第六章膽堿受體激動藥

（Cholinoceptoragonists）膽堿受體激動藥又稱擬膽堿藥（Cholineminaticdrugs）藥物分類1、完全擬膽堿藥，又稱為M及N膽堿受體激動藥；如：Ach、卡巴膽堿等。2、M型擬膽堿藥，又稱為M膽堿受體激動藥；如：毛果蕓香堿（匹魯卡品,Pilocarpine）3、N膽堿受體激動藥。如：煙堿（Nicotine）

第一節M、N膽堿受體激動藥

乙酰膽堿（Acetylcholine,Ach）【生理及藥理作用】1.M樣作用：心血管系統（抑制作用）血管：小劑量激動血管內皮細胞M3亞型→NO釋放→平滑肌松弛→血壓↓。大劑量激動離體血管平滑肌M受體，使之收縮。心臟：心率↓、傳導減慢、收縮力↓、不應期縮短等。

胃腸道：興奮作用，蠕動增強。腺體：分泌增加泌尿道：排尿眼：縮瞳、降低眼壓、調節痙攣中樞神經系統：（外源性Ach不能透過血腦屏障，故無明顯作用）2.N樣作用：興奮Nm（N2）受體→骨骼肌收縮興奮Nn（N1）受體→交感、副交感神經節興奮

醋甲膽堿（methacholine）

及卡巴膽堿（carbachol）

它們同樣可被膽堿酯酶水解，但其化學性質較乙酰膽堿（Ach）穩定，不易水解故作用持久。

【藥理作用】他倆藥理作用與Ach相似。

★醋甲膽堿主要用于口腔黏膜干燥癥?！锟ò湍憠A對眼、膀胱及胃腸作用較強。應用：卡巴膽堿滴眼用于青光眼的治療，也可用于尿潴留和腹氣脹。僅用于皮下注射，禁用于靜脈注射。中毒時，阿托品對其解救效果差。

第二節

M膽堿受體激動藥（M擬膽堿藥）毛果蕓香堿（Pilocarpine）

為毛果蕓香屬植物中提取的生物堿。【藥理作用】眼：環形肌收縮（擴約肌，存在M受體）→瞳孔縮??；前房角開大，房水回流→降低眼內；

睫狀?。ōh狀肌，M受體）收縮，懸韌帶放松，導致晶體變凸（近視）→調節痙攣。腺體：汗腺、唾液腺分泌增多。平滑?。褐夤芷交∨d奮→哮喘，子宮、膀胱、膽道平滑肌興奮增強。心血管系統：心率、血壓下降。中樞神經系統：【臨床應用】

主要用于治療青光眼、虹膜炎，等。

【不良反應】

主要為膽堿神經過度興奮癥狀，如汗腺過度分泌、流涎、惡性、嘔吐、腹瀉，哮喘、呼吸困難，視力模糊、眼痛，頭痛等。

阿托品可拮抗上述中毒癥狀。第三節N膽堿受體激動藥煙堿（nicotine）瓦倫尼克林（varenicline）請自學！第七章

抗膽堿酯酶藥和膽堿酯酶復活藥

第一節膽堿酯酶膽堿酯酶（cholonesterase）分為真性和假性兩種膽堿酯酶。真性膽堿酯酶（acetylcholinesterase，AchE）：1.活性及特異性：生物活性相對較高，特異性較強，只水解Ach。一個酶分子可以水解6×105個分子的Ach。2、分布：主要存在于膽堿能神經末梢突觸間隙、特別是終板突出后膜的皺摺中分布量多。也存在于神經元內和紅細胞中。假性膽堿酯酶(pseudocholinesterase)：1、活性及特異性：活性低，特異性差；除水解Ach外，還可水解其它膽堿酯類，如