌作用機制主要是作用于細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白(PBPs)，抑制細胞壁粘肽合成酶的活性，從而阻礙細胞壁粘肽的合成，導致細胞壁缺損，使菌體失去滲透屏障，膨脹、裂解而死亡。（2）觸發細菌的自溶酶活性，促進細菌破裂溶解而產生殺菌作用。31.試述腎上腺素受體阻斷藥的藥理作用。【正確答案】：（1）受體阻斷作用：①抑制心臟，增高外周血管阻力，但可降低高血壓病人的血壓；②可誘導支氣管平滑肌收縮；③延長用胰島素后血糖恢復時間；④抑制腎素釋放。（2）內在擬交感活性：部分藥物有這一作用。（3）膜穩定作用：大劑量時可有。（4）其他：抗血小板聚集，降低眼內壓等。32.簡述metaraminol的作用特點。【正確答案】：促進囊泡NA釋放，間接發揮作用，也直接激動受體；升壓作用溫和持久；短時間連續應用可產生快速耐受性；用于休克早期、術后或脊椎麻醉后的休克。33.受體阻斷藥可產生哪些不良反應?【正確答案】：（1）一般不良反應：有惡心、嘔吐、輕度腹瀉等消化道癥狀，偶見過敏性皮疹和血小板減少等。（2）嚴重的不良反應：①心血管反應，如加重心功能不全、竇性心動過緩和房室傳導阻滯；對血管平滑肌2受體阻斷作用，可使外周血管收縮甚至痙攣。②誘發或加劇支氣管哮喘。③反跳現象。④其他，如偶見眼-皮膚黏膜綜合征，個別患者有幻覺、失眠和抑郁癥狀；少數人可出現低血糖與加強降血糖藥的降血糖作用，掩蓋低血糖的癥狀而出現嚴重后果。34.PenicillinG產生過敏反應的致敏原是什么?防治過敏性休克的主要措施有哪些?【正確答案】：（1）致敏原：青霉素產生過敏反應的致敏原有青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等降解產物、青霉素、6-APA高分子聚合物。（2）主要防治措施：①仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用；②避免濫用和局部用藥；③避免在饑餓時注射青霉素；④不在沒有急救藥物(如腎上腺素)和搶救設備的條件下使用；⑤初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗；⑥注射液需臨用時現配；⑦每次用藥后需觀察30分鐘，無反應者方可離去；⑧一旦發生過敏性休克，應首先立即皮下或肌內注射腎上腺素o.5～1.0mg，嚴重者應隨后緩慢靜注或滴注，必要時加入糖皮質激素和抗組胺藥。同時采用其他急救措施。35.藥物作用有哪幾種基本類型？治療效果有哪幾種基本類型？請舉例說明。【正確答案】：（1）藥物作用是指藥物引起機體效應的初始反應，包括對機體生理功能的興奮、抑制；但通常也包括藥理效應，即藥物直接引起的生理、生化功能或形態變化的效應，以及通過神經-體液調節而產生的間接效應。（2）治療效果消除原發致病因子的對因治療（如應用抗生素類殺滅體內致病微生物），改善病人癥狀的對癥治療，也包括糾正體內必需成分缺乏的補充治療。36.鈣通道阻滯藥的主要臨床應用有哪些？【正確答案】：心血管系統疾病：①高血壓；②心絞痛；③心律失常；④肥厚性心肌病；⑤慢性心功能不全。37.胰島素治療糖尿病的主要適應癥包括哪些？【正確答案】：胰島素可以用于治療各型糖尿病，尤其是1型糖尿病，是其最重要的治療藥物。還可以用于以下情況：(1)經飲食控制或口服降血糖藥物未能控制的2型糖尿病；(2)發生各種急性或嚴重并發癥（如酮癥酸中毒.非酮癥性高滲性昏迷）的糖尿病；(3)合并重度感染.高熱.妊娠.分娩及大手術等的糖尿病；(4)經飲食控制和口服降血糖藥物治療無效的其他類型糖尿病。38.在phentolamine的作用下，adrenaline的升壓作用可翻轉為降壓，為什么?【正確答案】：腎上腺素激動受體及受體引起的血壓變化，是先升壓后降壓并以升壓為主的雙向曲線，升壓作用是激動受體產生的，酚妥拉明阻斷受體，其升壓作用被取消，而受體興奮引起的降壓作用占了優勢，使得血壓下降。39.抗心律失常藥降低心肌細胞自律性的機制是什么?【正確答案】：（1）抑制快反應細胞4相Na+內流。（2）抑制慢反應細胞Ca2+內流。（3）促進K+外流，增大最大舒張電位，使其遠離閾電位。40.簡述抗膽堿藥物分類，并各舉一例。【正確答案】：（1）M受體阻斷藥：非選擇性M受體阻斷藥（如阿托品）；M1受體阻斷藥（如哌侖西平）。（2）N受體阻斷藥，包括NN受體阻斷藥（神經節阻斷藥，如六甲雙銨）；NM受體阻斷藥（骨骼肌松弛藥，如琥珀膽堿）。41.Dopamine對哪種類型的休克療效好，為什么?【正確答案】：多巴胺對伴有心收縮性減弱及尿量減少的休克療效好。因為多巴胺可作用于心臟βl受體，使心肌收縮力加強，心排出量增加。可增加收縮壓和脈壓，但對舒張壓無明顯影響或輕微增加。由于心排出量增加，而腎和腸系膜血管阻力下降，腎血流增加。還有一定排鈉利尿的作用，也有助于休克的治療。42.試述抗菌藥物常見的作用機制，并舉例說明。【正確答案】：1）抑制細胞壁合成，如青霉素與細菌胞漿膜上的青霉素結合蛋白（PBPs）結合，使轉肽酶失活，阻止肽聚糖形成，造成細胞壁缺損，在菌體內高壓的作用下，大量水分進入，引起菌體的腫脹、破裂、死亡。2）影響細胞膜通透性：如多粘菌素類藥物結構中的親水基團可與胞漿膜中磷脂的磷酸基形成復合物，干擾膜的生物學功能；，使膜通透性增加，菌體內氨基酸、核苷酸、蛋白質、糖和鹽類等內容物外漏，導致細胞死亡。3）抑制蛋白質合成，如氯霉素、林可霉素類和大環內酯類抗生素作用于核糖體50S亞基，四環素類和氨基糖苷類抗生素作用于30S亞基，，抑制蛋白質合成，產生抑菌和殺菌作用。4）影響葉酸及核酸代謝如磺胺類、甲氧芐啶——抑制四氫葉酸合成，導致核酸代謝障礙，細菌生長繁殖受到抑制。如喹諾酮類藥物——抑制DNA回旋酶，阻礙細菌DNA復制而產生殺菌作用。43.試述甲狀腺激素的臨床應用及藥理作用【正確答案】：（一）藥理作用1.維持正常生長發育2.促進代謝和產熱3.提高機體交感-腎上腺系統的反應性（二）臨床應用1.甲狀腺功能低下2.單純性甲狀腺腫3.其他44.請談談抗菌藥與機體、病原體的關系。【正確答案】：（1）病原體對機體存在著致病力，（2）機體對病原體存在著抗病力。（3）藥物能抑制或殺滅病原體，（4）病原體可對藥物產生耐藥性。（5）藥物可給機體帶來防治作用和不良反應，（6）機體對藥物有一個處置過程：體內過程。45.雌激素類藥物的常見不良反應有哪些?【正確答案】：（1）常見厭食、惡心、嘔吐及頭昏等。（2）長期大量應用可使子宮內膜過度增生，引起子宮出血。（3）水、鈉潴留，膽汁淤積性黃疸等。46.試述有機磷酸酯類的中毒機制及其治療藥物的作用機制。