藥理學

Pharmacology

[中樞神經系統藥理學]

2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）聯系方式Tel:86185232G實驗樓309室Email:章節名稱起始頁學時方式12中樞神經系統藥理學概論970.5授課13全身麻醉藥1071.0自學14局部麻醉藥1121.0自學15鎮靜催眠藥1170.5授課16抗癲癇藥和抗驚厥藥1221.0授課17治療中樞神經系統退行性疾病藥1302.0授課18抗精神失常藥1412.0授課19鎮痛藥1552.0授課20解熱鎮痛抗炎藥1671.5授課22*抗心律失常藥1902.5授課第十二～二十章中樞神經系統藥理學2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）[特點]1、以“病”或“癥”為主線；2、藥動學、藥理作用/作用機制、臨床應用、不良反應四大模塊；3、同病（癥）異治，藥物眾多。[學習方法]1、掌握共性、關注個藥；2、靈活應用基礎知識；3、死記硬背與融會貫通。

第十二～二十章中樞神經系統藥理學

神經內分泌系統調節人體生命活動過程，其中中樞神經系統（CNS）起主導和協調作用。CNS的結構和功能復雜。作用于CNS的藥物主要通過影響中樞突觸傳遞的不同環節，從而改變人體的生理功能。第十二章中樞神經系統藥理學概論

(p.97)2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）一、神經元（nervecell）

1.結構:胞體、樹突、軸索2.功能:（1）感受刺激，并將信息傳入中樞（2）中樞分析、綜合（3）傳出，產生效應（4）有些分泌激素(神經分泌)。3.分類：傳入、中間、傳出神經元第十二章中樞神經系統藥理學概論

(p.107)2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）二、神經膠質細胞(neuroglial)

1.分類：星狀膠質細胞、少突膠質細胞、小膠質細胞、室管膜細胞。2.功能：支持、營養和絕緣作用，維持神經組織內環境穩定。還參與修復與神經再生的調節。（因其與一些神經精神疾病的發生發展密切相關，已經成為研發神經精神系統疾病藥物的重要靶標）。

第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第十二章中樞神經系統藥理學概論

三、神經環路

不同的神經元組成各種神經環路，進行信息傳遞作用的部位是突觸。

1、輻散式感覺傳入途徑多見。

2、聚合式運動傳出途徑多見。

3、鏈鎖狀與環狀聯系空間和時間上擴大興奮。有反饋功能、后放。

2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）四、突觸與信息傳遞

突觸：神經元間相互接觸并傳遞信息的部位。(一）經典突觸（化學性突觸）：一個神經元的軸突末梢與其它神經元的胞體或突起接觸并傳遞信息的部位。（二）突觸的基本構造1．突觸前組分2．突觸后組分3．突觸間隙（三）突觸傳遞的過程，包括神經遞質的合成、貯存、釋放、消除、再攝取等第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）四、突觸與信息傳遞

第十二章中樞神經系統藥理學概論

2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）（一）中樞神經遞質1．神經遞質(neurotransmitter)（1）定義：神經末梢釋放的、作用于突觸后膜受體、導致離子通道開放并形成興奮性突觸后電位或抑制性突觸后電位的化學物質。神經遞質傳遞信息快、作用強、選擇性高。（2）遞質的鑒定標準由突觸前神經元合成；儲存于突觸小泡內；由前膜釋放，與后膜受體結合發揮作用；存在失活或消除的方式；有擬似劑和阻斷劑。

第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第

2．神經調質（neuromodulator）：對遞質的效應起調制作用（增強或削弱）的一類化學物質。如NO、AA等。作用開始慢而持久，但范圍較廣。

3．神經激素(neurohormone)：神經肽類。釋放后進入血入血液循環，到達遠隔的靶器官發揮作用。

第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）（二）受體1．定義：細胞膜上或細胞內能與某些化學物質特異結合并誘發生物效應的特殊生物分子。2．受體激動劑：能與受體特異性結合并產生特定生物效應的化學物質。3．受體拮抗劑：能與受體特異性結合，占據受體，使激動劑不能與受體結合。

