婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征主講：朱小平婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征【發展】1962年美國人發現了第一個喹諾酮類抗菌藥萘啶酸，為喹諾酮類抗菌藥的發展拉開了序幕，在短短四十余年間，合成了十多萬個喹諾酮類化合物，臨床常用的有二十多種，根據開發的先后分為四代，第三代和第四代喹諾酮類藥物結構中引入F，稱氟喹諾酮類。目前第三代如諾氟沙星，氧氟沙星，環丙沙星，臨床應用較多?！咎攸c】抗菌譜廣，抗菌活性強，給藥方便，不良反應少，人工合成簡單，經濟，是一類具有較大潛力的新一代的抗菌藥。第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物第一代（1962-1969年）【代表藥】以萘啶酸、吡咯酸為代表，僅對革蘭氏陰性菌有活性，抗菌譜窄，易形成耐藥性，作用時間短，中樞副作用較大，且口服吸收差，現已淘汰。【結構特征】均有3-羧酸-4-酮結構。萘啶酸（萘啶羧酸類）吡咯酸（吡啶并嘧啶羧酸類；7-吡咯）68574321婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物第二代（1970-1977年）【代表藥】以吡哌酸為代表，雖然僅對革蘭氏陰性菌藥物顯活性，7-引入哌嗪環，抗菌活性強于萘啶酸，其副作用比萘啶酸少，在體內較穩定，藥物以原形從尿中排出。對尿路及腸道感染也有作用，應用少?！窘Y構特征】有3-羧酸-4-酮結構;7-哌嗪環。吡哌酸（吡啶并嘧啶羧酸類）7-哌嗪環婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物第三代（1978-1998年）【代表藥】代表性的藥物有諾氟沙星、環丙沙星、氧氟沙星等。結構中引入6-F，稱氟喹諾酮類。具有抗菌譜廣、抗菌力強、口服吸收好、體內分布廣、不良反應少等優點，用于全身各部位感染，是當前最常用的合成抗菌藥?！窘Y構特征】有3-羧酸-4-酮結構;其母核屬于喹啉羧酸類;7-哌嗪環;6-氟。諾氟沙星7-哌嗪環環丙沙星氧氟沙星婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物第三代（1978-1998年）司帕沙星7-嘧啶環婁底職業技術學院LoudiVocationalandTechnicalCollege喹諾酮類藥物的分代及結構特征第二章合成抗感染藥物——喹諾酮類藥物第四代（1999年~）【代表藥】以莫西沙星和加替沙星為代表，是一類保留環丙沙星的1-環丙基，在8位引入甲氧基而得到的衍生物。保留了第三代喹諾酮類藥物對革蘭陰性菌強大的抗菌作用，增強了抗革蘭陽性菌、支原體、衣原體和立克次體的活性，為喹諾酮類抗菌藥的臨床應用找開了更廣闊的空間?！窘Y構特征】有3-羧酸-4-酮結構;其母核屬于喹啉羧酸類;6-氟;1-環丙基8-甲氧基。加替沙星1-環丙基鹽酸莫西沙星7-吡咯并哌啶按化學結構分類

萘啶羧酸類：萘啶酸（1）吡啶并嘧啶羧酸類：吡咯酸（1），吡哌酸（2）喹啉羧酸類：XX沙星（第3，4代）萘啶酸吡哌酸諾氟沙星婁底職業技術學院Loudi