【正確答案】：（1）中毒機制：有機磷酸酯類與AChE牢固結合，形成難以水解的磷酰化AChE，使AChE失去水解ACh的能力，造成體內ACh大量積聚而引起一系列中毒癥狀。（2）中毒的解救藥物：有阿托品和乙酰膽堿酯酶復活藥，一般須兩藥合用。阿托品能阻斷M膽堿受體，迅速對抗毒蕈堿樣作用和部分中樞癥狀，應早期、足量、反復用藥；乙酰膽堿酯酶復活藥（碘解磷定、氯解磷定）能使被抑制的AChE恢復活性，可迅速控制肌束顫動，也有一定中樞癥狀的改善作用。47.簡述phenytoinsodium的體內藥動學特點以及不良反應。【正確答案】：（1）體內藥動學特點：口服吸收慢而不規則，不同制劑的生物利用度顯著不同，且有明顯的個體差異。多數在肝內質網中代謝為無活性的對羥基苯基衍生物，少數以原形由尿排出。消除速率與血漿濃度有密切關系，低濃度時按一級動力學消除；高濃度時，則按零級動力學消除，血藥濃度可明顯升高，容易出現毒性反應。（2）不良反應：①胃腸道刺激；②神經癥狀，如眩暈、共濟失調、精神錯亂甚至昏迷；③牙齦增生；④葉酸吸收及代謝障礙，甚至發生巨幼細胞性貧血；⑤其他不良反應，如過敏等。48.試述藥物血漿半衰期的概念及實際意義。【正確答案】：藥物半衰期（t1/2）是指血漿藥物濃度下降一半所需時間，以t1/2來表示，反映血漿藥物濃度消除情況。其意義為：①臨床上可根據藥物的t1/2確定給藥間隔時間；②t1/2代表藥物的消除速度，一次給藥后，約經5個t1/2，藥物被基本消除；③估計藥物達到穩態濃度需要的時間，以固定劑量固定間隔給藥，經5個t1/2，血漿藥物濃度達到穩態，以此可了解給藥后多少時間可達到穩態治療濃度。49.簡述phenytoinsodium的體內過程特點。【正確答案】：（1）口服吸收慢且不規則，不同制劑生物利用度不同，有明顯個體差異。（2）靜脈治療癲癇持續狀態，血漿蛋白的結合率高達90％。（3）60％～70％在肝內代謝為無活性的對羥基衍生物，以原形排出者少。可誘導肝藥酶。（4）消除速率與血漿濃度有關，低于10g／ml按一級動力學消除，高于10g／ml按零級動力學消除。并且血藥濃度與劑量不成比例地升高，易出現毒性反應。50.有哪些因素影響藥物作用？【正確答案】：藥物在機體內產生的藥理作用和效應是藥物和機體相互作用的結果，受藥物和機體的多種因素影響。藥物因素主要有藥物劑型、劑量和給藥途徑、合并用藥與藥物相互作用。機體因素主要有年齡、性別、種族、遺傳變異、心理、生理和病理因素。51.簡述使用硝酸酯類藥物抗心絞痛的分子機制、產生耐受的機制及防治措施。【正確答案】：（1）分子機制：硝酸酯類藥物進入血管平滑肌細胞后，與巰基化合物反應產生NO，直接或間接激活鳥苷酸環化酶，使細胞內cGMP含量增加，最終使細胞內游離Ca2+減少，抑制平滑肌收縮，從而舒張血管，緩解心絞痛。（2）耐受機制：連續應用硝酸酯類藥物，可因巰基耗竭以及激活RAAS，導致耐受性。（3）防治措施：①可采用間歇給藥；②聯合用藥；③給藥不宜頻繁，用藥間隔時間超過8h；④給予乙酰半胱氨酸補充巰基。52.腫瘤細胞對于抗惡性腫瘤藥物的耐藥性可以分為哪幾類？發生多藥耐藥性的可能機制是什么？【正確答案】：腫瘤細胞對于抗惡性腫瘤藥物的耐藥性可以分為天然耐藥性（naturalresistance）和獲得性耐藥性（acquiredresistance），后者中特別突出的是多藥耐藥性（multidrugresistance,MDR）。發生多藥耐藥性的機制與耐藥基因mdrl過度表達P-糖蛋白（P-gp）有關，P-gp是一種依賴ATP介導藥物轉運，降低細胞內藥物濃度的蛋白，又稱藥物外排泵（drugeffluxpump），能夠減少惡性腫瘤細胞內的藥物濃度。此外，多藥抗性相關蛋白，谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-轉移酶，蛋白激酶C（PKC）和拓撲異構酶Ⅱ等亦起重要作用。53.試述氨基糖苷類抗生素的共同特點。【正確答案】：(1）化學結構：由氨基糖分子與非糖部分的苷元組成，呈堿性，常用其硫酸鹽，易溶于水，性質穩定。（2）抗菌譜：對革蘭陰性菌有強大抗菌活性，在堿性環境中作用增強。對革蘭陽性菌作用弱。（3）抗菌作用機制：通過抑制細菌蛋白質合成，破壞細菌胞漿膜的完整性發揮抗菌作用。氨基糖苷類可作用于蛋白質合成的各個階段，即起始階段、延長階段和終止階段。（4）不良反應：主要為耳毒性、腎毒性、神經肌肉麻痹、過敏反應。（5）體內過程：口服很難吸收；藥物在體內主要分布于細胞外液；藥物主要以原形經腎小球濾過排出體外。（6）易產生耐藥性，各藥之間有完全或單向交叉耐藥性。54.請寫出利尿藥的分類，各舉一個代表藥物。【正確答案】：按效能和作用部位分為三類：高效能利尿藥呋塞米；中效能利尿藥氫氯噻嗪；低效能利尿藥螺內酯、氨苯蝶啶。55.簡述一級消除動力學和零級消除動力學的概念和實際意義。【正確答案】：一級消除動力學：體內血藥濃度（或體內藥量）在單位時間內以恒定的百分比消除（也稱為恒比消除），是大多數藥物在治療劑量時的消除特點。零級動力學消除：體內血藥濃度（或體內藥量）在單位時間內以恒定的量消除（也稱為恒量消除），是某些藥物（如阿司匹林、苯妥英鈉、乙醇）在大劑量時，超過機體消除藥物的能力，只能按最大消除能力進行恒量消除，但體內藥物濃度降低到一定程度后，又可按一級動力學特點消除。56.簡述adrenaline的藥理作用和臨床應用【正確答案】：（1）藥理作用：①心臟：加強心肌收縮性，加速傳導，加速心率，提高心肌的興奮性。②血管：主要作用于小動脈及毛細血管前括約肌，收縮皮膚粘膜、內臟血管（尤其腎血管）；骨骼肌血管則舒張。③血壓：引起收縮壓升高，舒張壓不變或降低；大劑量時收縮壓和舒張壓都升高。④支氣管：舒張支氣管平滑肌；抑制肥大細胞釋放過敏性物質如組胺等；收縮支氣管粘膜血管，消除支氣管粘膜水腫。⑤提高機體代謝。（2）臨床應用：①心臟驟停；②過敏反應；③支氣管哮喘的急性發作；④與局麻藥配伍及局部止血。57.何謂首關消除（首過消除），它有什么實際意義？【正確答案】：（1）首關消除（首過消除）：是指某些藥物口服后經腸道吸收先進肝門靜脈，在腸道或肝臟時經滅活代謝，最后進入體循環的藥量減少。即口服后在進體循環到達效應器起作用之前，先經腸道或肝臟多數被滅活，稱為首關消除。（2）實際意義：有首關消除的藥物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改為舌下或直腸給藥，或者加大給藥劑量。但治療血吸蟲病的吡喹酮雖有首關消除，還應口服給藥，因口服吸收后門靜脈濃度高，有利于殺滅寄生在此處的血吸蟲；之后經肝臟代謝，又可使全身不良反應減輕。58.磺酰脲類與雙胍類藥物是怎樣降血糖的？