藥物化學(xué)緒論（一）學(xué)習(xí)引導(dǎo)學(xué)習(xí)引導(dǎo)藥物化學(xué)是主要闡明藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)與構(gòu)效關(guān)系等內(nèi)容的一門專業(yè)基礎(chǔ)課，本章主要介紹藥物化學(xué)的含義、研究?jī)?nèi)容、任務(wù)和發(fā)展，還有藥物的質(zhì)量與標(biāo)準(zhǔn)、藥物名稱、藥物作用靶點(diǎn)等內(nèi)容。學(xué)習(xí)引導(dǎo)學(xué)習(xí)目標(biāo)

了解藥物、藥物化學(xué)的含義熟悉藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容、主要任務(wù)及應(yīng)用010302目

錄藥物化學(xué)藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與任務(wù)藥物化學(xué)的應(yīng)用01藥物化學(xué)一、藥物化學(xué)藥物：指用于治療、預(yù)防、診斷疾病及有目的地調(diào)節(jié)機(jī)體生理功能、提高生活質(zhì)量、保持身體健康的物質(zhì)。分類：根據(jù)來源不同，分為天然藥物（如植物藥、抗生素、生化藥物）、化學(xué)合成藥物和生物藥物。化學(xué)藥物：化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)明確的藥物。（如嗎啡）一、藥物化學(xué)是研究化學(xué)藥物的化學(xué)性質(zhì)和合成、藥物與生物體的相互作用、發(fā)現(xiàn)和發(fā)展新藥的一門綜合性學(xué)科。相互作用藥物化學(xué)：02藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與任務(wù)二、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與任務(wù)化學(xué)藥物的作用靶點(diǎn)、結(jié)構(gòu)組成、理化性質(zhì)、制備方法、構(gòu)效關(guān)系、穩(wěn)定性、生物效應(yīng)、體內(nèi)代謝以及新藥的發(fā)現(xiàn)和發(fā)明。如何設(shè)計(jì)和合成新藥是藥物化學(xué)的主要研究?jī)?nèi)容。研究?jī)?nèi)容①為有效、合理應(yīng)用已知的化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)。②為化學(xué)藥物的生產(chǎn)提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝。③為設(shè)計(jì)、發(fā)現(xiàn)和發(fā)明新藥提供快捷的途徑和新穎的方法。主要任務(wù)二、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容與任務(wù)通過研究化學(xué)藥物的構(gòu)效關(guān)系，有效利用和改進(jìn)現(xiàn)有藥物，創(chuàng)制出療效好、毒副作用小的新藥。創(chuàng)制和發(fā)現(xiàn)新藥是當(dāng)今藥物化學(xué)的主要任務(wù)。主要任務(wù)03藥物化學(xué)的應(yīng)用三、藥物化學(xué)的應(yīng)用分析檢驗(yàn)巴比妥類藥物含有丙二酰脲結(jié)構(gòu)，與銅吡啶試液作用顯紫色，可用于鑒別。阿司匹林含有游離羧基，具有酸性，可以用酸堿中和滴定法測(cè)其含量。劑型選擇儲(chǔ)存養(yǎng)護(hù)含酯、酰胺結(jié)構(gòu)易水解的藥物要防潮；含酚羥基光照下易氧化的藥物要遮光。青霉素鈉含β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，易水解，不能制成水針劑，應(yīng)制成粉針劑。三、藥物化學(xué)的應(yīng)用結(jié)構(gòu)修飾紅霉素含有羥基，成酯得琥乙紅霉素，增加了紅霉素的穩(wěn)定性和水溶性。合理配伍藥物制備阿司匹林的制備中要注意水的影響，以免發(fā)生水解反應(yīng)。四環(huán)素不能和乳酸鈣、氫氧化鋁等含有金屬離子的藥物合用。緒論（二）一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展發(fā)現(xiàn)階段19世紀(jì)初～20世紀(jì)30年代發(fā)展階段20世紀(jì)30年代～60年代設(shè)計(jì)階段20世紀(jì)60年代～至今一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展(一)發(fā)現(xiàn)階段19世紀(jì)初至中期，從天然植物中提取有效成分（如可卡因、嗎啡、阿托品）。從化學(xué)產(chǎn)品、染料中間體篩選藥物（如乙醚、水合氯醛）。-19世紀(jì)末，德國(guó)藥物學(xué)家培利希提出“化學(xué)治療”的概念，藥物化學(xué)學(xué)科逐步建立。-1899年，阿司匹林作為解熱鎮(zhèn)痛藥應(yīng)用于臨床，標(biāo)志著人們可以利用化學(xué)方法來開發(fā)新藥。與此同時(shí)藥物化學(xué)作為一門學(xué)科開始形成。一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展藥物化學(xué)發(fā)展的黃金時(shí)期(二)發(fā)展階段-1932年，Domagk首次將百浪多息治療細(xì)菌感染，開創(chuàng)了現(xiàn)代化學(xué)治療的新紀(jì)元。1940年，Woods和Fildes建立“抗代謝學(xué)說”。-20世紀(jì)40年代，青霉素的療效得到了臨床的肯定，各種抗生素陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)并可以化學(xué)合成，開辟了從微生物代謝產(chǎn)物中尋找抗生素的途徑。-由此可見人們已經(jīng)在分子水平認(rèn)識(shí)到酶、受體、離子通道對(duì)生命過程的重要調(diào)節(jié)作用，為藥物的設(shè)計(jì)奠定了良好的基礎(chǔ)。-20世紀(jì)50年代以后，“潛效化”、“先導(dǎo)化合物”、“前藥原理”、“受體”、“酶”“離子通道”、“定量構(gòu)效關(guān)系”等建立。一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展合理藥物設(shè)計(jì)定量構(gòu)效關(guān)系手性藥物組合化學(xué)高通量篩選生物技術(shù)藥物基因工程藥物藥物化學(xué)開始了與生命過程逐步相融的發(fā)展歷程

