甲磺酸阿美替尼片藥品基本信息Basicinformation01安全性信息Securityinformation02有效性信息Validityinformation0304目錄CONTENTS創新性信息Innovativenessinformation05公平性信息Fairnessinformation

01藥品基本信息Basicinformation通用名：甲磺酸阿美替尼片注冊規格：55mg（按C30H35N7O2計）中國大陸首次上市時間：2020年3月目前大陸地區同通用名藥品的上市情況：獨家創新藥全球首個上市國家/地區及上市時間：2020年3月，中國是否為OTC藥品：否說明書全部適應癥：具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療。既往經EGFR酪氨酸激酶抑制劑（TKI）治療時或治療后出現疾病進展,并且經檢測確認存在EGFRT790M突變陽性的局部晚期或轉移性NSCLC成人患者的治療。

01藥品基本信息Basicinformation新增適應癥：具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或外顯子21（L858R）置換突變的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療。新增適應癥獲批時間：2021年12月14日疾病基本情況：肺癌是全球發病率以及死亡率最高的惡性腫瘤之一，5年生存率約17%；據全國惡性腫瘤登記資料顯示，2015年肺癌發病例數約78.7萬例，肺癌死亡例數約63.1萬例，其中，NSCLC約占所有肺癌的85%。改善和提高NSCLC患者的生活質量和生存時間是肺癌治療面臨的重要問題之一。NSCLC患者EGFR基因突變率可占總體NSCLC的30%-50%。與傳統含鉑雙藥化療相比，EGFR敏感突變患者接受EGFR-TKI治療的有效率更高，無進展生存期（PFS）更長，不良反應更小，依從性更高，是目前一線首選治療。第三代EGFR-TKI除對敏感突變有效外，對EGFR野生型抑制活性低，選擇性高，并且對第一/二代EGFR-TKI最常見的T790M繼發耐藥突變有效，具有更長的緩解持續時間（DoR）和PFS。

01藥品基本信息Basicinformation用法用量：本品推薦劑量為110mg,每天一次口服使用,直至出現疾病進展或不可耐受的毒性。本品空腹或餐后服用均可。建議每天大致同一時間服用,整片吞服,并用一整杯水送服,不要咀嚼或壓碎。如果漏服本品1次,若距離下次服藥時間大于12小時,則應補服本品。

02安全性信息Securityinformation藥品說明書收載的安全性信息：未發生非預期的不良反應，主要為EGFRTKI類藥物常見的不良反應。阿美替尼組常見的（≥10%）不良反應為皮膚及皮下組織類疾病（皮疹26.6%）、胃腸系統疾病（腹瀉15.4%和口腔炎12.6%）、感染及侵染類疾病（尿路感染17.8%、上呼吸道感染11.2%）、心率異常（19.2%）、貧血（19.2%）和肌肉骨骼及關節疼痛（15.4%）。無需因為患者的年齡、體重、性別和吸煙狀態對劑量進行調整，輕度肝功能損害、輕中度腎功能損害患者無需進行劑量調整。該藥品在國內外不良反應發生情況：本品自2020年03月17日中國獲批上市以來，未收到來自藥監部門的安全性警告、黑框警告、撤市信息及其他警告信息。2021年12月14日一線適應癥獲批至2022年06月30日，共收到80例該品種的上市后不良事件報告，其中與該品種有關（即藥品不良反應）的報告為77例，總不良反應發生率約0.25%。已在該品種說明書中列出的嚴重不良反應共30例次，主要表現包括：間質性肺疾病（6例）、藥物誘導的肝損傷/肝功能異常（6例）等，均已好轉；未在該品種說明書中列出的嚴重不良反應共24例次，主要表現包括：骨髓抑制、食欲減退、腎功能損害等；一般的不良反應主要表現包括：皮疹、腹瀉、瘙癢等，其中包括說明書中未列出的惡心、乏力、嘔吐等。經分析，該品種安全性特征未發生改變。

02安全性信息Securityinformation與目錄內同類藥品安全性方面的主要優勢和不足：臨床結果顯示，本品最常見的不良反應為1級或2級，多為皮疹，腹瀉等。臨床結果顯示，本品間質性肺病、皮疹、腹瀉發生率均顯著性低于同類產品（間質性肺病0.4%VS3.9%；皮疹26.6%vs47%；腹瀉15.4%vs49%）。