【正確答案】：(1)磺酰脲類：刺激胰島b細胞釋放胰島素和增強胰島素的作用，血糖降低(依賴胰島素功能)。(2)雙胍類：促進組織利用糖.抑制糖異生和吸收，血糖降低(不依賴胰島素功能)59.Verapamil對心肌電活動有什么影響？抗心律失常的主要適應證是什么?【正確答案】：（1）對心肌電活動的影響：阻斷Ca2+通道，阻滯Ca2+內流，可減慢房室傳導，延長有效不應期，降低竇房結的自律性。（2）主要適應證：治療房室結折返所致的陣發性室上性心動過速。60.治療瘧疾應當如何選用抗瘧藥？【正確答案】：（1）控制病人癥狀：對氯喹敏感瘧原蟲選用氯喹（口服給藥）；腦型瘧可選用磷酸氯喹、二鹽酸奎寧、青蒿素類注射給藥以提高腦內藥物濃度；耐氯喹惡性瘧可選用奎寧、青蒿素類或甲氟喹治療。（2）休止期病人：乙氨嘧啶和伯氨喹合用，用以根治和防止瘧疾傳播。（3）預防用藥：乙氨嘧啶預防發作和阻止瘧疾傳播，氯喹能預防性抑制癥狀發作。61.簡述dopamine的藥理作用和臨床應用。【正確答案】：（1）藥理作用：①治療量多巴胺（DA）激動血管受體，使皮膚黏膜血管收縮，血壓升高，同時可激動腎臟、腸系膜和冠脈上的DAl受體，使其血管擴張，故血管總外周阻力幾無影響。大劑量DA可較顯著地收縮血管和興奮心臟，使外周阻力升高，血壓明顯升高。②高濃度DA激動心臟l受體，并能促進腎上腺素能神經末梢釋放NA，具有較強的正性肌力作用，使心肌收縮力增強，心輸出量增加，心率加快。③低濃度DA可激動腎臟DA受體，使腎血管擴張，腎血流和腎小球濾過率增加。（2）臨床應用：①主要用于治療各種休克，如心源性休克、感染中毒性休克等，特別是對心收縮功能低下、尿少或尿閉更為適宜。②DA與利尿藥配伍使用可治療急性腎衰竭。62.什么是藥物的表觀分布容積（Vd）？有何意義？【正確答案】：（1）Vd：是指藥物吸收達到平衡或穩態時，按照血藥濃度（C）推算體內藥物總量（A）在理論上應占有的體積容積，即：Vd（L）＝A（mg）/C（mg/L）。（2）意義：①可從Vd的大小了解該藥在體內的分布情況，即Vd大的藥物，其血漿濃度低，主要分布在周圍組織內；Vd小的藥物，其血漿濃度高，較少分布在周圍組織。②可從Vd的大小，從血漿濃度算出機體內藥物總量；或可算出要求達到某一血漿有效濃度所需的藥物劑量。63.甲狀腺功能亢進治療藥物有哪幾類？舉例說明。【正確答案】：主要有四類：(1)硫脲類：如丙基硫氧嘧啶，通過抑制過氧化酶活性，使甲狀腺素合成減少，同時抑制外周血T4轉為T3。作用較強快可用于甲亢內科治療，甲亢術前準備和甲亢危象輔助用藥等。(2)碘和碘化物：如碘化鉀或盧戈氏液，大劑量碘可抑制甲狀腺激素蛋白水解酶，使甲狀腺激素釋放減少并抑制TSH分泌。用于甲亢危象和甲亢術前準備。(3)β受體阻斷藥：如普萘洛爾，主要通過阻斷β受體而改善甲亢癥狀，尤其是甲亢所致的心率加快等交感神經活動增強的表現。并可減少甲狀腺素分泌和T3生成。用于甲亢治療.甲危輔助治療及術前準備，單用作用有限，與硫脲類合用作用更顯著。(4)放射性碘：如I131，利用產生β射線破壞甲狀腺組織來治療甲亢。此外γ射線可用于甲狀腺機能測定。64.簡述胃腸動力藥metoclopramide（甲氧氯普胺）、domperidone（多潘立酮）和cisapride（西沙必利）的作用特點。【正確答案】：（1）甲氧氯普胺：阻斷中樞催吐化學感受區多巴胺受體，大劑量也阻斷5-HT3受體，產生止吐作用；阻斷胃腸多巴胺受體，促進從食道到小腸上段平滑肌運動。（2）多潘立酮：阻斷胃腸多巴胺受體，促進上消化道的運動，促進排空，防止食物反流。（3）西沙必利：激動5-HT4受體，促進腸壁肌層神經叢釋放乙酰膽堿，提高全胃腸動力。65.試述hydrochlorothiazide的降壓作用機制和在高血壓治療中的地位。【正確答案】：（1）機制：①初期降壓，是因為排鈉利尿使血容量減少；②長期應用后的降壓，是因為小動脈壁細胞內鈉離子減少，并通過Na+-Ca2+交換使細胞內Ca2+減少，血管平滑肌舒張；血管平滑肌對縮血管物質反應性降低，誘導動脈壁產生擴血管物質如激肽、前列腺素等。（2）地位：為高血壓病治療的基礎藥物，可單用于治療輕度高血壓，也可與其他抗高血壓藥合用治療中、重度高血壓。66.列舉腎上腺受體藥分類及代表藥物2種【正確答案】：①α受體激動藥：去甲腎上腺素、間羥胺、去氧腎上腺素、甲氧明②α、β受體激動藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿③β受體激動藥：異丙腎上腺素、多巴胺丁胺67.簡述anisodamine的藥理作用及臨床應用。【正確答案】：（1）藥理作用：（山莨菪堿〕是M受體阻斷藥，能對抗乙酰膽堿所致的平滑肌痙攣和抑制心血管的作用，但比阿托品稍弱，也能解除小血管痙攣，改善微循環。但它的抑制唾液分泌和擴瞳作用僅為阿托品的1/10～1/20，因不易穿透血腦屏障，故中樞興奮作用很少。（2）臨床應用：適用于感染性休克和內臟平滑肌絞痛。68.試從藥物與受體的相互作用論述激動藥、拮抗藥和部分激動藥的特點。【正確答案】：激動藥對受體既有親和力又有內在活性，能與受體結合并激動受體產生效應。拮抗藥指對受體有親和力而無內在活性，能與受體結合，結合后可阻斷受體與激動藥結合，又稱為阻斷藥。部分激動藥介于兩者之間，對受體有親和力但內在活性較弱，與受體結合后能激動受體產生較弱的效應，但能部分阻斷激動藥的效應。69.試述細菌對b-內酰胺類抗生素產生耐藥性的機制。（指出3個以上的變化）【正確答案】：（1）產生水解酶：細菌產生b-內酰胺酶，使b-內酰胺類抗生素的b-內酰胺環水解裂開，失去抗菌活性。（2）牽制機制：b-內酰胺酶可與某些耐酶的b-內酰胺類抗生素迅速而又牢固地結合，使藥物停留在胞漿膜外間隙中，不能到達作用靶位(PBPs)發揮抗菌作用。（3）改變PBPs：PBPs可發生結構改變或合成量增加或產生新的PBPs導致與b-內酰胺類抗生素的親和力下降，結合減少，失去抗菌作用。（4）改變菌膜通透性：改變細菌跨膜通道孔蛋白結構性質或減少跨膜通道孔蛋白數量甚至使之消失，導致b-內酰胺類抗生素進入菌體內的量顯著減少而產生耐藥性。（5）增強藥物外排：細菌可以通過存在于胞漿膜上的主動外排系統(轉動子、外膜蛋白、附加蛋白)主動外排藥物。（6）細菌缺少自溶酶。70.根據作用的生化機制不同將抗腫瘤藥分成哪些類型？每類各列舉1～3個藥名。【正確答案】：（1）干擾核酸生物合成的藥物：5-氟尿嘧啶、6-巰嘌呤、甲氨蝶呤等（2）破壞DNA結構和功能的藥物：如環磷酰胺、絲裂霉素等；（3）嵌入DNA干擾轉錄RNA的藥物：如多柔比星（阿霉素）等；（4）干擾蛋白質合成的藥物：如長春新堿、鬼臼毒素類等；（5）影響激素平衡發揮抗癌作用的藥物：如潑尼松、性激素等。71.簡述細菌對大環內酯類抗生素產生耐藥的方式。