科學應用抗生素第一節抗生素及其作用機制一、什么是抗生素抗生素是對細菌、霉菌、螺旋體等致病微生物及惡性腫瘤有抑殺作用的化學物質。

因其不僅對菌類有殺滅作用而且對惡性腫瘤等生命物質亦具抑殺功能，故稱為抗生素。1整理課件1.β-內酰胺類青霉素類和頭孢菌素類的分子結構中含有β-內酰胺類。2.氨基糖苷類包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素等。3.四環素類包括四環素、土霉素、金霉素及強力霉素等。4.氯霉素類包括氯霉素、甲砜霉素等。2整理課件5.大環內酯類臨床常用的有紅霉素、白霉素、無味紅霉素、乙酰螺旋霉素、麥迪霉素等。6.作用于G+細菌的其他抗生素如林可霉素、氯林可霉素、萬古霉素、桿菌肽等。7.作用于G-細菌的其他抗生素如多黏菌素、磷霉素、卷霉素、環絲氨酸、利福平等。3整理課件9.抗腫瘤抗生素如絲裂霉素、放線菌素D、博萊霉素、阿霉素等。10.具有免疫抑制作用的抗生素如環孢霉素。8.抗真菌抗生素如灰黃霉素。4整理課件三、抗生素的作用機制1.抗葉酸代謝磺胺類與甲氧芐啶〔TMP〕可分別抑制二氫葉酸合成酶與二氫葉酸復原酶，阻礙葉酸代謝，最終影響核酸合成，從而抑制細菌的生長和繁殖。2.抑制細菌細胞壁合成〔1〕磷霉素與環絲氨酸抑制肽聚糖單體在細胞質內的形成。5整理課件3.影響細胞質膜的通透性。4.抑制蛋白質合成多黏菌素類抗生素具有外表活性物質，能選擇性地與細菌細胞質膜中的磷脂結合。

制酶菌素和二性霉素等抗生素僅能與真菌細胞膜中固醇類物質結合。6整理課件5.抑制核酸代謝

喹諾酮類藥物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA為膜板的RNA多聚酶。7整理課件第二節抗生素的功與過功:1.自從20世紀40年代青霉素問世以來,很多抗生素在各種常見細菌性疾病的治療中,發揮了重要的作用.

2.幾十年來,用抗生素救活的人不計其數.因此可以說,抗生素濟世救人,具有劃時代的意義.8整理課件過:1.抗生素會害人,特別是在使用不當時.例如,計量過大或用藥時間過長時,抗生素會引起種種不良反響,有的還相當嚴重.如，鏈霉素、卡那霉素眩暈、耳鳴、耳聾；慶大霉素、卡那霉素、多黏菌素、萬古霉素、桿菌肽損害腎臟；紅霉素、林可霉素、強力霉素厭食、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等腸道反響；環丙沙星有輕度的胃腸道副作用；氯霉素引起白細胞減少甚至再生障礙性貧血；鏈霉素、氯霉素、紅霉素、先鋒霉素和多黏菌素B能抑制免疫功能，削弱機體抵抗力。9整理課件2.在少數情況下,抗生素也會殺人.(1)對青霉素過敏的病人,在接受青霉素治療時,可能發生過敏性休克而死亡.(2)氯霉素再生障礙性貧血.慶大霉素、多黏霉素、卡那霉素腎損害，也可到達致人死命的嚴重程度。10整理課件〔3〕抗生素還有一種“間接〞的“殺人方式〞，即通過引起“二重感染〞而殺死病人。提出了：“在光輝的抗生素降臨以后，我們必須注意其給人類帶來的陰影：擾亂正常微生物群和引起菌群失調。〞的警告。一、抗生素的不良反響——由藥物引起的機體反響稱為不良反響。包括：副作用、毒性反響、后遺反響、過敏反響、三致作用等。11整理課件3.過敏反響—過敏性休克，血清病型反響，藥熱、皮疹等。4.后遺效應—指停藥后的后遺生物效應，如，鏈霉素引起的永久性耳聾。5.“三致〞作用—利福平的致畸率為4.3%，氯霉素、灰黃霉素和某些抗腫瘤抗生素有致突變和致癌作用等。12整理課件

濫用抗生素不僅僅是一個醫學問題——醫生水平及患者缺乏醫學知識；也成為一個社會問題：醫藥不分、以藥養醫導致醫生亂開藥，開貴藥；藥店無需處方可隨便買到抗生素；藥廠過多一窩蜂重復生產抗生素，導致無序競爭；使濫用抗生素無“法〞監管等體制、法制方面的因素。13整理課件三、兒童是濫用抗生素最大受害者