03有效性信息Validity

information與對照藥品療效方面優勢和不足：阿美替尼組中位無進展生存期(mPFS)顯著長于吉非替尼組（19.3個月vs.9.9個月），延長了9.4個月，降低了53.7%的疾病進展風險。阿美替尼組的中位緩解持續時間（mDoR）顯著優于吉非替尼組（18.1個月vs.8.3個月）；阿美替尼組24個月的總生存率高于吉非替尼組（70.4%vs.58.8%）。綜上，阿美替尼在NSCLC一線治療上，顯著優于吉非替尼，具有明顯的臨床獲益。臨床指南/診療規范推薦：《2022CSCO非小細胞肺癌診療指南》I級推薦。

03有效性信息Validity

information國家藥品審評中心出具的《技術評審報告》中關于本藥品有效性的描述：東亞NSCLC患者EGFR基因突變率顯著高于高加索患者，占總體NSCLC的30%-50%。EGFR-TKI是目前EGFR敏感突變的局部晚期或轉移性NSCLC患者一線治療首選，相較于第一/二代，第三代EGFR-TKI除對敏感突變有效外，對EGFR野生型抑制活性低，選擇性高，且對第一/二代最常見的T790M繼發耐藥突變有效，具有更長的DoR和PFS。阿美替尼組中位PFS（mPFS）為19.3個月，吉非替尼組mPFS為9.9個月，降低了53.7%的疾病進展風險，mPFS延長了9.4個月。與吉非替尼組相比，本品的PFS獲益在所有預先設定的亞組人群中均具有優效性，在外顯子19缺失患者中，兩組mPFS分別為20.8個月和12.3個月；在L858R突變患者中，兩組mPFS分別為13.4個月和8.3個月；在有腦轉移的患者中，兩組mPFS分別為15.3個月和8.2個月；在無腦轉移的患者中，兩組mPFS分別為19.3個月和12.6個月。阿美替尼組及吉非替尼組的中位DoR（mDoR）分別為18.1個月及8.3個月，本品mDoR顯著長于吉非替尼組，6、9、12、15和18個月的緩解率，也均高于吉非替尼組。

04創新性信息Innovativeness主要創新點：我國首創、全球第二個針對非小細胞肺癌的三代EGFR-TKI。獲得國家“重大新藥創制科技重大專項”支持，一線適應癥納入優先審評審批，是首個納入突破性治療程序的三代EGFR-TKI。中位無進展生存期19.3個月，是目前全球已批準的單藥一線治療中位PFS最長的EGFRTKI，治療優勢顯著。核心化合物專利已在中、美、歐、日等國家獲得授權，中國專利2035年9月30日到期，權利穩定。增加經鼻胃管喂飼的給藥途徑，對服用不方便的患者提供便捷用藥機會，提高患者用藥依從性。優勢：常見不良反應率均較低。臨床結果顯示，本品間質性肺病、皮疹、腹瀉發生率均顯著性低于同類藥物（間質性肺病0.4%VS3.9%；皮疹26.6%vs47%；腹瀉15.4%vs49%）。治療優勢顯著，中位無進展生存期19.3個月，是目前全球已批準的單藥一線治療中位PFS最長的EGFRTKI一線治療適應癥列入指南Ⅰ級推薦是否為自主知識產權的創新藥：是是否為國家“重大新藥創制”科技重大專項支持上市藥品：是

05公平性信息Fairnessinformation年發病患者總數：約80萬人所治療疾病對公共健康的影響：肺癌是全球發病率以及死亡率最高的惡性腫瘤之一，5年生存率約17%，改善和提高NSCLC患者的生活質量和生存時間是肺癌治療面臨的重要問題之一。本品一線中位PFS19.3個月，治療優勢顯著。符合“保基本”原則：本品是我國首個獲批NSCLC一線治療適應癥的國產三代EGFR-TKI，安全性、有效性更優，使患者全面獲益。為《CSCO非小細胞肺癌診療指南（2021年）》