【正確答案】：（1）產生滅活酶：從大環內酯類抗生素誘導的細菌中分離出了多種滅活酶，包括酯酶、磷酸化酶，可使大環內酯類抗生素或水解、或磷酸化、或乙酰化、或核苷化而失活。（2）靶位的結構改變：細菌可以針對大環內酯類抗生素產生耐藥基因，由此合成一種甲基化酶，使核糖體的藥物結合部位甲基化而產生耐藥性。（3）攝入減少和外排增多：對大環內酯類抗生素產生耐藥性的細菌可以使膜成分改變，或出現新的成分，導致大環內酯類抗生素進入菌體內的量減少，但藥物與核糖體的親和力不變。大環內酯類抗生素對革蘭陰性菌的耐藥系由細菌脂多糖外膜屏障使藥物難以進入菌體內而呈現耐藥性。72.簡述紫杉醇抗腫瘤作用的機制及主要適應證。【正確答案】：紫杉醇能促進微管聚合并抑制微管的解聚，從而使紡錘體失去正常功能，細胞有絲分裂停止。對卵巢癌和乳腺癌有獨特療效，對肺癌、食管癌、大腸癌等也有一定療效。73.腎上腺素受體阻斷藥有哪些類型？每類各列舉一個代表藥。【正確答案】：（1）受體阻斷藥：①12受體阻斷藥，酚妥拉明；②1受體阻斷藥，哌唑嗪；③2受體阻斷藥，育亨賓；（2）受體阻斷藥：①1、2受體阻斷藥，普萘洛爾；②1受體阻斷藥，阿替洛爾；③、受體阻斷藥，拉貝洛爾。74.阿托品有哪些主要用途【正確答案】：①解除平滑肌痙攣②抑制腺體分泌③緩慢型心律失常④抗休克⑤用于眼科：治療虹膜睫狀體炎和檢查眼底。⑥解救有機磷酸酯類中毒75.長期大劑量應用糖皮質激素可以引起哪些不良反應?【正確答案】：（1）類腎上腺皮質功能亢進綜合征。（2）誘發或加重感染。（3）消化系統并發癥，如消化性潰瘍、潰瘍出血等。（4）心血管系統并發癥，如高血壓和動脈粥樣硬化。（5）骨質疏松、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩、生長發育減慢。（6）其他，如誘發精神失常或癲癇等。76.動物實驗中，藥物的安全性常用什么指標評價？【正確答案】：（1）治療指數(TI)，即半數致死量（LD50）與半數有效量（ED50）的比值(LD50／ED50)。該比值越大安全性相對越大，反之則越小。（2）安全范圍，即ED95與LD5（或ED95與TD5）之間的距離或ED99與LD1（或ED99與TD1）之間的距離，其范圍越大則藥物安全性越好。77.為何在治療惡性腫瘤時常采用聯合用藥？【正確答案】：目前，惡性腫瘤的藥物治療主要存在兩個問題，一是療效不佳，二是毒性大。為了提高療效，可以通過合用不同作用機制、作用于不同增殖周期的藥物；為了降低藥物的某種毒性（如骨髓抑制），可將藥物與該毒性低的其他藥物合用，或合用減輕某種毒性的藥物。78.試述phenoxybenzamine（酚芐明）的作用特點及臨床應用。【正確答案】：（1）靜脈注射酚芐明后，其分子中的氯乙胺基需環化形成乙撐亞胺基，才能與受體牢固結合，阻斷受體，故起效慢。（2）脂溶性高，大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中，然后緩慢釋放，故作用持久。（3）酚芐明可與受體形成牢固的共價鍵。在離體實驗時，即使加入高濃度的兒茶酚胺，也難與之競爭，達不到最大效應，屬于非競爭性受體阻斷藥。（4）用于治療外周血管痙攣性疾病、抗休克、嗜鉻細胞瘤的治療及良性前列腺增生。79.不同分子量的dextran（右旋糖酐）分別有什么主要作用？【正確答案】：（1）低分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴充血容量。（2）小分子右旋糖酐：可提高血漿膠體滲透壓，擴充血容量；稀釋血液，降低血液的黏稠度，抗血栓和改善微循環。（3）中分子右旋糖酐：抗血栓和改善微循環；滲透性利尿。80.試述藥物與血漿蛋白結合后，結合型藥物的藥理作用特點。【正確答案】：藥物吸收入血，與血漿蛋白結合后稱為結合型藥物，主要有以下特點：（1）結合型藥物一般無藥理活性：不易穿透毛細血管壁，血腦屏障及腎小球，而限制其進一步轉運，但不影響主動轉運過程。（2）結合是可逆的，藥物可逐步游離出來，發揮其作用，故結合型藥物可延長藥物在體內的存留時間，即結合率越高，藥物作用時間相應越長。（3）這種結合是非特異性的，有一定限量，受到體內血漿蛋白含量和其他藥物的影響。81.簡述局麻藥的作用機制。【正確答案】：局麻藥主要作用于神經細胞膜。在正常情況下神經細胞膜的去極化有賴于Na+內流，局麻藥主要作用于Na+通道上一個或更多的特殊結合點，封閉神經細胞膜Na+通道的內口而抑制內流，阻止動作電位的產生和神經沖動的傳導，產生局麻作用。82.試述heparin的臨床應用、主要不良反應及其治療。【正確答案】：（1）臨床應用：①血栓栓塞性疾病；②彌散性血管內凝血（DIC）；③心血管手術、心導管插管，體外循環、血液透析等。（2）主要不良反應及其治療：過量可引起自發性出血，可用硫酸魚精蛋白對抗。83.簡述糖皮質激素生物學作用的基本分子機制。【正確答案】：本類藥物大部分效應系糖皮質激素受體GR介導的基因效應，即與細胞內GR結合，通過啟動或抑制基因轉錄，促進或抑制合成某些特異性蛋白質，，從而產生生理效應。糖皮質激素易于透過細胞膜進入細胞質，與GRα結合，GRα構象發生變化，原先與之結合的熱休克蛋白90與之分離，隨之這種激活的類固醇-受體復合體易位進入細胞核，在細胞核內與特異性DNA位點即靶基因啟動子序列的糖皮質激素受體元件GRE相結合，可誘導或抑制基因轉錄，進而誘導或抑制活性蛋白質的合成，從而發揮其生長抑制.抗炎.免疫抑制等效應。84.試述鈣通道阻滯藥的藥理作用和臨床應用。【正確答案】：（1）藥理作用：①對心肌的作用，有負性肌力、負性頻率、負性傳導作用，并對心肌缺血有保護作用；②擴張外周及腦血管；③松弛支氣管、胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌；④改善組織血流；⑤其他：抗動脈粥樣硬化、抑制內分泌腺等。（2）臨床應用：①心絞痛，對變異型、穩定型、不穩定型均有效；②心律失常，對陣發性室上性心動過速及后除極觸發活動所致的心律失常療效較好；③高血壓；④肥厚性心肌病；⑤腦血管病以及外周血管痙攣性病變等。85.抗高血壓藥是怎樣分類的？列舉各類的代表藥。【正確答案】：根據藥物在血壓調節系統中的主要影響及部位，可將抗高血壓藥分成以下幾類：（1）主要影響血容量的抗高血壓藥，如利尿藥。（2）受體阻斷藥，如普萘洛爾。（3）鈣拮抗藥，如硝苯地平。（4）血管緊張素Ⅰ轉化酶抑制劑（ACEI），即影響血管緊張素Ⅱ形成的抗高血壓藥，如卡托普利。（5）血管緊張素II受體拮抗藥，如losartan。（6）交感神經抑制藥：①主要作用于中樞咪唑啉受體的抗高血壓藥，如可樂定。