由于兒童身體內的各種器官發育還不成熟，而抗生素本身的毒副作用和殺滅人體正常菌群的危害性，易殘害或者潛在地殘害兒童的身體器官。

造成兒童體內正常菌群的破壞，降低兒童機體抵抗力，引起二重感染。濫用抗生素增加了藥物引起人體過敏的時機。14整理課件四、應用抗生素的幾大誤區誤區一：抗生素就是萬應靈藥。誤區三：抗生素用的種類越多，越容易防止細菌漏網，從而更有效地控制感染。誤區二：越貴的抗生素越好。15整理課件解決抗生素濫用帶來的細菌耐藥性問題：首先要限制和謹慎使用抗菌藥物。建立標準的藥敏試驗方法。及時控制醫院內耐藥菌的流行傳播。16整理課件第三節科學應用抗生素1.嚴格掌握適應癥，還必須掌握藥物的不良反響和體內過程與療效的關系。2.發熱原因不明者不宜采用抗生素，除病情危重且高度疑心為細菌感染者外。3.病毒性或估計為病毒性感染的疾病不用抗生素。4.皮膚、黏膜局部盡量防止應用抗生素。17整理課件5.嚴格控制預防用抗生素的范圍，在以下情況下可采用預防治療。〔1〕風濕熱病人，定期采用青霉素G.以消滅咽部溶血鏈球菌，防止風濕熱復發。〔2〕風濕性或先天性心臟病進行手術前后用青霉素G或其他適當的抗生素，以防止亞急性心內膜炎的發生。〔3〕感染灶切除時，依致病菌的敏感性而選用適當的抗生素。18整理課件6.強調綜合治療的重要性。二、合理應用抗生素的方法1.合理應用抗生素的概念——平安有效使用抗生素，即在平安的前提下確保有效。合理選用與合理用藥是合理使用抗生素的兩個關鍵性問題。2.抗生素的選擇掌握不同抗生素的抗菌譜，各種抗生素都有不同的作用特點。根據致病菌的敏感度選擇抗生素。19整理課件微生物與人類健康根據感染疾患的規律及其嚴重程度選擇抗生素。根據各種藥物的吸收、分布排泄等特點選擇抗生素。〔1〕吸收過程〔2〕分布〔3〕排泄〔4〕代謝20整理課件3.確立最正確給藥方案。4.抗生素的聯合應用與配伍不同種類抗生素聯合應用可表現為協同、累加、無關、拮抗四種效果。按其作用性質可分為四類：〔1〕繁殖期殺菌劑β-內酰胺類、先鋒霉素族。〔2〕靜止期殺菌劑氨基糖苷類、多黏菌素類。〔3〕速效抑菌劑四環素類、氯霉素類、大環內酯類等。〔4〕慢效抑菌劑如磺胺類。21整理課件不同種類的抗生素可產生迥然不同的效果。據報道，兩種抗菌藥物聯合應用時約25%發生協同作用；60%-70%為無關或累加作用〔大多數為無關作用〕；而發生拮抗作用者僅占5%-10%。繁殖殺菌期殺菌劑與靜止殺菌劑聯用后獲得協同作用的時機增多；快速抑菌劑與繁殖期殺菌劑聯合后可產生拮抗作用；22整理課件〔1〕混合感染；〔2〕嚴重感染；〔3〕感染部位為一般抗菌藥物不易透入者；〔4〕抑制水解酶的菌種感染；〔5〕為防止耐藥菌株的發生而需要長期使用抗生素類藥物者，而該類細菌極易產生抗藥性，如結核菌。嚴格控制聯合用藥，以下5種情況可作為聯合應用抗生素的參考指征：23整理課件三、臨床抗菌藥物的選擇與應用根據臨床實際選用規律，可將藥物分成首選藥物和備用藥物〔替代藥〕。四、藥物計量計算方法1.按年齡計算法24整理課件2.按小兒公斤體重計算法〔1〕假設小兒體重小兒計量=〔成人計量/60〕×小兒體重〔2〕如不知小兒體重1——6個月小兒體重=月齡×0.6+37——12個月小兒體重=月齡×0.5+3四歲以上小兒體重=年齡×3+825整理課件3.按體外表積計算法此為較合理的計算方法，適用于各年齡包括新