第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）54．受體與配體結合的特性:(1)特異性（2）飽和性(3)可逆性5.受體的作用機制（1）通道型受體(化學門控通道或親離子型受體)（2）G-蛋白耦聯受體（促代謝型受體）。多數受體屬于這一家族。第十二章中樞神經系統藥理學概論2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第二節中樞神經遞質及其受體一、乙酰膽堿（acetylcholine,Ach）

[分布]腦內的膽堿能神經元分布類型（通路）：1、局部分布的中間神經元。參與局部神經回路的組成。如在紋狀體、嗅結節、隔核、伏隔核等神經核團。2、膽堿能投射神經元。組成膽堿能基底前腦復合體和膽堿能橋腦-中腦-被蓋復合體。

[受體]絕大多數腦內膽堿受體是M-受體（M1-5，G-蛋白耦聯受體），N-受體（配體門控受體離子通道）僅占不到10%。[功能]主要涉及覺醒、學習、記憶和運動調節。（相關疾病）

2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）

二、氨基酸類遞質及其受體：（1）γ-氨基丁酸（γ-aminobutyricacid,GABA）抑制性氨基酸

[分布]在大腦、海馬和小腦皮層含量較高，紋狀體-黑質的纖維釋放

[受體]GABAA、GABAB、GABAC受體

[功能]產生鎮靜、抗焦慮、抗驚厥等作用，也參與疼痛的調制，神經內分泌和垂體激素分泌和攝食行為的調節。（相關疾病）第二節中樞神經遞質及其受體2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）（2）谷氨酸(glutamate,Glu)：興奮性氨基酸

[分布]

極為廣泛（大腦皮層和脊髓背角含量高）。初級感覺傳入粗纖維和大腦皮層內的興奮性遞質，參與突觸的可塑性活動（腦內50%以上）。

[受體]①配體門控離子通道受體：NMDA受體（N-甲基-D-天冬氨酸）、AMPA受體（α-氨基羧甲基噁唑丙酸）、KA受體（海人藻酸）。②親代謝型受體

[功能]

參與快速的興奮性突觸傳導，在學習、記憶、神經元的可塑性、神經系統發育及某些腦部疾病等發揮重要作用。第二節中樞神經遞質及其受體2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第二節中樞神經遞質及其受體三、去甲腎上腺素（noradrenaline,NA）：[分布]相對集中在腦橋及延髓，從藍斑核向前腦方向發出3束投射纖維[受體]

α1受體、α2受體、β受體。[功能]參與覺醒、情感、痛覺調制、學習和記憶、心血管調節和藥物依賴等。2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）四、多巴胺(dopamine,DA)[分布]黑質－紋狀體通路中腦－邊緣系統通路中腦－皮質系統通路結節－漏斗通路[受體]分為D1--D5[功能]運動控制、情感思維和神經內分泌等。第二節中樞神經遞質及其受體2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第二節中樞神經遞質及其受體五、5-羥色胺（5-Hydroxytryptamine,5-HT）：

[分布]

腦橋、延腦中線旁的中縫核群

[受體]5-HT1-7受體

[功能]參與心血管活動、覺醒-睡眠周期、痛覺、精神情感和下丘腦-垂體的神經內分泌等活動的調節。2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）第二節中樞神經遞質及其受體六、組胺（histamine）：[分布]下丘腦結節乳頭核和中腦的網狀結構，發出上、下行纖維。[受體]

H1、H2、H3受體[功能]不明。推測腦內組胺參與飲水、攝食、體溫調節、覺醒和激素分泌調節活動。2024/11/7中樞神經系統藥理學（一）5七、神經肽（neuropeptides）(1)阿片肽：包括β－內啡肽、腦啡肽、強啡肽。受體：μ、κ和δ三種(2)腦－腸肽：P物質（痛覺初級傳入末梢）、膽