②抗去甲腎上腺素能神經末梢藥，如利血平（利舍平。③腎上腺素能神經受體阻斷藥：1受體阻斷藥，如哌唑嗪；和受體阻斷藥，如拉貝洛爾。（7）作用于血管平滑肌的抗高血壓藥，如肼屈嗪。86.試比較第一、二、三、四代頭孢菌素的抗菌作用及臨床應用特點，并各舉一例。【正確答案】：（1）第一代：對G+菌抗菌作用較二、三代強，但對G-菌的作用差，雖對b-內酰胺酶穩定，但仍可被細菌產生的b-內酰胺酶水解破壞失去抗菌活性，對腎臟毒性較大。臨床上主要用于治療敏感菌所引起的感染，如頭孢噻吩。（2）第二代：對G+菌作用稍遜于第一代，對G-菌的抗菌活性明顯提高，對厭氧菌有一定的作用，但對銅綠假單胞菌無效，對多種b-內酰胺酶比較穩定，對腎臟毒性比第一代有所降低。可用于治療敏感菌所致的感染，如頭孢呋辛。（3）第三代：對G+的作用弱于第一、二代，對G-菌包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌有較強的抗菌作用，對b-內酰胺酶有較高的穩定性，體內分布廣，組織穿透力強，有一定量可滲入腦脊液，對腎臟基本無毒性。臨床用于治療危及生命的敏感菌引起的嚴重感染，能有效控制嚴重的銅綠假單胞菌感染，如頭孢哌酮。（4）第四代：對G+菌、G-菌均有很強的抗菌活性，對b-內酰胺酶尤其是超廣譜質粒、染色體介導的酶穩定，故其抗菌譜廣。可用于治療對第三代頭孢菌素耐藥的細菌感染，如頭孢匹羅。87.腎上腺素受體激動藥有哪些類型？各舉一代表藥。【正確答案】：（1）受體激動藥：①12受體激動藥，去甲腎上腺素；②1受體激動藥，去氧腎上腺素；③2受體激動藥，可樂定。（2）、受體激動藥：腎上腺素。（3）受體激動藥：①12受體激動藥，異丙腎上腺素；②1受體激動藥，多巴酚丁胺；③2受體激動藥，沙丁胺醇。88.左旋多巴的主要不良反應有哪些？【正確答案】：胃腸道反應；心血管反應；過量引起運動過度；癥狀波動；精神癥狀89.簡述chloroquine的臨床應用及不良反應。【正確答案】：（1）臨床應用：①抗瘧作用：氯喹能有效地控制瘧疾的臨床發作，也能預防性控制癥狀發作，還有助于防止間日瘧和三日瘧的傳播；②抗腸道外阿米巴病作用：氯喹能殺滅阿米巴滋養體。由于它在肝臟內濃度高，用于治療阿米巴肝膿腫；③還有免疫抑制作用。（2）不良反應：常見的不良反應有頭痛、頭暈、胃腸道反應、耳鳴、煩躁、皮膚瘙癢等，停藥可消失。長期大劑量可引起視力障礙，故應定期進行眼科檢查。少見不良反應包括溶血和精神癥狀。有致畸作用，孕婦禁用。大劑量或快速靜脈給藥時，可致低血壓和心功能抑制等。90.Amikacin有哪些特點?臨床如何應用?【正確答案】：阿米卡星是抗菌譜最廣的氨基糖苷類抗生素。對腸道革蘭陰性桿菌和銅綠假單胞菌所產生的多種氨基糖苷類滅活酶穩定，故對一些氨基糖苷類耐藥菌感染仍能有效控制，常作為首選藥。另外，它與b-內酰胺類抗生素聯合應用可獲協同作用，當粒細胞缺乏或其他免疫缺陷合并嚴重革蘭陰性桿菌感染時，合用阿米卡星比單獨效果好。臨床主要用于對一些氨基糖苷類產生耐藥的嚴重感染。與青霉素及頭孢菌素合用有協同作用。91.簡述diazepam的作用機制、藥理作用及臨床應用。【正確答案】：（1）作用機制：能增強中樞抑制性神經遞質GABA的神經傳遞功能和突觸抑制效應。Diazepam與其受體結合后，進而促進GABA與GABAA受體結合，從而使Cl-通道開放的頻率增加，使更多的Cl-內流，產生中樞抑制效應。（2）藥理作用和臨床用途：①抗焦慮作用：可用于治療焦慮癥。②鎮靜催眠作用：可用于鎮靜、催眠和麻醉前給藥。③中樞性肌肉松弛作用：可用以緩解多種由中樞神經病變引起的肌張力增強或由局部病變所致的肌肉痙攣（如腰肌勞損）。④抗驚厥、抗癲癇作用：可用于小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥；靜脈注射本藥是治療癲癇持續狀態的首選措施。92.簡述phenytoinsodium的藥理作用機制及其主要用途。【正確答案】：（1）藥理作用機制：主要作用機制是在治療量時即阻滯Na+通道，減少Na+內流，所以對各種組織的可興奮膜，包括神經元和心肌細胞膜，有穩定作用，降低其興奮性。還抑制神經元的快滅活型Ca2+通道，較大濃度時能抑制K+外流以及抑制神經末梢對GABA的攝取。（2）主要用途：①抗癲癇，是治療大發作和部分性發作的首選藥，但對小發作無效。②治療中樞疼痛綜合征，使疼痛減輕，發作次數減少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及強心苷類藥物中毒所致的心律失常。93.藥物的不良反應主要包括哪些類型？請舉例說明。【正確答案】：（1）副反應：如氯苯那敏（撲爾敏）治療皮膚過敏時可引起中樞抑制。（2）毒性反應：如尼可剎米過量可引起驚厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。（3）后遺效應：如苯巴比妥治療失眠，引起次日的中樞抑制。（4）停藥反應：長期應用某些藥物，突然停藥后原有疾病加劇，如抗癲癇藥突然停藥可使癲癇復發，甚至可導致癲癇持續狀態。（5）變態反應：如青霉素G可引起過敏性休克。（6）特異質反應：少數紅細胞缺乏G-6-PD的特異體質病人使用伯氨喹后可以引起溶血性貧血或高鐵血紅蛋白血癥。94.治療慢性心功能不全的藥物有哪些類型？每類列舉1個代表藥。【正確答案】：（1）利尿藥：氫氯噻嗪。（2）腎素-血管緊張素-醛固酮系統抑制藥：包括血管緊張素轉換酶抑制劑（ACEI），如卡托普利；血管緊張II受體拮抗藥，如氯沙坦。（3）受體阻斷藥：如卡維地洛。（4）強心苷類：如地高辛。（5）非強心苷類正性肌力藥：①兒茶酚胺類，如1受體激動藥多巴酚丁胺等。②磷酸二酯酶抑制藥，如米力農。（6）血管擴張藥：①擴張靜脈，降低前負荷為主的藥物，如硝酸甘油；②擴張動脈，降低后負荷為主的藥物，如肼屈；③擴張動脈和靜脈的藥物，如硝普鈉。95.從藥物量效曲線上可以獲得哪些與臨床用藥有關的資料？【正確答案】：可以獲得最小有效量、效能、效價強度、半數有效量、半數致死量、半數中毒量、治療指數、安全范圍等資料。96.大腸桿菌和腦膜炎雙球菌引起的感染，各可選用哪些抗菌藥物治療？每一細菌列舉3種以上不同類型的藥物。【正確答案】：（1）大腸桿菌感染：氨芐西林、頭孢噻肟、慶大霉素、諾氟沙星等。（2）腦膜炎雙球菌：磺胺嘧啶、青霉素G、氯霉素等。97.苯二氮卓類藥物藥理作用和臨床應用?【正確答案】：（1）鎮靜抗焦慮作用：小劑量即可明顯改善焦慮癥狀，對各種原因引起的焦慮均有顯著療效。可用于緊張、不安、激動、恐懼及煩躁的患者。（2）催眠作用：隨著劑量增大，出現鎮靜及催眠作用。