“反應(yīng)?！笔录l(fā)現(xiàn)有10000多名海豹肢癥嬰兒風(fēng)靡歐洲各國(guó)和加拿大，沒有波及美國(guó)。(三)設(shè)計(jì)階段--一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展海豹“海豹肢癥兒”二、藥物的質(zhì)量與標(biāo)準(zhǔn)（一）藥物的質(zhì)量評(píng)定藥物質(zhì)量評(píng)定：①藥物自身的療效和不良反應(yīng)（療效確切、作用強(qiáng)、副作用和毒性小的藥物）；

②藥物的純度（藥物中所含雜質(zhì)及其最高限量的規(guī)定）雜質(zhì)—藥物以外的其他化學(xué)物質(zhì)。來源:原料不純、反應(yīng)不完全殘留原料及試劑、反應(yīng)過程中產(chǎn)生中間體、副產(chǎn)物以及反應(yīng)所用容器等均可能產(chǎn)生雜質(zhì)。受外界因素影響，藥物發(fā)生水解、分解、氧化、還原、聚合等化學(xué)反應(yīng)產(chǎn)生雜質(zhì)。生產(chǎn)過程中貯存過程中二、藥物的質(zhì)量與標(biāo)準(zhǔn)

藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)即藥品標(biāo)準(zhǔn),是國(guó)家對(duì)藥品的質(zhì)量、規(guī)格和檢驗(yàn)方法所作的技術(shù)規(guī)定;是保證藥品質(zhì)量,進(jìn)行藥品生產(chǎn)、供應(yīng)、使用、管理和監(jiān)督檢驗(yàn)的法定依據(jù)。二、藥物的質(zhì)量與標(biāo)準(zhǔn)（二）藥物的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)藥品必須符合國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。

國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)主要包括《中華人民共和國(guó)藥典》（簡(jiǎn)稱《中國(guó)藥典》）、藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)和國(guó)務(wù)院藥品監(jiān)督管理部門頒布的藥品標(biāo)準(zhǔn)。現(xiàn)行《中國(guó)藥典》2020版分為“一部”、“二部”“三部”和“四部”，化學(xué)藥物收載于“二部”內(nèi)。只有符合國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)的藥品才是合格的藥品，才可以銷售和使用。二、藥物的質(zhì)量與