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文檔簡介
鈣
通
道
阻
滯
藥護
用
藥
理
學
鈣通道阻滯劑簡稱CCB,又稱鈣拮抗藥,是選擇性作用于鈣通道,阻滯細胞外鈣離子流入細胞內,從而影響細胞功能的一類藥物。
CCB通過阻止鈣離子進入血管平滑肌,導致肌肉松弛和血管舒張,并導致血管阻力降低,從而降低動脈血壓。
CCB主要阻斷心肌和血管平滑肌細胞(SMCs)上的L-型鈣通道。鈣通道阻滯藥鈣通道阻滯劑的分類CCB從化學結構上可將其分為二氫吡啶類和非二氫吡啶類。各種地平類藥物,對血管平滑肌具有選擇性,較少影響心臟。如:硝苯地平、尼群地平,氨氯地平等。二氫吡啶類對心臟和血管均有作用,如:維拉帕米、地爾硫卓非二氫吡啶類
鈣通道是能夠調節細胞內鈣離子濃度的跨膜蛋白,CCB通過阻止Ca2+內流,降低細胞內Ca2+濃度,肌肉松弛和血管舒張,血管阻力降低,從而降低血壓。作
用
機
制鈣通道阻滯劑鈣通道阻滯藥減少Ca2+內流松弛血管平滑肌降低血壓
對心臟的作用(1)抑制細胞外Ca2+內流,降低細胞內Ca2+濃度,降低心肌氧耗量,舒張血管、降低血壓。(2)能減慢房室結的傳導速度,延長其有效不應期,降低竇房結自律性,減慢心率。藥
理
作
用臨
床
應
用
治療心腦血管疾病的防治用于治療心絞痛、心律失常,治療短暫性腦缺血發作、腦血栓及腦栓塞。鈣通道阻滯劑
對血管平滑肌的作用(1)舒張動脈血管,以冠狀動脈較為敏感,舒張大的輸送血管和小的阻力血管,增加冠脈流量及側支循環量。(2)能松弛支氣管平滑肌,當劑量較大時也能松弛胃腸道、輸尿管及子宮平滑肌。藥
理
作
用臨
床
應
用
治療高血壓用于治療高血壓,還可用于外周血管痙攣性疾病。鈣通道阻滯劑β受體阻滯劑不良反應01顏面潮紅,頭痛,惡心、低血壓。02代踝部、手部水腫。03嚴重心衰及中重度房室傳導阻滯者,低血壓者禁用。代表藥物硝
苯
地
平
通過小動脈擴張,總外周血管阻力下降而降低血壓,由于周圍血管擴張,可引起交感神經活性反射性增強而引起心率加快。
用于合并有心絞痛或腎臟疾病、糖尿病、哮喘、高脂血癥及惡性高血壓患者治療。
有頭痛、顏面潮紅、眩暈、心悸、踝部水腫等不良反應。代表藥物尼
群
地
平
通過擴張(包括冠狀動脈、腎小動脈)血管,以降低舒張壓,降低心肌耗氧量,對缺血性心肌有保護作用。
用于治療冠心病、高血壓及充血性心力衰竭患者。
孕婦及哺乳婦女、對鈣通道阻滯藥過敏,嚴重主動脈瓣狹窄患者禁用。
有頭痛、眩暈、心悸、面部潮紅、口干、惡心、踝部水腫等不良反應。代表藥物氨
氯
地
平
通過擴張外周小動脈,使外周阻力降低,從而減少心肌耗能和氧需求。
高血壓、慢性穩定性心絞痛或血管痙攣性心絞痛患者單獨或聯合使用。
比索洛嚴重低血壓,對氨氯地平或其他鈣通道阻滯藥過敏者禁用。
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