能明顯縮短入睡時間，顯著延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。可引起近似生理狀態的睡眠，對REM影響較少，可用于各類失眠的患者。（3）抗驚厥作用：臨床上可用于輔助治療破傷風、子癇、小兒高熱驚厥及藥物中毒性驚厥。地西泮靜脈注射是目前治療癲癇持續狀態的首選藥物。（4）中樞性肌肉松弛作用：有較強的肌肉松弛作用，可緩解動物的去大腦僵直，也可緩解人類大腦損傷所致的肌肉僵直。（5）其他：較大劑量可致暫時性記憶缺失，一般劑量對正常人呼吸功能無影響，較大劑量可輕度抑制肺泡換氣功能，對心血管系統，小劑量作用輕微，較大劑量可降低血壓、減慢心率。98.第一、第三代頭孢菌素各有哪些特點？每類各舉一個代表藥。【正確答案】：（1）第一代頭孢菌素的特點：①對G+菌（包括對青霉素敏感或耐藥的金葡菌）的抗菌作用較第二、三代強，對G－菌的作用差；②對各種b-內酰胺酶的穩定性較第二、三代差；③腎毒性較第二、三代強。舉例：頭孢氨芐。（2）第三代頭孢菌素特點：①對G+菌作用不及第一、二代，對G－菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及厭氧菌（如脆弱類桿菌）均有較強的作用；②血漿t1/2較長，有一定量滲入腦脊液；③對b-內酰胺酶有較高穩定性；④對腎臟基本無毒性。舉例：頭孢噻肟。99.Morphine急性中毒特征是什么？如何解救？長期應用可致什么不良后果？【正確答案】：（1）嗎啡急性中毒癥狀：昏迷、瞳孔極度縮小（嚴重缺氧時則瞳孔擴大）、高度呼吸抑制、血壓降低甚至休克，呼吸麻痹是致死的主要原因。（2）解救：①人工呼吸、給氧；②應用阿片受體阻斷藥納洛酮。（3）長期應用嗎啡的不良后果：引起成癮（即引起精神依賴性和身體依賴性）。100.簡述抗心律失常藥對心臟基本電生理的作用。【正確答案】：（1）降低心肌細胞自律性：抑制快反應細胞4相Na+內流，或抑制慢反應細胞4相Ca2+內流，或促進K+外流。（2）減少后除極與觸發活動：抑制Ca2+及Na+內流。（3）影響膜反應性，消除折返激動：①降低膜反應性，減慢傳導，使單向傳導阻滯變為雙向傳導阻滯，從而消除折返激動；②增加膜反應性，加快傳導，消除單向傳導阻滯，從而消除折返激動。（3）延長有效不應期：①絕對延長有效不應期；②相對延長有效不應期；③使心肌各部分的有效不應期趨于一致。101.試述強心苷治療心力衰竭的收效原理。【正確答案】：（1）強心苷有正性肌力作用，能增加衰竭心臟的收縮力，從而使心輸出量增多。強心苷使心臟排空充分，利于靜脈回流，可以改善肺循環、體循環的瘀血癥狀；還能增加腎血流量，可以使醛固酮分泌減少，從而促進水鈉排出，減少血容量，降低靜脈壓，也進一步改善了靜脈瘀血所引起的一系列癥狀。（2）強心苷有負性心率作用，可以使衰竭心臟既得到充分的休息，又能得到較多的冠脈血供，并使靜脈回流更為充分，從而增加心排出量。102.簡述抗瘧藥的分類及代表藥物。【正確答案】：常用的抗瘧藥主要有三類：①主要用于控制癥狀的抗瘧藥，代表藥物是氯喹；②主要用于控制復發和傳播的抗瘧藥，代表藥物是伯氨喹；③主要用于病因性預防的抗瘧藥，代表藥物是乙胺嘧啶。103.試述為什么臨床上用小劑量而不用大劑量aspririn治療缺血性心臟病和腦缺血病患者?【正確答案】：（1）小劑量阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的絲氨酸乙酰化失活，不可逆的抑制血小板環氧酶，減少血栓素A2合成，而血栓素A2合成是強大的血小板釋放ADP及聚集的誘導劑，因此可以對抗血小板聚集及血栓形成。（2）大劑量阿司匹林可促進血栓形成：大劑量阿司匹林對可直接抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環素的合成，而前列環素是血栓素A2的生理拮抗劑，故前列環素的合成減少可以促進血小板的聚集，促進血栓形成。（3）血小板中PG合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管壁中PG合成酶高，因此臨床上常采用小劑量(50～100mg)阿司匹林用于防止血栓形成，以治療缺血性心臟病和腦缺血病患者。104.簡述gentamicin的抗菌特點及臨床應用?【正確答案】：慶大霉素是廣譜氨基糖苷類抗生素，廣泛用于治療敏感菌引起的感染：①對沙雷菌屬作用強，為氨基糖苷類中的首選藥；②可與青霉素或其他抗生素合用，協同治療嚴重的肺炎球菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、葡萄球菌或草綠色鏈球菌感染；③可局部用于皮膚、黏膜表面感染和眼、耳、鼻部感染；④可用于術前預防和術后感染105.簡述aspririn的藥理作用及臨床應用。【正確答案】：（1）解熱鎮痛及抗風濕：有較強的解熱、鎮痛作用。用于頭痛、牙痛、肌肉痛、痛經及感冒發熱等，能減輕炎癥引起的紅、腫、熱、痛等癥狀，迅速緩解風濕性關節炎的癥狀。（2）影響血小板的功能：低濃度阿司匹林能使PG合成酶(COX)活性中心的絲氨酸乙酰化失活，不可逆地抑制血小板環氧酶，減少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成，而影響血小板的聚集及抗血栓形成，達到抗凝作用。但是，高濃度阿司匹林能直接抑制血管壁中PG合成酶，減少了前列環素(prostacyclin，PGl2)合成。PGl2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓形成。血小板中PG合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管中PG合成酶為高，因此，臨床上采用小劑量(50～100mg)阿司匹林治療缺血性心臟病、腦缺血病、房顫、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成。106.試述藥代動力學在臨床用藥方面的重要性。【正確答案】：藥代動力學在臨床用藥對選擇適當的藥物(如分布到一特定的組織或部位)、制定給藥方案(用藥劑量，間隔時間)或調整給藥方案(肝腎功能低下者)有重要指導意義。107.試述受體阻斷劑carvedilol治療心力衰竭的藥理作用、作用機制及臨床應用。【正確答案】：（1）藥理作用與作用機制：①拮抗交感活性，減輕兒茶酚胺類物質損傷心肌的作用。②抑制腎素分泌，進而減少血管緊張素Ⅱ、醛固酮生成，從而減少水鈉潴留、心肌重構等變化。③對伴發的心律失常、心肌缺血有保護作用。④有拮抗受體、抗氧自由基等作用。（2）臨床應用：適用于心功能比較穩定的輕、中度心力衰竭患者，在ACE抑制劑和利尿藥的基礎上加用受體阻斷劑。