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組胺H1受體拮抗劑簡介

(1)重要的化學遞質

在細胞之間傳遞信息,參與一系列復雜的生理過程。(2)存在于肥大細胞中組胺通常與肝素和蛋白質結合形成粒狀復合物。(3)組胺釋放進入細胞間液當機體受到如毒素、水解酶、食物及一些化學物品的刺激引發抗原-抗體反應,肥大細胞脫顆粒。(4)與受體結合產生復雜的生理作用組胺組胺受體與組胺的生理作用(1)機制明確的有兩個亞型:H1和H2受體。(2)組胺作用于Hl受體:-引起毛細血管舒張,導致血管壁滲透性增加,出現水腫和癢感;

-引起腸道、子宮、支氣管等器官的平滑肌收縮,嚴重時導致支氣管哮喘;

-參與變態反應的表現。組胺受體與組胺的生理作用(3)組胺作用于H2受體:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,導致消化性潰瘍的形成。(4)因此,組胺Hl受體拮抗劑用作抗過敏藥,H2受體拮抗劑用作抗潰瘍藥。1.第一代H1受體拮抗劑:-易于透過血腦屏障進入中樞,產生中樞抑制、鎮靜的副作用-選擇性不強2.非鎮靜性抗組胺藥:-引入親水性基團,難以透過血腦屏障進入中樞-克服鎮靜作用-對外周H1受體有較高的選擇性,避免中樞副作用THANKYOUFORYOURlisteningBusinesspowerpointtemplateforconsultingplanningrepo

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