長期應用該藥，可降低死亡率，提高生存率。108.簡述氟喹諾酮類藥物的禁忌證、注意事項，以及不宜合用的藥物。【正確答案】：（1）禁忌證：禁用于喹諾酮過敏者、孕婦和哺乳期婦女。不宜常規用于兒童，不宜用于有精神病或癲癇病病史者。糖尿病患者慎用。（2）注意事項：使用本類藥物期間亦應避免過度日照；藥物應避光保存。（3）不宜合用的藥物：不宜與Ia類及Ⅲ類抗心律失常藥、延長心臟Q-T間期的藥物（如紅霉素、三環類抗抑郁癥藥）合用。慎與茶堿類、非甾體抗炎藥合用。109.試述強心苷治療心房纖維性顫動（房顫）的療效及收效原理。【正確答案】：房顫時，心房的過多沖動可能下傳到心室，引起心室頻率過快，妨礙心排血，導致嚴重循環障礙。強心苷的治療目的不在于停止房顫，而是通過抑制房室傳導，使較多沖動不能通過房室結下達心室，從而保護心室免受來自心房過多沖動的影響，減少心室頻率。因此，用藥后，多數患者的房顫并未停止，但循環障礙得以糾正。110.從細胞增殖動力學考慮，簡述抗惡性腫瘤藥的聯合應用原則。【正確答案】：（1）招募作用：設計細胞周期非特異性藥物和細胞周期特異性藥物的序貫應用方法，驅動G0期細胞進入增殖周期，以增加腫瘤細胞殺滅數量。其策略是：對增長緩慢（GF不高）的實體瘤，可先用細胞周期非特異性藥物殺滅增殖期和部分G0期細胞，使瘤體縮小而驅動G0期進入增殖周期，繼而用細胞周期特異性藥物殺滅之；對增殖快（GF高）的腫瘤如急性白血病等，宜先用細胞周期特異性藥物（作用于S期或M期藥物），使大量處于增殖周期的惡性腫瘤細胞被殺滅，以后再用細胞周期非特異性藥物殺傷其他各時相的細胞，待G0期細胞進入細胞周期時再重復上述療法。（2）同步化作用：先用細胞周期特異性藥物（如羥基脲），將腫瘤細胞阻滯于某時相（如G1期），待藥物作用消失后，腫瘤細胞即同步進入下一時相，再應用作用于后一時相的藥物。111.試述硝酸酯類與受體阻斷藥治療心絞痛的機制及特點。【正確答案】：（1）硝酸酯類作用機制：①舒張血管平滑肌，減輕心臟前后負荷，降低耗氧量；②使冠脈血流重新分配，使血液流向缺血區；③不利因素：降低血壓后可引起反射性心率加快。（2）受體阻斷藥作用機制：①受體阻斷后，心率減慢、收縮力減弱，使心肌耗氧量降低；②改善心肌缺血部位的供血：耗氧量降低后可促進血液流向阻力低的缺血區；心率減慢使得心舒期延長，血供時間充分；③不利因素：心收縮力減弱可導致心室容積增大，射血時間延長。112.病例：患者，男，26歲，農民。因手部外傷后感染，自帶青霉素到醫療站，要求醫生給予注射，醫生叫其做皮試，病員說：“我剛才用過青霉素，不必做皮試。”因而未做皮試便肌注青霉素80萬單位。5分鐘后，患者大汗淋漓，顏面蒼白，四肢抽搐，牙關緊閉，繼之意識喪失。當即針刺人中、涌泉穴無效，送往上級醫院途中死亡。問題：分析此病例，青霉素引起的這些不良反應是什么？如何防治？【正確答案】：青霉素引起的這些不良反應：變態反應。防治措施：①仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用，②避免濫用和局部應用，③避免在饑餓時注射青霉素，④不在沒有急救藥物和搶救設備的條件下使用，⑤初次使用、用藥間隔24小時以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗。⑥注射液需臨用現配，⑦病人每次用藥后需觀察30min，無反應者方可離去。⑧一旦發生過敏性休克，應立即皮下或肌內注射腎上腺素進行搶救。113.簡述生物利用度有哪兩種？分別如何計算及有什么意義？【正確答案】：生物利用度是指經任何途徑給予一定劑量的藥物后達到全身血循環內藥物的百分率，用F來表示，F＝（A/D）×100％，D為服藥量，A為進入體循環的藥量。①絕對生物利用度：血管外給藥（如口服）的AUC與靜脈注射AUC相比的百分比。②相對生物利用度：對同一血管外給藥途徑的某一種藥物制劑的AUC與相同標準制劑的AUC相比的百分比。生物利用度反映藥物吸收速度對藥效的影響，是評價藥物制劑質量的一個重要指標。114.簡述喹諾酮類抗菌藥的作用機制與臨床應用。【正確答案】：抗菌機制：（1）抑制DNA回旋酶，干擾DNA復制和轉錄，從而抗菌。（2）抑制拓撲異構酶IV，干擾DNA復制和轉錄，從而抗菌。臨床應用：敏感菌引起的（1）泌尿生殖系統感染，（2）呼吸系統感染，（3）腸道感染與傷寒等。115.試述糖皮質激素治療嚴重感染的藥理依據及注意事項。【正確答案】：（1）對嚴重感染，有減輕炎癥反應，提高機體對內毒素的耐受力，抗休克作用可以緩解全身癥狀，促進康復。（2）對某些感染（如結核性腦膜炎）早期大劑量、短療程應用糖皮質激素，可以減少疤痕形成，預防后遺癥。（3）須合用足量有效的抗菌藥物，對抗菌藥物不能控制的感染（如病毒感染）應慎用或不用。116.用于治療流行性腦脊髓膜炎的抗菌藥物有哪些（以類別區分，各寫出一個藥名）？使用時各應注意什么？【正確答案】：（1）磺胺嘧啶（SD）：用藥期間應堿化尿液，防止在泌尿道形成結晶。（2）青霉素G：大劑量靜脈滴注，應注意防止過敏反應。（3）氯霉素：次選，用于前兩藥療效差或不能應用者，應注意其抑制造血功能的不良反應。117.應用抗菌藥物時，應掌握哪些方面的合理用藥原則？【正確答案】：（1）盡早確定病原菌，并進行體外抗菌藥敏感試驗，以針對性選擇抗菌藥。（2）按臨床適應證選藥，考慮感染部位、抗菌藥藥動學特點等。（3）嚴格控制抗菌藥物的預防應用，除非有明確理由，不宜預防應用。（4）合理采用抗菌藥物的聯合應用，嚴格掌握合用的指征。（5）防止抗菌藥物的各種不合理應用，如病毒感染、非感染性發熱等。（6）根據患者因素選擇抗菌藥，如年齡、肝腎功能等。118.分析nitroglycerin和propranolol合用治療心絞痛的優點及機制，并指出合用時注意事項。【正確答案】：（1）兩藥合用優點：協同降低氧耗量。（2）機制：受體阻斷藥普萘洛爾可取消硝酸甘油所致的反射性心率加快及其伴隨的心肌耗氧量增加；硝酸甘油可縮小普萘洛爾所致的心室擴大，抵銷因室壁張力增高引起的心肌耗氧量增加。（3）合用時注意事項：兩藥都有降壓作用，合用時可導致降壓作用過強，可能引起冠脈灌注不足。119.影響藥物在胃腸道吸收的因素有哪些？【正確答案】：①藥物本身的性質；②劑型和藥物的溶解度；③胃內容物、胃排空速度、胃腸蠕動情況；④肝臟對藥物的消除作用，如口服藥物大部分在進入體循環前被腸道或肝臟消除則稱為首關消除。120.第I類抗心律失常藥分為三個亞類的依據。【正確答案】：第I類抗心律失常藥都阻斷Na+通道，但它們阻斷Na+通道的程度不同，另外它們對K+的轉運影響不同，因此產生不同的心肌電生理效應。（1）Ia：中度抑制Na+內流，抑制K+外流，因而降低心肌自律性，減慢傳導，延長APD和ERP。（2）Ib：輕度抑制Na+內流，促進K+外流，因而降低心肌自律性，改善傳導，縮短APD但相對延長ERP。（3）Ic：重度抑制Na+內流，對K+轉運影響小，因而降低自律性，減慢傳導，但對APD和ERP無明顯影響。此外，尚應注意，Ia、Ib、Ic三個亞類對不同的心肌細胞具有不同的選擇性作用，因此，它們的臨床應用亦有差別。如Ia類，主要作用于心房心室肌、浦肯野纖維、竇房結、房室結、房室旁路，故可作為廣譜抗心律失常藥，包括可用于預激綜合征等。121.雌激素類藥物臨床應用于哪些疾病?【正確答案】：（1）絕經期綜合征及絕經后和老年性骨質疏松癥。（2）卵巢功能不全和閉經。（3）功能性子宮出血。（4）乳房脹痛及退乳。（5）晚期乳腺癌。（6）前列腺癌。（7）痤瘡。（8）避孕，與孕激素合用。122.簡述糖皮質激素通過哪些環節產生免疫抑制作用。【正確答案】：抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理；阻礙淋巴母細胞轉化，破壞淋巴細胞；干擾淋巴組織在抗原作用下的分裂和增殖，阻斷致敏T淋巴細胞誘發的單核細胞和巨噬細胞的募集等，抑制淋巴因子所引起的炎癥反應。小劑量時主要抑制細胞免疫；大劑量時抑制B細胞轉化成漿細胞，減少抗體生成，抑制體液免疫。123.試述propranolol抗心律失常的作用機制，臨床應用和不良反應。【正確答案】：（1）作用機制：普萘洛爾（propranolol）是受體阻斷藥，能降低竇房結、心房和浦肯野纖維的自律性；大劑量時也可因其膜穩定作用而減慢傳導速度；治療濃度縮短浦肯野纖維的APD和ERP，高濃度則延長。對房室結的ERP有明顯的延長作用。（2）臨床應用：普萘洛爾是廣譜抗心律失常藥，對各種原因的室上性和室性心律失常都有效，對由交感神經興奮所引起的心律失常效果最好。（3）不良反應：誘發加重心衰；誘發加重支氣管哮喘；長期用藥不宜突停，否則可因受體向上調節而產生突停綜合征。124.什么是藥物作用的選擇性？請舉例說明。【正確答案】：藥物進入體內對某些組織、器官產生明顯作用，而對其它組織、器官作用很弱或者幾乎沒有作用，稱為藥物作用的選擇性。例如，b腎上腺素受體非選擇性激動劑異丙腎上腺素有心臟興奮、支氣管擴張、增強代謝等多種效應，選擇性低，用于治療支氣管哮喘時，不良反應較多；而b2腎上腺素受體選擇性激動劑沙丁胺醇等，治療劑量時主要擴張支氣管平滑肌，選擇性高，因而治療支氣管哮喘有效而安全。125.平喘藥可分為哪幾大類？每類列舉一個代表藥。【正確答案】：（1）腎上腺素受體激動藥：如腎上腺素（非選擇性受體激動藥）、沙丁胺醇（2受體激動藥）。（2）茶堿類：如氨茶堿。（3）M膽堿受體阻斷藥：如異丙托溴銨（異丙基阿托品，異丙托品）。（4）抗炎平喘藥：主要有糖皮質激素，如倍氯米松（呼吸道局部應用）。（5）抗過敏平喘藥：有肥大細胞膜穩定藥，如色苷酸鈉；抗組胺藥，如酮替芬。126.祛痰藥有哪些主要類型（每類列舉1~2個代表藥）？其作用及應用特點分別是什么？【正確答案】：（1）痰液稀釋藥：惡心性祛痰藥，可刺激胃黏膜，通過迷走神經反射，促進支氣管腺體分泌，使痰液稀釋易于咳出，如氯化銨；刺激性祛痰藥，可刺激支氣管分泌，促進痰液稀釋，如愈創木酚甘油醚。（2）黏痰溶解藥：黏痰溶解藥，可裂解黏性蛋白、DNA等黏性成分，降低痰液黏度，使痰液容易咳出，如乙酰半胱氨酸、脫氧核糖核酸酶等；痰液調節藥，促使氣管、支氣管分泌黏滯性低的分泌物，使痰液變稀，如溴己新、氨溴索等。127.為什么phentolamine能治療頑固性充血性心衰?【正確答案】：在心力衰竭時，因心排出量不足，交感張力增加，外周阻力增高，肺充血和肺動脈壓力升高，易產生肺水腫。應用酚妥拉明可擴張血管、降低外周阻力；使心臟后負荷明顯降低、左室舒張末壓與肺動脈壓下降、心排出量增加，心力衰竭得以減輕。128.試述chloramphenicol的抗菌作用和作用機制。【正確答案】：（1）抗菌作用：氯霉素屬廣譜抗生素，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有抑制作用，但對革蘭陰性菌的作用較強。對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌和肺炎鏈球菌為殺菌藥。對立克次體、衣原體和支原體亦有抑制作用。對結核分枝桿菌、真菌、原蟲和病毒無效。（2）作用機制：氯霉素與細菌核糖體50S亞基上的肽酰基轉移酶的作用位點可逆性結合，阻止P位上肽鏈的末端羧基與A位上氨酰tRNA的氨基發生反應，使蛋白質合成受阻。氯霉素與大環內酯類或克林霉素之間有競爭性拮抗作用。129.簡述藥物的作用機制可以分為哪些種類。【正確答案】：（1）特異性作用機制：大多數藥物的作用來自藥物與機體生物大分子之間的相互作用，這種相互作用引起了機體生理、生化功能的改變。藥物作用機制是研究藥物如何與機體細胞結合而發揮作用的，其結合部位就是藥物作用的靶點。藥物作用靶點涉及：①受體，②酶，③離子通道，④核酸，⑤載體，⑥免疫系統，⑦基因等。（2）非特異性作用機制：也有一些藥物通過理化作用而發揮作用，如抗酸藥中和胃酸等。（3）補充機體所缺乏的物質，如補充維生素、激素、微量元素等。130.請分析比較嗎啡和阿司匹林鎮痛作用的不同點。【正確答案】：嗎啡：作用部位在中樞；鎮痛作用有成癮性；鎮痛作用強大；主要用于嚴重的創傷、燒傷、晚期的癌性疼痛，短期用于其他鎮痛藥無效時的急性銳痛；鎮痛機制是通過與不同腦區的阿片受體結合，模擬內啡肽起作用。阿司匹林：作用部位在主要在外周；鎮痛作用無成癮性；鎮痛程度中等；主要用于慢性、持續性疼痛等鈍痛，如牙痛、頭痛、肌肉痛、神經痛等；鎮痛機制與抑制前列腺素的合成有關。131.簡述procaine的作用特點。【正確答案】：普魯卡因(procaine)毒性較小，親脂性低，對黏膜的穿透力弱，一般不用于表面麻醉，需注射用于浸潤麻醉、傳導麻醉、蛛網膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。普魯卡因也可用于損傷部位的局部封閉。過量應用可引起中樞神經系統和心血管反應；有時可引起過敏反應，故用藥前應做皮膚過敏試驗，但皮試陰性者仍可發生過敏反應。132.試述atropine的不良反應及禁忌證。【正確答案】：（1）副反應：口干、乏汗、心率加快、視物模糊、排尿困難等。（2）中樞毒性：大劑量時可出現中樞興奮，甚至譫妄、幻覺、驚厥；嚴重中毒時可由興奮轉為抑制，出現昏迷和呼吸麻痹等。（3）禁忌證：青光眼、前列腺肥大等。133.簡述chlorpromazine鎮吐作用的特點及機制。【正確答案】：（1）鎮吐作用特點：氯丙嗪對多種藥